Gewald反应及其在药物合成中的应用

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3 四川大 学华 西药学院 临床药学与药事管理学系 , 成都 6 0 4 1 101
摘 要 :2氨 基 噻 吩 类 化 合 物 是一 类 重 要 的 医 药 中 间体 ,在 抗 生 素 的 合 成 中有 广 泛 的应 用 。Ge l反 应 是 一 种 合 成 2氨 基 噻 一 wa d .
吩类 化合物 的常见方法 ,该反应的试剂易得 、条件温和 、适用范 围广泛 。本文 结合近年来 国内外文献对Ge ad w l反应的机理 、研
p a m a e t a tr d a e f rs n h sso n i itc . h e ci n wa d l t i e h r c u i a d s y h r c u i li e me i t o y t e i f t o is T e r a t swi ey u i z d i p a ma e t l n u t c n a b o l n c i r
着 2氨 基 噻 吩 类 化 合 物 的用 途 越 来 越 广 泛 ,越 来 越 一
多 的药 物化 学 家们 关注 G wa 反应 的发 展[。 e l d z - 1 Ge l反 应 的类 型 wad Ge l反 应主 要 有3 反应 类 电子 的基 团如 : 甲酯 、 乙酯 、 与
等 为 溶 剂 ,整个 反应 体 系 在 5  ̄ 应【6 0C反 ] _,生成 2 氨 一 基 噻吩 类化 合物 3图 1。 ( ) 第 ̄ Ge l反应 类 型 的反应 底 物 包 括 :醛 、 wad 酮 或者 1 . , 二羰 基 化合 物4 活泼 的氰 基 化合 物2 氰 3 与 如
A me oie ocsB in 0 9 3 D p r n f iiaP a ayadP a c d ns ain r dP l re, e ig 10 3 ; e at t ncl h r c n hr yA miirt , cF j 0 me o Cl m ma t o Wet hn co l f hr c , i unUnvri , hn d 1 0 1 s C iaSh o o P amay Sc a iesy C eg u6 0 4 ) h t
中 国抗 生 素 杂 志2 1 年 8 0 2 月第 3 卷 第 8 7 期
59 7
文 章 编 号 : 10 —6 92 1)80 7 —8 0 18 8 (0 20 —5 90
Ge l反应及其在药物合成 中的应用 wad
张豹 子 刘洋z 王凌 3 ,
( 1上海市食 品药品监督管理 局药 品审评 中心,上海 202 ;2 武警 总院药剂科 ,北京 103 000 00 9
r c n e r . e e ty a s
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2 氨 基 噻 吩 类 化 合 物 是 一 类 重 要 的 有 机 中 问 一 体 ,在 药 物 研 究 中经 常要 合 成 此类 化 合 物 。Ge l wad 反 应 是 一种 快速 、 高 效 地 合 成 2氨 基 噻 吩 类 化 合 物 一 的重要 方 法 ,它是 在 1 6 年 由G w l等人 发现 川。随 91 e ad

r v e d t e r s a c n e e o m e tofGe l r a to as e iwe h e e r h a d d v l p n wad e ci n vi umma i i g t e ltr t r so uc o cp ls e n rz n h ie a u e n s h t pi ub ih d i
究 发展 和 应 用 等 方 面 进 行 综 述 。 关键 词 : G wa 反 应 ;2氨 基 噻 吩类 化 合 物 ; 综 述 e l d . 中 图 分 类 号 : R 1. 945 文 献 标 示 码 :A
Ge a d r a to n ppl n dr yn he i w l e c i n a d a y i ugs t ss
Zha o z Li n a d W a g Li g。 ngBa — i, u Ya g n n n
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Abs r t t ae Ge l e c i n i e r lm e h o s nt sz a i ot o e s wh c s a m p t n wa d r a to s a g ne a t od t y he i e 2・ m n hi ph ne i h i n i ora t
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