食管癌靶向治疗药物应用现状
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敏感 性 ， 从 而 提 升 临床 疗 效 。 １ ． ２ Ｔ Ｋ抑 制 剂
１ ． ２ ． １ 作用机制
Ｔ Ｋ 抑 制 剂 属 于 小 分 子 药 物 ，通 过 作 用 于
癌细胞内 Ｒ Ｔ Ｋ ｓ区而 起 到 抑制 癌 细 胞 的生 长 ．加 速 细 胞 凋 亡
等作用 ． 从 而 达 到 治疗 食 管癌 的 目的 ］ 。 常应 用 于 常规 化 疗 失
和埃 罗 替 尼 两 种 。有研 究 证 实 ， 按照 ５ ０ ０ｍ ｇ ／ ｄ的 剂量 口服 吉 非替 尼 ． 对 于 常 规 化 疗 失 败 的 食 管 癌 患 者 有 显 著 疗 效 。石 敏 等 以南 方 医 院常 规 化 疗 失 败 的 ２ ３ 例 晚期 食 管 癌 患 者 为 研 究对 象 （ 其 中高 分 化 鳞 癌 １ ０例 ， 中分 化 鳞 癌 ５例 ， 低 分 化 鳞 癌 ８例 ） ， 按５ ０ ０ ｍ ｇ ／ ｄ的 剂 量 口服 吉 非 替 尼 ， 连续给药 ２ — １ １ 个月 ， 并对临床疗效 ， 毒 性及 研 究 对象 的 生 活质 量 进 行 评 价 。 结果 治疗的总有效率 为 ４ － ３ ％， 控制率为 ３ ９ ． １ ％； 研 究 对 象 未 出 现 影 响 治疗 的严 重不 良反 应 ， 仅 出现 皮 疹 、 腹泻、 呕 吐等 轻 度 不 良反 应 ： 生 活质 量 评 价 中 ， 总收益率为 ６ ５ ． ２ ％Ｅ “ ］ 。 研 究 证 实． 吉 非 替 尼 在 常规 化 疗 失 败 的 晚期 食 管 癌 患 者 的治 疗 中 具
１ ＥＧＦ Ｒ抑 制 剂
Baidu Nhomakorabea
性 表 达 且 病 理 分 期 为 晚期 的 患 者 进 行 联 合 治 疗 并 对 西 妥 昔 单 抗 的 近 期 疗 效 及 不 良反 应 进行 评 价 。结 果显 示 ． 西 妥 昔 单 抗 应 用 于 食 管 癌 治 疗 中 能 显 著 提 升 临 床疗 效 ． 同 时其 不 良反 应 无 明 显 提高 ］ 。 由此 证 实 ， 西 妥 昔 单抗 能够 提 高 化 疗 药 物 的
败 后 的 患 者 的治 疗 。
１ ． ２ ． ２ 临 床 价值
现 阶段 我 国常 用 的 Ｔ Ｋ抑 制 剂 有 吉 非 替 尼
Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ（ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｇ ｒ ｏ ｗ ｔ ｈ ｆ ａ ｃ ｔ ｏ ｒ ｒ ｅ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ） 抑 制 剂 是 临 床 广 泛 应 用 的 一 类 新 型 抗 肿 瘤 药 物 ．也 是 靶 向治 疗 的 常 用 药 物 。Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ抑 制 剂 属 于 受 体 酪 氨 酸 激 酶 ， 具 有 调 控 细 胞 生 长 分 化 血 管 生 成 及 凋 亡 的作 用 。 从 而对癌细 胞的生长 、 侵 袭 和 转 移 均 有 一 定 的抑 制 作 用 ］ 。 尤其是在 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ升 高 的 癌症 治 疗 中具 有 显 著 疗 效 。临 床 研 究 证 实 ， 在 食 管 癌 患 者 中 约 有 四
癌 的治 疗 中获 得 了 显著 的 临床 疗 效 。 上 海 长 海 医 院 的 陆超 敬 在《 西妥昔单抗联合化疗治疗 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ 阳 性 表 达 中晚 期 食 管 癌 患 者 的疗 效 分 析 有 研究 》 中 ２年 内使 用 西 妥 昔 单 抗 （ 商品名 ：
爱必妥） 联合 Ｔ Ｐ方 案对 ２ ３例 食 管 癌 术 后 肿 瘤 组 织 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ 阳
Ｉ ｇ Ｇ１ 单 克 隆 抗 体 ，它能 竞 争 性 抑 制 其 他 配 体 与 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ结 合 ，
证实 ， 我国食管 癌的发病率较 高 ， 约 占世 界 发 病 例 数 的 ５ ０ ％
以 上 …。 因此 。 对食 管 癌 治 疗 方 法 的 研究 已成 为临 床 研 究 的 重
抑 制下 游 信 号 通 路 的 激 活 ， 促 进 肿 瘤 细胞 凋 亡 ＿ ７ ＿ 。 应 用 于食 管
・
２ ６６・
实用医药杂志 ２ ０ １ ４年 Ｏ ３月 第 ３ １ 卷 第Ｏ ３期
Ｐ ｒ ａ ｃ Ｊ Ｍｅ ｄ＆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ． Ｖ ０ ｌ ３ １ ． ２ ０ １ ４ — ０ ３ Ｎ ｏ ． ０ ３
综述 讲 座
食管癌靶 向治疗药物应用现状
苟 小军 ． 李 强
［ 关 键 词 ］ 靶 向治 疗 ； 食管癌 ； 作 用 机 制 ［ 中图 分 类 号 ］ Ｒ ７ ３ ５ ． １ ［ 文献 标 识 码 ］ Ａ 药 物 有 西 妥 昔 单抗 和 帕尼 单 抗 等 。 西 妥 昔 单 抗 是 一种 以表 皮
点课 题 。临 床 上 常采 用 手 术 治 疗 ， 药物化疗 ， 放 射 治 疗 及 联 合
治 疗 等 多种 治 疗 方 式 ， 虽 然 具 有 显 著 的疗 效 ， 但 因手 术 的 创 伤和放 、 化 疗 的 不 良反应 ， 使 得 上 述治 疗 的依 从 性 较 低 ［ ２ ３ 。近 年来 ， 随 着 分 子 靶 向治 疗 技 术 的 发 展 ， 分 子 靶 向 治 疗 开 始 应 用于食 管癌的治疗 ， 不 仅 确 保 了 临床 疗 效 ． 而 且 通 过 降低 化 疗药物 的用量 ， 降 低 治 疗 的 不 良反 应 ， 对 提 升 临 床 疗 效 和 治 疗 的依 从 性具 有重 要 的意 义 ＿ ３ ＿ 。本 文对 临床 采 用 靶 向治 疗 食 管 癌 的 现 状进 行 总 结 ， 为 临床 治 疗 及 研 究 提 供 依据 和参 考 。 目前 临 床 上 靶 向治 疗 食 管 癌 的 方 法 较 多 ， 这些疗法的 区 别， 主要 是 使 用 的药 物 和 机制 存 在 差 异 。 常 用 的药 物 有 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ 抑制剂 、 Ｖ Ｅ Ｇ Ｆ抑 制 剂 、抗 Ｈ Ｅ Ｒ 一 ２ ／ ｎ ｅ ｕ单 克 隆 抗 体 、 Ｃ ０ Ｘ 抑 制剂 、 ＭＭＰ ｓ 抑制剂及 Ｃ Ｄ Ｋ ｓ 抑 制 剂 等几 类 。 具体 药物 、 作 用 机制 、 临床 优 势 及 缺 点 等 相关 数据 如 下 。
食 管 癌是 临床 常见 的 消 化 系 统恶 性 肿 瘤 ，以 吞 咽 不 畅 、 咽部 有 异 物 感 为 主 要 临 床症 状 。该 病具 有 发 病 率 及 病 死 率 高 等特点 ， 已成 为 危 及 患 者 健 康 和生 命 的危 重 疾 病 。相 关研 究
生 长 因子 受 体 （ Ｅ Ｇ — Ｆ Ｒ ） 为 特 异 性 靶 点 的 重 组 人 鼠 嵌 合 型
１ ． ２ ． １ 作用机制
Ｔ Ｋ 抑 制 剂 属 于 小 分 子 药 物 ，通 过 作 用 于
癌细胞内 Ｒ Ｔ Ｋ ｓ区而 起 到 抑制 癌 细 胞 的生 长 ．加 速 细 胞 凋 亡
等作用 ． 从 而 达 到 治疗 食 管癌 的 目的 ］ 。 常应 用 于 常规 化 疗 失
和埃 罗 替 尼 两 种 。有研 究 证 实 ， 按照 ５ ０ ０ｍ ｇ ／ ｄ的 剂量 口服 吉 非替 尼 ． 对 于 常 规 化 疗 失 败 的 食 管 癌 患 者 有 显 著 疗 效 。石 敏 等 以南 方 医 院常 规 化 疗 失 败 的 ２ ３ 例 晚期 食 管 癌 患 者 为 研 究对 象 （ 其 中高 分 化 鳞 癌 １ ０例 ， 中分 化 鳞 癌 ５例 ， 低 分 化 鳞 癌 ８例 ） ， 按５ ０ ０ ｍ ｇ ／ ｄ的 剂 量 口服 吉 非 替 尼 ， 连续给药 ２ — １ １ 个月 ， 并对临床疗效 ， 毒 性及 研 究 对象 的 生 活质 量 进 行 评 价 。 结果 治疗的总有效率 为 ４ － ３ ％， 控制率为 ３ ９ ． １ ％； 研 究 对 象 未 出 现 影 响 治疗 的严 重不 良反 应 ， 仅 出现 皮 疹 、 腹泻、 呕 吐等 轻 度 不 良反 应 ： 生 活质 量 评 价 中 ， 总收益率为 ６ ５ ． ２ ％Ｅ “ ］ 。 研 究 证 实． 吉 非 替 尼 在 常规 化 疗 失 败 的 晚期 食 管 癌 患 者 的治 疗 中 具
１ ＥＧＦ Ｒ抑 制 剂
Baidu Nhomakorabea
性 表 达 且 病 理 分 期 为 晚期 的 患 者 进 行 联 合 治 疗 并 对 西 妥 昔 单 抗 的 近 期 疗 效 及 不 良反 应 进行 评 价 。结 果显 示 ． 西 妥 昔 单 抗 应 用 于 食 管 癌 治 疗 中 能 显 著 提 升 临 床疗 效 ． 同 时其 不 良反 应 无 明 显 提高 ］ 。 由此 证 实 ， 西 妥 昔 单抗 能够 提 高 化 疗 药 物 的
败 后 的 患 者 的治 疗 。
１ ． ２ ． ２ 临 床 价值
现 阶段 我 国常 用 的 Ｔ Ｋ抑 制 剂 有 吉 非 替 尼
Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ（ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｇ ｒ ｏ ｗ ｔ ｈ ｆ ａ ｃ ｔ ｏ ｒ ｒ ｅ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ） 抑 制 剂 是 临 床 广 泛 应 用 的 一 类 新 型 抗 肿 瘤 药 物 ．也 是 靶 向治 疗 的 常 用 药 物 。Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ抑 制 剂 属 于 受 体 酪 氨 酸 激 酶 ， 具 有 调 控 细 胞 生 长 分 化 血 管 生 成 及 凋 亡 的作 用 。 从 而对癌细 胞的生长 、 侵 袭 和 转 移 均 有 一 定 的抑 制 作 用 ］ 。 尤其是在 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ升 高 的 癌症 治 疗 中具 有 显 著 疗 效 。临 床 研 究 证 实 ， 在 食 管 癌 患 者 中 约 有 四
癌 的治 疗 中获 得 了 显著 的 临床 疗 效 。 上 海 长 海 医 院 的 陆超 敬 在《 西妥昔单抗联合化疗治疗 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ 阳 性 表 达 中晚 期 食 管 癌 患 者 的疗 效 分 析 有 研究 》 中 ２年 内使 用 西 妥 昔 单 抗 （ 商品名 ：
爱必妥） 联合 Ｔ Ｐ方 案对 ２ ３例 食 管 癌 术 后 肿 瘤 组 织 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ 阳
Ｉ ｇ Ｇ１ 单 克 隆 抗 体 ，它能 竞 争 性 抑 制 其 他 配 体 与 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ结 合 ，
证实 ， 我国食管 癌的发病率较 高 ， 约 占世 界 发 病 例 数 的 ５ ０ ％
以 上 …。 因此 。 对食 管 癌 治 疗 方 法 的 研究 已成 为临 床 研 究 的 重
抑 制下 游 信 号 通 路 的 激 活 ， 促 进 肿 瘤 细胞 凋 亡 ＿ ７ ＿ 。 应 用 于食 管
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２ ６６・
实用医药杂志 ２ ０ １ ４年 Ｏ ３月 第 ３ １ 卷 第Ｏ ３期
Ｐ ｒ ａ ｃ Ｊ Ｍｅ ｄ＆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ． Ｖ ０ ｌ ３ １ ． ２ ０ １ ４ — ０ ３ Ｎ ｏ ． ０ ３
综述 讲 座
食管癌靶 向治疗药物应用现状
苟 小军 ． 李 强
［ 关 键 词 ］ 靶 向治 疗 ； 食管癌 ； 作 用 机 制 ［ 中图 分 类 号 ］ Ｒ ７ ３ ５ ． １ ［ 文献 标 识 码 ］ Ａ 药 物 有 西 妥 昔 单抗 和 帕尼 单 抗 等 。 西 妥 昔 单 抗 是 一种 以表 皮
点课 题 。临 床 上 常采 用 手 术 治 疗 ， 药物化疗 ， 放 射 治 疗 及 联 合
治 疗 等 多种 治 疗 方 式 ， 虽 然 具 有 显 著 的疗 效 ， 但 因手 术 的 创 伤和放 、 化 疗 的 不 良反应 ， 使 得 上 述治 疗 的依 从 性 较 低 ［ ２ ３ 。近 年来 ， 随 着 分 子 靶 向治 疗 技 术 的 发 展 ， 分 子 靶 向 治 疗 开 始 应 用于食 管癌的治疗 ， 不 仅 确 保 了 临床 疗 效 ． 而 且 通 过 降低 化 疗药物 的用量 ， 降 低 治 疗 的 不 良反 应 ， 对 提 升 临 床 疗 效 和 治 疗 的依 从 性具 有重 要 的意 义 ＿ ３ ＿ 。本 文对 临床 采 用 靶 向治 疗 食 管 癌 的 现 状进 行 总 结 ， 为 临床 治 疗 及 研 究 提 供 依据 和参 考 。 目前 临 床 上 靶 向治 疗 食 管 癌 的 方 法 较 多 ， 这些疗法的 区 别， 主要 是 使 用 的药 物 和 机制 存 在 差 异 。 常 用 的药 物 有 Ｅ Ｇ Ｆ Ｒ 抑制剂 、 Ｖ Ｅ Ｇ Ｆ抑 制 剂 、抗 Ｈ Ｅ Ｒ 一 ２ ／ ｎ ｅ ｕ单 克 隆 抗 体 、 Ｃ ０ Ｘ 抑 制剂 、 ＭＭＰ ｓ 抑制剂及 Ｃ Ｄ Ｋ ｓ 抑 制 剂 等几 类 。 具体 药物 、 作 用 机制 、 临床 优 势 及 缺 点 等 相关 数据 如 下 。
食 管 癌是 临床 常见 的 消 化 系 统恶 性 肿 瘤 ，以 吞 咽 不 畅 、 咽部 有 异 物 感 为 主 要 临 床症 状 。该 病具 有 发 病 率 及 病 死 率 高 等特点 ， 已成 为 危 及 患 者 健 康 和生 命 的危 重 疾 病 。相 关研 究
生 长 因子 受 体 （ Ｅ Ｇ — Ｆ Ｒ ） 为 特 异 性 靶 点 的 重 组 人 鼠 嵌 合 型