茜草的化学成分与药理作用、临床应用

课程论文题目

——茜草的化学成分与药理作用、临床应用

学生：翦磊

（理学院12级材料化学一班，学号：201240262118）

摘要：茜草(Rubia cordifolia L.)，又名活血草、拉拉藤、地血、血见愁、过山龙、活血丹等。主产于陕西渭南、河南嵩县、安徽、河北邢台、山东等地。味苦，性寒，归肝心经，具有凉血止血，行血祛瘀，止咳祛痰通经之功效。用于吐血，衄血，崩漏下血，外伤出血，经闭瘀阻，关节痹痛，跌打肿痛等。近年来，对其化学成份、药理作用和临床应用研究颇多。

关键词：茜草、形态特征、化学成分、药理作用、临床应用

茜草为多年生攀缘草本，长1～2m。根紫红色或橙红色，圆柱形，肉质，切断面红色或淡红色，干后表面红棕色或暗棕色，断面紫红色。茎粗糙，嫩枝有明显的四棱，棱上有倒生的小刺。叶通常4片轮生，单叶；叶片卵形或卵状披针形，长2～9cm、宽1～4cm，先端尖，基部心形或圆形，叶面粗糙，叶背脉上和叶边缘有微小倒生小刺；叶柄长短不等，有微小倒生刺。8～9月开花，花淡黄色，排成聚伞花序生于枝顶或叶腋；萼齿不明显；花冠管极短，5裂；雄蕊5枚。8～10月结果，果实近球形，直径约6mm，红色，成熟时变为黑色或紫黑色。根于春秋二季采挖为佳，洗净鲜用，晒干或趁鲜切片晒干备用。茎叶于夏秋季采割为佳，除去杂质，洗净，鲜用或切段晒干备用。

一、形态特征

草质攀援藤木，长通常1.5-3.5米；根状茎和其节上的须根均红色；茎数至多条，从根状茎的节上发出，细长，方柱形，有4棱，棱上生倒生皮刺，中部以上多分枝。叶通常4片轮生，纸质，披针形或长圆状披针形，长0.7-3.5厘米，顶端渐尖，有时钝尖，基部心形，边缘有齿状皮刺，两面粗糙，脉上有微小皮刺；基出脉3条，极少外侧有1对很小的基出脉。叶柄长通常1-2.5厘米，有倒生皮刺。聚伞花序腋生和顶生，多回分枝，有花10余朵至数十朵，花序和分枝均细瘦，有微小皮刺；花冠淡黄色，干时淡褐色，盛开时花冠檐部直径约3-3.5毫米，花冠裂片近卵形，微伸展，长约1.5毫米，外面无毛。果球形，直径通常4-5毫米，成熟时橘黄色。花期8-9月，果期10-11月。

二、生长环境以及分布情况

茜草喜凉爽而湿润的环境。耐寒，怕积水。对土壤要求以疏松肥沃，土层深厚，富含有机质的沙质壤土栽培为好。产东北、华北、西北和四川（北部）及西藏（昌

都地区）等地。常生于疏林、林缘、灌丛或草地上。分布于朝鲜、日本和俄罗斯远东地区。

三、化学成分

主要含蒽醌类、萘醌类茜草酸苷、环烯醚萜类等成分。

3.1. 蒽醌类

为茜草属植物的主要成分，分离出蒽醌类单体49个，其中游离醌37个，以前分离出的有茜草素、茜草色素、黑茜素、羟基茜草素、伪羟基茜草素等。后来又分离出七种蒽醌，有1，2，6-三羟基-2-甲基蒽醌，1-羟基蒽醌等。

3.2. 萘醌类

为蒽醌类生物合成的中间体，已分离出8个。有茜草酸苷Ⅰ、茜草酸苷Ⅱ等。又分离出四个萘酸甲酯化合物，为茜草内酯、二氢大叶茜草草素、2-(3′-羟基)异戊基-3-甲氧羰基-1，4-萘氢醌-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等。

3.3. 环己肽类

分离出该类成分6个，名为RA-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅶ，为茜草属植物的抗癌活性成分。

3.4. 萜类

从茜草及其变种黑果茜草中分得多个五环三萜。

3.5. 多糖

从茜草分得三种多糖(RPS-1，-2，-3)，其糖基为阿拉伯糖、葡萄糖、鼠李糖、木糖、半乳糖、甘露糖。RPS-2和RPS-3有较明显的清除自由基的作用。

3.6. 微量元素

铁、铜、锌、锰等。

3.7. 其他

有大叶茜草素，β-谷甾醇、胡萝卜苷、东莨菪素、蔗糖、柠檬酸、苹果酸、酒石酸，饱和及不饱和脂肪酸。

四、药理作用

4.1. 止血作用

茜草根水浸液可缩短家兔凝血时间。对凝血的三个阶段——凝血活酶生成、凝血酶生成、纤维蛋白形成都有促进作用。还可能与抗肝素效能有关。

4.2. 升白细胞作用

茜草酸苷Ⅰ、茜草酸苷Ⅱ都能使狗的外周白细胞升高。该两种苷的苷元相同，由此而合成茜草双酯片(1，4-萘二酚2，3二羟基乙酯)具有升白细胞作用，能促进造血干细胞增殖分化，促使贮存的粒细胞释放，并能防治环磷酰胺等化疗药物引起的白细胞减少症。已经临床应用多年。

茜草提取物“408”茜苷(茜草酸葡萄糖苷)具有升白细胞作用和治疗急性放射病的作用，对γ射线受照小鼠T淋巴细胞有明显的保护作用，提示茜苷可加强小鼠的细胞免疫功能。

4.3. 抗癌作用

茜草根甲醇提取物具有显著的抗小鼠S180和P388白血病活性。环己肽类RA-Ⅲ、RA-Ⅳ、RA-Ⅴ和RA-Ⅶ四个活性单体对白血病、P388、艾氏腹水癌、L1210、B-16黑色素瘤和实体瘤、结肠癌38、Lewis肺癌均有明显的抗癌活性。其中RA-Ⅴ对小鼠MM2乳腺癌有特殊的疗效。环己肽类的抗癌疗效相当于长春新碱、丝裂霉素、阿霉素，而对正常细胞的毒性低。

4.4. 抗心肌梗死作用

茜草提取物茜Ⅱ对实验性心肌梗死有一定的疗效。与丹参注射液相比，在降低血压，减慢心率、减少ST段改变等方面，两药基本相似，但在增加冠状动脉流量和缩小心梗范围方面茜Ⅱ的作用明显优于丹参注射液。

茜Ⅱ还能明显降低血小板聚集，延长小鼠耐缺氧时间，改善大鼠垂体后叶素所致心肌缺血的心电异常。这些作用都有助于缩小心肌梗死的范围。

4.5. 其他

(1) 镇咳作用茜草水煎剂对小鼠模型有镇咳祛痰作用。

(2) 解痉作用茜草水提液对离体兔肠管痉挛有解痉作用。能兴奋离体豚鼠子宫。

(3) 调节代谢作用茜草提取物能使心肌和脑中ATP含量增加，，有利于能量代谢和氧效应的调节。

(4) 抑制通透性作用茜草水浸液有扩张蛙蹼血管的作用。能抑制大鼠皮肤结缔组织通透性，但抑制透明质酸解聚反应的强度不如芦丁。

(5) 降低尿钙水平作用茜草水提液大鼠灌胃，有明显提高尿液稳定性，使尿钙水平降低，尿石形成的危险性明显降低。

(6) 抗菌作用茜草在试管内对多种致病菌有抑制作用。