药物化学 复习题 8-14章

第 八 章 抗生素

一、名词解释：

抗生素（antibiotics ）：

半合成抗生素（semi-synthetic antibiotics ）： 抗菌活性 （antibacterial activity ）： 抗菌谱(antibacterial spectrum ) :

-内酰胺酶抑制剂 （β-lactamase inhibitor ）： 细菌的耐药性 （resistance of bacteria ）： 酮内酯 （ketolides ）：

二、单项选择题

8-1．化学结构如下的药物是

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮

D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为

. H 2O

N

H

H O

NH

S

O

OH

8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A.大环内酯类

B.氨基糖苷类

C.β-内酰胺类

D.四环素类

E.氯霉素类 8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

A.氨苄西林

B.氨曲南

C.克拉维酸钾

D.阿齐霉素

E.阿莫西林

8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A ．大环内酯类抗生素

B ．四环素类抗生素

C ．氨基糖苷类抗生素

D ．β-内酰胺类抗生素

E ．氯霉素类抗生素

8-8．阿莫西林的化学结构式为

8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素

C

2

2OH C C

2

2OH

NO 2

C

Cl 22OH

C

Cl 22a.

b.

c.

d.

e.

SO 2CH 3

C

HO C

Cl 22

C.泰利霉素

D.阿齐霉素

E.阿米卡星

8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素

A.舒巴坦

B.氨曲南

C.克拉维酸

D.甲砜霉素

E.亚胺培南

三、多选题

8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物

A.阿齐霉素

B.克拉霉素

C.甲砜霉素

D.泰利霉素

E.柔红霉素

8-37．下列药物中,哪些可以口服给药

A.琥乙红霉素

B.阿米卡星

C.阿莫西林

D.头孢噻肟

E.头孢克洛

8-38．氯霉素具有下列哪些性质

A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

8-39．下列哪些说法不正确

A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

8-40．红霉素符合下列哪些描述

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的

A.青霉素钠

B.氯霉素

C.头孢羟氨苄

D.泰利霉素

E.氨曲南

8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：

A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成

B．含有氧哌嗪的结构

C．含有四氮唑的结构

D．含有２-氨基噻唑的结构

E．含有噻吩结构

8-43．青霉素钠具有下列哪些性质

A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂

B. 有严重的过敏反应

C. 在酸性介质中稳定

D. 6位上具有α-氨基苄基侧链

E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的

A. 为广谱的半合成抗生素

B. 口服吸收良好

C. 对β-内酰胺酶稳定

D. 易溶于水,临床用其注射剂

e.室温放置会发生分子间的聚合反应

8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：

A. 阿莫西林

B. 头孢羟氨苄

C. 克拉霉素

D. 阿米卡星

E. 土霉素

四、问答题

8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。

8-48．奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。

8-49．为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

8-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？

8-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

第九章化学治疗药

一、名词解释：