(完整版)M、N、α、β受体详解
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前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!
1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2
受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。
NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。
N受体
位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:
神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体
M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。
心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
编辑
主要分类
α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
β受体β-receptor
为儿茶酚胺受体之一。
一般为抑制的反应,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。
异丙基肾上腺素也可使之产生效应。
3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。
β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
β受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当β受体与GS蛋白结合,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(CAMP),导致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包括L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,导致肌肉收缩力增强,磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。
乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。
阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。
烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。
六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。
在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体。
其化学性质尚不清楚。
用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。
肾上腺素对α及β两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对α型起作用。
α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等,α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制。
β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等,β受体可被3,4-dichloroisoproterenol (D-CI)等阻断药物所抑制。
肾上腺素能受体可分为α和β两类。
α受体的阻断剂是酚妥拉明,β受体的阻断剂为心得安。
拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.
拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
阻滞剂(beta blockers)
阻滞剂,目前有9种,如心得安、心得宁、心得平等。
这类药物具有镇静的作用,使用范围主要在技能类难和准确性顶群中,目的是为了减少心脏的过度兴奋,降低焦虑稳定情绪。