纳米中药

• 药物质量的稳定性较差
• 纳米颗粒制备成本过高 • 保管和贮存困难
纳米中药的发展前景
• 全球植物药(中药)销售额正以每年10％的速度递增 • 中国在国际中药市场仅占其中的3％，远远落后于日本和韩国
• 纳米中药可为扩大国际医药市场，为企业创造巨大的经济效益，造福于患者
• 纳米中药有利于中药的现代化、国际化 • 21世纪，如何让具有传统优势和特色的中药大步走向世界，并永远屹立于世 界优秀民族医药文化之林
纳米中药
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中 药
中药是中华之瑰宝，中药在我 国有着几千年的悠久历史，其 独特的药效在世界医学界占有 举足轻重的地位。
扁鹊
华佗
李时珍
孙思邈
中药的发展
皇帝内经
伤寒杂病论
神农百草经
本草纲目
传统中药的缺点
有些药物溶解度低，药效低 不能够缓释或控释
不能靶向给药
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亲水链段常用：聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯(PEO)、聚氧丙稀等，
而疏水链段常用：聚乳酸(PLA)、聚丙交酯-乙交酯、壳聚糖等。
壳聚糖及其衍生物因其优良的生物降解特性正在受到密切关注。
采用双乳化法制备了粒径200 nm左右的载牛血清白蛋白纳米粒，所用材料为 PL A-PEG双亲性共聚物，包封率达48．6％。
纳米中药
纳米中药是指运用纳米技术制造的粒 径小于100nm的中药有效成分、有效 部位。
纳米中药的优点
靶向给药性 延长体内的半衰期 改变给药途径 增加药物的溶解性和溶出度 通过血脑屏障定向作用于中枢神经
纳米中药的优点
1靶向给药
应用脂质体、纳米颗粒、胶体溶液、毫微乳等技术将中药的有效成分、有效 部位或提取物直接运送到人体的病患部位。
PEG 嵌段共聚物PLA-PEG胶束
PLA
传统中药的制备
传统中药一般采用煎煮的制备 方法，药物的利用率不高，制备 工艺比较落后。
纳米中药的制备
主要包含中药原药的纳米化和纳米药物载体两个方面。 现代粉碎技术 化学气相沉积法 超临界流体技术 固体分散技术 包合技术
纳米中药的缺点
目前纳米中药尚处于起步阶段，还存在着许多问题。 • 纳米化中药的有效成分及药效可能会改变，甚至产生毒副作用
SLN是以多种类脂材料为载体，将药物包裹于类脂材料中制成固体颗粒，主 要适用于亲脂性药物，用于亲水性药物时存在包封率较低的缺陷。
现在制备的固体脂质纳米粒有：雷公藤内酯醇固体脂质纳米 粒，喜树碱固体脂质纳米粒，其载药量为4.77%。
• 3纳米囊和纳米球
主要由聚乳酸，聚丙交酯-乙交酯，壳聚糖和 明胶等能够生物降解的高分子材料制备，可 用于包裹亲水性或疏水性药物。
一日N次
N日一次
药物控释体系分类
纳米中药的控释机理
• 药物通过囊壁渗透扩散出来，
• 基质本身的溶蚀而使其中的药物释放出来
纳米中药：可将降糖类中药用对血糖 敏感的高分子材料包裹成纳米颗粒。
机理：该颗粒进入体内后, 只有在血糖 升高到一定程度后, 才释放包裹于其中 的中药。
3改变给药途径
中药的给药途径主要是口服,无论是汤剂,还是 丸、散、膏、丹,都有一个致命的弱点—起效 缓慢。尽管有些中药可以肌注、静脉给药,但 弊端很多。
给药量大 对胃肠的刺激较大
纳米技术
纳米技术指是在空间尺度内操纵原子和分子, 对材料进行加工制造出三维尺寸100nm以下的具 有特定功能产品的高新技术。由于纳米效应， 是的产品既不同于宏观物质用不同于微观原子 的性质。
纳米技术的应用
自扫描隧道显微镜发明以来,纳米
技术在材料领域已经获得了广泛 的应用。
纳米中药使原本只能注射的药物可以直接口服而 不破坏疗效, 大大简化用药途径，使中草药在临床 上得到了广泛的应用。
Damge等人报道, 含胰岛素的纳米胶
囊能明显降低血糖水平, 作用可维持20 天, 而且在同样实验条件下, 口服游离 的胰岛素并不影响血糖水平。
传统膏药
• 传统中药敷贴的缺点：难以透过皮肤或者进药量小。 • 难点：如何使更多的药物透过皮肤屏障，进入血液循环，从而提 高药物的功效。
人体有自己的一整套免疫系统，血脑屏障是对绝大多数药物 具有完全屏蔽作用，传统中药很难通过血脑屏障。
经过改进的纳米粒子能够通过血脑屏障,把药物定向地输送到中枢神经系统而 发挥作用。利用纳米包合技术制备而成的甘草粉体和绞股蓝粉体纳米微胶囊 微粒粒径仅为19nm可跨越血脑屏障，实现脑位靶向治疗。
如喜树碱固体脂质纳米粒注射给小鼠后，发现喜树碱在老鼠的脑肝及脾脏富 集，其中脑部AUC/dose和MRT分别提高10.4和4.0倍，说明这种纳米微粒能 通过血脑屏障。
现在制备的中药纳米囊有：负载紫杉醇的聚乙二醇-聚乳酸两亲性嵌段共聚物 的核-壳型纳米囊(PMT)，测得其粒径为36nm包封率达90％以上。
紫杉醇是一种新颖的抗肿瘤生物碱，实验发现采用聚乙烯 毗咯烷酮制备的紫杉醇纳米粒对小鼠的淋巴瘤的治疗作用 明显高于单纯紫杉醇。
• 4聚合物胶束
近几年正在发展的一类新型的纳米载体，具有亲水性外壳及疏水性内核，适 合于携带不同性质的药物，且可使药物逃避单核巨噬细胞的吞噬，即具有“隐 形性"。
参考文献
Thank you
纳米膏药
纳米中药贴膏由于粒径小，选择吸附能力强，有更强的穿透能力，使更 多的药物可以穿透皮肤屏障，进入血液循环。具有通过皮肤直接吸收而 无需注射。
4增加药物的溶解性和溶出度
传统中药：有些中药不但不溶于水、甚至不溶于有机溶剂，药的细胞壁是
完整的，只有很小的一部分穿透细胞壁而溶出的一小部分。
纳米中药：采用纳米技术将传统中药制剂加工至纳米尺寸时，细胞壁全部
心脑血管疾病的治疗
药物：用亲脂型二元纳米协同界面包 覆的中药成分将使心脑血管疾病得到 更加有效的治疗。
机理：因为这样的纳米中药物理活性 比普通中药数高出百万倍，可以畅通 无阻地到达血管栓塞处的脂肪, 因亲和 作用而与脂肪溶合, 同时释放出有效成 分, 达到靶向作用。
2 延长药物的体内半衰期
解决因药物半衰期短而需每天重复给药多次的麻烦，解决高血压，冠心病终身 用药的烦恼。 如：可将降糖类中药用对血糖敏感的高分子材料包裹成纳米颗粒, 该颗粒进入体 内后, 只有在血糖升高到一定程度后, 才释放包裹于其中的中药。
纳米中药的分类
纳米中 药
药物纳 米粒子
药物纳 米载体
• 1纳米脂质体
是一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体。脂质体作为 药物载体有其独特的优势，包括可保护药物免受降解、达到靶向部位 和减少毒副作用。
现在制备的中药脂质体有： 类胡萝卜素脂质体、长春新碱脂 质体等。
• 2固体脂质纳米粒（SLN）
破裂,同时其比表面积大大增加，与给药部位接触面积增大，促进了药物的溶 解。
减少了药材的浪费，和用药量。
灵芝 由于一般粉碎技术不能将其孢子破壁，使其功效大打折扣，通wenku.baidu.com纳米级处
理技术，可以成功地将其孢子破壁，从而萃取出灵芝孢子脂质活性物质，使其具 有较强的抗肿瘤作用。
5 通过血脑屏障定向作用于中枢神经