青霉素类是一类重要的 β

提取 ) 和半合成的青霉素类药物为青霉素 ( 注射剂 ) 、苯唑西林 ( 注射剂 ) 、氨苄西林 ( 注射剂 ) 、哌拉西林 ( 注射剂 ) 、阿莫西林 ( 口服常释剂型 ) 及复方的阿莫西林克拉维酸钾 ( 口服常释剂型 ) 。其作用机制与抗菌谱主要是通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致感染，抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶。经过半合成修饰研制成抗菌谱广、耐酸、耐酶的半合成青霉素。耐酶青霉素有苯唑西林，具有抗产酶金黄色葡萄球菌能力。氨苄西林、阿莫西林为广谱青霉素 , 具有抑制抗革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，对β- 内酰胺酶不稳定 ; 抗假单胞菌青霉素有哌拉西林，具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用。

青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素，基本药物不包括（）

窗体顶端

A. 头孢唑林

B. 天然的青霉素 ( 由发酵液提取 ) 和半合成的青霉素类药物

C. 苯唑西林、氨苄西林

D. 哌拉西林、阿莫西林

窗体底端

A. 头孢唑林

B. 天然的青霉素 ( 由发酵液

提取 ) 和半合成的青霉素类

药物

C. 苯唑西林、氨苄西林

D. 哌拉西林、阿莫西林

正确答案：A

液提取)和半合成的青霉素类药物为青霉素(注射剂)、苯唑西林(注射剂)、氨苄西林(注射剂)、哌拉西林(注射剂)、阿莫西林(口服常释剂型)及复方的阿莫西林克拉维酸钾(口服常释剂型)。

青霉素过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前，应问清患者有无青霉素过敏反应史，在3 日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。主要过敏原为青霉素降解产物或多聚物 . 传统的青霉素皮试法步骤为：首先是配制青霉素皮肤试验溶液：第 1 步，配制成为含 20 万单位 /ml 青霉素溶液 (80 万单位 / 瓶，注人 4ml 氯化钠注射液即成 ) ；第 2 步，取 20 万单位 /ml 溶液 0.1ml ，加氯化钠注射液至 1ml ，成为 2 万单位 /ml 溶液；第 3 步，取 2 万单位 /ml 溶液 0.1ml ，加氯化钠注射液至

1ml ，成为 2000 单位 /m1 溶液；第 4 步，取 2000 单位 /ml 溶液 0.25ml ，加氯化钠注射液至 1ml ，即成含 500 单位 /ml 的青霉素皮试液。然后用 75 ％乙醇消毒前臂屈侧腕关节上约 6.6cm 处皮肤。接着抽取皮试液 0.1ml( 含青霉素 50 单位 ) ，作皮内注射成一皮丘 ( 儿童注射 0.02 -0.03m 1) 。等 20 分钟后，如局部出现红肿，直径大于 lcm 或局部红晕或伴有小水疱者为阳性。如果有可疑阳性者，应在另一前臂用氯化钠注射液做对照试验。现有青霉素皮试液商品销售 . 使用注意事项：首先，极少数高敏患者可在皮肤试验时发生过敏性休克，常于注射后数秒至数分钟内出现，应立即按过敏性休克抢救方法进行救治；其次，试验用药含量要准确，配制后在冰箱中保存不应超过 24 小时；最后，更换同类药物或不同批号或停药 3 天以上，须重新作皮内试验。临床应用注意包括：青霉素类在水溶液中极不稳定，宜在临用前进行溶解配制。酸性或碱性增强，均可使之加速分解。应用时最好用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解青霉素类。苯唑西林有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此，严禁将碱性药液 ( 碳酸氢钠、氨茶碱等 ) 与其配伍。青霉素类药物为时间依赖性抗生素，疗效主要取决于血药浓度的超过对细菌最低抑菌浓度，采取静脉滴注给药，宜将一次剂量的药物溶于约 100ml 输液中，于 0.5 ～ 1 小时内滴完。

（一）青霉素 G

青霉素 G 用于敏感菌或敏感病原体所致的感染，溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎、产褥热等，肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等，梭状芽孢杆菌引起的破伤风、气性坏疽等。对革兰阳性杆菌 ( 白喉杆菌 ) 、螺旋体、放线菌及部分拟杆菌有抗菌作用。本品半衰期 30 分钟 . 对本品或其他青霉素类药过敏者禁用。其不良反应包括：过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等；青霉素脑病：鞘内注射超过 2 万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛、昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复；二重感染少见；大剂量使用钾（钠）盐，需要注意电解质浓度。本品用法和用量：成人肌内注射：一日 80 万～ 320 万单位，分 3~4 次给药。儿童肌内注射，一日 3 万～ 5 万单位/kg ，分 2 ～ 4 次给予。成人静脉滴注：适用于重病感染，一日 200 万～ 2000 万单位，分 2 ～ 4 次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟 50 万单位。儿童静脉滴注：一日 5 万～20 万单位 /kg ，分 2 ～ 4 次静脉滴注。感染性心内膜炎：推荐剂量 1000 万～ 2000 万单位，连续或每 4 小时分次静脉滴注，疗程 4 周。化脓性脑膜炎：一日 20 万～ 30 万单位 /kg ，疗程 4日。气性坏疽：一次 100 万～ 200 万单位，每 2 ～ 3 小时一次。梅毒：推荐剂量 200 万～ 400 万单位，每 4 小时 1 次，共 10 ～ 14 日。钩体病： 40 万单位，肌肉注射，每 6-8 小时一次。