利尿剂

第七章利尿药与脱水药

学习要点

一、利尿药

利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其效能和作用部位分为三类。

1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。

2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。

氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。药理作用为：①利尿作用。抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。②抗尿崩症作用。主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。③降压作用。其不良反应表现为：①电解质紊乱。②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。

3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

螺内酯的化学结构与醛固酮相似。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。

氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。长期服用可致高钾血症。

利尿药的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。②慢性心功能不全的治疗。③高血压的治疗。④加速某些毒物的排泄。⑤尿崩症。

⑥特发性高尿钙血症和钙结石。⑦高钙血症。

二、脱水药

脱水药是指能消除组织水肿的药物，又称为渗透性利尿药。包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药具备如下特点：静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。

甘露醇具有脱水作用和利尿作用，用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。

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试题精选

一、选择题

A型题

１．排钠效能最高的利尿药是( )

A．氢氯噻嗪 B．阿米洛利 C．呋塞米 D．环戊氯噻嗪E．苄氟噻嗪２．可引起酸血症的利尿药是( )

A．氯酞酮 B．乙酰唑胺C．呋塞米 D．布美他尼E．氨苯蝶啶３．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是( )

A．布美他尼 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．乙酰唑胺E．依他尼酸４．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是( )

A．青霉素 B．氨苄青霉素 C．四环素 D．红霉素 E．链霉素5．最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是（）

A．依他尼酸 B．布美他尼 C．呋塞米 D．氢氯噻嗪 E．氯酞酮6．可减弱高效利尿药作用的药物是( )

A．吲哚美辛 B．链霉素 C．青霉素 D．头孢唑啉 E．卡那霉素7．可加速毒物排泄的药物是( )

A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇8．治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用( )

A．氢氯噻嗪 B. 呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇9．治疗高血钙症可选用( )

A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶 E．甘露醇10．治疗脑水肿最宜选用( )

A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇11．可引起高血钾的药物是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．环戊氯噻嗪 D．阿米洛利E．乙酰唑胺12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺13. 具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺14. 作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺15. 可用于治疗尿崩症的利尿药是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺16. 噻嗪类利尿药的利尿作用机制是( )

A．增加肾小球滤过 B．抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换C．抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-主动再吸收

D. 抑制髓袢升支粗段髓质部Cl-主动再吸收

E. 抑制远曲小管K-+Na+交换

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17．氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )

A．抑制Na+—K+—2Cl-共同转运载体 B．对抗醛固酮的K+—Na+交换过程

C．抑制Na+—Cl-共同转运载体 D．抑制肾小管碳酸酐酶

E．抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多

18．肝性水肿患者消除水肿宜用( )

A．呋塞米 B．布美他尼 C．氢氯噻嗪 D．螺内酯 E．乙酰唑胺19．呋塞米利尿的作用是由于( )

A．抑制肾稀释功能 B．抑制肾浓缩功能 C．抑制肾浓缩和稀释功能 D．抑制尿酸的排泄 E．抑制Ca2+、Mg2+的重吸收

20．下列药物中高血钾症禁用的是( )

A．氢氯噻嗪 B．苄氟噻嗪 C．布美他尼 D．氨苯蝶啶 E．呋塞米21．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是( )

A．轻度高血压 B．心源性水肿 C．轻度尿崩症 D．特发性高尿钙 E．痛风22．呋塞米没有的不良反应是( )

A．低氯性碱中毒 B．低钾血症 C．低钠血症 D．低镁血症 E．血尿酸浓度降低23．下列关于甘露醇的叙述不正确的是( )

A. 临床须静脉给药 B．体内不被代谢 C．不易通过毛细血管

D．提高血浆渗透压 E．易被肾小管重吸收

24．噻嗪类利尿剂的禁忌症是( )

A. 糖尿病 B．轻度尿崩症 C．肾性水肿 D．心源性水肿 E．高血压病25．关于螺内酯的叙述不正确的是( )

A．与醛固酮竞争受体产生作用 B. 产生保钾排钠的作用

C. 利尿作用弱、慢、持久

D. 用于醛固酮增多性水肿

E. 用于无肾上腺动物有效

B型题

26. 螺内酯的利尿作用机制是( )

27. 呋塞米的利尿作用机制是( )

28. 氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )

29．氨苯蝶啶的利尿作用机制是( )

A．抑制髓袢升支粗段稀释和浓缩功能 B．抑制远曲小管近端稀释功能

C．抑制远曲小管、集合管Na+重吸收 D．对抗醛固酮的作用

E．增加心输出量利尿

30．顽固性水肿选用( )

31．轻度尿崩症选用( )

32. 轻度高血压病选用( )

33. 醛固酮增多性水肿选用( )

A．乙酰唑胺 B．氢氯噻嗪 C．氨苯蝶啶 D.螺内酯 E．布美他尼C型题

34. 主要抑制髓袢升支粗段K+ -Na+-Cl-共同转运系统的药物是( )

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