利尿剂
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第七章利尿药与脱水药
学习要点
一、利尿药
利尿药是作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿量增多的药物。按其效能和作用部位分为三类。
1.高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。高效利尿药使K+的排泄增加,Cl-的排出量超过Na+。主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌,随尿以原形排出。呋塞米能降低肾血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;还可降低充血性心衰患者左室充盈压,减轻肺淤血。其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。③其他潜在不良反应包括耳毒性(尤其猫用高剂量注射)、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。
2.中效利尿药:主要作用于远曲小管近端;如噻嗪类、氯肽酮等。噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氯噻酮虽无噻嗪环结构,但其药理作用与噻嗪类相似。药理作用为:①利尿作用。抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。②抗尿崩症作用。主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关;还因增加NaCl的排出,造成负盐平衡,导致血浆渗透压的降低,减轻口渴感和减少饮水量。③降压作用。其不良反应表现为:①电解质紊乱。②潴留现象,如高尿酸血症、高钙血症。③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关,如高血糖、高脂血症。④其他,如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。
3.低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等,以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。
螺内酯的化学结构与醛固酮相似。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体,阻碍蛋白质的合成,抑制Na+—K+交换,减少Na+的再吸收和K+的分泌,表现出排Na+、留K+作用。其不良反应较轻,可引起头痛、困倦与精神紊乱等。有性激素样副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障碍,妇女多毛症等。
氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。长期服用可致高钾血症。
利尿药的临床应用:①消除水肿:心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。②慢性心功能不全的治疗。③高血压的治疗。④加速某些毒物的排泄。⑤尿崩症。
⑥特发性高尿钙血症和钙结石。⑦高钙血症。
二、脱水药
脱水药是指能消除组织水肿的药物,又称为渗透性利尿药。包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药具备如下特点:静脉注射后不易通过毛细血管进入组织;易经肾小球滤过;不易被肾小管再吸收;在体内不被代谢。
甘露醇具有脱水作用和利尿作用,用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。
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试题精选
一、选择题
A型题
1.排钠效能最高的利尿药是( )
A.氢氯噻嗪 B.阿米洛利 C.呋塞米 D.环戊氯噻嗪E.苄氟噻嗪2.可引起酸血症的利尿药是( )
A.氯酞酮 B.乙酰唑胺C.呋塞米 D.布美他尼E.氨苯蝶啶3.伴有糖尿病的水肿病人,不宜选用的利尿药是( )
A.布美他尼 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.乙酰唑胺E.依他尼酸4.与依他尼酸合用,可增强耳毒性的抗生素是( )
A.青霉素 B.氨苄青霉素 C.四环素 D.红霉素 E.链霉素5.最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是()
A.依他尼酸 B.布美他尼 C.呋塞米 D.氢氯噻嗪 E.氯酞酮6.可减弱高效利尿药作用的药物是( )
A.吲哚美辛 B.链霉素 C.青霉素 D.头孢唑啉 E.卡那霉素7.可加速毒物排泄的药物是( )
A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.乙酰唑胺 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇8.治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用( )
A.氢氯噻嗪 B. 呋塞米 C.乙酰唑胺 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇9.治疗高血钙症可选用( )
A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.乙酰唑胺D.氨苯蝶啶 E.甘露醇10.治疗脑水肿最宜选用( )
A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.乙酰唑胺 D.氨苯蝶啶 E.甘露醇11.可引起高血钾的药物是( )
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.环戊氯噻嗪 D.阿米洛利E.乙酰唑胺12.能降低眼内压,用于治疗青光眼的利尿药是( )
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.乙酰唑胺13. 具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是( )
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.乙酰唑胺14. 作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是( )
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.乙酰唑胺15. 可用于治疗尿崩症的利尿药是( )
A.呋塞米 B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氨苯蝶啶 E.乙酰唑胺16. 噻嗪类利尿药的利尿作用机制是( )
A.增加肾小球滤过 B.抑制近曲小管碳酸酐酶,减少H+-Na+交换C.抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-主动再吸收
D. 抑制髓袢升支粗段髓质部Cl-主动再吸收
E. 抑制远曲小管K-+Na+交换
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17.氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )
A.抑制Na+—K+—2Cl-共同转运载体 B.对抗醛固酮的K+—Na+交换过程
C.抑制Na+—Cl-共同转运载体 D.抑制肾小管碳酸酐酶
E.抑制磷酸二酯酶,使cAMP增多
18.肝性水肿患者消除水肿宜用( )
A.呋塞米 B.布美他尼 C.氢氯噻嗪 D.螺内酯 E.乙酰唑胺19.呋塞米利尿的作用是由于( )
A.抑制肾稀释功能 B.抑制肾浓缩功能 C.抑制肾浓缩和稀释功能 D.抑制尿酸的排泄 E.抑制Ca2+、Mg2+的重吸收
20.下列药物中高血钾症禁用的是( )
A.氢氯噻嗪 B.苄氟噻嗪 C.布美他尼 D.氨苯蝶啶 E.呋塞米21.下列不属于氢氯噻嗪的适应证是( )
A.轻度高血压 B.心源性水肿 C.轻度尿崩症 D.特发性高尿钙 E.痛风22.呋塞米没有的不良反应是( )
A.低氯性碱中毒 B.低钾血症 C.低钠血症 D.低镁血症 E.血尿酸浓度降低23.下列关于甘露醇的叙述不正确的是( )
A. 临床须静脉给药 B.体内不被代谢 C.不易通过毛细血管
D.提高血浆渗透压 E.易被肾小管重吸收
24.噻嗪类利尿剂的禁忌症是( )
A. 糖尿病 B.轻度尿崩症 C.肾性水肿 D.心源性水肿 E.高血压病25.关于螺内酯的叙述不正确的是( )
A.与醛固酮竞争受体产生作用 B. 产生保钾排钠的作用
C. 利尿作用弱、慢、持久
D. 用于醛固酮增多性水肿
E. 用于无肾上腺动物有效
B型题
26. 螺内酯的利尿作用机制是( )
27. 呋塞米的利尿作用机制是( )
28. 氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )
29.氨苯蝶啶的利尿作用机制是( )
A.抑制髓袢升支粗段稀释和浓缩功能 B.抑制远曲小管近端稀释功能
C.抑制远曲小管、集合管Na+重吸收 D.对抗醛固酮的作用
E.增加心输出量利尿
30.顽固性水肿选用( )
31.轻度尿崩症选用( )
32. 轻度高血压病选用( )
33. 醛固酮增多性水肿选用( )
A.乙酰唑胺 B.氢氯噻嗪 C.氨苯蝶啶 D.螺内酯 E.布美他尼C型题
34. 主要抑制髓袢升支粗段K+ -Na+-Cl-共同转运系统的药物是( )
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