苯并咪唑的合成方法

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第４５卷第８期
２０１７年４月
广
州
化
工
Ｖｏ１．４５Ｎｏ．８Ａｐｒ．２０１７
ＧｕａｎｇｚｈｏｕＣｈｅｍｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙ
苯并咪唑的合成方法术
浦林，向莉，郭朝蓉，杨州，陈霞
ｓｈｏｒｔｃｏｍｉｎｇｓｏｆｔｈｅｅｘｉｓｔｉｎｇｓｙｎｔｈｅｓｉｓｍｅｔｈｏｄｓｗｅｒｅａｌｓｏｄｅｓｃｒｉｂｅｄ．Ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｓｐｅｃｔｓａｎｄｅｘｐｅｃｔａｔｉｏｎｆｏｒｔｈｅ
ＰＬｉｎ，ＸＩＡＮＧＬｉ，ＧＵＯＣｈａｏ — ｒｏｎｇ，ＹＡＮＧＺｈｏｕ，ＣＨＥＮＸｉａ
（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＬｉｕｐａｎｓｈｕｉＮｏｒｍａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＧｕｉｚｈｏｕＬｉｕｐａｎｓｈｕｉ５５３００４，Ｃｈｉｎａ）
关键词：苯并咪唑；缩合反应；合成方法
中图分类号：０６２６．２
文献标志码：Ａ
wenku.baidu.com
文章编号：１００１ — ９６７７（２０１７）０８ — ０００９ — ０３
ＭｅｔｈｏｄｓｆｏｒＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆＢｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｅ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｅａｎｄｉｔｓｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ，ｗｈｉｃｈａｒｅｃｏｍｍｏｎａｎｄｉｍｐｏｔａｒｎｔｓｕｂｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｉｎｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，
苯并咪唑是一类重要的芳香杂环化合物，广泛存在于生物
生物的一种经典方法。但是，此方法需要在强酸性条件下进
行，且须高于２００ｏＣ的温度条件才能保证反应的顺利进行。经
过近２０年的发展，大量苯并咪唑类化合物合成的新方法被相继报道。在所报道的方法中，有些基于已经报道的反应原料，
ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｂｅｎｚｏｘａｚｏｌｅａｎｄｂｅｎｚｏｔｈｉａｚｏｌｅｗｅｒｅｐｒｏｐｏｓｅｄｂａｓｅｄｏｎｏｕｒｐｒｅｖｉｏｕｓｗｏｒｋ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｅ；ｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎ；ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ
体内，具有特殊的生理功能。除此之外，苯并咪唑及其衍生物可以通过氧化、还原或亲电取代等官能化转化过程，广泛应用
于抗癌药物、杀菌剂和杀虫剂的合成中。
：
ＯＲｈＨＦＩＰ
Ｉ１
实现了反应体系的创新；有些方法中，利用新型的催化技术，实现新型反应原料的缩合反应（图１）。本文主要从分子间和分
５５３００４）
（六盘水师范学院化学与化学工程系，贵州六盘水
摘要：苯并咪唑类芳香杂环化合物是一类重要的有机合成中间体，广泛应用于许多医药、农药、天然产物等分子骨架结
构的合成。本文从分子间缩合和分子内缩合出发，着重综述了近年来苯并咪唑类化合物的合成方法发展情况。文章还结合目前有机合成的前沿领域和现状，分析了各种合成方法存在的不足和缺陷。最后，在课题组研究工作的基础上，提出了合成此类化合物研究前景和展望。
ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓａｎｄｎａｔｕｒａｌｐｒｏｄｕｃｔｓ，ａｒｅｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｏｒｇａｎｉｃｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．Ｔｈｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｅｗａｓｄｅｓｃｒｉｂｅｄｂｙｉｎｔｅｒｍｏｌｅｃｕｌａｒｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎｓａｎｄｉｎｔｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒｃｏｎｄｅｎｓａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎｓｃｕｒｒｅｎｔｌｙ．Ｔｈｅｄｅｆｉｃｉｅｎｃｉｅｓａｎｄ
子内缩合反应角度，综述苯并咪唑的合成方法。
１分子间缩合反应
１９９３年，Ｗｉｌｓｏｎ等…在钯催化条件下，实现了邻苯二胺类化合物、一氧化碳和芳基碘代物三组分反应，合成苯并咪唑类化合物（图２）。