ACEI临床应用特点 ppt课件
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• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
主要内容
• ACEI的适应症 • ACEI的降压机制 • ACEI的分类 • 各种ACEI的比较 • ACEI副作用及处理 • ACEI的药物相互作用 • ACEI应用要点
根据是否前体药可分为： • (1)前体药物：在体内肝脏和消化道黏膜水解成活
性代谢物发挥作用。
• (2)非前体药物，直接具有活性，通过肝脏代谢， 如卡托普利
• (3)非前体药物，直接具有活性，不通过肝脏代谢， 如赖诺普利
2020/11/13
14
各种ACEI的比较
2020/11/13
15
各种ACEI的组织亲和力
2020/11/13
5
ACEI的适应症
2020/11/13
6
ACEI的适应症
• ACEI作为治疗高血压的一线药物，可用于治疗轻 度至重度的各型高血压；
• ACEI具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件 的发生；
• ACEI尤其适用于高血压合并糖尿病、心力衰竭、 心肌梗死、肾功能不全并蛋白尿等情况——ACEI 是首选药物。
2020/11/13
18
等效剂量
雷米普利 2.5mg
福辛普利 15mg
卡托普利 50mg
依那普利 10mg
2020/11/13
培哚普利 4mg
贝那普利
7.5mg
19
各种ACEI的药动学
速效、短效
药物
口每服日给药起效3次时间 血药浓度 消除
吸收率
达峰时间 半衰期
卡托普利 75% 15min 1h
2-3h
ACEI的降压机制
2020/11/13
9
ACEI的降压机制
激肽原
抑
激肽释放酶 制
缓激肽
ACE-I
血管紧张素原
抑
肾素 制
血管紧张素 I
ACE
肽链
内切酶
Ang II
Ang-(1-7)
BK B2受体
阻
ACE
ARB 断 AT1受体 AT2受体 AT3受体
血管舒张 无活性肽
AT(1-7)受体
AT4受体
无活性肽
各种ACEI的作用
• ACEI与ACE的Zn2+结合，抑制其活性。
• ACEI与Zn2+的亲和力及与“附加结合点”结合的 数目决定ACEI的作用强度和作用持续时间。
• 一般来说，含羧基的ACEI比其他两类与Zn2+ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ合 牢固，故作用也比较强、较久。
2020/11/13
17
药物
化学
类别
卡托普利 -SH
维持 谷峰比 肾排泄
时间 福辛普利肝比肾例 6-8h 双2通5%道排9泄5%
福辛普利 36% 1h
3h
12h
24h 64% 50%
福慢辛效普、利长、效依那普利谷峰比在50%以上，
依那普利 60% 每能1日够h 1平次稳持3续.5-4降.5压h ，11能h 减少血18压-24波h 动51% 88%
培哚普利
2020/11/13
7
强适应证--只有ACEI拥有全部6个强适应证
强适应症
利尿剂 β受体阻滞剂 ACEI ARB CCB 醛固酮拮抗剂
心力衰竭
●
●
●
●
●
心肌梗死后
●
●
●
冠心病高危因素 ●
●
●
●
糖尿病
●
●
●
●
●
慢性肾病
●
●
预防中风复发
●
●
2020/11/13
8
JAMA. 2003; 289: 2560-2572
1h
3-4h
3-10h 18-24h 35% 75%
贝那普利 37% 1h
2020/11/13
1-1.5h
初始3h 24h
终末22h
40% 88%
20
药物
规格 mg
卡托普利 12.5mg
用法用量
1次12.5-50mg 每日3次
福辛普利 10mg
1次10-40mg 每日1次
依那普利 5mg
1次10-20mg 每日1次
ACEI的临床应用特点
2020/11/13
药剂科临床药学室
1
• 1965年，Ferreira 从毒蛇毒液分离出一种最初认 为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用的物质，随 后被证实其具有抑制ACE作用的肽类物质。
• 1981年全球第一个ACEI开博通上市用于治疗高血 压。近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，临 床应用较多的培哚普利、雷米普利等。
高 • 喹那普利 • 贝那普利 • 雷米普利 • 培垛普利 • 赖诺普利 • 依那普利 • 福辛普利
低 • 卡托普利
• 羧基ACEI的组织亲和力较高；
• 巯基和膦酸基ACEI的组织亲和力较 低；
• 高亲和力ACEI更好改善血管内皮功 能，具有良好的靶器官保护作用。
2020/11/13
Dzau VJ. et al. Am J Cardiol 2001;88(supp1l)6:1-20
是否前 体药物
否
作用形式 卡托普利
降压特点 速效、短效
福辛普利 -POOR 是 依那普利 -COOH 是 培哚普利 -COOH 是
福辛普利拉 强效、长效，较卡托普利 强3倍
依那普利拉 强效、长效，比卡托普利 强10倍，作用慢而持久
培哚普利拉 强效、长效，作用慢
贝那普利 -COOH 是
贝那普利拉 强效、长效
贝那普利 10mg 培哚普利 4mg
1次10-40mg 1次或2次服用
1次4mg-8mg 每日1次
2020/11/13
服药时间
其他
饭前1h服用
每日仅服1次的长效降压
药宜在早晨7时左右,每日
服用2次的宜在下午4时再 餐前、餐中或餐 补充一次 后服用均可
普利、雷米普利； • (3)次膦酸基(-POO-)类：福辛普利。
2020/11/13
12
ACEI的分类
根据药代动力学可分为： • （1）经肾通道排泄 • （2）经肝肾双通道排泄
根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为： • （1）高亲和力 • （2）低亲和力
2020/11/13
13
ACEI的分类
• ACEI在世界范围内得到了极大的研究、发展和应 用，是当今世界上研究开发、应用销售增长最快 的一类心血管药。
2020/11/13
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
一氧化氮 前列腺素
血管收缩 血管舒张 增殖 抗增殖
？
血管完整性 PAI-1
血管舒张 抗增殖
EDHF
基质形成 凋亡
2020/11/13
醛固酮分泌
10
ACEI的分类
2020/11/13
11
ACEI的分类
根据化学结构可分为： • (1)巯基或硫基类：卡托普利(-SH)、阿拉普利
(-SR)等； • (2)羧基(-COOH)类：依那普利、贝那普利、培哚
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
主要内容
• ACEI的适应症 • ACEI的降压机制 • ACEI的分类 • 各种ACEI的比较 • ACEI副作用及处理 • ACEI的药物相互作用 • ACEI应用要点
根据是否前体药可分为： • (1)前体药物：在体内肝脏和消化道黏膜水解成活
性代谢物发挥作用。
• (2)非前体药物，直接具有活性，通过肝脏代谢， 如卡托普利
• (3)非前体药物，直接具有活性，不通过肝脏代谢， 如赖诺普利
2020/11/13
14
各种ACEI的比较
2020/11/13
15
各种ACEI的组织亲和力
2020/11/13
5
ACEI的适应症
2020/11/13
6
ACEI的适应症
• ACEI作为治疗高血压的一线药物，可用于治疗轻 度至重度的各型高血压；
• ACEI具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件 的发生；
• ACEI尤其适用于高血压合并糖尿病、心力衰竭、 心肌梗死、肾功能不全并蛋白尿等情况——ACEI 是首选药物。
2020/11/13
18
等效剂量
雷米普利 2.5mg
福辛普利 15mg
卡托普利 50mg
依那普利 10mg
2020/11/13
培哚普利 4mg
贝那普利
7.5mg
19
各种ACEI的药动学
速效、短效
药物
口每服日给药起效3次时间 血药浓度 消除
吸收率
达峰时间 半衰期
卡托普利 75% 15min 1h
2-3h
ACEI的降压机制
2020/11/13
9
ACEI的降压机制
激肽原
抑
激肽释放酶 制
缓激肽
ACE-I
血管紧张素原
抑
肾素 制
血管紧张素 I
ACE
肽链
内切酶
Ang II
Ang-(1-7)
BK B2受体
阻
ACE
ARB 断 AT1受体 AT2受体 AT3受体
血管舒张 无活性肽
AT(1-7)受体
AT4受体
无活性肽
各种ACEI的作用
• ACEI与ACE的Zn2+结合，抑制其活性。
• ACEI与Zn2+的亲和力及与“附加结合点”结合的 数目决定ACEI的作用强度和作用持续时间。
• 一般来说，含羧基的ACEI比其他两类与Zn2+ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ合 牢固，故作用也比较强、较久。
2020/11/13
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药物
化学
类别
卡托普利 -SH
维持 谷峰比 肾排泄
时间 福辛普利肝比肾例 6-8h 双2通5%道排9泄5%
福辛普利 36% 1h
3h
12h
24h 64% 50%
福慢辛效普、利长、效依那普利谷峰比在50%以上，
依那普利 60% 每能1日够h 1平次稳持3续.5-4降.5压h ，11能h 减少血18压-24波h 动51% 88%
培哚普利
2020/11/13
7
强适应证--只有ACEI拥有全部6个强适应证
强适应症
利尿剂 β受体阻滞剂 ACEI ARB CCB 醛固酮拮抗剂
心力衰竭
●
●
●
●
●
心肌梗死后
●
●
●
冠心病高危因素 ●
●
●
●
糖尿病
●
●
●
●
●
慢性肾病
●
●
预防中风复发
●
●
2020/11/13
8
JAMA. 2003; 289: 2560-2572
1h
3-4h
3-10h 18-24h 35% 75%
贝那普利 37% 1h
2020/11/13
1-1.5h
初始3h 24h
终末22h
40% 88%
20
药物
规格 mg
卡托普利 12.5mg
用法用量
1次12.5-50mg 每日3次
福辛普利 10mg
1次10-40mg 每日1次
依那普利 5mg
1次10-20mg 每日1次
ACEI的临床应用特点
2020/11/13
药剂科临床药学室
1
• 1965年，Ferreira 从毒蛇毒液分离出一种最初认 为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用的物质，随 后被证实其具有抑制ACE作用的肽类物质。
• 1981年全球第一个ACEI开博通上市用于治疗高血 压。近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，临 床应用较多的培哚普利、雷米普利等。
高 • 喹那普利 • 贝那普利 • 雷米普利 • 培垛普利 • 赖诺普利 • 依那普利 • 福辛普利
低 • 卡托普利
• 羧基ACEI的组织亲和力较高；
• 巯基和膦酸基ACEI的组织亲和力较 低；
• 高亲和力ACEI更好改善血管内皮功 能，具有良好的靶器官保护作用。
2020/11/13
Dzau VJ. et al. Am J Cardiol 2001;88(supp1l)6:1-20
是否前 体药物
否
作用形式 卡托普利
降压特点 速效、短效
福辛普利 -POOR 是 依那普利 -COOH 是 培哚普利 -COOH 是
福辛普利拉 强效、长效，较卡托普利 强3倍
依那普利拉 强效、长效，比卡托普利 强10倍，作用慢而持久
培哚普利拉 强效、长效，作用慢
贝那普利 -COOH 是
贝那普利拉 强效、长效
贝那普利 10mg 培哚普利 4mg
1次10-40mg 1次或2次服用
1次4mg-8mg 每日1次
2020/11/13
服药时间
其他
饭前1h服用
每日仅服1次的长效降压
药宜在早晨7时左右,每日
服用2次的宜在下午4时再 餐前、餐中或餐 补充一次 后服用均可
普利、雷米普利； • (3)次膦酸基(-POO-)类：福辛普利。
2020/11/13
12
ACEI的分类
根据药代动力学可分为： • （1）经肾通道排泄 • （2）经肝肾双通道排泄
根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为： • （1）高亲和力 • （2）低亲和力
2020/11/13
13
ACEI的分类
• ACEI在世界范围内得到了极大的研究、发展和应 用，是当今世界上研究开发、应用销售增长最快 的一类心血管药。
2020/11/13
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
一氧化氮 前列腺素
血管收缩 血管舒张 增殖 抗增殖
？
血管完整性 PAI-1
血管舒张 抗增殖
EDHF
基质形成 凋亡
2020/11/13
醛固酮分泌
10
ACEI的分类
2020/11/13
11
ACEI的分类
根据化学结构可分为： • (1)巯基或硫基类：卡托普利(-SH)、阿拉普利
(-SR)等； • (2)羧基(-COOH)类：依那普利、贝那普利、培哚