生长抑素与奥曲肽的临床应用区别

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（临床药师网）生长抑素与生长抑素类似物（奥曲肽、兰瑞肽、善龙）垂体、加压素区别联系 参照说明书整理的，多是理论的东西。

1、分类
根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为
（175μg/h （2（3（4（1（22（1素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。

与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。

（2）适应症
思他宁（生长抑素）适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

善宁（奥曲肽）适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素
剂联用
（3
小时。

奥曲肽用法为0.025mg/h，最多治疗5天。

（4）给药方式
思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。

善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。

（5）规格
思他宁规格为250μg，750μg和3mg，善宁规格为1ml：0.1mg，善龙规格为10mg x
1 瓶；20mg x 1 瓶
二、加压素
（1）鞣酸加压素：长效尿崩停
（2
（3
和肠鸣音。

同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力，
（百度）
注射用生长抑素：
适应症
- 严重急性食道静脉曲张出血。

- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。

- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。

- 胰腺术后并发症的预防和治疗。

- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

药理毒理
本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面
微克
对于连续滴注给药，须用1支3毫克的本品配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。

- 对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗：
建议首先缓慢静脉注射250微克本品，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。

当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250
微克本品，以确保给药的连续性。

当止住大出血后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小时，以防止再次出血。

，这种
1
1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。

有充足证据显示，奥曲肽对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤等，奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。

（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症（通常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂）。

（2）胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症，维持正常血糖）。

（3）生长激素释放因子瘤。

醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征，而不能治愈。

3.预防胰腺术后并发症
4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。

本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症
1
以
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泌的激素浓度）可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。

仅在某些情况下，方可采用更大剂量。

维持量则应根据个体差异而定。

用药后临床症状和实验室检查结果显示未改善时，醋酸奥曲肽用药不能超过一周。

3．预防胰腺术后并发症
0.1mg皮下注射，每天三次，维持治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

4．肢端肥大症
初始量为0.05～0.1mg皮下注射，每8小时一次，根据对循环生长激素浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量（目标：GH〈2.5ng/ml，IGF正常范围〉）。

多数患者的最适剂量为0.2～0.3mg/天。

最大剂量不应超过1.5mg/天。

在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。

醋酸奥曲肽治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停
? ? --抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。

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? ? --抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。

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? ? --抑制由促甲状腺素释放激素（TRH）引起的促甲状腺素（TSH）的释放。

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? ? 与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌（例如：肢端肥大症中的生长激素）。

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? ? 对肢端肥大症患者，奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的浓度。

几乎90%的病人其血浆水平下降50%或更多，且半数病例生长激素降至
? ? 奥曲肽可改善潮红和腹泻等症状，并使一些患者血浆5-羟色胺浓度下降以及尿中5-羟吲哚乙酸排出减少。

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? ? 用药后临床症状和实验室检查未改善的病例，奥曲肽的连续用药时间不应超过一周。

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? ? 血管活性肠肽瘤（VIP瘤）??
? ? 此类肿瘤主要的生化特征是血管活性肠肽（VIP）的过量产生。

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? ? 胃泌素瘤（Zollinger-Ellison综合征）??
? ? 由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多引起的复发性消化性溃疡，并非对质子泵抑制剂或H2受体阻断剂全部有效而且某些明显的腹泻症状也很少缓解。

奥曲肽与质
子泵抑制剂或H2受体阻断剂合用，可抑制胃酸的过多分泌，使半数此类病人临床症状（包括腹泻）得到改善。

并可能缓解其它可能由肿瘤产生的肽类造成的症状（如潮红）。

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? ? 一些病人的血浆胃泌素浓度降低。

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? ? 预防胰腺手术后并发症??
? ? 进行胰腺手术的患者，围手术期和术后使用奥曲肽会减少典型的术后并发症的发生（如胰瘘、脓肿继发脓毒症，急性术后胰腺炎等）。

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? ? 食管-胃静脉曲张出血??
? ? 一项临床研究结果表明，奥曲肽合并硬化剂治疗肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血，会加强对出血的控制并预防早期再出血的发生，从而减少输血量，提高5天存活率。

奥曲肽此种作用的确切机制尚不清楚，但有提示认为它通过防止血管活性
? ? 消除??
? ? 皮下给药的清除半衰期为100分钟。

静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10分钟和90分钟。

大部分经粪便排泄，约32%在尿中以原型排出。

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? ? 特殊人群??
? ? 肾功能衰竭??
? ? 肾功能损害对皮下给药的奥曲肽总暴露水平（AUC）无影响??
? ? --具有类癌综合征表现的类癌瘤，??
? ? --VIP瘤??
? ? --胰高血糖素瘤。

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? ? 本品对以下肿瘤的有效率约为50%（迄今治疗病例有限）：??
? ? --胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用）??
? ? --胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）??
? ? --生长激素释放因子瘤??
? ? 奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因??
多数病人每日最适剂量为0.2—0.3毫克。

对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。

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? ? 每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH 水平，治疗数月后可酌情减量。

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? ? 如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。

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? ? 胃肠胰内分泌肿瘤??
? ? 最初皮下注射每日一到两次，每次0.05毫克，依耐受性和疗效（临床反应，肿瘤分泌的激素浓度）渐增至每次0.2毫克，每日三次。

个别病例可能需要更高的剂量。

? ? 肝功能不良??
? ? 肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。

对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血，持续静脉滴注剂量可达0.05毫克/小时，5天以上，病人耐受良好。

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? ? 肾功能不良??
? ? 肾功能不良对皮下给药后的总量露量（AUC）无影响，所以不需调整奥曲肽的用量。

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? ? 【不良反应】??
? ?? ?? ?? ? 有过敏反应发生的个别报道。

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? ? 心血管系统：心动过缓偶有发生。

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? ? 胃肠道系统：食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛，腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。

虽然大便中脂肪排除会增多，但并无证据表明长期使用奥曲肽会造成吸收不良而导致营养不良。

罕见病例中，胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

尽量延长用药和吃饭的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前用药，会减轻胃肠道副反应的发生。

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? ? 肝脏：已有与奥曲肽治疗相关的肝功不良的个别报道，包括：??
? ? --无胆汁郁积的急性肝炎。

停药后转氨酶恢复正常。

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? ? --缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高??
? ? 【禁忌】??
? ? 对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用??
? ? 【注意事项】??
? ? 由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔
? ? 食管-胃血管曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险性并可引起I 型糖尿病患者胰岛素需要量的改变。

所以密切观察血糖水平是必要的。

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? ? 【妊娠及哺乳期妇女用药】??
? ? 对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽对生殖和后代发育无副作用。

某些年幼动物暂时生长发育迟缓可能是由于药物药理活性引起的生长激素分泌抑制造成的。

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对妊娠和哺乳妇女使用奥曲肽的经验有限。

这些患者只有在绝对必要时方可用药。

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作用。

与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。

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奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。

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? ? 【药物过量】??
? ? 每日三次、每次皮下注射奥曲肽2.0毫克连续几月仍可很好耐受。

急性过量用药后也未见致命性反应的报道。

至今成人最大的单次用量为1毫克静脉推注。

所观察到的症状有一过性心率减低，面部潮红，腹部痉挛痛，腹泻，胃部空虚感和恶心等。

这些症状会在给药后24小时消失。

有一例患者意外用药过量，持续超量的静脉滴注
? ? 使用前应用肉眼观察是否有颜色改变和颗粒出现。

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? ???在无菌生理盐水或5%葡萄糖溶液中奥曲肽可保持理化性质稳定达24小时。

但由于奥曲肽会影响葡萄糖体内平衡，故建议使用生理盐水而不用葡萄糖。

尽管在25℃
以下稀释药液可维持理化活性达24小时，但考虑到微生物的污染，配制好的药液应当立即使用。

如果不立即使用，应保存于2—8℃的条件下。

使用前药液需达到室温。

重新配制药液、用溶媒稀释、冰箱保存直至用药结束时间不应超过24小时。

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? ? 需静脉滴注奥曲肽时，通常应将1支0.5毫克安瓿奥曲肽溶于60毫升生理盐水中，并用输液泵滴注直到疗程结束。

奥曲肽也可低浓度静滴。