十六种头孢菌素的特点和给药说明(收藏)

十六种头孢菌素的特点和给药说明（收藏）

头孢菌素：共性：

1.交叉过敏：有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。

2.本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。

3.经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察）慎用。

4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。

5.与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性；与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。

6.对有黄疸的新生儿，使用本品会增加发生疸红素脑病的危险。

7.长期使用可引起菌群失调。

8.服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。

9.可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。

10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍禁忌。

第一代头孢菌素

【头孢氨苄】

1.脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。

2.口服，一日4次，一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。

3.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。

【头孢羟氨苄】

1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。

2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。

3.口服，一日2次，一日总量不超过4g。

4.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。

【头孢拉定】

1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度，在肝组织中浓度与血清浓度相等，但在脑组织中含量较少。

2. 注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍禁忌。

3.口服，一日4次，一日总量不超过4g。

4.滴注，一日4次，一日总量不超过8g。

【头孢唑林】

1.对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。

2.对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。

3.对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。

4.难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。

5.在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等，在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。

6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。

7.滴注，一日2～4次，一日总量不超过6g。

第二代头孢菌素

【头孢呋辛】

1.对革兰阳性菌的作用则与第一代头孢菌素相近或稍弱。

2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，抗阴性杆菌的作用比第一代强。

3.当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时，如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿，或可能发生上述混合感染时，如在结肠或妇科手术中，可将头孢呋辛与甲硝唑联合使用。

4.可分布到胆汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨组织中，脑脊液中浓度亦高。

5.头孢呋辛酯宜进食后服用，以利吸收，且能减少胃肠道症状。

6.头孢呋辛可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。用药期间和用药后1周内应避免饮酒。

7.头孢呋辛酯：口服，一日2次，一日总量不超过1g

8.静滴：严重感染，一日3次，一日总剂量不超过6g，脑膜炎不超过9g。

【头孢克洛】

1. 抗菌性能与头孢唑啉相似。

2. 主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中，在脑组织中的浓度较低。

3.头孢克洛宜空腹给药。

4.曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。常常发生于头抱克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。

5.口服，一日3次，每日用量不超过4g。

【头孢替安】

1. 难以透过血脑屏障。

2. 最好在注射前做皮肤敏感实验。

3.偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎。

4.含有缓冲剂无水碳酸钠，溶解时会产生CO2。

5.注射液调制时会发生接触性麻疹。

6.溶解后的药液应迅速使用，若必须贮存亦应在8小时内用完，此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深。

7.静滴：一日2-4次，每日用量不超过4g。滴注时间30分钟~2小时。

第三代头孢菌素

【头孢噻肟】

1.对革兰阳性球菌作用不如一代与二代头孢菌素。

2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，有强大的抗阴性杆菌作用，且明显超过一代与二代头孢菌素。

3.对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。

5.支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。

6.正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。

7.头孢噻肟可以用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。

8.头孢噻肟稀溶液无色或微黄色，浓度高时显灰黄色，若显深黄色或棕色则表示药物已变质，不能再使用。

9.严重感染：每日2~3次，一每日剂量不超过12g。

【头孢泊肟酯】

1.头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。

2.可分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。

3.饭后给药的吸收性较空腹时良好。

4.抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收并降低其血药峰浓度。

【头孢地尼】

1.肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品耐药。

2.可分布到痰液、扁桃体、上颚粘膜、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织。

3.可发生史-约综合征(<0.1%)或毒性表皮坏死松解症(<0.1%)。若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛，应立即停药并进行适当处理。