头孢类药物一 二 三 四代特点及种类
头孢
八．细菌耐药性变迁及其防治：
对常见致病菌耐药监测的意义：
1． 供临床选用抗菌素。
2． 控制细菌耐药性的产生。
抗感染面临细菌耐药的严重性：
1．耐苯唑青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE）
2．耐万古霉素的肠球菌（MRE、VRE）
抗菌素的分类：
繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、泰能、氟喹诺硐类
静止期杀菌剂：氨基糖甙类、多粘菌素类
快效抑菌剂：四环素、氯霉素、大环内酯类、克林霉素
慢效抑菌剂：磺胺类
联合用药的结果：
第一类+第二类：协同作用 第一类+第三类：拮抗作用？
第二类+第三类：累加或协同作用 第一类+第四类：累加作用？
、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
五． 抗生素的经验应用 ：
在病原菌未明时，早期应用抗菌素进行经验性抗感染治疗非常重要；选用广谱的抗菌素，尽量选用杀菌剂；在重症感染中则往往采取联合用药，常用的杀菌剂有β-内酰胺类、氨基糖甙类、氟喹诺酮类、多肽类等；在特定感染中：磺胺类药、克林霉素、甲硝唑以及利福平等应用较广泛。抗菌素经验性应用时，应根据临床资料判断可能的病原菌来选用抗菌素。不同类的广谱抗菌药物在抗菌活性方面存在差异，应根据药物的适应症、抗菌活性以及耐药的变迁等因素来选用抗菌素。
4． 用药的期间：＜24小时。
5． 不同器官组织手术时，抗
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物;它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效;第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用;1.肾毒性较第二、三代大;2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代;3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性;它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力; 头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用;1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效;2.对B-内先胺酶较稳定;3.对肾毒素较第一代小;4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力;某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性;虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染; 头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,包括酮绿假单胞菌对革阳菌作用不及一、二代;2.对B-内先胺酶更稳定;3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等;其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素;第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛;它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力;大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效; 头孢吡肟头孢瑞南头孢噻利头孢唑兰头孢匹罗头孢喹肟以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：氧头孢烯：氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用;2.对B-内先胺酶稳定性最高;3.无肾毒性;4.主要用于难治感染;不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类：头孢氯嗪头孢洛仑头孢帕罗头孢卡奈头孢屈洛头孢吡酮头孢三唑头孢维曲头孢恶唑头孢罗替头孢舒米头孢噻氧头孢呋汀。
头孢类消炎药哪种最好
头孢类消炎药哪种最好头孢是头孢类抗菌药的一个总称，头孢的抗菌药种类比较多，它主要是使用天然头孢菌素来作为原料，通过加工改造，从而得到的一种抗生素类药物，目前最常用的大约有30种，根据发明年代和抗菌性能，大约分为一代，二代，三代，四代抗生素，使用抗生素的时候一定不能饮酒，要了解用药禁忌。
★头孢类消炎药可分为四代。
1、第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等，口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。
适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
2、第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。
注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。
3、第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。
注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。
头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。
可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。
4、第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。
因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。
目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。
★使用原则原则一不能滥用由于头孢菌素具有那么多的优点，所以病家、医生都青睐它，一遇上病人感染，有发烧，不管它是什么样的感染，立即就用头孢菌素。
特别是3代头孢，在我们国家生产量很大，价钱又相当便宜，因此，过去滥用很普遍。
最近的5年，我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶，能破坏头孢菌素产生耐药。
在上海耐3代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。
大量滥用头孢菌素，结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大减弱，这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
原则二能口服的口服，静脉给药采用滴注现在有不少病人为了追求早日康复，会主动要求医生给其静脉注射头孢。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
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第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代，具有更广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱；G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用；部分有 强抗铜绿作用，头孢他啶>头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效。 临床应用：主要用于G-菌感染治疗，适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应：胃肠道反应。
常见药物：po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
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第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定，但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD：半衰期短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无毒性。 临床应用：适用于各种严重感染（如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等） 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应：胃肠道反应，CKD者警惕CNS。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素头孢菌素类Cephalosporins是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素;头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的;从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药,葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等;不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用;但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药;第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效;本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等;其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢;头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用;头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ Cefalothin Sodium Cephalothin, Cefalotin别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠;头孢噻啶 CefaloridineCeporin,Keflodin别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素;头孢来星Cephaloglycin别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸;头孢氨苄 CefalexinCeporex,Keflex别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新;头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium Cefamezin别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性;其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛;头孢拉定 Cefradine Cephradine, Velosef别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素;头孢乙腈 Cephacetrile Cefacetrile,Celospor别名：头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin Cefapirin, Cefadyl别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠;头孢硫脒 Cefathiamidine别名：先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床;头孢羟氨苄 CefadroxilDuracef,Ultracef头孢克罗Cefaclor别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄;笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在：l抗酶性能强一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等易对第一代头孢菌素耐药;第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效;2抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用;第二代头孢菌素对假单胞属铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium Zinacef别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑;头孢孟多 Cefamandole Cefadole别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素;头孢西丁 CefoxitinMefoxin别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX;头孢美唑 Cefmetazole Cefmetazone别名：先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ;头孢替安Cefotiam别名：头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM;头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Zinnat别名：头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性; 头孢克洛 Cefaclor Ceclor别名：头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代个别品种相近,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越;1抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效不同品种药物的抗菌效能不尽相同;对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效;2耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium Claforan别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX;第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强;头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium Cefobid, Cefobine别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢;头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime,Fortum别名：头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ;头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium Rocephin别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松;目前已作为治疗淋病的第一线药物;头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium Epocelin别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX;由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着;头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢;头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰不能肌注头孢替坦Cefotetan Cefotan别名：双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime Cefspan别名：氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物;本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟;头孢他美酯Cefetamet Pivoxil Globocef别名：头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素;头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名：莫敌头孢噻腾Ceftibuten Cedax别名：头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物;头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef Moxalactam, Shiomarin别名：羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物;头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染;近年来发现一些新品种如头孢匹罗Cefpirome等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素;头孢吡肟头孢匹美 Cefepime Maxipime别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome Cefrom头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin头霉素类头霉素类Cephamycins,具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌S．lactamdurans产生的头霉素CCephamy-cin C经半合成改造侧链而制得;主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等;性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论;头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异;本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强;头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用;氧头孢类氧头孢Oxacephems的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似;本类药物对厌氧菌有较强作用;头孢菌素类的不良反应l过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等;头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应;两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应;一般地说,对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕;应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏;②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行;皮试液参考浓度300pg/ml;皮试结果的判断按青霉素皮试的规定;③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理;2胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应;本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚;3肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高;4造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等;5肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等;头孢噻啶的肾损害作用最显着;头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强;6凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用;具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向;在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重;凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关;7与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒;含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能;当与乙醇即使很少量联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”;第一代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；②其血浆t较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液1/2中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性;。
最新头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素类分代
头孢菌素类分代头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头孢菌素类：头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）2、二代头孢菌素类：头孢呋辛钠（头孢呋肟），头孢呋辛酯（新菌灵），头孢克洛（头孢氯氨苄），头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢雷特，头孢尼西3、三代头孢菌素类：头孢噻肟（头孢氨噻肟），头孢曲松（头孢三嗪），头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必），头孢他啶（头孢噻甲羧肟，复达欣），头孢克肟（世伏素），头孢泊肟，头孢甲肟，头孢地秦，头孢磺啶（头孢磺吡苄），头孢唑喃，头孢唑肟，头孢咪唑，头孢他美脂，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类：头孢吡肟（马斯平），头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新）5、头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦，头孢噻肟/舒巴坦，头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物，相信大家并不陌生，很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。
实际上，头孢类药物的种类众多，最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等，很多人虽然知道“头孢”，但却不知道有众多不同的头孢药品，并且所治疗的疾病有所差异，或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。
实际上，“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了，已经从一代走到了五代。
那么，接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧！看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。
第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。
第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效，能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中，产生良好的疗效。
对于革兰氏染色阴性菌基本无效的，仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。
例如，无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。
除此之外，相比于第二代和第三代，第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。
第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
对比第一代头孢菌素类药物，第二代的抗菌效能有一定的改善，最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。
但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。
除此之外，第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说，肾毒性也有一定程度的减少。
一般，第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。
其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂，口服制剂应用较多的为头孢克洛。
第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。
第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。
各代头孢区别及用药方法
各代头孢区别及用药方法头孢菌素是一类广泛使用的抗生素，属于β-内酰胺类药物。
它们具有广谱抗菌活性，可用于治疗多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素根据其结构和活性的不同，分为几个代别，每一代都有其独特的特点和适应症。
本文将讨论各代头孢菌素的区别以及其用药方法。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早开发的头孢菌素类药物，包括头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉啶等。
它们对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有较好的抗菌活性，但对耐药的细菌和某些革兰阴性菌的覆盖范围有限。
因此，第一代头孢菌素主要用于治疗轻至中度的感染，如皮肤和软组织感染、尿路感染等。
另外，对于手术预防性使用也较为常见。
然而，第一代头孢菌素的抗菌谱相对较窄，对于一些耐药菌株的治疗效果较差。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素是在第一代头孢菌素基础上进行改进和扩展的产物，它们在抗菌活性上相对于第一代有所提升，并且对一些革兰阴性菌具有更广泛的覆盖范围。
包括头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛等。
第二代头孢菌素可用于治疗上呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿生殖道感染等。
另外，它们还常用于治疗一些手术相关的感染。
与第一代头孢菌素相比，第二代头孢菌素的抗菌活性更强，但对一些耐药菌株仍然存在一定的限制。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是目前临床使用最广泛的一类头孢菌素，包括头孢克肟、头孢曲松、头孢噻肟等。
它们在抗菌活性和药代动力学上相对于前两代有显著的改进。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌有较好的覆盖范围，尤其对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等耐药菌有较高的活性。
因此，第三代头孢菌素常用于治疗严重的感染，如腹腔感染、中耳炎、骨关节感染等。
此外，由于第三代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性较好，因此也可用于治疗皮肤和软组织感染。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素是目前开发的最新一代头孢菌素，包括头孢吡肟、头孢匹罗等。
它们在抗菌活性和药代动力学上进一步改进，对革兰阴性菌和耐药菌的覆盖范围更广。
头孢类抗生素分类
头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素，由于其在抗感染治疗中的显著疗效，被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
头孢类抗生素的种类繁多，根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点，可以分为以下几类：
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等，这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌，如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌的作用较弱。
第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用，主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染，也可用于预防外科手术后感染。
二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等，这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强，对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。
第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病，也可用于预防外科手术后感染。
三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等，这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代，但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大，特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。
第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等，也可用于预防外科手术后感染。
四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等，这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强，抗菌谱更广泛，且对肾脏毒性较小。
第四代头孢类抗生素可用于治疗。
头孢类抗生素分类
精彩文档头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
精彩文档头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
精彩文档（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
头孢类分成几代-头孢分几大类
头孢类分成几代-头孢分几大类头孢类分成几代头孢分几大类头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少等优点。
在临床上，头孢类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，被分为了好几代。
第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早开发出来的头孢类药物，代表药物有头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
这一代头孢菌素对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）的抗菌活性较强，但对革兰阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等）的作用相对较弱。
在抗菌谱方面，第一代头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
然而，由于其对一些革兰阴性菌的效果不佳，在治疗较为复杂的革兰阴性菌感染时，可能不太适用。
从药物的药代动力学特性来看，第一代头孢菌素的肾毒性相对较大，在使用时需要特别关注患者的肾功能情况。
对于肾功能不全的患者，需要适当调整剂量或避免使用。
第二代头孢菌素第二代头孢菌素在第一代的基础上进行了改进，代表药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。
与第一代相比，第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强，同时对革兰阳性菌仍保持较好的抗菌效果。
在临床应用上，第二代头孢菌素可用于治疗呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎、败血症等。
由于其抗菌谱的扩大，适用范围也比第一代更广。
在药代动力学方面，第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所减轻，但仍需注意监测肾功能。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢类抗生素中的重要类别，代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性显著增强，尤其是对一些肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有较强的作用，而对革兰阳性菌的活性相对较弱。
第三代头孢菌素在临床上常用于治疗重症感染，如败血症、肺炎、腹腔感染、肾盂肾炎等。
由于其强大的抗菌作用和良好的组织穿透力，能够有效地到达感染部位发挥作用。
从药代动力学角度来看，第三代头孢菌素的分布广泛，组织浓度高，半衰期较长，使用起来较为方便。
头孢菌素类抗生素的临床应用
2014.10临床经验93头孢菌素类药物是半合成的抗生素，属于β-内酰胺类抗菌药物。
具有广谱抗菌作用、杀菌活性强、毒性低等特点[1]。
在治疗细菌性感染类疾病中占有非常重要地位。
1 头孢菌素类抗生素简介头孢菌素有四代，每代优缺点不同，临床应用各具特点。
1.1 第一代头孢菌素代表药物有头孢噻啶、头孢拉啶、头孢唑啉、头孢羟氨苄、氯碳头孢和头孢替唑等。
对革兰阳性菌的抗菌活性较强，对革兰阴性菌的作用弱。
对β-内酰胺酶稳定性差。
对肾脏有一定毒性。
主要用与治疗尿路感染及皮肤、呼吸道、软组织感染等耐青霉素的金黄色葡萄球菌以及敏感菌引发的轻、中度感染。
1.2 第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢美唑、头孢拉宗、头孢尼西、头孢咪诺、头孢替坦、头孢西丁、头孢替安等。
对革兰阳性菌作用与第一代接近或略差，对革兰氏阴性菌的抗菌活性比第一代强。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾脏毒性比第一代略低。
主要用于用于上、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染等产酶耐药阴性杆菌引起的感染和敏感阳性和阴性细菌感染。
1.3 第三代头孢菌素非口服代表药物主要有头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢地嗪等。
口服制剂有头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢他美酯、头孢地尼等[2]。
对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的作用比第一、二代弱；对革兰氏阴性菌的活性比第一、二代强。
对β-内酰胺酶稳定；对肾脏基本无毒副作用。
主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染。
1.4 第四代头孢菌素代表药物有头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡肟与头孢瑟利等。
抗菌威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染以及免疫功能低下的重症感染。
2 临床应用原则头孢菌素类抗生素的临床应用杨显刚贵州省兴义市南盘江镇卫生院 贵州省兴义市 562400【摘 要】头孢菌素类抗生素是目前临床应用广，种类多的抗菌药物。
本文对四代头孢菌素类抗生素做了基本介绍与总结，并对其临床应用原则、临床应用特点等方面进行了分析和探讨。
【关键词】抗生素；临床应用原则；不良反应头孢菌素类药物临床合理应用[3]主要有四个方面：2.1 有指征应用常规检查初步诊断为细菌性感染者并且病原检查最终确认是细菌性感染者才可有指征应用头孢菌素药物。
头孢类抗生素分类
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
头孢分级分类
头孢分级分类头孢是一类广泛应用于临床的抗生素药物，其主要特点是具有广谱抗菌活性。
根据不同的特征和作用机制，头孢可以分为不同的级别和类别。
以下是对头孢的分级分类的详细描述。
一、一代头孢类药物一代头孢类药物是指最早发现和应用的头孢类抗生素，具有一定的抗菌活性，主要用于治疗对一代头孢类药物敏感的革兰阳性细菌感染和部分革兰阴性细菌感染。
常见的一代头孢类药物包括头孢唑林、头孢噻肟等。
二、二代头孢类药物二代头孢类药物在一代头孢类药物的基础上进行了结构改进和优化，具有更广泛的抗菌活性和更好的耐受性。
二代头孢类药物可用于治疗更多类型的细菌感染，包括对一代头孢类药物不敏感的细菌感染。
常见的二代头孢类药物包括头孢呋辛、头孢丙烯等。
三、三代头孢类药物三代头孢类药物是目前临床应用最广泛的头孢类药物，具有更广谱的抗菌活性和更好的耐受性。
三代头孢类药物可用于治疗多种细菌感染，包括对一、二代头孢类药物不敏感的细菌感染。
常见的三代头孢类药物包括头孢曲松、头孢噻吩等。
四、四代头孢类药物四代头孢类药物是近年来新开发的头孢类药物，具有更广谱的抗菌活性和更好的耐受性。
四代头孢类药物具有良好的穿透性和分布性，能够有效治疗复杂细菌感染，包括对前三代头孢类药物不敏感的细菌感染。
常见的四代头孢类药物包括头孢吡肟、头孢米诺等。
五、五代头孢类药物五代头孢类药物是最新开发的头孢类药物，具有更广泛的抗菌活性和更好的耐受性。
五代头孢类药物具有优异的抗菌活性和耐药性，可用于治疗复杂感染和多重耐药菌感染。
常见的五代头孢类药物包括头孢他啶、头孢噻呋等。
根据不同的特点和应用范围，头孢类药物还可以进一步分为头孢内酯类、头孢烯胺类、头孢哌酮类、头孢噻吩类等不同的类别。
每个类别的头孢类药物在抗菌谱、药物代谢和不良反应等方面存在差异，临床应用时需要根据具体情况进行选择。
头孢类抗生素是临床上常用的抗菌药物之一，根据不同的特征和作用机制，头孢可以分为不同的级别和类别。
在使用头孢类药物时，医生需要根据患者的具体情况和细菌感染的类型选择合适的头孢类药物，以达到最佳的治疗效果。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素分类汇总
五代头孢氧头孢类单环β-内酰胺β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂补充知识：最新类别恶唑烷酮类：斯沃=利奈唑胺，耐万古霉素粪肠球菌β-内酰胺类抗菌药分类1青霉素类：而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸β-内酰胺环+噻唑烷环；β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用NS R O－CO NH33AB酰胺酶β-内酰胺酶ONRβ-内酰胺环2头孢菌素类：头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸R 1CNHSN O OR 2COO-71234567-ACAβ-内酰胺环+噻嗪环; β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。
链:R1影响抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性R2影响其体内过程、抗菌谱及某些药理特性3 头霉素：在7-C 原子位具有甲氧基4 氧头孢烯类：母核中S 原子为O 原子取代，并在在7-C原子位具有甲氧基5 硫霉素类=碳头孢烯类=碳青霉烯类：母核中S原子为C原子取代➢需与脱氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin)等量配比成复方注射剂—泰能(tienam)。
6单环β-内酰胺O NRN O SOHR3HNβ-内酰胺环单环β-内酰胺7 β-内酰胺类抗生素的复方制剂 ①β-内酰胺酶抑制剂NOOCOOHH OHNOSCH COOH3CH 3O O克拉维酸 舒巴坦NOSCH COOH3O ONNN②分类+++抗菌素是细菌、真菌等微生物在生长过程中为了生存竞争需要而产生的肽类化学物质，这种物质可保证其自身生存，同时还可杀灭或抑制其它细菌。
11981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
假单胞菌属铜绿假单胞菌：又称绿脓假单胞菌，简称绿脓杆菌鼻疽假单胞菌：是马和人鼻疽的病原体，又名鼻疽杆菌，可经口、呼吸道或伤口感染。
一,二,三,四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：• 碳头孢烯：氯碳头孢• 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：• 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
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一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。
其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。
头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。
头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)别名：头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。
头孢硫脒 Cefathiamidine别名：先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。
头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef)头孢克罗(Cefaclor)别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。
笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。
头孢孟多 Cefamandole (Cefadole)别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。
头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin)别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。
头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone)别名：先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。
头孢替安(Cefotiam)别名：头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。
头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat)别名：头孢呋肟酯，新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。
头孢克洛 Cefaclor (Ceclor)别名：头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
（1）抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（2）耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。
第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强。
头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。
头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)别名：头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。
头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。
目前已作为治疗淋病的第一线药物。
头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin)别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。
由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。
头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰（不能肌注）头孢替坦Cefotetan (Cefotan)别名：双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime (Cefspan)本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。
本品口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。
头孢他美酯Cefetamet Pivoxil (Globocef)别名：头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素。
头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名：莫敌头孢噻腾Ceftibuten (Cedax)别名：头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。
头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)别名：羟羧氧酰胺菌素，氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾，头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。
头孢罗齐第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。
头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)头霉素类头霉素类（Cephamycins），具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合成改造侧链而制得。
主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。
性质类似头孢菌素，合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。
本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。
头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
氧头孢类氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。
本类药物对厌氧菌有较强作用。
头孢菌素类的不良反应（l）过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏休克等。
头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。
两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。
一般地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。
应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用，也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。
②有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。
皮试液参考浓度300pg/ml。
皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。
③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
（2）胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。
也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。
（3）肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。
（4）造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
（5）肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。