抗生素类型及作用机理

各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:
04
或触发细菌
03
细胞壁缺损，
自溶酶活性， 使菌体裂解
02
菌体膨胀裂 解
01
抑制细胞壁粘 肽合成酶 （PBPS)
阻碍细胞壁 粘肽合成
β-内酰胺类抗生素种类
1青霉
素
主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、 嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。
1、耐酸青霉素
2半合
成青 霉素
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天然存在的： o 四环素Tetracycline o 金霉素Chlortetracycline o 土霉素Oxytetracycline o 地美环素Demeclocycline 半合成四环素 o 强力霉素Doxycycline o 赖氨四环素Lymecycline o 甲氯环素Meclocycline o 甲烯土霉素Methacycline o 米诺环素Minocycline o 氢吡四环素(吡甲四环素、吡咯烷甲基四环 素)Rolitetracycline 替加环素也被认为属于四环素，但一般归于甘氨酰环素类抗 生素。
氨基糖甙类抗生素的作用机理:
阻碍细菌蛋白质的合成
作用于细菌蛋白质合成过程，使之合成异常的 蛋白
阻碍已合成蛋白的释放
使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物 质外漏，引起细菌死亡
主要的氨基糖甙类抗生素：
是治疗各种G-杆菌感
是第一个氨基糖苷 染的主要抗菌药，尤
类抗生素，也是第 其对沙雷菌属作用更
一个用于治疗结核 强，为氨基糖苷类中
• （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、 丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
• （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 • （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 • （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙
酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
抗生素种类:
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉 素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、 磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、 博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
四环素类抗生素的作用机理:
四环素能够抑制基因转译而抑制细胞生长，它能与细菌核 糖体30S亚基上的16SrRNA结合，抑制amino-acyl tRNA进 入核糖体A-位置，而在自然界中，这种结合是可逆的。
本次课题结束，谢谢
2、耐酶青霉素 3、广谱青霉素（⑴ 氨苄西林、⑵ 阿莫 西林、⑶ 匹氨西林 4、抗绿脓杆菌广谱青霉素（⑴ 羧苄西
林、⑵ 磺苄西林、⑶ 替卡西林、⑷ 呋
非典
3苄西林、⑸ 阿洛西林、⑹ 哌拉西林
头孢 菌素 类
（1）第一代头孢菌素 （1）第二代头孢菌素
4型β-
内酰 胺类 抗生
( 1)第三代头孢菌素 头霉素类、拉氧头孢、硫霉素类、β-内 酰胺酶抑制剂、单环β-内酰胺类、碳青 霉烯
β-内酰胺类抗生素的作用机理:
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都 能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白 （penicillin binding proteins，PBPs），从而阻 碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包 括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变 株则表现出耐药性。
病的药物。
的首选药。
口服吸收极差， 肌内注射易吸收。 对多数常见G-菌 和结核杆菌有效
链霉素
庆大霉 素
卡那霉素
妥布霉 素
对肺炎杆菌、肠杆菌 属、变形杆菌属、铜 绿假单孢菌的抑菌或 杀菌作用较庆大霉素
强
阿米卡星
是抗菌谱最广的氨 基糖苷类抗生素
四环素类抗生素:
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四环素类抗生素因其氢化并四苯母核而得名。本 类药物抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性 菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放 线菌和阿米巴原虫都有较强的作用。但近年来， 其应用受到耐药的影响。
β-内酰胺类抗生素:
β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具 有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青 霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、 单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临 床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改 变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药 理学特性的抗生素。
第三小组
抗生素类型及作用ห้องสมุดไป่ตู้理
组员：杨阳、胥智、张熠、周城东
抗生素种类:
• （一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内 酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内 酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、 甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
素
氨基糖甙类抗生素:
氨基糖甙类抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部 分的甙元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米 卡星、奈替米星等。具有水溶性好，性质稳定等特点；此外，在 抗菌谱，抗菌机制，血清蛋白结合率，及不良反应等方面也有共 性。
本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，是静止期杀菌剂。其抗 菌谱主要是革兰氏阴性杆菌。