氯丙嗪的中枢药理作用包括

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氯丙嗪的主要药理作用包括

A、抗精神病药

B、抑制

C、低血压

D、体温降低

E、加强中枢抑制药物的作用

正确回答

A、B、D、E

氯丙嗪又称3-(2-氯-10h-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基丙基-1-胺,是吩噻嗪的代表性药物,是多巴胺受体的中心拮抗剂,具有多种药理活性。

理化性质

它的盐酸盐通常被用作白色或乳白色结晶粉末;气味略带苦味。它是吸湿的。光照会改变颜色;水溶液是酸性的。可溶于水、乙醇或氯仿,但不溶于乙醚或苯。熔点为194-198℃。

药理学

本品是吩噻嗪类药物的代表性药物。它是中枢多巴胺受体的拮抗剂,具有多种药理活性。

①抗精神病作用:主要是由于多巴胺受体对边缘系统和情绪思维的拮抗作用。肾上腺素能受体在网状隆起激活系统中的拮抗作用与镇静和重氮有关。

②大剂量多巴胺能直接抑制延髓中枢的呕吐,并能产生强烈的止吐作用。但对前庭刺激引起的呕吐没有效果。

③体温的调节与外界环境的调节有关。当病人被置于寒冷的环境中(如冰袋或冰水浴),可能会出现“人工冬眠”状态。

④加强催眠、麻醉和镇静。

⑤对心血管系统的影响:可拮抗周围α-肾上腺素能受体,直接扩张血管,引起血压下降,引起大剂量直立性低血压,应引起重视。能缓解小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,有抗休克作用。同时,由于扩张大静脉的作用大于动脉系统,可以降低心脏前负荷,改善心功能(特别是左心衰竭)。

⑥它对内分泌系统有一定的作用,如减少催乳素抑制剂的释放、乳房增大和溢乳。抑制促性腺激素的分泌和促排卵。

口服容易吸收,但吸收不规则,个体差异很大。胃内容物或与抗胆碱能药物(如三己基苯基)一起使用会影响其吸收。也有报道说,苯己醇对氯苯那嗪的吸收没有影响,但药效降低。口服有第一效果。它能降低血液浓度。口服后2-4小时血浆浓度达到峰值,持续约6小时。肌肉注射后,血药浓度迅速达到峰值。90%与血浆蛋白结合。大脑中的浓度是血液中浓度的10倍。它可以穿过胎盘屏障进入胎儿体内。7-羟基氯丙嗪氧化或与葡萄糖醛酸结合后,在肝脏仍有药理活性。主要由肾脏排出,排泄缓慢。T1/2大约是6-9小时。

说明书

①精神病的治疗:用于控制精神分裂症或其他精神疾病的症状,如兴奋、神经质、幻觉和妄想,但对抑郁和麻木不太有效。对II型精神分裂症患者没有影响,甚至会加重病情。

②止吐药:对尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠、药物性呕吐等几乎所有原因引起的呕吐有效。它也可以处理难熔集成电路。但这对晕车和呕吐没有影响。

③低温麻醉及人工冬眠:低温麻醉时可防止触电。在人工冬眠期间,哌替啶和异丙嗪的混合物用于辅助治疗创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高热和甲状腺危象。

④加上止痛药,可以治疗晚期癌症的剧烈疼痛。

⑤治疗心力衰竭。

⑥试着治疗巨人症。

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