中药制剂现代化研究进展
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
WTO规则带来了新的前所未有的机遇与挑战，在中药及其制剂上有着不比拟的优势，但更 应看到许多方面存在的困难。
伴随着社会的进步与经济的发展，人类开始进入到老龄社会，新的疾病也在不断出现，因此 对医药的需求日益增加 。
由于我国化学药物创制的能力和水平较底，尚不足以抵御来自国外企业的巨大冲击，而在中 药及其制剂的研发上却有着很大的潜力，如果取得大的突破，不但可以拥有自己的自主知识 产权，更有可能进入国际医药主流市场，从而获取可观的社会与经济效益。
❖生产条件、生产设备和工艺条件等各厂差别较大，很难做到质量控制的一致性；
❖许多中药制剂仍缺乏定量的质量控制标准和方法，治疗效果波动较大；
❖药材产地、采收时间、贮存条件等的不同，难以保证药材质量的规范统一；
❖少数中药制剂疗效不确切，包括部分药材；
❖运用新技术进行生产的企业不太多，生产过程中实施新技术和自动化程度高的中药企业仍 较少。
现代中药制剂相对于传统中药制剂，是指在中医药理论指导下，经现代药理研究和临床验证， 用最新的药剂学技术、方法和手段，将中药传统剂型Biblioteka Baidu过改进或创制新剂型，使其成为安全、 有效、稳定、可控的新一代药物制剂。
一.传统中药制剂作用特点与发展趋势
传统中药制剂剂型选 择原则与制备理论
以临床疗效和药物性质 作为选择剂型的原则
现代中药制剂应具有“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用 小）、“五方便”（方便贮存、方便运输、方便携带、方便服用、方便生产）等特点。
新技术的应用促进了中药新药的发展，中成药剂型已由传统的丸、散、膏、丹发展成以颗粒剂、片剂、胶 囊剂、口服液、注射液、贴剂等为主的剂型，还出现粉针剂、滴丸、软胶囊、脂质体、纳米粒、缓释片等 现代中药剂型，如丹参粉针、双黄连粉针、复方丹参滴丸、苏冰滴丸、藿香正气软胶囊、雷公藤多甙缓释 片等。1995年版《中国药典》一部第一次收载了止喘灵注射剂，2000年版《中国药典》一部又收载了双 黄连粉针，这些剂型的研制成功标志着我国中药制药行业上了一个新的台阶。但与国外先进的制药行业相 比较，我国中药剂型研究、生产、应用等仍存在许多不足之处：
中药现代制剂的研制和生产，包含着现代科学技术和中药药剂学学科的相互结合和渗透，是药学、药理学、 临床学等多学科交叉综合的结果，是现代科学进步的标志。复方丹参滴丸、清开灵注射液、云南白药气雾 剂、藿香正气软胶囊等一批现代中药制剂的出现，正是中药发达进步的有力表现。现代中药剂型将朝着高 效、速效、长效、靶向给药及给药剂量小、副作用低、应用方便的方向发展，这是当前中医药发展十分活 跃严峻而重要的研究开发课题。
具有独特的中药制剂 制备和加工工艺
认识到剂型作用机制与疾病 治疗的关系
重视中药制剂中各种辅助 成分的灵活应用
传统中药及其制剂是祖国医药学的重要组成部分，是我国劳动人民长期医疗实践的经验总结， 在中华民族的繁衍昌盛过程中发挥了巨大功效，同时也有力地证明了中医药理论的指导作用及 中医治疗手段是无法用其它方法所能代替的。它们在长期的继承与发展过程中逐步形成了自己 特色：中药在治疗慢性病、疑难病、骨外科疾病及滋补强壮等方面，具有明显的优势；中药剂 型有药性持久、性和力缓的特点，对治疗癌症、肝炎、心血管疾病、糖尿病等疾病有独特作用； 大多数中药源于自然界多为天然物质，毒副作用相对较低，极易为广大患者所接受。
我国中药新剂型与新技术 现代研究的进展及其思考
主要讨论的内容
一. 传统中药制剂特点与发展趋势 二. 现代中药制剂研究目标及其方法 三. 中药制剂的前处理工艺与技术 四. 中药制剂的制备工艺与技术 五. 中药剂型改革与新剂型研究 六. 中药研发存在的问题及其思考
目前中药新药研究与开发面临的新形势
由于合成新化合物通过筛选寻找开发新药的周期越来越长、难度越来越高、投入越来越多、 风险越来越大，加之化学药物的毒副作用带来的危害，促使全球范围的新药研发开始转向传 统药物和天然药物。
❖可行性就是要考虑完成课题的条件，只有将中医药理论与现代科学知识、技术相结合，具 备必要的科学知识和技能的研究队伍，注重相关学科渗透与交叉开展联合攻关，以及先进、 配套的仪器设备条件等，才有可能研制出具有时代特点的现代中药制剂。科学性指的是处方 来源是否可靠？是否符合中医药理论？是否药材来源充足？是否国内外市场急需？特别是背 景资料较充实、基础工作要充分、研究指标的合理、研究手段的先进、研究过程的真实。
二.现代中药制剂研究目标及其方法
现代中药制剂研究主要是围绕着下述目标而开展的： 坚持中医药理论指导并和基础研究相结合； 特别注重新剂型药效比原制剂要有所提高； 新剂型研制确保用药安全又适合临床应用； 建立健全完科学可行的质量控制方法和标准； 以有效成分或有效部位制备的制剂越来越多。
中药制剂研究的选题原则：选择研究课题并确定课题的研究方向和最终目标，是 现代中药制剂研制的起点和关键，既涉及理论问题，也包括方法学问题。因此， 必须坚持必要性、可行性、科学性、创新性和效益性的选题原则。
❖必要性是指科研选题不能离开社会经济的需要，应将研究的重点放在对治疗常见病、多发 病、疑难病有较好疗效的传统制剂的改进上，同时，也应注意开发中药滋养保健品。据分析 我国今后10年在中药方面的研究动态，若以疾病谱分类，可能是以下十类药物：心脑血管病 药、抗肿瘤药、肝炎防治药、抗病毒类药（包括艾滋病药）、免疫功能调节药、功能紊乱调 节药（包括抗抑郁、内分泌失调、性功能障碍等）、急性热病用药（如抗感染和镇惊药）、 抗风湿病类药、延缓衰老药和养生补益类药。
我国中药的研制开发将逐步走上法制化、科学化、规范化的轨道
我国对中医药发展一直持鼓励和支持的态度，我们是世界上唯一在宪法中规定“发 展现代医药和传统医药”并把中药纳入国家法规管理的国家。 ❖1992年9月卫生部发布了《新药审批办法》有关中药部分的修订和补充规定； ❖1999年4月国家药品监督管理局发布了包括中药在内的《新药审批办法》，随后 又对药材的GAP、实验室的GLP、药厂的GMP管理以及中药注射剂的指纹图谱等 做了严格的要求； ❖ 2002年世界卫生组织（WHO）委托我国起草“国际植物药质量标准” ； ❖在化学合成药毒副作用日趋明显、药源性反应频繁出现的今天，传统药、天然药、 植物药作为治疗药品已被国际社会广泛接受，美国也于近年颁发了《植物药新药研 究指南》。
伴随着社会的进步与经济的发展，人类开始进入到老龄社会，新的疾病也在不断出现，因此 对医药的需求日益增加 。
由于我国化学药物创制的能力和水平较底，尚不足以抵御来自国外企业的巨大冲击，而在中 药及其制剂的研发上却有着很大的潜力，如果取得大的突破，不但可以拥有自己的自主知识 产权，更有可能进入国际医药主流市场，从而获取可观的社会与经济效益。
❖生产条件、生产设备和工艺条件等各厂差别较大，很难做到质量控制的一致性；
❖许多中药制剂仍缺乏定量的质量控制标准和方法，治疗效果波动较大；
❖药材产地、采收时间、贮存条件等的不同，难以保证药材质量的规范统一；
❖少数中药制剂疗效不确切，包括部分药材；
❖运用新技术进行生产的企业不太多，生产过程中实施新技术和自动化程度高的中药企业仍 较少。
现代中药制剂相对于传统中药制剂，是指在中医药理论指导下，经现代药理研究和临床验证， 用最新的药剂学技术、方法和手段，将中药传统剂型Biblioteka Baidu过改进或创制新剂型，使其成为安全、 有效、稳定、可控的新一代药物制剂。
一.传统中药制剂作用特点与发展趋势
传统中药制剂剂型选 择原则与制备理论
以临床疗效和药物性质 作为选择剂型的原则
现代中药制剂应具有“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用 小）、“五方便”（方便贮存、方便运输、方便携带、方便服用、方便生产）等特点。
新技术的应用促进了中药新药的发展，中成药剂型已由传统的丸、散、膏、丹发展成以颗粒剂、片剂、胶 囊剂、口服液、注射液、贴剂等为主的剂型，还出现粉针剂、滴丸、软胶囊、脂质体、纳米粒、缓释片等 现代中药剂型，如丹参粉针、双黄连粉针、复方丹参滴丸、苏冰滴丸、藿香正气软胶囊、雷公藤多甙缓释 片等。1995年版《中国药典》一部第一次收载了止喘灵注射剂，2000年版《中国药典》一部又收载了双 黄连粉针，这些剂型的研制成功标志着我国中药制药行业上了一个新的台阶。但与国外先进的制药行业相 比较，我国中药剂型研究、生产、应用等仍存在许多不足之处：
中药现代制剂的研制和生产，包含着现代科学技术和中药药剂学学科的相互结合和渗透，是药学、药理学、 临床学等多学科交叉综合的结果，是现代科学进步的标志。复方丹参滴丸、清开灵注射液、云南白药气雾 剂、藿香正气软胶囊等一批现代中药制剂的出现，正是中药发达进步的有力表现。现代中药剂型将朝着高 效、速效、长效、靶向给药及给药剂量小、副作用低、应用方便的方向发展，这是当前中医药发展十分活 跃严峻而重要的研究开发课题。
具有独特的中药制剂 制备和加工工艺
认识到剂型作用机制与疾病 治疗的关系
重视中药制剂中各种辅助 成分的灵活应用
传统中药及其制剂是祖国医药学的重要组成部分，是我国劳动人民长期医疗实践的经验总结， 在中华民族的繁衍昌盛过程中发挥了巨大功效，同时也有力地证明了中医药理论的指导作用及 中医治疗手段是无法用其它方法所能代替的。它们在长期的继承与发展过程中逐步形成了自己 特色：中药在治疗慢性病、疑难病、骨外科疾病及滋补强壮等方面，具有明显的优势；中药剂 型有药性持久、性和力缓的特点，对治疗癌症、肝炎、心血管疾病、糖尿病等疾病有独特作用； 大多数中药源于自然界多为天然物质，毒副作用相对较低，极易为广大患者所接受。
我国中药新剂型与新技术 现代研究的进展及其思考
主要讨论的内容
一. 传统中药制剂特点与发展趋势 二. 现代中药制剂研究目标及其方法 三. 中药制剂的前处理工艺与技术 四. 中药制剂的制备工艺与技术 五. 中药剂型改革与新剂型研究 六. 中药研发存在的问题及其思考
目前中药新药研究与开发面临的新形势
由于合成新化合物通过筛选寻找开发新药的周期越来越长、难度越来越高、投入越来越多、 风险越来越大，加之化学药物的毒副作用带来的危害，促使全球范围的新药研发开始转向传 统药物和天然药物。
❖可行性就是要考虑完成课题的条件，只有将中医药理论与现代科学知识、技术相结合，具 备必要的科学知识和技能的研究队伍，注重相关学科渗透与交叉开展联合攻关，以及先进、 配套的仪器设备条件等，才有可能研制出具有时代特点的现代中药制剂。科学性指的是处方 来源是否可靠？是否符合中医药理论？是否药材来源充足？是否国内外市场急需？特别是背 景资料较充实、基础工作要充分、研究指标的合理、研究手段的先进、研究过程的真实。
二.现代中药制剂研究目标及其方法
现代中药制剂研究主要是围绕着下述目标而开展的： 坚持中医药理论指导并和基础研究相结合； 特别注重新剂型药效比原制剂要有所提高； 新剂型研制确保用药安全又适合临床应用； 建立健全完科学可行的质量控制方法和标准； 以有效成分或有效部位制备的制剂越来越多。
中药制剂研究的选题原则：选择研究课题并确定课题的研究方向和最终目标，是 现代中药制剂研制的起点和关键，既涉及理论问题，也包括方法学问题。因此， 必须坚持必要性、可行性、科学性、创新性和效益性的选题原则。
❖必要性是指科研选题不能离开社会经济的需要，应将研究的重点放在对治疗常见病、多发 病、疑难病有较好疗效的传统制剂的改进上，同时，也应注意开发中药滋养保健品。据分析 我国今后10年在中药方面的研究动态，若以疾病谱分类，可能是以下十类药物：心脑血管病 药、抗肿瘤药、肝炎防治药、抗病毒类药（包括艾滋病药）、免疫功能调节药、功能紊乱调 节药（包括抗抑郁、内分泌失调、性功能障碍等）、急性热病用药（如抗感染和镇惊药）、 抗风湿病类药、延缓衰老药和养生补益类药。
我国中药的研制开发将逐步走上法制化、科学化、规范化的轨道
我国对中医药发展一直持鼓励和支持的态度，我们是世界上唯一在宪法中规定“发 展现代医药和传统医药”并把中药纳入国家法规管理的国家。 ❖1992年9月卫生部发布了《新药审批办法》有关中药部分的修订和补充规定； ❖1999年4月国家药品监督管理局发布了包括中药在内的《新药审批办法》，随后 又对药材的GAP、实验室的GLP、药厂的GMP管理以及中药注射剂的指纹图谱等 做了严格的要求； ❖ 2002年世界卫生组织（WHO）委托我国起草“国际植物药质量标准” ； ❖在化学合成药毒副作用日趋明显、药源性反应频繁出现的今天，传统药、天然药、 植物药作为治疗药品已被国际社会广泛接受，美国也于近年颁发了《植物药新药研 究指南》。