药剂学：第十四章 补充粘膜递药系统-2
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6
举例2：茶苯海明栓剂
100mg（成人）25mg（儿童）/栓剂，抗组胺类药 适应症：抗晕动症，治疗晕动引起的恶心,呕吐,
头晕（发挥全身治疗作用） 起效快，避免胃肠道反应
7
举例3：氢化可的松栓剂
氢化可的松为糖皮质激素，25mg、30mg/100mg栓剂 适应症：发炎的痔疮、放射后直肠炎、治疗慢性溃疡
2
内容要求（不考核）
直肠黏膜递药（了解） 眼黏膜递药（了解） 口腔黏膜递药（了解） 鼻黏膜递药 阴道黏膜递药
3
（一）直肠黏膜递药
门肝系统(距肛门6cm处)，药 物向直肠黏膜扩散，经过直
肠上静脉进入肝门静脉，经
过肝脏代谢后，运行全身。 非门肝系统(距肛门2cm处)，
药物通过中、下直肠静脉和 肛门静脉，绕过肝脏，从下 腔大静脉直接进入大循环， 作用全身。
5
举例1：对乙酰氨基酚栓剂
EFFERALGAN 对乙酰氨基酚栓 剂， 80 mg/栓-1-4月婴儿、150 mg/栓-6月-3岁儿童， 300 mg/栓 -3-10岁儿童
解热镇痛药，儿童退烧（发挥 全身治疗作用）。
克服吞咽困难和胃肠道反应
栓剂基质：半合成脂肪酸甘油 酯（semisynthetic glycerides）
细胞旁路途径：水 溶性大分子药2物0
药物口腔黏膜吸收的优点
起效快：颊黏膜和舌下黏膜几乎无角质化，毛细血管密 集，血流丰富，黏膜组织通透性好
避免肝脏首过效应及胃肠道破坏 口腔黏膜酶活性低，可减少药物的酶降解 与鼻粘膜相比，口腔黏膜有较强的对外界刺激的耐受性 可适用于急症治疗，如冠心病、心绞痛等 给药方便
13
举例：治疗Hale Waihona Puke Baidu眼症眼用制剂
干眼症是指泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴 有眼部不适和（或）眼表组织病变特征的疾病。又称角结膜干燥症。
滴眼液
眼膏
Active Ingredients
Active Ingredients
Polyethylene Glycol 400 0.4%
Mineral oil 3%
第十四章 粘膜递药系统
1
内容提要
一些药物口服给药后有严重的胃肠道反应、发生 胃肠道降解或有严重的肝脏首过效应。利用体腔 的可吸收黏膜递送药物，如肺黏膜、直肠黏膜、 眼黏膜、口腔黏膜、鼻黏膜和阴道黏膜等。可有 效避免肝脏首过效应，实现药物的局部给药或发 挥全身治疗作用，减少给药剂量、降低药物副作 用、提高疗效。
Inactive Ingredients povidone K30 xanthan gum（黄原胶）
16
影响药物眼部吸收的因素
剂型因素
滴眼液起效快；pH影响药物的解离程度；加入高 分子辅料提高眼部滞留时间
眼膏剂有润滑作用，滞留时间长 植入剂达到缓释长效
前药
Eg.拉坦前列腺素滴眼液，酯化前列腺素，增加亲 脂性从而增加角膜穿透性。
17
（三）口腔黏膜递药
❖ 口腔黏膜递药系统：药物经口腔黏膜吸收后发 挥局部或全身治疗作用。
9
眼部的生理结构和吸收途径
角膜途径：角膜：由上
皮、基质和内膜构成。角 膜上皮紧密连接，选择性 透过脂溶性小分子。
非角膜途径：结膜和巩
膜上皮细胞间隙比角膜上 皮间隙大很多，和角膜相 比，亲水性药物更容易透 过结膜上皮和通过细胞旁 途径吸收。
10
药物眼部吸收的特点
眼部给药简单经济，有些药物通过眼黏膜吸收 效果与静脉注射相似；
性结肠炎、直肠和肛门的其他炎性病症。 发挥局部治疗作用，减少全身毒副作用。
8
（二）眼黏膜递药
❖ 眼黏膜递药制剂：直接作用于眼部发挥局部治 疗作用过经眼部吸收进入体循环，发挥全身治 疗作用的制剂。
❖ 眼用制剂：溶液型滴眼剂、眼膏剂 ❖ 适应症：消炎、杀菌、散瞳、治疗青光眼、降
低眼压
❖ 提高药物的眼部吸收：提高制剂和眼黏膜的相 互作用
15
影响药物眼部吸收的因素
生理因素及用药频率
滴眼液（50μL）进入结膜囊（20-30μL），约 70%药液溢出，眨眼则90%溢出。增加给药次数提 高药物吸收。
药物理化性质
非离子型比离子型容易透过脂质膜； 带正电荷药物比负电荷药物容易透过脂质膜； 亲脂性药物（logP=2-3）有利于角膜吸收
❖ 给药部位：舌下黏膜给药(sublingual DDS)、颊 黏膜给药(buccal DDS)、局部给药
❖ 适用于儿童和吞咽困难患者或缺水条件下服用
18
部分已上市的口腔黏膜递药制剂
19
口腔黏膜的生理结构
咀嚼黏膜：覆盖齿龈和硬腭表面，25% 被覆黏膜：覆盖在颊、舌下及软腭，60%
跨细胞途径：非离 子型小分子药物
避免肝脏首过效应 与其他组织器官相比，眼部对于免疫反应不敏
感，适合蛋白多肽类等口服吸收差的药物
11
理想的眼黏膜递药系统
角膜和结膜透过性好 在角膜前的停留时间延长 无刺激，使用舒适 有适宜的流变学性质（眼膏）
12
常用眼用制剂
滴眼剂（eye drops） 眼膏剂 (eye ointmetns) 眼部植入剂 (eye implants)
Propylene Glycol 0.3%
White Petrolatum 94%
14
举例：治疗干眼症眼用制剂
LACRISERT®：羟丙基纤维素眼用植入剂 适应症：中度至重度干眼症 5mg羟丙基纤维素/植入剂。呈半透明、
棒状、水溶性。其直径约1.27mm，长约 3.5mm。给药1次/24h。 无菌、不含防腐剂。
21
药物口腔黏膜吸收的不足之处
吸收面积有限，药物释放系统的体积不易过大 唾液分泌、咀嚼和吞咽等口腔活动会加速药物离开作用
部位 对药物制剂的“味”要求较高 药物再口腔滞留时间限制，只有具有较高药理活性的药
物适合口腔黏膜给药
22
举例1：丙氯拉嗪口腔黏膜给药片剂
治疗偏头痛引起的恶心
和呕吐。
每片含3mg马来酸丙氯 拉嗪。不引起胃肠道反 应。
4
栓剂直肠黏膜递药起全身作用
药物经直肠吸收，进入体循环 门肝系统途径，特点：药物经过肝脏代谢后，运行 全身； 非门肝系统途径，特点：药物直接进入大循环，作 用全身； 双层栓剂（上下两层栓）：其上半部为空白基质， 下半部是含药栓层，空白基质可阻止药物向上扩散 ，减少药物经上静脉吸收进入肝脏而发生的首过效 应，提高了药物的生物利用度。
举例2：茶苯海明栓剂
100mg（成人）25mg（儿童）/栓剂，抗组胺类药 适应症：抗晕动症，治疗晕动引起的恶心,呕吐,
头晕（发挥全身治疗作用） 起效快，避免胃肠道反应
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举例3：氢化可的松栓剂
氢化可的松为糖皮质激素，25mg、30mg/100mg栓剂 适应症：发炎的痔疮、放射后直肠炎、治疗慢性溃疡
2
内容要求（不考核）
直肠黏膜递药（了解） 眼黏膜递药（了解） 口腔黏膜递药（了解） 鼻黏膜递药 阴道黏膜递药
3
（一）直肠黏膜递药
门肝系统(距肛门6cm处)，药 物向直肠黏膜扩散，经过直
肠上静脉进入肝门静脉，经
过肝脏代谢后，运行全身。 非门肝系统(距肛门2cm处)，
药物通过中、下直肠静脉和 肛门静脉，绕过肝脏，从下 腔大静脉直接进入大循环， 作用全身。
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举例1：对乙酰氨基酚栓剂
EFFERALGAN 对乙酰氨基酚栓 剂， 80 mg/栓-1-4月婴儿、150 mg/栓-6月-3岁儿童， 300 mg/栓 -3-10岁儿童
解热镇痛药，儿童退烧（发挥 全身治疗作用）。
克服吞咽困难和胃肠道反应
栓剂基质：半合成脂肪酸甘油 酯（semisynthetic glycerides）
细胞旁路途径：水 溶性大分子药2物0
药物口腔黏膜吸收的优点
起效快：颊黏膜和舌下黏膜几乎无角质化，毛细血管密 集，血流丰富，黏膜组织通透性好
避免肝脏首过效应及胃肠道破坏 口腔黏膜酶活性低，可减少药物的酶降解 与鼻粘膜相比，口腔黏膜有较强的对外界刺激的耐受性 可适用于急症治疗，如冠心病、心绞痛等 给药方便
13
举例：治疗Hale Waihona Puke Baidu眼症眼用制剂
干眼症是指泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴 有眼部不适和（或）眼表组织病变特征的疾病。又称角结膜干燥症。
滴眼液
眼膏
Active Ingredients
Active Ingredients
Polyethylene Glycol 400 0.4%
Mineral oil 3%
第十四章 粘膜递药系统
1
内容提要
一些药物口服给药后有严重的胃肠道反应、发生 胃肠道降解或有严重的肝脏首过效应。利用体腔 的可吸收黏膜递送药物，如肺黏膜、直肠黏膜、 眼黏膜、口腔黏膜、鼻黏膜和阴道黏膜等。可有 效避免肝脏首过效应，实现药物的局部给药或发 挥全身治疗作用，减少给药剂量、降低药物副作 用、提高疗效。
Inactive Ingredients povidone K30 xanthan gum（黄原胶）
16
影响药物眼部吸收的因素
剂型因素
滴眼液起效快；pH影响药物的解离程度；加入高 分子辅料提高眼部滞留时间
眼膏剂有润滑作用，滞留时间长 植入剂达到缓释长效
前药
Eg.拉坦前列腺素滴眼液，酯化前列腺素，增加亲 脂性从而增加角膜穿透性。
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（三）口腔黏膜递药
❖ 口腔黏膜递药系统：药物经口腔黏膜吸收后发 挥局部或全身治疗作用。
9
眼部的生理结构和吸收途径
角膜途径：角膜：由上
皮、基质和内膜构成。角 膜上皮紧密连接，选择性 透过脂溶性小分子。
非角膜途径：结膜和巩
膜上皮细胞间隙比角膜上 皮间隙大很多，和角膜相 比，亲水性药物更容易透 过结膜上皮和通过细胞旁 途径吸收。
10
药物眼部吸收的特点
眼部给药简单经济，有些药物通过眼黏膜吸收 效果与静脉注射相似；
性结肠炎、直肠和肛门的其他炎性病症。 发挥局部治疗作用，减少全身毒副作用。
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（二）眼黏膜递药
❖ 眼黏膜递药制剂：直接作用于眼部发挥局部治 疗作用过经眼部吸收进入体循环，发挥全身治 疗作用的制剂。
❖ 眼用制剂：溶液型滴眼剂、眼膏剂 ❖ 适应症：消炎、杀菌、散瞳、治疗青光眼、降
低眼压
❖ 提高药物的眼部吸收：提高制剂和眼黏膜的相 互作用
15
影响药物眼部吸收的因素
生理因素及用药频率
滴眼液（50μL）进入结膜囊（20-30μL），约 70%药液溢出，眨眼则90%溢出。增加给药次数提 高药物吸收。
药物理化性质
非离子型比离子型容易透过脂质膜； 带正电荷药物比负电荷药物容易透过脂质膜； 亲脂性药物（logP=2-3）有利于角膜吸收
❖ 给药部位：舌下黏膜给药(sublingual DDS)、颊 黏膜给药(buccal DDS)、局部给药
❖ 适用于儿童和吞咽困难患者或缺水条件下服用
18
部分已上市的口腔黏膜递药制剂
19
口腔黏膜的生理结构
咀嚼黏膜：覆盖齿龈和硬腭表面，25% 被覆黏膜：覆盖在颊、舌下及软腭，60%
跨细胞途径：非离 子型小分子药物
避免肝脏首过效应 与其他组织器官相比，眼部对于免疫反应不敏
感，适合蛋白多肽类等口服吸收差的药物
11
理想的眼黏膜递药系统
角膜和结膜透过性好 在角膜前的停留时间延长 无刺激，使用舒适 有适宜的流变学性质（眼膏）
12
常用眼用制剂
滴眼剂（eye drops） 眼膏剂 (eye ointmetns) 眼部植入剂 (eye implants)
Propylene Glycol 0.3%
White Petrolatum 94%
14
举例：治疗干眼症眼用制剂
LACRISERT®：羟丙基纤维素眼用植入剂 适应症：中度至重度干眼症 5mg羟丙基纤维素/植入剂。呈半透明、
棒状、水溶性。其直径约1.27mm，长约 3.5mm。给药1次/24h。 无菌、不含防腐剂。
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药物口腔黏膜吸收的不足之处
吸收面积有限，药物释放系统的体积不易过大 唾液分泌、咀嚼和吞咽等口腔活动会加速药物离开作用
部位 对药物制剂的“味”要求较高 药物再口腔滞留时间限制，只有具有较高药理活性的药
物适合口腔黏膜给药
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举例1：丙氯拉嗪口腔黏膜给药片剂
治疗偏头痛引起的恶心
和呕吐。
每片含3mg马来酸丙氯 拉嗪。不引起胃肠道反 应。
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栓剂直肠黏膜递药起全身作用
药物经直肠吸收，进入体循环 门肝系统途径，特点：药物经过肝脏代谢后，运行 全身； 非门肝系统途径，特点：药物直接进入大循环，作 用全身； 双层栓剂（上下两层栓）：其上半部为空白基质， 下半部是含药栓层，空白基质可阻止药物向上扩散 ，减少药物经上静脉吸收进入肝脏而发生的首过效 应，提高了药物的生物利用度。