美洛西林钠与舒巴坦钠说明书1

药品名称

英文名:Mezlocillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong meiluoxilinna shabatanna

主要成分：本品为复方制剂，其组分为美洛西林钠与舒巴坦钠。

--------------------------------------------------------------------------------

药品信息

【药理作用】药理作用:本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究：目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。美洛西林：生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。舒巴坦：生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

【药代动力学】国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达240～1070μg /ml，胆汁排泄率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的血清浓度为130.2μg /ml，t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由肾排泄。

【适应证】本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作，支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；

2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；

3、腹腔感染：如胆道感染等；

4、皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病；

5、性病、淋病等；

6、盆腔感染：产科感染、产后感染等；

7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、末知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。

【用法用量】

静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。

【禁忌】对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

【注意事项】1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2、本品与其它青霉素类药物

和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障，然而未发现有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品时，应权衡利弊。本品在适宜指征下可在妊娠期间使用。本品可进入乳汁，故妊娠和哺乳妇女慎用。

【儿童用药】目前尚缺乏详细的研究资料。

【老人用药】可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。

【药物相互作用】本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。丙磺舒可抑制本品的肾排泄。使用本品时患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。本品需避免与酸、碱性较强（PH4.0以下或PH8.0以上）的药物配伍使用。

【分类名称】

一级分类：抗生素二级分类：青霉素类三级分类：

【药品英文名】

Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium

【药品别名】

佳洛坦、开林、凯韦可、美洛巴坦、萨洛

【药物剂型】

注射用美洛西林钠舒巴坦钠：1.25g(美洛西林钠1.0g，舒巴坦钠0.25g)。2.5g(美洛西林

钠2.0g，舒巴坦钠0.5g)。贮法：密闭，凉暗干燥处保存。

【药理作用】

本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。1.作用机制：美洛西林为

青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌

科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。2.抗菌谱：本药对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，且体外对多数细菌产生

的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、

大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外，体外试验表明本药还对下列细菌

有体外抗菌活性：奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、

梭杆菌属、多形杆菌属等。

【药动学】

本药肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15min后平均血药浓度为53.4μg/ml，1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml，1h 后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓度最高，到达脑脊液的渗透率为17%～25%，也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁分泌，连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h，肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g，5min后血药浓度达峰值，约为

104μg/ml，6h后浓度降至0.56μg/ml，24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。

【适应证】

适用于产酶耐药菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。2. 泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎

等)。4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。5.皮肤及软组织感染(如

蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等)。6.其他严重感染(如急性化脓性脑

膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。医/学全在线https://www.360docs.net/doc/cd14466217.html,

【禁忌证】

1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。

2.对舒巴坦过敏者。

【注意事项】

1.交叉过敏：本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。

2.慎用：(1)肝功能不

全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘、花粉症或荨麻疹)。3.药物对妊娠的影响：美

洛西林能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性；但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料，妊娠期使用本药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响：美洛西林可少量经乳汁分泌，哺乳妇女用药应谨慎。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素、抗凝血药同用时，应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。7.使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。8.本药与酸、碱性较强(PH≤4或PH≥8)的药物呈配伍禁忌。9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，应与其他杀菌药联用。10.用药中如出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用本药并采取相应的治疗( 如口服万古霉素，并禁用减少蠕动药物)。

【不良反应】

1.过敏反应：偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有：

嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性

荨麻疹反应须立即停用本药。医学全/在线https://www.360docs.net/doc/cd14466217.html,2.胃肠道：通常表现为：腹泻

、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或停药后消失。3.肝脏：少数患者用药后可出现

肝功能异常(天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。

4.血液系统：个别患者可出现白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂

量用药时罕见血小板功能紊乱(如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血，但通常仅见于严重

肾功能损害患者中。5.中枢神经系统：高剂量用药时，因脑脊液中药物浓度过高，可能

出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。6.肾脏：少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮

升高等。7.代谢/内分泌系统：罕见低钾血症。8.其他：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼

痛。

【用法用量】

1.成人静脉滴注：1次

2.5～

3.75g(美洛西林钠2～3g、舒巴坦钠0.5～0.75g)，每8小时或

12小时1次，疗程7～14天。每天最高剂量不宜超过15g(美洛西林钠12g，舒巴坦3g)。用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注时间为30～50min。2.儿童静脉滴注：(1) 对1～14岁儿童或体重超过3kg的婴儿：每次75mg/kg，2～3次/d。(2)体重不足3kg的婴儿：每次75mg/kg，2次/d。

【药物相应作用】

1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本药经肾脏的排泄时间延

长，血药浓度增高。2.与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用，对铜绿假单胞菌、

沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。3.与头孢他啶合用，对铜绿假单胞菌和大肠

埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。4.与维库溴铵类肌松药合用，可延长其神经肌肉

阻滞作用。5.与头孢噻肟合用，可使后者的总清除率降低。6.与甲氨蝶呤合用，可干扰

甲氨蝶呤的肾小管排泄，降低甲氨蝶呤肾脏清除率，出现甲氨蝶呤毒性反应。7.与华法林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用，可能增加凝血障碍和出血的危险。8.

与伤寒活疫苗合用，可降低伤寒活疫苗的免疫效应。医学全/在线https://www.360docs.net/doc/cd14466217.html,可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。