药学类论文

左氧氟沙星的临床应用及不良反应

张文珊

摘要：左氧氟沙星是新一代喹诺酮类抗生素，适用于敏感菌引起的感染，尤其是呼吸道和尿路感染，但目前，临床上抗菌上素不合理应用的现象较严重，为提高左氧氟沙星的合理用药和用药安全性，故选择左氧氟沙星为研究分析的药物。本文从左氧氟沙星的药理性质、临床应用、不良反应及安全用药原则、常见剂型等方面对其临床应用情况进行综述，以期提高其合理用药及用药安全性。

关键字：左氧氟沙星；临床应用；不良反应

0 引言

左氧氟沙星是90年代后期人工合成的喹诺酮类抗菌药，抗菌活性较强，所以临床应用广泛，特别是对敏感菌引起的各种急慢性感染[1]，但同时也存在滥用和不良反应的发生，为杜绝和减少此现象，本文就此研究综述。

1. 药理性质

1.1 化学性质

左氧氟沙星结构中有一个手性碳原子，抗菌活性比氧氟沙星强2倍，是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最大的药物。（要成为一段，这点内容不够，请再补充）1.2 物理性质

左氧氟沙星水溶性比氧氟沙星大，易翩成（这个是什么意思？）注射剂使用。（要成为一段，这点内容不够，请再补充）

1.3 药理作用

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其体外活性约为氧氟沙星的2倍。其主要作用机理是作用于细菌DNA的旋转酶，使DNA转录和复制受阻，从而达到抑菌目的[2]。本品还具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。（药理作用内容不够，请再补充）

2. 临床应用

随着耐药菌株的逐年增多，抗生素疗效有时不堪理想，或者因药物价昂贵而限制了使用，因此选择合理的抗生素显得尤其重要，。左氧氟沙星作为新一代喹诺酮类药

物是氧氟沙星的左旋体异构体，对多数肠杆菌科细菌和部分革兰阴性菌及革兰阳性菌有很好的作用，但对厌氧菌作用差。

2.1 社区获得性肺炎（CAP）

一项随机、双盲、多中心临床试验表明，左氧氟沙星大剂量短疗程疗法对轻—重CAP有很好的疗效[3]。（本文主要是写临床应用的，这点内容不够，请再补充）

2.2 急性细菌性鼻窦炎(ABS)

左氧氟沙星大剂量短疗程具有普遍良好的耐受性，它对CAP和ABS的疗效不劣于常规LVFX疗法[3]，其临床疗效非常好。（本文主要是写临床应用的，这点内容不够，请再补充）

2.3 复杂性尿路感染(CUTL)和急性肾盂肾炎(AP)

一项随机、双盲、多中心临床试验结果表明大剂量短疗程疗法对CUTL或AP的临床疗效不劣于CPFX疗法[3]。（本文主要是写临床应用的，这点内容不够，请再补充）

2.4化脓性扁桃体炎

又细菌感染引起的扁桃体炎称为化脓性扁桃体炎[4]，是临床上常见的上呼吸道感染性疾病，以春秋两季多见，其主要特点是咽喉肿痛，全身发热，易反复发作。左氧氟沙星是酸性药物，口服后吸收快，生物利用度近100%，尤其是在胆汁、扁桃体等组织中浓度较高[2]。口服左氧氟沙星500mg可以有效地治疗化脓性扁桃体炎[5]。（本文主要是写临床应用的，这点内容不够，请再补充）

2.5 结核病

临床上与异烟肼、利福平并用于治疗结核病[6]，其作用机理是抑制结核杆菌DNA 旋转酶的活性，并与其他抗结核药之间存在协同作用。此外左氧氟沙星的耐药性很低，与其他抗结核药之间并无交叉耐受性，故为结核病的重要药物之一。

3 不良反应及安全用药原则

3.1 不良反应

不良反应系指在合理用药的情况下产生的与用药目的无关的有害人身健康的反应。临床上，抗菌药的不合理应用现象严重，左氧氟沙星的不良反应涉及到人体多个系统，临床医生应高度重视，力求合理用药，提高用药安全性。

3.1.1 消化系统不良反应

消化道反应时最常见的不良反应之一，其发生率在2%~16%之间，严重时给予甲氧氯普安口服或肌肉注射[1]。临床表现为恶心呕吐、腹痛腹泻、食欲不振和消化不良等胃肠道反应，以上所有不良反应在停药后症状均自动消失。

3.1.2 中枢神经系统不良反应

左氧氟沙星可导致神经异常，其不良反应发生的机制是左氧氟沙星脂溶性较高，能透过血脑屏障进入大脑组织而提高中枢神经系统的兴奋性，从而引发中枢神经系统不良反应，其主要临床表现为头痛、头晕、失眠多梦、视力下降、烦躁不安等，严重时甚至出现抽搐癫痫。（这段话的文献？）

3.1.3 神经系统不良反应

神经系统不良反应的临床表现为头痛、眩晕、失眠、耳鸣、听力下降、视力下降、烦躁、抽搐等，据报道左氧氟沙星还可引起神经系统紊乱和精神异常。（请提供该报道的文献？）

3.1.4 泌尿系统不良反应

临床表现为对肾脏的毒性，引起血尿、结晶尿等，尤其是肾病患者更易发生不良反应。（这段话的文献？）

3.1.5关节软骨不良反应

喹诺酮类抗菌药的软骨毒性是医药界关注的焦点，动物实验证实，左氧氟沙星对幼龄动物关节软骨具有毒性，但对成年动物无影响。临床上未成年人服用左氧氟沙星易引起关节肿胀疼痛，故儿童、青少年、孕妇及哺乳期妇女应慎用。（这段话的文献？）3.1.6变态反应

左氧氟沙星的不良反应中属变态反应居多，据我国报道使用左氧氟沙星皮疹发生率高达28%，光照部位出现红斑，严重者出现皮肤糜烂、脱落等，其作用机制一般认为是光毒性引起的[7]。临床表现为皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒严重者可出现剥脱性皮炎等。

3.2安全用药原则

临床上临床加大左氧氟沙星的用量，有细菌对喹诺酮药物耐药性普遍上升的客观原因，也有对该药安全性过度放心而盲目用药的因素，使得该药的不良反应发生率在随剂量增加而上升，大剂量左氧氟沙星注射液在使用安全性与合理性方面有值得讨论与商榷之处。（这段话的文献？）

3.2.1 肾功能减退者

针对肾功能减退者，应减少药物剂量以提高患者的安全性，若按成年人剂量则会导致持续的高血药浓度使得不良反应的发生率曾增大。（这段话的文献？）

3.2.2 老年人

高龄老人不宜使用大剂量左氧氟沙星注老年人的肾脏、心脏、肝脏和神经系统功能都在衰退，机体含水量减少，故容易形成高血药浓度水平且难以排泄。所以应根据老年个体的具体情况选择左氧氟沙星剂量。（这段话的文献？）

3.2.3 女性患者

注意根据女性个体差异选择左氧氟沙星注射液剂量。在使用左氧氟沙星注射液的