黛力新在心内科应用
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• 在因胸痛而行冠状动脉造影检查的患者中， 冠状动脉正常或接近正常的患者占10％— 40％，其中大部分患者的心脏主诉也难以 用其他器质性疾病解释，而这些患者中15 ％最终诊断为惊恐障碍，27％诊断为抑郁 症。
黛力新及其在心血管内科的应用
苦逼的小王医生 2017.01
1.黛力新药物介绍 2.我国心血管病患者精神心理问题现状 3.黛力新在心内科的应用 4.黛力新临床研究数据
黛力新的成分与结构
氟哌噻吨(Flupentixol) 0.5mg
美利曲辛(Melitracen) 10mg
成分与结构
黛力新是小剂量氟哌噻吨与小剂量美利曲辛的合剂
15
临床应用
心内科 心脏神经症、原发性高血压 焦虑抑郁伴发类似于心脏疾病突发的躯体症状 （如惊恐、心跳过快）等。
16
临床应用
精神科、神经科、心理科 轻、中度抑郁和焦虑、多种焦虑抑郁状态
消化内科 肠易激综合征(IBS) 功能性消化不良(FD)等
妇产科 更年期综合征、经前期综合征、妇产科术前焦虑等。
表 2 黛力新两种成分的药代动力学特征
氟哌噻吨
途径 口服
峰时 （ h） 4.0
T2/（1Hale Waihona Puke Baiduh ） 35
代谢 肝
美利曲辛
口服
3.5
19
肝
排泄 粪/尿 粪/尿
8
毒理学
1、急性毒理学
黛力新的日常治疗剂量远低于急性致死剂量，它的急性毒性 作用极小（表1）。
试验动物 小鼠
大鼠
表 1 黛力新的 LD 50 给药途径 静脉 口服 静脉 口服
副作用
在推荐剂量下黛力新的副作用极少，主要是一过性不安和失眠。
在临床试验中，观察到以下不良反应： 神经系统 常见：头晕（2.1％）、震颤（2.1％）；不常见：疲劳（1％）。 精神障碍 常见：睡眠障碍（6%）、不安（2.5%）、躁动（1.7%）。 视觉功能障碍 常见：调节障碍（1.5%）。 胃肠道不适 常见：口干（5.4%）、便秘（1.5%）。
黛力新药理作用
大剂量 作用部位 突触后膜D1受体作用结果 降低DA能活性
氟哌噻吨
突触前膜D2受体
促进DA的合
小剂量作用部位（自身调节受体）作用结果
成和释放，增 加突触间隙
抗
DA含量
焦
虑
作用部位 美利曲辛
抑制突触前膜对NE 作用结果
和5-HT的再摄取作用
增加突触间隙中 的单胺类递质含
抑 郁
量
黛力新独特的药理作用
刘梅颜，胡大一，姜荣环，等．心血管内科门诊患者合并心理 问题的现状分析[J]．中华内科杂志，2008，47：277-279．
2005年在北京10家二、三级医院的心血管内科门诊调查
• 无论有无器质性心脏疾病，均可伴有精神症 状。在对1 083例经冠状动脉造影诊断为冠 心病的住院患者的调查显示，抑郁检出率 7．9％，焦虑检出率28．3％，同时符合焦 虑抑郁状态的为14．3％。
➢DDI，（Drug Interation），药物的相互作用是指两种或两 种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增 效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。
➢合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应
黛力新的两种成分，氟哌噻吨和美利曲辛正符合了最新的研究方向，小 剂量的抗精分药物和抗抑郁药物联合，共同提高5-HT、DA和NE的含 量，达到迅速起效治疗抑郁的作用
LD 50（mg/kg） 45±1
494 ±47 17 ±2
640 ±128
9
毒理学
2、慢性毒理学 慢性毒理学试验表明10倍于临床用药剂量且用
药6个月以上不出现毒性作用。长期使用黛力新是 安全的。 3、致畸作用
家兔、小鼠的致畸试验显示黛力新对妊娠率、 胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸 作用。
内分泌科 糖尿病等。
外科 手术前焦虑、严重创伤和手术继发的焦虑和抑郁等。
其它科室 情绪改变引起的口腔溃疡、喉部异物感等。
17
我国心血管病患者精神心理问题现状
心脏科就诊患者中常伴有精神症状，2005年在 北京10家二、三级医院的心血管内科门诊，对 连续就诊的3 260例患者的调查显示：
心血管科就诊患者中，12．7％无法诊断心血管 疾病，而精神症状明显； 27．7％为心血管病患者合并存在精神症状。
10
适应症
轻、中度抑郁和焦虑。 神经衰弱， 心因性抑郁， 抑郁性神经官能症， 隐匿性抑郁， 心身疾病伴焦虑和情感淡漠， 更年期抑郁， 嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
11
禁忌症
1、 对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁 用。 2、 禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制（如： 急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒）、昏迷状态、血恶液质、 未经治疗的闭角性青光眼。 3、 不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、束支传导阻滞。 4、 不宜与与单胺氧化酶抑制剂同时使用。 5、高度兴奋的病人 6、妊娠期及哺乳期妇女慎用。
治疗作用相互协同 ➢ 黛力新同时提高突触间隙DA、NE及5-HT的含量，抗焦虑抑郁 ➢ 氟哌噻吨和美利曲辛的合剂比各自单用时有更强的NE再摄取抑制作用
副作用相互拮抗
➢ 氟哌噻吨可削弱美利曲辛的抗胆碱能副作用 ➢美利曲辛可以对抗大剂量氟哌噻吨可能产生的锥体外系症状副作用
7
药代动力学
黛力新溶解、吸收迅速。 氟哌噻吨和美利曲辛的混合并不影响它们各自的药代动力 学特征。
黛力新的优点
✓ 起效快：3-5天 ✓ 配方独特：同时提高5-HT、NE、DA，治疗谱更广 ✓ 安全性高：无耐药、成瘾、嗜睡等副作用， ✓ 抗焦虑、抗抑郁的同时，有振奋作用 ✓ 服用方便，价格合理
世界著名的ISIS公司调研报告显示：起效快、疗效好、复发 率低、可同时减轻焦虑、顺应性高、可改善睡眠是医生选择抗抑 郁药的前六位的关键特征。
以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状，一般来说，这些症状削 弱了抑郁状态的改善。
13
用法与用量
成人：通常每天2片：早晨及中午各1片；严重病例早 晨的剂量可加至2片。每天最大用量为4片。
老年病人：早晨服1片即可。 维持量：通常每天1片，早晨口服。
对失眠或严重不安的病例，建议减少服用量或在急性 期加服轻度镇静剂。
CF3
S C=CH-CH2-CH2-N N=CHCH2OH
CH3
CH3
C=CH-CH2-CH2-N
CH3
CH3
氟哌噻吨(Flupentixol)
美利曲辛(Melitracen)
药物的增效作用
➢在抗抑郁焦虑的治疗中，药物的选择越来越多，合并用药也 越来越普遍和重要,随之带来的DDI问题正逐渐引起人们的关注。
黛力新及其在心血管内科的应用
苦逼的小王医生 2017.01
1.黛力新药物介绍 2.我国心血管病患者精神心理问题现状 3.黛力新在心内科的应用 4.黛力新临床研究数据
黛力新的成分与结构
氟哌噻吨(Flupentixol) 0.5mg
美利曲辛(Melitracen) 10mg
成分与结构
黛力新是小剂量氟哌噻吨与小剂量美利曲辛的合剂
15
临床应用
心内科 心脏神经症、原发性高血压 焦虑抑郁伴发类似于心脏疾病突发的躯体症状 （如惊恐、心跳过快）等。
16
临床应用
精神科、神经科、心理科 轻、中度抑郁和焦虑、多种焦虑抑郁状态
消化内科 肠易激综合征(IBS) 功能性消化不良(FD)等
妇产科 更年期综合征、经前期综合征、妇产科术前焦虑等。
表 2 黛力新两种成分的药代动力学特征
氟哌噻吨
途径 口服
峰时 （ h） 4.0
T2/（1Hale Waihona Puke Baiduh ） 35
代谢 肝
美利曲辛
口服
3.5
19
肝
排泄 粪/尿 粪/尿
8
毒理学
1、急性毒理学
黛力新的日常治疗剂量远低于急性致死剂量，它的急性毒性 作用极小（表1）。
试验动物 小鼠
大鼠
表 1 黛力新的 LD 50 给药途径 静脉 口服 静脉 口服
副作用
在推荐剂量下黛力新的副作用极少，主要是一过性不安和失眠。
在临床试验中，观察到以下不良反应： 神经系统 常见：头晕（2.1％）、震颤（2.1％）；不常见：疲劳（1％）。 精神障碍 常见：睡眠障碍（6%）、不安（2.5%）、躁动（1.7%）。 视觉功能障碍 常见：调节障碍（1.5%）。 胃肠道不适 常见：口干（5.4%）、便秘（1.5%）。
黛力新药理作用
大剂量 作用部位 突触后膜D1受体作用结果 降低DA能活性
氟哌噻吨
突触前膜D2受体
促进DA的合
小剂量作用部位（自身调节受体）作用结果
成和释放，增 加突触间隙
抗
DA含量
焦
虑
作用部位 美利曲辛
抑制突触前膜对NE 作用结果
和5-HT的再摄取作用
增加突触间隙中 的单胺类递质含
抑 郁
量
黛力新独特的药理作用
刘梅颜，胡大一，姜荣环，等．心血管内科门诊患者合并心理 问题的现状分析[J]．中华内科杂志，2008，47：277-279．
2005年在北京10家二、三级医院的心血管内科门诊调查
• 无论有无器质性心脏疾病，均可伴有精神症 状。在对1 083例经冠状动脉造影诊断为冠 心病的住院患者的调查显示，抑郁检出率 7．9％，焦虑检出率28．3％，同时符合焦 虑抑郁状态的为14．3％。
➢DDI，（Drug Interation），药物的相互作用是指两种或两 种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增 效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。
➢合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应
黛力新的两种成分，氟哌噻吨和美利曲辛正符合了最新的研究方向，小 剂量的抗精分药物和抗抑郁药物联合，共同提高5-HT、DA和NE的含 量，达到迅速起效治疗抑郁的作用
LD 50（mg/kg） 45±1
494 ±47 17 ±2
640 ±128
9
毒理学
2、慢性毒理学 慢性毒理学试验表明10倍于临床用药剂量且用
药6个月以上不出现毒性作用。长期使用黛力新是 安全的。 3、致畸作用
家兔、小鼠的致畸试验显示黛力新对妊娠率、 胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸 作用。
内分泌科 糖尿病等。
外科 手术前焦虑、严重创伤和手术继发的焦虑和抑郁等。
其它科室 情绪改变引起的口腔溃疡、喉部异物感等。
17
我国心血管病患者精神心理问题现状
心脏科就诊患者中常伴有精神症状，2005年在 北京10家二、三级医院的心血管内科门诊，对 连续就诊的3 260例患者的调查显示：
心血管科就诊患者中，12．7％无法诊断心血管 疾病，而精神症状明显； 27．7％为心血管病患者合并存在精神症状。
10
适应症
轻、中度抑郁和焦虑。 神经衰弱， 心因性抑郁， 抑郁性神经官能症， 隐匿性抑郁， 心身疾病伴焦虑和情感淡漠， 更年期抑郁， 嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
11
禁忌症
1、 对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁 用。 2、 禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制（如： 急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒）、昏迷状态、血恶液质、 未经治疗的闭角性青光眼。 3、 不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、束支传导阻滞。 4、 不宜与与单胺氧化酶抑制剂同时使用。 5、高度兴奋的病人 6、妊娠期及哺乳期妇女慎用。
治疗作用相互协同 ➢ 黛力新同时提高突触间隙DA、NE及5-HT的含量，抗焦虑抑郁 ➢ 氟哌噻吨和美利曲辛的合剂比各自单用时有更强的NE再摄取抑制作用
副作用相互拮抗
➢ 氟哌噻吨可削弱美利曲辛的抗胆碱能副作用 ➢美利曲辛可以对抗大剂量氟哌噻吨可能产生的锥体外系症状副作用
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药代动力学
黛力新溶解、吸收迅速。 氟哌噻吨和美利曲辛的混合并不影响它们各自的药代动力 学特征。
黛力新的优点
✓ 起效快：3-5天 ✓ 配方独特：同时提高5-HT、NE、DA，治疗谱更广 ✓ 安全性高：无耐药、成瘾、嗜睡等副作用， ✓ 抗焦虑、抗抑郁的同时，有振奋作用 ✓ 服用方便，价格合理
世界著名的ISIS公司调研报告显示：起效快、疗效好、复发 率低、可同时减轻焦虑、顺应性高、可改善睡眠是医生选择抗抑 郁药的前六位的关键特征。
以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状，一般来说，这些症状削 弱了抑郁状态的改善。
13
用法与用量
成人：通常每天2片：早晨及中午各1片；严重病例早 晨的剂量可加至2片。每天最大用量为4片。
老年病人：早晨服1片即可。 维持量：通常每天1片，早晨口服。
对失眠或严重不安的病例，建议减少服用量或在急性 期加服轻度镇静剂。
CF3
S C=CH-CH2-CH2-N N=CHCH2OH
CH3
CH3
C=CH-CH2-CH2-N
CH3
CH3
氟哌噻吨(Flupentixol)
美利曲辛(Melitracen)
药物的增效作用
➢在抗抑郁焦虑的治疗中，药物的选择越来越多，合并用药也 越来越普遍和重要,随之带来的DDI问题正逐渐引起人们的关注。