甲钴胺资料

甲钴胺注射液临床使用说明

这是四种维生素B12在正常人血清中的含量.甲钴胺可以高浓度的存在于血清和脑脊液中，在血清中达74%，在脑脊液中达91%；其他三种维生素B12的含量则很低。甲钴胺是人体内正常含有的B12一种，因此，大剂量使用对人体无害

甲钴胺是如何修复受损伤的神经组织呢？

它主要通过以下几点: ①容易高浓度地进入神经细胞的细胞器； ②促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成； ③促进髓鞘形成物质——磷脂的合成； ④ 促进轴突的再生；⑤促进轴浆的转运；⑥加快突触传递的早期恢复； ⑦ 恢复被减少的神经传递物质——乙酰胆碱 。 在这些作用中第②和③点最重要，也是其他三种维生素B12所不具备的。

正是由于甲钴胺能够促进蛋白质的合成，为神经修复提供了必要的营养物质，促进血清、脑脊液中维生素B 12含量最高的是甲基B 12

正常人的血清中、脑脊液中各种维生素B 12浓度的测定

血清 73.2% 25.9%

0.9% 91.2%

8.1% 0.7%

CH 3-B 1

2

OH-B 1

2 DBCC CN-B 12 脑脊液

了轴突的再生及乙酰胆碱的合成；我们知道神经细胞的髓鞘主要由卵磷脂组成，甲钴胺促进磷脂的合成，为髓鞘的修复提供了必要物质，恢复了神经的正常传导，从而促进轴浆转运和突触传递。

甲钴胺促进核酸和蛋白质以及磷脂的合成

主要表现在这个生化反应中（见甲钴胺学术图片）。在N5-甲基四氢叶酸向四氢叶酸转化中，将甲基转给甲钴胺，同时，甲钴胺又将甲基转给同型半胱氨酸并在蛋氨酸合成酶的作用下转变为蛋氨酸。因为这是一个转甲基和再甲基化的反应，必须由甲钴胺来完成。所以，甲钴胺作为蛋氨酸合成酶的辅酶，促进了这个生化合成反应的加快。同样,甲钴胺作为供体，为受损神经纤维修复所需的磷脂-脑磷脂和卵磷脂的合成提供了甲基。这也是为什么其它三种维生素B12必须转化为甲基B12才能发挥修复神经作用的原因所在。

维生素B12对体外神经原脑磷脂和卵磷脂合成的影响

通过实验资料,观察甲钴胺和羟钴胺对体外神经原脑磷脂和卵磷脂合成的影响.卵磷脂是一种与髓脂质、突触和各种受体有关的重要磷脂，它与神经功能的发展密切相关。该实验结果表明:甲钴胺为受损神经纤维修复所需的磷脂-脑磷脂和卵磷脂的合成提供了甲基;而OH-B12和Vit B1，B6对受损神经纤维的髓鞘再生没有任何重要的直接作用。

实验发现：无论是哪一种分子量的神经肌丝蛋白，甲钴胺治疗组的输送距离都要好于无处理组。说明甲钴胺可以促进轴突内轴浆的转运。

a，b，r三种不同分子量的神经分子蛋白质。

甲钴胺可以恢复被减少的神经传递物质--乙酰胆碱。我们将大白鼠分为三组，一组给予普通饲料喂养作为对照；一组给予缺乏胆碱的饲料喂养；另一组在缺乏胆碱的饲料中加入甲钴胺10mg/kg（20支），10周后观察脑内乙酰胆碱的含量。实验发现：没有加入甲钴胺组与加入甲钴胺喂养组之间有显著差异，与对照组之间也有显著差异；甲钴胺组与对照组无差异。所以这也是应用甲钴胺早期预防老年性痴呆发生的机理所在。

甲钴胺可以抑制丙烯酰胺引起的神经病变.丙烯酰胺是一种诱发实验性周围神经损害的化学药物.给大鼠喝含丙烯酰胺的水3周,将其分为两组,一组给甲钴胺肌注,另一组给0.675%盐水肌注.3周后进行组织形态学检查,从图中可以看出,无论是神经细胞的数量还是其完整性,甲钴胺组都明显好于对照组.

甲钴胺可以促进吻合后神经的轴浆转运和再生,从而修复神经

实验是将家兔的腓神经切断后再吻合,并给予甲钴胺5000ug/kg/日（10支）肌注,观察轴突内转运速度,运动神经传导速度,及有髓神经纤维的数目. 实验发现:无论是轴突内转运速度,运动神经传导速度,还是有髓神经纤维的数目,甲钴胺组与对照组比较均有显著差异. 说明甲钴胺可以改善轴浆转运.

周围神经病变根据其潜在原因分为三种类型

第一类是神经节段性脱髓鞘病变,表现为部分髓鞘脱失. 如:糖尿病神经病变, 酒精性神经病变, 尿毒症性神经病变及格林--巴利综合症等.

第二类是Wallerian 氏变性,即受压迫部位所导致的远端神经纤维坏死.如:椎关节强直变性, 椎间盘脱出症, 腕管综合症, 面瘫, 青光眼性视神经萎缩等.

第三类是轴突变性,神经纤维从远端到近端发生病变.常见于药源性神经病变, 带状疱疹等.因为甲钴胺对上述三种类型的周围神经病变均有效,所以可以用于临床各科室.在骨科, 可用于…….; 在内科可用于……; 在五官科可用于……; 在眼科可用于…….

甲钴胺治疗下列各种疾病（每次8—10支，连续用7—14天）

骨科/外科内科/神经内科/内分泌科

颈椎病糖尿病性神经病

颈肩综合症周围神经病

坐骨神经痛酒精性神经病

椎关节强硬变形尿毒症性神经病

脊椎滑脱神经痛（三叉神经痛）

椎管狭窄药物性神经病

椎间盘突出压迫性神经病

压迫性神经病肋间神经痛

风湿性关节炎带状疱疹

耳鼻喉科眼科

耳聋、耳鸣青光眼性视神经萎缩

面瘫调节性眼肌疲劳

平衡功能失调球后视神经炎

喉返神经麻痹糖尿病性视网膜病变

味觉、嗅觉功能异常眼肌麻痹

如何获得满意的疗效

原则：序惯疗法

周围神经损伤针剂：4~5mg(8~10支）qd X7-10天静注

片剂或0.5mg 肌注维持治疗三个月

中枢神经损伤针剂：5mg（10支）qd X10-15天静注

片剂或0.5mg维持治疗三个月

为什么说正规使用甲钴胺要先用针剂，后用片剂？

我们来看甲钴胺在人体内的药代动力学变化。

使用甲钴胺注射液500μg ，在第4周时，体内维生素B12的上升率是给药前的12倍；而口服甲钴胺1500μg/天，到第4周时，体内维生素B12的上升率仅为给药前的1.2倍。所以，先使用针剂，可以使药物很快在体内达到一个较高的浓度，从而更快的发挥药物作用。

对使用针剂实在有困难的病人，我们建议在前2周增加口服片剂的剂量为3000μg/天，也就是口服2片/次，使体内药物浓度能较快的上升。

使用静脉注射甲钴胺可改善疼痛和麻木

促进断指再植的感觉恢复

甲钴胺对早期糖尿病视网膜病变有效