常用的五大类降脂药

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常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过

5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯

超过1.7mmol/L）。3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油

三酯水平升高）。4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。目前

，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 1 他汀类

三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简

称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin ），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀

。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩

、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（

4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin

），常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。

该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或

以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻，严重者可导致肝损害。 3 烟酸类

烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。该类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症，及I型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。但是，该药的速释制剂不良反应大，我们一般不单独应用。对于烟酸的降脂作用机制，目前医学界尚不十分明确。缓释制剂大大减少，主要为颜面潮红。 4 胆酸螯合剂这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来烯胺（Cholestyramine），常用药物有降胆宁。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻，肠梗阻或头痛等。 5 胆固醇吸收抑制剂此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。目前，该类药物上市很少。总之，调脂治疗应在非药物治疗基础上，根据血脂异常类型、药物的作用机制以及调脂治疗的目标来选择调脂药物。在治疗中应充分发挥他汀类的作用，做到早期、足量、合理使用。尽早使用调脂药，起始剂量应充分。对于介入术后或搭桥患者，强化降低胆固醇治疗，比常规剂量有更大获益。在治疗达标后，还应在医生指导下制定一个长久的治疗计划，有效地长期控制血脂，使其维持在较低的水平。达标后，只要没有特殊情况，就应继续使用他汀类药物。只要LDL－C不低于50mg/dl （1.30mmol/L），可不必减量。贝特类降脂药物抗动脉粥样硬化机制研究进展贝

特类（纤维酸衍生物）作为一类常用的调脂药，能显著降低甘油三酯，中度降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），并能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。目前，因大量临床试验证据的支持，贝特类在临床上逐渐得到了人们的重视。这类药物的抗动脉粥样硬化机制与过氧化物酶体增生物激活受体α（PPARα）的激活密切相关。试验结果表明，贝特类的抗动脉粥样硬化机制，不仅与调脂作用有关，还在于其能改善非脂质性危险因素。本文将对其抗动脉粥样硬化的机制作一综述。 1 贝特类药物对血脂代谢的作用 1.1 增强脂蛋白脂酶活性贝特类可通过激活

PPARα从转录水平诱导脂蛋白脂酶表达，促进富含甘油三酯的脂蛋白（极低密度脂

蛋白、乳糜微粒和中间密度脂蛋白等）颗粒中甘油三酯成分的水解[1] 。此外，激活

的PPARα可抑制肝细胞载脂蛋白C-Ⅲ（Apo-CⅢ）基因的转录[2] ，但不影响载脂蛋

白E（ApoE）的合成，从而使富含甘油三酯的脂蛋白中的Apo-CⅢ/ApoE比率下降，促

进富含甘油三酯脂蛋白的有效清除。 1.2 促进肝脏摄取脂肪酸和抑制肝脏合成

甘油三酯在动物实验中，贝特类可诱导肝脏特异性脂肪酸转运蛋白和乙酰辅

酶A合成酶，促进肝脏摄取脂肪酸并转化为乙酰辅酶A，提高脂肪酸经β-氧化途径的

代谢分解率，同时减少乙酰辅酶A羧化酶的合成，使游离脂肪酸的代谢方向从合成甘

油三酯转为脂肪酸分解。贝特类尚可以通过人类的线粒体β-氧化途径影响脂肪酸的

摄取、转化以及分解代谢过程。此外，贝特类还抑制脂肪组织的激素敏感性脂酶以减

少脂肪酸的生成，进一步抑制肝脏合成甘油三酯[3] 。 1.3 升高高密度脂蛋

白胆固醇和促进胆固醇逆转运

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PPARα可激活与HDL代谢相关的5个关键基因，其通过调控这些基因的表达调节HDL的代谢：一方面，通过影响Apo-AI，Apo-AII和脂蛋白脂肪酶基因的表达，促进

HDL合成；另一方面，增加三种HDL受体——三磷酸腺苷结合转运体A1、CD-36及B族Ⅰ型清道夫受体的表达，从而加速肝外细胞胆固醇的流出和被肝细胞所摄取，促进胆

固醇逆向转运[4] 。 1.4 减少中性脂质在VLDL和HDL之间的交换贝特

类通过有效降低血浆中的甘油三酯水平，抑制胆固醇酯转移蛋白的活性，减少VLDL和HDL之间的中性脂质（甘油三酯和胆固醇）交换，避免形成含有较多甘油三酯的HDL，

减慢HDL和Apo-AI的清除速率[3] 。此外，贝特类尚可通过增强LDL与LDL受体

之间的亲和力，促进LDL的清除。 2 贝特类药物抗炎作用核因子κB（NF-

κB）是调节免疫炎症相关基因的重要转录因子，对多种炎症因子（IL-2、IL-6）、