头孢妥仑匹酯片说明书
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沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病； 乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的表浅性继发性感染； 咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性
支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症； 肾盂肾炎、膀胱炎； 胆囊炎、胆管炎； 子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎； 中耳炎、副鼻窦炎； 眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎； 牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
【药物过量】 无与本项相关的报告。
【药理毒理】 药理作用： 1.抗菌作用
(1)头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。 (2)头孢妥仑在试管内，对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包
括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌，大肠埃希菌、卡他布兰汉球菌、克雷伯 菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、 拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。 (3)头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β -内酰胺酶稳定，对产β -内酰胺酶菌株也 显示很强抗菌力。 2.作用机理
【药代动力学】
-3-
1.吸收与分布 (1)血中浓度 健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的血清中浓度如图1所 示，有用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。
血 药 浓 度
(mg/l)
时 间(hr)
图1. 单次口服头孢妥仑匹酯后血药浓度变化曲线图
(2)体液及组织内浓度 分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫 阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。
4.其他特殊毒性 抗原性 用大鼠及豚鼠进行探讨结果，头孢妥仑匹酯对豚鼠合用佐剂的皮下致敏见到免疫原性, 但对小鼠合用佐剂的腹腔内致敏未见免疫原性，对豚鼠及小鼠以临床给药途径，即经口 致敏均未见免疫原性。活性体头孢妥仑几乎未见免疫原性及诱导抗原性。 另外，与类似药头孢特仑及头孢噻肟之间有弱交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯阳性化作 用很弱。
【贮 藏】 遮光，密封，在凉暗处保存。
【包 装】 铝塑板装 10片/板
500片(10片×10片×5袋)
【有 效 期】 36个月。 【执行标准】 进口药品注册标准JX20070247。
【批准文号】 进口药品注册证号：BH20080593
-4-
【生产企业】 企业名称：日本明治制果株式会社 地 址：日本国东京都中央区京桥2-4-16 邮政编码：104-8002 电话号码：81-3-3273-3486 传真号码：81-3-3281-4058
腹 腔 ≒5,000 ≒5,000 ＞2,000 ＞2,000 ―― ―― ―― ――
＜5,000 ＜5,000
2.反复给药毒性试验 (1)大鼠经口给125、250、500、1,000mg/kg/日、共28日，以及经口给31、63、125、250、 500mg/kg/日、共6个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有可能属肠内细菌群变化 继发性影响引起的盲肠膨满、AST(GOT)及ALT(GPT)等轻微升高、一过性尿沉渣内红细 胞数增加及肾重量增加等。但特定脏器及组织的组织像未见异常。无毒性量均推定为 250mg/kg。 (2)狗经口给125、250、500、1,000mg/kg/日、共28日，以及经口给125、250、500、 1,000mg/kg/日、共6个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有总胆固醇增加、AS T(GOT)及ALT(GPT)等升高、肝及肾重量增加，少数例的肝细胞见到玻璃样滴状物。无 毒性量分别推定为250mg/kg及125mg/kg。
3.生殖和发育毒性试验 大鼠妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期经口给125、250、500、1,000mg/kg/日, 围产期及哺乳期经口给90、250、750mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期经口给2、4、 7.5、15、30mg/kg/日(用量以头孢妥仑匹酯计)。其结果，大鼠母动物未见对生殖功能 的影响。胎仔在器官形成期给500mg/kg/日以上组见到骶尾椎骨化数减少，但无致畸性， 对出生仔生长、行动及生殖功能无影响。家兔7.5mg/kg/日以上给药组出现流产及生存 胎仔数减少，但未见致畸性。
【规 格】 100mg（按C19H18N6O5S3计）。
-1-
【用法用量】 口服。常用量：一次200mg，1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。
【不良反应】 1.过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹和发热等。 2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻。与其他广谱抗生素一样，会罕见假膜性肠炎。 3.血液系统：嗜酸性白细胞增多症、白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行
亚氨乙酰氨基]-3-[(Z )-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮 杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯 化学结构式：
分 子 式：C25 H28 N6 O7 S3 分 子 量：620.73
【性 状】 本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
【适 应 症】 葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠埃希菌、 柠檬酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形 杆菌)、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中，对本剂敏感菌引起的下 述感染症： 毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲
头孢妥仑匹酯片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 对本剂成份有休克既往史患者禁用
【药品名称】 通用名称：头孢妥仑匹酯片 商品名称：美爱克 英文名称：Cefditoren Pivoxil Tablets 汉语拼音：Toubaotuolun Pizhi Pian
【成 份】 化学名称：(-)-(6R,7R)-2,2-二甲基丙酰氧甲基 7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基
治疗时，出现库姆斯反应阳性。
4.肾功能：偶见BUN及血清肌酐升高。 5.肝功能：有时AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高。
【禁 忌】 对本剂成份有休克既往史患者禁用。
【注意事项】 1.一般注意：根据报告，大多数β -内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。
故在用药前应仔细问诊。 2.其他：有降低血清中肉毒碱的报告。
2.代谢及排泄 头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。 头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后1次口服100mg、200 mg、300mg时，头孢妥仑的尿中排泄率(0～24小时)为约20%。连续给本剂(200mg q 12h、共7日)，未见蓄积性。
3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 肾功能降低患者(尤其Ccr＜30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比，尿中排 泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达约1～2.5倍，AUC约上升5～10倍。
网 址：http://www.meiji.co.jp/
明治制果株式会社 制造销售厂
104-8002 东京都中央区京桥2-4-16
A- CFNT
-5-
毒理研究：
1.单次给药毒性试验
头孢妥仑匹酯的LD50
(mg/Fra Baidu bibliotekg)
动物种类
小鼠
大鼠
幼年大鼠
狗
5周龄
5周龄
3日龄
10～11个月龄
给药途径
♂
♀
♂
♀
♂
♀
♂
♀
经 口 ＞5,100 ＞5,100 ＞5,100 ＞5,100 ＞5,000 ＞5,000 ＞2,000 ＞2,000
皮 下 ＞5,000 ＞5,000 ＞5,000 ＞5,000 ―― ―― ―― ――
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未确立妊娠期用药的安全性，因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险 性时方可用药。
【儿童用药】 尚未确立小儿用药的安全性(使用经验少)。
【老年用药】 老年人与其他成人之间未见不良反应差异，但通常老年人生理功能降低，故注意并变更给 药间隔用药。
【药物相互作用】 合并注意：与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。
-2-
头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成， 与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和 性高，发挥杀菌性作用。 3.对实验性感染症的治疗效果 头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌 属等引起的小鼠实验性感染症，显示卓越治疗效果。另外，对产β -内酰胺酶菌株感染 的治疗效果也与类药同等或卓越。
支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症； 肾盂肾炎、膀胱炎； 胆囊炎、胆管炎； 子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎； 中耳炎、副鼻窦炎； 眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎； 牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
【药物过量】 无与本项相关的报告。
【药理毒理】 药理作用： 1.抗菌作用
(1)头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。 (2)头孢妥仑在试管内，对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包
括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌，大肠埃希菌、卡他布兰汉球菌、克雷伯 菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、 拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。 (3)头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β -内酰胺酶稳定，对产β -内酰胺酶菌株也 显示很强抗菌力。 2.作用机理
【药代动力学】
-3-
1.吸收与分布 (1)血中浓度 健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的血清中浓度如图1所 示，有用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。
血 药 浓 度
(mg/l)
时 间(hr)
图1. 单次口服头孢妥仑匹酯后血药浓度变化曲线图
(2)体液及组织内浓度 分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫 阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。
4.其他特殊毒性 抗原性 用大鼠及豚鼠进行探讨结果，头孢妥仑匹酯对豚鼠合用佐剂的皮下致敏见到免疫原性, 但对小鼠合用佐剂的腹腔内致敏未见免疫原性，对豚鼠及小鼠以临床给药途径，即经口 致敏均未见免疫原性。活性体头孢妥仑几乎未见免疫原性及诱导抗原性。 另外，与类似药头孢特仑及头孢噻肟之间有弱交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯阳性化作 用很弱。
【贮 藏】 遮光，密封，在凉暗处保存。
【包 装】 铝塑板装 10片/板
500片(10片×10片×5袋)
【有 效 期】 36个月。 【执行标准】 进口药品注册标准JX20070247。
【批准文号】 进口药品注册证号：BH20080593
-4-
【生产企业】 企业名称：日本明治制果株式会社 地 址：日本国东京都中央区京桥2-4-16 邮政编码：104-8002 电话号码：81-3-3273-3486 传真号码：81-3-3281-4058
腹 腔 ≒5,000 ≒5,000 ＞2,000 ＞2,000 ―― ―― ―― ――
＜5,000 ＜5,000
2.反复给药毒性试验 (1)大鼠经口给125、250、500、1,000mg/kg/日、共28日，以及经口给31、63、125、250、 500mg/kg/日、共6个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有可能属肠内细菌群变化 继发性影响引起的盲肠膨满、AST(GOT)及ALT(GPT)等轻微升高、一过性尿沉渣内红细 胞数增加及肾重量增加等。但特定脏器及组织的组织像未见异常。无毒性量均推定为 250mg/kg。 (2)狗经口给125、250、500、1,000mg/kg/日、共28日，以及经口给125、250、500、 1,000mg/kg/日、共6个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有总胆固醇增加、AS T(GOT)及ALT(GPT)等升高、肝及肾重量增加，少数例的肝细胞见到玻璃样滴状物。无 毒性量分别推定为250mg/kg及125mg/kg。
3.生殖和发育毒性试验 大鼠妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期经口给125、250、500、1,000mg/kg/日, 围产期及哺乳期经口给90、250、750mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期经口给2、4、 7.5、15、30mg/kg/日(用量以头孢妥仑匹酯计)。其结果，大鼠母动物未见对生殖功能 的影响。胎仔在器官形成期给500mg/kg/日以上组见到骶尾椎骨化数减少，但无致畸性， 对出生仔生长、行动及生殖功能无影响。家兔7.5mg/kg/日以上给药组出现流产及生存 胎仔数减少，但未见致畸性。
【规 格】 100mg（按C19H18N6O5S3计）。
-1-
【用法用量】 口服。常用量：一次200mg，1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。
【不良反应】 1.过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹和发热等。 2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻。与其他广谱抗生素一样，会罕见假膜性肠炎。 3.血液系统：嗜酸性白细胞增多症、白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行
亚氨乙酰氨基]-3-[(Z )-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮 杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯 化学结构式：
分 子 式：C25 H28 N6 O7 S3 分 子 量：620.73
【性 状】 本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。
【适 应 症】 葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠埃希菌、 柠檬酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形 杆菌)、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中，对本剂敏感菌引起的下 述感染症： 毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲
头孢妥仑匹酯片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 对本剂成份有休克既往史患者禁用
【药品名称】 通用名称：头孢妥仑匹酯片 商品名称：美爱克 英文名称：Cefditoren Pivoxil Tablets 汉语拼音：Toubaotuolun Pizhi Pian
【成 份】 化学名称：(-)-(6R,7R)-2,2-二甲基丙酰氧甲基 7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基
治疗时，出现库姆斯反应阳性。
4.肾功能：偶见BUN及血清肌酐升高。 5.肝功能：有时AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高。
【禁 忌】 对本剂成份有休克既往史患者禁用。
【注意事项】 1.一般注意：根据报告，大多数β -内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。
故在用药前应仔细问诊。 2.其他：有降低血清中肉毒碱的报告。
2.代谢及排泄 头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。 头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后1次口服100mg、200 mg、300mg时，头孢妥仑的尿中排泄率(0～24小时)为约20%。连续给本剂(200mg q 12h、共7日)，未见蓄积性。
3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 肾功能降低患者(尤其Ccr＜30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比，尿中排 泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达约1～2.5倍，AUC约上升5～10倍。
网 址：http://www.meiji.co.jp/
明治制果株式会社 制造销售厂
104-8002 东京都中央区京桥2-4-16
A- CFNT
-5-
毒理研究：
1.单次给药毒性试验
头孢妥仑匹酯的LD50
(mg/Fra Baidu bibliotekg)
动物种类
小鼠
大鼠
幼年大鼠
狗
5周龄
5周龄
3日龄
10～11个月龄
给药途径
♂
♀
♂
♀
♂
♀
♂
♀
经 口 ＞5,100 ＞5,100 ＞5,100 ＞5,100 ＞5,000 ＞5,000 ＞2,000 ＞2,000
皮 下 ＞5,000 ＞5,000 ＞5,000 ＞5,000 ―― ―― ―― ――
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未确立妊娠期用药的安全性，因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险 性时方可用药。
【儿童用药】 尚未确立小儿用药的安全性(使用经验少)。
【老年用药】 老年人与其他成人之间未见不良反应差异，但通常老年人生理功能降低，故注意并变更给 药间隔用药。
【药物相互作用】 合并注意：与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。
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头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成， 与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和 性高，发挥杀菌性作用。 3.对实验性感染症的治疗效果 头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌 属等引起的小鼠实验性感染症，显示卓越治疗效果。另外，对产β -内酰胺酶菌株感染 的治疗效果也与类药同等或卓越。