青蒿的化学成分及其药理作用

一、化学成分

青蒿中含有多种倍半萜内酯，如青蒿素为抗疟的主要活性成分，此外，还有青蒿酸、青蒿醇等；另外还含有黄酮类化合物，如槲皮素、中国蓟醇等；此外还含有香豆素类、挥发油类等成分以及豆甾醇、β-谷甾醇和棕榈酸，青蒿中所含的活性成分是青蒿药理作用的基础。

二、药理作用

1.抗疟作用：青蒿乙醚：提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。体内试验表明，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用，而对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。

蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂，是治疗凶险型疟疾的理想剂型。

青蒿琥酯不同浓度对治疗猴疟均有不同程度疗效。加入适量促透氮酮，可提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫体外试验表明，青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用。

青蒿素蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫有不同程度杀伤作用。

青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株有抑制作用。

2.抗菌作用：青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。

青蒿挥发油在0.25%浓度时，对所有皮肤癣菌有抑菌作用，在1%浓度时，对所有皮肤癣菌有杀菌作用。

青蒿素有抗流感病毒的作用。

青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。

青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。

3.抗寄生虫作用：青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。

体外培养提示，青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点，尤其适于抢救凶险性疟疾，但复燃率高。此外，青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。

4.解热作用：用蒸馏法制备的青蒿注射液，对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。

青蒿与金银花组方，利用蒸馏法制备的青银注射液，对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔，有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果，其降温特点迅速而持久，优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与青蒿有协同解热作用。

5.抗肿瘤作用：青蒿素对癌细胞有较高的铁吸收率及其药物诱导表膜线粒体功能损伤。还能抑制肿瘤细胞增殖，抑制肿瘤血管形成，诱导肿瘤细胞凋亡。

6.放疗增敏作用：青蒿素的辐射增敏作用机制可能主要与调控细胞周期、产生氧自由基介导细胞毒作用，抑制谷胱甘肽合成，抑制DNA损伤修复作用有关。

6.其他作用：免疫作用；对心血管系统的作用。

青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。

青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。

蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。