解表药药理

（4）促进免疫功能
柴胡多糖、皂苷
（5）镇静、镇痛、镇咳
•
成分：总皂苷、皂苷元
•
表现：
自发活动减少； 协同中枢抑制药作用； 拮抗中枢兴奋药作用；
镇静
中枢神经递质
（6）保肝、利胆、降血脂
临床
柴胡
多种原因致实验性 肝损伤动物模型
肝细胞肿胀、变性、 坏死↓；转氨酶↓
直接保护生物膜、 ↑ACTH，提高机体抵抗 能力、↑肝细胞DNA合成
桂 枝
桂 枝
挥发油 桂皮醛 [药理作用]
•
• 治疗表证的药理学基础， 为何运动员运动后用毛巾裹， why受凉后易患肺炎？
1. 与功效主治相关的药理作用
扩张血管促发汗
解热、镇痛
单用---配伍
正常小鼠体温↓
•
•
抗炎、抗过敏
抗病原微生物
抑制His、PGE，抗氧化
G+、G-球菌，病毒
•
心血管系统
温通经脉
3、汗液定量法


大鼠是最常用的实验动物。 该法是利用硅胶吸湿力强的特点,将大鼠 双后肢足跖装入特制的集汗管内，按时用一 定流量的干燥空气，将足跖部分泌的汗液吸 入定量的干燥硅胶管内进行称重，比较给药 前后干燥硅胶管的重量变化,即可求出发汗量 的多少，即:汗量(ｍｇ)=干燥管湿重-干燥管 原重。此法操作略为繁琐，需控制实验温度 和湿度,但重复性好，具有较好的定量作用， 可以更加直观的反应药物发汗作用的强度。
滨州医学院
林海燕
各 论
解表药 泻下药 芳香化湿药 温里药 消食药 活血化瘀药 安神药 开窍药 收涩药 外用药
清热药 祛风湿药 利水渗湿药 理气药 止血药 化痰止咳药 平肝息风药 补虚药 驱虫药
第一章 解表药

据临床证侯性质将表证分为：
表 表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒象轻 寒 证 表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄白、 脉浮等寒象较明显者 表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉 浮数等热象较明显者
解表药与功效有关的 药理作用 主要涉及以下几方面：
1.发汗作用
4.镇痛镇静作用
2.解热作用
5.抗炎作用
3.抗病原微生物作用
6.调节免疫作用
二. 解表药的主要药理作用
1. 发汗作用 表证
表邪从 汗而解 出汗
发汗
恶寒、发热等
特点： • 辛温>辛凉 • 多属于温热性发汗 • 神经系统机能状态影响发汗作用 • 机制 （1）直接影响汗腺，增加汗液分泌 （2）促进或改善血液循环 （3）兴奋外周α受体
2、汗液着色法

大鼠、小鼠均可应用于实验。 该法根据碘－淀粉接触汗液呈蓝色的反 应原百度文库，根据显色反应后汗点(深紫色着色点) 出现的时间、颜色和数量判断药物的发汗强 度，并可以粗略定量（汗点数）。该法操作 简单易行,但受环境因素影响大,在控制环境条 件下,使用该法无疑是解表发汗方药初筛的较 好方法。
•
•
注射>口服，一定剂量范围（过大反而减弱）
机制（1）扩张肾血管→肾血流量 （2）阻碍肾小管对Na+的重吸收
（4）解热、抗炎
挥发油
抑制
多种实验性发 热模型动物
解热 （正常体温↓） 抗炎
炎症早、后期
炎症介质（AA）
多成分、抑制 多制剂 （伪麻黄碱）
多种实验性炎 症模型动物
（变态反应）
（5）抗病原微生物
镇静方法
实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。 常用动物：小鼠 实验方法：（１）活动计数法 （２）延长睡眠时间法 （３）抗惊厥法
镇痛方法 实验目的：观察药物对痛觉的影响，了解药 物有无镇痛效果，强度如何 。 常用动物：小鼠 实验方法：（１）小鼠热板法 （２）小鼠扭体法 （３）大鼠尾尖部压痛法
第二节 常用药物 麻 黄
麻 黄
来源 成分 麻黄科 生物碱类 挥发油、鞣质 草麻黄、中麻黄、木贼麻黄 麻黄碱（L-ephedrine）
伪麻黄碱（D-pseudo- ephedrine ）
[药理作用]
1. 与功效主治相关的药理作用 发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿
风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿 （1）发汗 临床：历史悠久 实验研究： 水煎液、水溶性提取 物、挥发油、麻黄碱、 大鼠或 小鼠 L-甲基麻黄碱等 发汗 表实证 辛温解表之峻品
发热激活物 单核细胞 EP 下丘脑 挥发油 （ -）
cAMP 体温调定点↑
体温↑
（2）抗病原微生物 • 体外：G+、G-球菌及杆菌；钩端螺旋体 • 体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病
毒、单纯疱疹病毒
（3）抗炎 粗皂苷、皂 苷、挥发油 抑制
炎症早、后期
多种急性炎症动物模型
抗炎
兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统 抑制炎症介质释放
第一节
一.含义
概述
凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。
发汗解表 外感表证 辛温---表寒证 辛凉---表热证
浅表部位 临床症状
（恶寒、发热等）
上呼吸道感染(感冒、流感)、急性 传染病及急性感染性疾病初期
根据其药性和功效不同可分为：
辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、 麻黄汤、桂枝汤等 辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子、桑叶、 蝉蜕、银翘散、 桑菊饮等
•
挥发油 体外：G+、G-球菌及杆菌 体、内外：甲型流感病毒
• •
（6）镇咳、祛痰
麻黄碱、 萜品烯醇
挥发油
2. 其他药理作用
（1）兴奋CNS（现代用治嗜睡症，小儿遗尿证、制冰毒） （2）强心、升压 缓慢、温和、持久、快速耐受性 （麻黄碱）
麻黄碱---治疗剂量---部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）
实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。 实验方法： (1)目测法: (2)汗液着色法： (3)汗液定量测定法： (4)汗腺上皮组织形态观察法： (5)皮肤电生理技术法： (6)腋窝部皮肤汗腺导管内径测定法：
1、目测法

小鼠是最常用实验动物。根据给药后机 体发汗情况，按发汗范围分五级目测打分。 该法操作简单，对实验仪器无特殊要求，易 于实行，但存在着外界温度影响较大，主观 性强，人为误差大等不足，可以作为药物发 汗作用的初筛研究。
2. 解热作用
药物 特点： • 辛凉>辛温 • 部分药物使正常动物体温下降 • 机制（1）发汗或促进发汗---散热↑ • （2）扩张皮肤粘膜血管增加散热 不同实验性发 热模型动物 程度不同的 解热作用
（3）脑内活性物质（cAMP，PGE）→中枢体温调节功能 （4）抗炎、抗病原微生物
3. 抗病原微生物作用 外邪：细菌、病毒、低温、高温等 实验：G+、G-菌、真菌、病毒 注意：体外实验、粗制剂、临床效果 4. 镇痛、镇静作用 药物 多种实验性疼 痛模型动物 自主活动↓ 协同中枢抑制药
6、腋窝部皮肤汗腺导管内径测定法

根据发汗时皮肤汗腺导管就会扩张， 其扩张的程度与发汗量之间存在一定的正 相关的机制，通过测定腋窝部皮肤汗腺导 管的内径可以反映药物的发汗作用和发汗 强度。

解热方法
实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。 常用动物：兔、大鼠、小鼠 实验方法 感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素 酵母菌 非感染性发热：二硝基苯酚
柴胡皂苷、柴胡醇、 α-菠菜甾醇
水浸剂 煎剂
（醋炙 黄酮类）
实验动物
胆汁↑、固体物质↓
皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、 α-菠菜甾醇 → 高脂血症或高胆固醇症动物 →↓CHO、TG
（7）兴奋内脏平滑肌 2. 其他药理作用 （1）影响物质代谢 （2）抗辐射 （3）影响肾脏
[现代应用]
1. 发热 2. 病毒性肝炎
心肌营养血流量↑；抗心肌缺血，
抗心肌损伤；改善微循环等
柴胡
柴 胡
来源 成分 伞形科 柴胡、狭叶柴胡
柴胡皂苷（saikosaponins a、b、c、d） 甾醇（α-spinasterol、stigmasterol）
挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等）
脂肪油及多糖等
[药理作用]
1. 与功效主治相关的药理作用 和解表里、疏肝、升阳 感冒发热，寒热往来， （1）解热
毒性较小，麻黄碱 > 伪麻黄碱 中毒表现、使用注意
归纳总结

综上所述，麻黄发汗解表、宣肺平喘、 利水消肿的功效与现代研究资料一致，麻黄 发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏 等作用，是其发汗散寒功效的药理学基础； 缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗 炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平 喘的药理学依据；利水消肿的功效与利尿作 用相关。主要有效成分是生物碱。
4、皮肤电生理技术法

该法的原理是在电流一致的条件下，汗 腺分泌情况可以间接的通过皮肤电压反射的 潜伏期及电位振幅的改变来反映，尤其是皮 肤电反射可以作为观察汗腺分泌的一个灵敏 指标。该法对实验仪器要求较高，但指标反 应灵敏，客观，是一种值得推广的研究方法。
5、汗腺上皮组织形态学研究法

利用光镜和透射电镜技术观察汗腺上 皮细胞的细胞形态和超微结构变化，可以 在皮肤表层无明显可见的汗液情况下,分析 汗腺细胞的分泌活动情况。尤其对发汗作 用较弱的药物此法研究具有较大的优势， 但本法实验相对而言，对实验设备和经费 要求较高。
麻黄碱---肾上腺素受体---心脏、血管
（3）抑制肠平滑肌收缩 • 抗肾衰 （4）其他：
• 利胆
• 降血糖（多糖） • 镇痛、镇静（挥发油）
[现代应用]
1. 感冒
2. 支气管哮喘 3. 低血压状态 4. 鼻塞 5. 肾炎 [不良反应] • •
麻黄汤、大青龙汤
麻黄碱 麻黄碱 0.5-1%麻黄碱滴鼻液 复方，改善全身浮肿
扩血管、降血压、改善循环
改善血液流变性、抗血栓
现代应用：偏头痛、 突发性耳聋、冠心病、 心绞痛、高血压
促进记忆
外周或 中枢性
程度不同的 镇痛作用
药物
镇静
5. 抗炎作用 药物
抑制 多种实验性
炎症模型
抗炎
抑制炎症介质 （AA、His等） 增强肾上腺皮质 内分泌轴功能
6. 调节免疫作用
• 非特异性免疫功能↑ • 特异性免疫功能↑
清除自由基
• 变态反应---过敏性疾病
总结：表 5-1(P27)
三、常用实验方法
发汗实验法
胸胁胀痛，月经不调
半表半里之热有确切疗效 间歇热
临床：历史悠久
风湿热、化脓性感染及疟疾
实验研究：
煎剂、注射液、醇浸 抑制 多种实验性发 膏、挥发油、粗皂苷 热模型动物 柴胡皂苷、皂苷 元A和挥发油 挥发油：用量小， 作用强及毒性小 丁香酚、己酸、γ-十 一酸内酯、对-甲氧基 苯二酮 解热
（正常体温↓）
特点
口服或注射均有效； 作用强；起效快，维持长。 阻碍汗腺导管对Na+的重吸收； 兴奋汗腺α受体； 兴奋中枢有关部位。
发汗
机制
影响因素 温热条件；药物配伍；神经机 能状态（麻醉）；入药部位。
2，3，5，6-四甲基吡嗪、 （2）平喘 萜品烯醇新确定有效成分 有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油 性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久 机制：
• 弱 直接兴奋支气管平滑肌的β-R →激活CA，cAMP ↑ →松弛
• 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α-R →减轻黏膜水肿
• 强 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质→
• 间接拟肾上腺素作用
阻止过敏介质（5-HT、His、LT白三烯）释放
为什么大多数中药作用慢、温和？
（3）利尿 • D-伪麻黄碱
肠道、子宫
复方
柴胡皂苷 柴胡多糖
注射液、口服液等 柴胡注射液、小柴胡汤 注射液 注射液
3. 咳嗽
4. 高脂血症 5. 流行性腮腺炎
[不良反应]
溶血；中枢抑制；过敏反应
葛根
黄酮类化合物
解肌退热、除烦止渴
葛 根
葛根素（ β-R 阻断剂）
解热、降血糖、降脂、 调节内脏平滑肌运动
抗心肌缺血 抗心律失常
活血通脉