《消化系统药物》演示PPT

第十三章 消化系统药物
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第一节 助消化药
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•胃蛋白酶 •胰酶 •乳酶生
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第二节 抗消化性溃疡病药
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分类：
• 抗酸药 • 抑制胃酸分泌药 • 黏膜保护药 • 抗幽门螺杆菌药
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•一、抗 酸 药
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常用的药物有：
• 氢氧化镁 • 三硅酸镁 • 氢氧化铝 • 碳酸钙 • 碳酸氢钠
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抗酸药是一类弱碱性药物，能 中和胃酸，升高胃内pH值，降低胃 蛋白酶活性，从而减轻或解除胃酸 和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激 作用，缓解溃疡疼痛；此外，有的 抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶 状物质，覆盖在溃疡面上，产生收 敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈 合。临床常用于治疗胃及十二指肠 溃疡和反流性食管炎。
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• 二、抑制胃酸分泌药
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（一）H2受体阻断药 • 西咪替丁（甲氰咪胍） • 雷尼替丁 • 法莫替丁 • 奥美拉唑
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西咪替丁（cimetidine）
【作用和临床应用】 西咪替丁能阻 断H2受体，显著地抑制基础胃酸分泌和 食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃 酸分泌，并能防止或者减轻乙醇、非甾 体抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用 于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起 的上消化道出血，对十二指肠溃疡的疗 效优于胃溃疡；还可用于返流性食管炎 等。
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M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上 的M1受体，抑制胃酸分泌，并解除平 滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营 养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物 中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃 疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留， 故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多 有不同程度口干、视物模糊、心率加 快、排尿困难等副作用。近期溃疡出 血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。
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• 三、增强粘膜防御功能药
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•米索前列醇 •硫糖铝
•枸橼酸铋钾
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【作用与作用机制】
胃黏膜屏障包括细胞屏障和 黏液－ HCO3－屏障。能防止胃酸、 胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏 膜屏障功能受损时，可导致溃疡发 作。胃黏膜保护药，就是通过增强 胃黏膜的细胞屏障和黏液－ HCO3－ 屏障，而发挥溃疡病作用。
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奥美拉唑(omeprazole)
【作用和临床应用】
1. 抑制质子泵：奥美拉唑能抑制胃壁细胞质 子泵(H+- K+-ATP酶)，使H+ 不能从胃壁细胞内 向胃腔转移，减少胃酸分泌。作用快、强而持 久，服药一次可持续24小时。
2. 抗幽门螺杆菌：奥美拉唑还能抗幽门螺杆 菌。可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食 管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复 发率较低。
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西咪替丁（cimetidine）
【不良反应】 不良反应较多，常见有腹 泻、腹胀、口干等消化系统反应，也有头 晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状， 重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有 抗雄激素作用，长期用药可致内分泌紊乱， 表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性 溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不 全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢 症状。
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奥美拉唑(omeprazole)
【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、
恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素 升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用， 因胃内酸度过低，可致胃内细菌生长。严 重肾功能不全者及婴幼儿禁用。 可用于 十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的 治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复发 率较低。
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【注意事项】
1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响 排便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝 镁合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁 等）。
2.不宜与铁剂、四环素、奶制品同服， 以免妨碍他们的吸收。
3.服药时间通常以餐后一小时及睡前4次 给药最佳。可增加给药次数但不需增加 每次的剂量。疗程一般为6~8周，或疼 痛消失后再服两周。
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雷尼替丁（ranitidine）
雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较 西咪替丁强，具有速效和长效特点。 用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较 好且复发率低。副作用小，偶见白 细胞或血小板减少、血清氨基转移 酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下 小儿禁用。
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法莫替丁（famotidine）
法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷 尼替丁6～10倍，是西咪替丁的30～ 100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤 为显著。起效快，维持时间长。用于 胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管 炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起 的上消化道出血。
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哌仑西平（pirenzepine）
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就 能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础 胃酸分泌减少，也能抑制组胺引起的胃 酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃 疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗 效增强。
不良反应较轻，可出现口干、便秘、
视物模糊等反应，停药后即可消失。孕
妇禁用。
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兰索拉唑(lansoprazole)
达克普隆（takepron）
作用与奥美拉唑相似，主要是通 过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性， 产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。 本药的生物利用度具有个体差异性。 临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流 性食管炎，卓-艾综合征等。
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（三）M胆碱受体阻断药
• 阿托品和溴化丙胺太林 • 哌仑西平 • 替仑西平
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•四、胃肠解痉药
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• 五、抗幽门螺杆菌药
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临床常用的抗菌药物有庆大 霉素、阿莫替林、克拉霉素、四 环素和甲硝唑等。
临床常采用奥美拉唑、阿 莫替林和甲硝唑三药联合，也可 采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉 霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂 联合治疗。
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（二）H+-K+-ATP酶抑制药
1、第一代质子泵抑制剂 • 奥美拉唑（omeprazole） 2、第二代质子泵抑制药 • 兰索拉唑（lansoprazole） 3、第三代质子泵抑制药 • 潘多拉唑（pantoprazole）
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【作用与作用机制】
胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α 亚单位结合，使酶失去活性，抑制 H+的分泌。其抑酸作强而持久，可 使胃内pH升高至7，一次用药后大 部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同 时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体 内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑 制药对幽门螺杆菌有抑制作用。