治疗精神障碍药物

第六章治疗精神障碍药物
一、治疗精神障碍药
盐酸氯丙嗪[基] (氯普马嗪)
Chlorpromazine Hydrochloride(Wintermin)
【制剂规格】片剂：5mg、12.5mg、25mg，注射液：1ml:10mg、1ml:25mg、2ml:50mg。

冬眠合剂一号：5%葡萄糖注射液250ml内含氯丙嗪、异丙嗪各50mg，哌替啶100mg。

【适应症】精神分裂症、躁狂抑郁症的躁狂期、激动攻击行为和焦虑紧张状态。

也用于呕吐、顽固性呃逆等。

【药动学】口服吸收不规则，个体差异大，t max约2～4h，脑中浓度比血中浓度高，PB约95%；主要在肝内代谢，由尿排出，t1/2约10～30h。

【不良反应】常见有嗜睡、乏力和植物神经功能失调所致的口干、心悸、便秘、视力模糊、排尿困难。

大剂量时可产生锥体外系反应如静坐不能、震颤、流涎等。

注射给药可引起体位性低血压。

偶见心律失常、肝功能异常及黄疸。

变态反应有皮疹、粒细胞减少等。

眼部并发症有角膜及晶体混浊，偶见色素沉着性视网膜病。

长期用药可出现乳溢、排卵延迟、男子女性型乳房、体重增加、高血糖和糖耐量改变。

【药物相互作用】可加重乙醇、全身麻醉药、镇静催眠药和阿片类药物等的中枢抑制作用。

本品会降低胍乙啶及其它肾上腺素能神经元阻断剂的抗高血压作用，会加重其它抗毒蕈碱药物的不良反应。

同用甲氧氯普胺可加重锥体外系反应。

合用延长Q～T间期的抗心律失常药易引起室性心律失常。

【用法用量】精神病：口服，25mg～50mg/次，2～3次/日，渐增量至400mg～600mg/日，维持量：100mg～300mg/日。

镇吐和顽固性呃逆,12.5mg～50mg/次，3～4次/日。

可深部肌内注射25mg～50mg。

老人、儿童及体弱者，开始用成人量的1/3～1/2，以后酌情缓慢增加。

【注意事项】妊娠C类。

妊娠、哺乳期妇女禁用。

肝肾功能不良、前列腺肥大、帕金森病、心血管系统疾病、青光眼、糖尿病、甲状腺功能低下、有癫痫史、过敏史及骨髓造血功能不良者禁用。

长期服药可出现多巴胺受体超敏症状(迟发性运动障碍)，抗胆碱药可使之加重，宜减低剂量或考虑停药。

长期用药后突然撤药可出现类似戒断症状样反应，宜逐渐减量停药。

用药者应避免驾车或操作器械。

奋乃静[基] (羟哌氯丙嗪)
Perphenazine(Decentan，Phenazine)
【制剂规格】片剂：2mg、4mg；注射液：1ml:5mg、2ml:5mg。

【适应症】精神分裂症、躁狂症、焦虑大概。

也用于呕吐、顽固性呃逆等。

【药动学】口服易吸收，分布广泛，有肠肝循环；代谢产物经尿及粪便排出；t1/2约10～20h。

【不良反应】【注意事项】参见盐酸氯丙嗪。

锥体外系症状发生率较高。

【用法用量】精神病：口服，4mg～8mg/次，3次/日，2～3周后如疗效不明显，可调高剂量，偶可增至64mg/日；如病情好转，2～3月后可减至10mg～20mg/日，2～3/次/日。

肌内注射，5mg～10mg/次，最大量15～30mg/日。

呕吐：口服，4mg～8mg/次，3次/日。

盐酸氟奋乃静[基] (羟哌氟丙嗪)
Fluphenazine Hydrochloride(Anatensol,Lyogn)
【制剂规格】片剂：2mg、5mg；注射液：1ml:2mg、2ml:5mg。

【适应症】精神分裂症。

也用于呕吐、焦虑、行为障碍、舞蹈病、神经性疼痛、神经性皮炎等。

【药动学】肌注或皮下注射后1h起效，维持6～8h，主要经肝脏代谢，t1/2为14.7～15.3h。

【不良反应】参见盐酸氯丙嗪，锥体外系反应多见。

【用法用量】口服，2mg～10mg/日，1～2次/日，最大量20mg/日，维持量为1～5mg/日。

深部肌注，1mg～5mg/日。

【注意事项】妊娠C类。

孕妇、哺乳期妇女禁用。

老年和小儿慎用；对本品过敏、有严重抑郁症状者禁用。

抽搐史、脑器质性病变、肝肾心功能不全、白细胞较少、血压较低及有青光眼者慎用。

盐酸三氟拉嗪[基]（甲哌氟丙嗪）
Trifluoperazine Hydrochloride(Amylozine)
【制剂规格】片剂：1mg、2mg、5mg；注射液：1ml:1mg。

【适应症】精神分裂症，也用以控制恶心、呕吐和缓解焦虑、紧张等神经官能症状。

【药动学】口服后t max约1.5～4.5h，t1/2约12.5h。

【不良反应】锥体外系症状。

此外可见失眠、烦躁不安、心动过速等。

参见盐酸氯丙嗪。

【用法用量】口服，2mg～5mg/次，2次/日，渐增至15～20mg/日；重症或耐药者40mg/日；维持量为10mg～20mg/日。

儿童,1mg/次，1～2次/日。

急性精神病症状：深部肌内注射,1mg～3mg/日，1～2次/日；重症6mg/日。

【注意事项】妊娠C类。

参见盐酸氯丙嗪。

盐酸硫利达嗪[基] (甲硫达嗪，美立廉)
Thioridazine Hydrochloride(Mellaril)
【制剂规格】片剂：25mg、50mg、100mg。

【适应症】伴有焦虑、紧张、抑郁及躯体感觉异常的精神障碍。

【药动学】口服后t max约3～4h，t1/2约6～40h。

【不良反应】抗毒蕈碱反应和低血压反应；性功能失调多见。

偶有视网膜毒性，过量可出现室性心律失常、心传导阻滞。

参见盐酸氯丙嗪。

【药物相互作用】可增强各种三环抗抑郁药的作用。

【用法用量】口服，10mg～75mg/日，儿童每日0.5mg—2mg/kg,分次口服；可渐增至800mg/日，必须在密切监护下应用，连用不应超过4周。

儿童严重行为障碍(如多动症等)：5岁以上，75mg～150mg/日。

【注意事项】妊娠C类。

参见盐酸氯丙嗪。

棕榈酸哌泊塞嗪 [基] (安乐嗪)
Pipotiazine Palmitate(Pipothiazine，Lonseren)
【制剂规格】注射液：2ml:50mg，2ml:100mg。

【适应症】精神分裂症。

【不良反应】锥体外系症状，偶见传导阻滞等心血管系统障碍，精神分裂症患者可产生躁狂症状。

【用法用量】深部肌内注射，常用量：10mg～20mg/日，1次/日；急症，25mg～200mg/次，每3～4周1次，8～16周为1疗程。

【注意事项】妊娠C类。

参见盐酸氯丙嗪。

氟哌利多[基] (氟哌啶)
Droperidol(Dehydrobenzperidol,Inapsine)
【制剂规格】片剂：10mg；注射液：1ml:5mg、2ml:10mg。

【适应症】控制急性精神病人的攻击行为，也用于手术前给药、增强镇痛、止吐和抗休克。

【药动学】口服吸收及代谢快；主要以代谢产物经尿排出，t1/2为10min～2h。

【不良反应】锥体外系反应。

参见盐酸氯丙嗪。

【用法用量】控制急性精神病：肌内注射或口服,10mg～30mg/日，2次/日。

术前给药：术前肌内注射或口服2.5mg～10mg。

呕吐：肌注5mg。

镇痛：静脉注射,本品5mg加芬太尼
0.1mg。

【注意事项】妊娠C类。

重症抑郁症、帕金森病、心功能不全、重症肌无力、嗜铬细胞瘤等患者禁用。

氟哌啶醇[基] (氟哌醇，哈力多)
Haloperidol(Haldol，Halperon，Novoperidol)
【制剂规格】片剂：2mg、4mg、5mg；注射液：1ml:5mg。

癸酸氟哌啶醇(Haloperidol Decanoate)注射液：1ml:50mg、3ml:150mg。

【适应症】精神分裂症、躁狂症和其它精神病的严重攻击和激越行为。

也用以治疗顽固性呃逆、恶心和呕吐等。

【药动学】口服易吸收，首过效应明显，t max约2～6h，肌注t max约10～15min；血药浓度与疗效不呈正相关；PB约92%；t1/2约13～40h，有一定蓄积作用；约15%由胆汁排出，其余排入尿液中。

癸酸酯肌注后在体内缓慢水解出氟哌啶醇发挥作用。

注射后1～3日起效，6日左右作用明显，在体内可存留3～4周。

【不良反应】出现镇静、低血压与毒蕈碱反应，锥体外系反应发生率高。

【药物相互作用】不宜与甲基多巴、锂盐、抗凝剂、茶叶、咖啡及苯妥英类抗癫痫药合用，以免增加毒性。

【用法用量】口服，0.5mg～5mg/次，2～3次/日；维持量4mg～8mg/日。

儿童,每日25μg～50μg/kg，2次/日，必要150μg/kg。

肌注，5mg～10mg，30～40mg/日。

慢性精神分裂症可用癸酸酯深部肌注，50mg，必要时增至100mg～200mg，每隔4周注射1次。

【注意事项】妊娠C类。

孕妇、哺乳期妇女、幼儿禁用。

甲状腺功能亢进、重症肌无力者禁用。

儿童和青少年慎用。

五氟利多[基]
Penfluridol(Semap)
【制剂规格】片剂：5mg、20mg。

【适应症】精神分裂症。

【药动学】口服t max约12h；有肠肝循环，以原形及代谢产物排泄由粪便及尿液排出；有效浓度在体内维持约7日。

【不良反应】锥体外系反应常见，亦有失眠、口干、便秘、皮疹等。

参见盐酸氯丙嗪。

【药物相互作用】与各种短效的抗精神病药有协同和互相强化作用。

【用法用量】口服，10mg～40mg/次，1次/周；重症或耐药病人可增至120mg～250mg/周，1～2次/周。

【注意事项】孕妇慎用。

参见盐酸氯丙嗪。

氟哌噻吨[基] (三氟噻吨)
Flupentixol (Fluanxol)
【制剂规格】盐酸氟哌噻吨(Flupentixol Hydrochloride),片剂：5mg；
癸酸氟哌噻吨 (Flupentixol Decanoate),注射液：1ml:20mg。

【适应症】精神分裂症。

【药动学】口服后t max约4h，主要在肝脏代谢灭活，胆汁排泄，t1/2约35h。

【不良反应】失眠，静坐不能等锥体外系反应，长期用药可引起运动障碍，偶见一过性肝功能改变，心功能改变等。

【药物相互作用】能增强酒精及其它中枢神经抑制药物的作用。

可减弱胍乙啶、左旋多巴、肾上腺素类药的作用。

甲氧氯普胺、哌嗪可增强本品的锥体外系反应。

【用法用量】剂量宜个体化。

口服，开始1mg～5mg/次，2～3次/日；逐渐增至5mg～20mg/日，可于清晨1次服用。

深部肌内注射，20mg～40mg/次，每2～4周一次。

【注意事项】妊娠、哺乳期妇女、幼儿慎用。

有肝病、癫痫史、心脏病患者慎用。

宜逐渐停药。

避免驾驶等精密操作。

抗精神病药恶性综合征(NMS)是抗精神病药的致命合并症，
表现为高热、肌肉僵硬、意识障碍伴自主神经紊乱（出汗、血压波动、心动过速）等，应立即停药，支持和对症治疗。

盐酸氯普噻吨(泰尔登，氯丙硫蒽)
Chlorprothixene Hydrochloride(Tardan，Taractan)
【制剂规格】片剂：12.5mg、25mg、50mg；注射液：1ml:10mg、1ml:30mg。

【适应症】伴有抑郁或焦虑症状的精神分裂症、躁狂症、更年期精神病及神经官能症等。

【药动学】口服后t max约1～3h，肌注作用时间可维持12h，主要在肝脏代谢，大部分经肾脏排泄，t1/2约30h。

【不良反应】参见盐酸氯丙嗪，大剂量时偶可引起惊厥发作。

【药物相互作用】苯丙胺、胍乙啶、左旋多巴、抗惊厥药物等可降低本品作用；本品能增强中枢神经抑制药物、三环类或单胺氧化酶抑制剂及抗胆碱药物的毒性；制酸药或泻药可减少本品的吸收。

本品能掩盖某些抗生素的耳毒性。

【用法用量】精神病：口服，25mg～50mg/次，3～4次/日；重症600mg/日；儿童(大于6岁)，12.5mg～25mg/次，3～4次/日。

肌内注射，10mg～30mg/次，1～2次/日；神经官能症：12.5mg～25mg/次，3次/日。

【注意事项】妊娠、哺乳期妇女、幼儿慎用。

老年人减量。

参见盐酸氯丙嗪。

氯氮平[基] (氯札平)
Clozapine(Clozaril，Leponex)
【制剂规格】片剂：25mg、50mg。

【适应症】精神分裂症以及多种精神病的兴奋躁动症状。

【药动学】口服生物利用度约50%，t max约2～3h，PB约95%，几乎全部在体内代谢，主要经肾脏排泄；t1/2为12～16h。

【不良反应】主要有流涎、便秘等。

长期可成瘾，大剂量可引起癫痫发作、直立性低血压。

偶可引起可逆性中性白细胞减少，罕可致粒细胞缺乏症；
【药物相互作用】与潜在骨髓抑制的药物如氯霉素、磺胺类、青霉胺、卡巴咪嗪、抗肿瘤药等同用，可增强骨髓毒性。

其余参见氯普噻吨。

【用法用量】口服，25mg/次，2次/日，视情况可每日增加25mg～50mg，至300mg/日，然后每周增加1～2次，一般300mg～600mg/日可出现疗效。

再逐渐减量至150mg～300mg/日维持,若维持量<200mg，1次/日。

【注意事项】妊娠B类。

骨髓抑制、白细胞计数异常、药物引起粒细胞缺乏史者禁用。

应监测白细胞计数；若病人出现发热、喉痛或感冒样症状等提示感染的信号，立即停药对症治疗。

舒必利[基](止呕灵，硫苯酰胺)
Sulpiride(Dogmatil，Ekilid)
【制剂规格】片剂：50mg、100mg、200mg；注射液：2ml:50mg、2ml:100mg。

【适应症】呕吐，精神分裂症；也用于抑郁症、酒精中毒性精神病、偏头痛等。

【药动学】口服胃肠道吸收良好，个体差异大，t max约2h；主要以原形由尿中排泄，t1/2约7～9h。

【不良反应】有失眠、兴奋和激动不安等。

参见盐酸氯丙嗪。

【用法用量】止吐：口服，600mg～1200mg/日，2～3次/日。

精神分裂症：150mg～300mg/日，2次/日，渐增至600mg～1200mg/日；肌注，100mg～600mg/日，1～2次/日。

1周后改口服；静滴，200mg/日，可增至300mg～500mg/日。

【注意事项】嗜铬细胞瘤患者禁用。

躁狂症者慎用。

增加剂量不宜过快。

余参见盐酸氯丙嗪。

利培酮[基](瑞司哌酮，维思通)
Risperidone (Risperdal)
【制剂规格】片剂：1mg、2mg。

【适应症】急、慢性精神分裂症。

【药动学】口服后t max1～2h，食物不影响其吸收，首过效应明显，生物利用度约60%，PB 约88%，在血浆代谢为活性产物9-羟基利培酮，原形药t1/2约3h，活性代谢物t1/2约24h。

【不良反应】失眠、兴奋、头痛、乏力、静坐不能等锥体外系反应等。

偶见体重增加、直立性低血压、溢乳、月经紊乱等。

罕有抗精神病药恶性综合征(参阅氟哌噻吨)。

【药物相互作用】可增强抗高血压药的作用，可拮抗多巴胺类药的作用，增加奎尼丁、华法林等药的毒性反应。

吩噻嗪类药、三环抗抑郁药、β阻滞药等可升高本品血药浓度。

【用法用量】口服，成人，0.5mg～2mg/次，2次/日。

视疗逐渐增加剂量至4mg～6mg/日，不宜超过10mg/日。

【注意事项】妊娠C类。

妊娠、哺乳期妇女、儿童禁用。

帕金森、癫痫、心血管疾病患者慎用。

治疗期间避免驾驶等精密操作。

二、抗焦虑药
硫必利(泰必利，泰必乐)
Tiapride(Luxoben，Porfanil，Tiapridal)
【制剂规格】片剂：50mg、100mg；注射液：2ml:100mg。

【适应症】舞蹈病、多动症、秽语抽搐综合症、急慢性酒精中毒、老年期精神障碍和因应用抗精神病药所致的迟发性运动障碍。

【药动学】口服吸收完全，t max约1h。

大部分以原形经肾脏排泄，t1/2为3～4h。

【不良反应】有思睡、轻度头昏、乏力和偶见恶心、胸闷、兴奋、闭经、乳溢、皮疹等。

【用法用量】口服，200mg～400mg/日，3次/日，维持量150mg/日，3次/日。

【注意事项】有严重肝脏损害、白细胞减少或造血功能不良者慎用。

地西泮[基](安定，苯甲二氮卓)
Diazepam(Valium，Atensine)
【制剂规格】片剂：2.5mg、5mg；胶囊剂：10mg；注射液：2ml:10mg；粉针剂： 10mg。

【适应症】焦虑性神经症、失眠症、癫痫持续状态或小儿高热、破伤风、子痫及阿托品等药物中毒所致的惊厥。

【药动学】肌内注射吸收不规则。

口服吸收迅速而完全，t max约0.5～1.5h(儿童0.5h，老年人1.5h)；PB约90%；其主要活性代谢产物去甲西泮具有较长的T1/2(2～5d)，使地西泮的作用持续时间延长。

代谢产物经肾排泄。

可排入乳汁中。

【不良反应】常见的有嗜睡、镇静和共济失调；其它有眩晕、头痛、精神错乱、抑郁、口吃、性欲改变、震颤、视觉障碍、尿潴留或失禁、胃肠障碍、流涎、健忘、兴奋等；偶见黄疸、血液疾患和过敏反应以及引发癫痫发作等。

【药物相互作用】有中枢抑制作用的药物如乙醇、抗抑郁药、抗组胺药、全身麻醉药、其它镇静催眠药、神经安定药和阿片镇痛药等都会加重本品的镇静和呼吸、心血管抑制的不良反应；丙戊酸能减慢本品的代谢；西咪替丁也能抑制肝脏对本品的代谢而使T1/2延长。

【用法用量】焦虑性神经症，口服，2.5mg～5mg/次，3次/日，最大量30mg/日。

催眠：5mg～10mg，睡前服。

麻醉前给药：10mg，口服。

癫痫或惊厥：小儿(30日～5岁)每2～5min内静脉滴注或缓慢推注0.2mg～0.5mg，(总量最大5mg)；≥5岁，每2～5分钟1mg，最大总量10mg，成人， 5～10mg/次。

【注意事项】妊娠D类。

孕妇、哺乳期妇女禁用。

青光眼、重症肌无力、慢性精神病、恐怖症或强迫症患者禁用。

新生儿代谢能力差，较易中毒。

静注宜缓慢，以免引起呼吸抑制和低血压。

服药后不宜驾车、从事高空作业或机器操作。

动脉硬化、肝肾和呼吸功能不良者慎用；长期服用可能产生依赖性，应逐渐减量停药。

过量中毒处理：洗胃，用对症和支
持疗法。

氟马西尼为苯二氮卓受体特效拮抗剂，主要能促使苏醒，纳络酮、毒扁豆碱也有一定对抗作用。

FDA已发文，不鼓励人们使用苯二氮卓类药物超过4周。

奥沙西泮 (去甲羟基安定，舒宁)
Oxazepam(Adumbran，Benzotran，Serax)
【制剂规格】片剂：10mg、15mg。

【适应症】焦虑、戒酒症状，也用于神经官能症、失眠及癫痫的辅助治疗。

【药动学】口服后t max约3～4h；大部分与葡萄糖醛酸结合成为无活性的代谢产物，经肾脏排泄，不易在体内蓄积，t1/2约4～10h。

【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参见地西泮；偶见恶心、头昏等。

【用法用量】口服：成人15mg～30mg/次，3～4次/日；口服，老弱病人，10mg～15mg/次，3次/日；安眠：30mg～45mg，睡前服。

硝西泮[基] (硝基安定，硝虑苯)
Nitrazepam(Insoma，Mogadon，Remnos)
【制剂规格】片剂：5mg、10mg；悬浮剂：5ml:2.5mg。

【适应症】失眠、惊厥、婴儿痉挛、肌阵挛癫痫。

【药动学】口服后t max约1～2h，主要经肝内代谢为无活性的产物，经肾脏排泄，少量经粪便排泄，t1/2为18～36h。

【用法用量】失眠症：5mg～10mg，口服，睡前服；老年或儿童(1～6岁)，2.5mg/次。

癫痫：5mg～30mg/日，3次/日，最大量200mg/日。

【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参见地西泮。

氯硝西泮[基]（氯硝安定）
Clonazepam(Clonopin，Rivotril)
【制剂规格】片剂：0.5mg、2mg；注射液：1ml:1mg。

【适应症】儿童癫痫小发作、婴儿肌阵挛性发作，对各型舞蹈症、秽语抽搐症、各类神经痛、慢性耳鸣也有一定疗效。

静注对癫痫持续状态疗效较地西泮及苯妥英钠为优。

【药动学】口服吸收快，约0.5～1h起效，t max约1～2h；几乎全部在体内代谢后经尿排出，t1/2约22～38h。

【不良反应】常见思睡、共济失调和行为紊乱，也有头昏、乏力、抑郁等精神症状；偶见多涎、皮疹、复视及胃肠道反应。

【药物相互作用】可降低苯妥英、巴比妥类、丙戊酸、茶碱、卡马西平等药的作用；增加中枢神经抑制剂、乙醇、西咪替丁、异烟肼、奥美拉唑等药的作用。

【用法用量】口服，成人，1mg/日，每2～3日增加0.5mg～1.0mg，常用量4mg～8mg/日，最大20mg/日,2～4次/日。

儿童，每日0.01～0.05mg/Kg，后每3日增加0.25mg～0.5mg，维持量每日0.1mg～0.2mg/Kg,2～4次/日。

静脉注射，成人1mg～4mg，必要时静脉滴注继续给药。

【注意事项】妊娠C类。

孕妇、哺乳期妇女禁用。

服药期间不应驾车或操纵机器；治疗小发作时可能加重大发作，宜配合控制大发作的药物；静注时对心脏和呼吸的抑制较地西泮强：长期服药可产生耐受性和依赖性，突然停药可引起癫痫持续状态，故必需逐渐减量后停药。

盐酸氟西泮[基]（氟安定，氟胺安定）
Flurazepam Hydrochloride(Dalmadorm，Dalmane，Valdom)
【制剂规格】胶囊剂：15mg、30mg。

【适应症】难以入睡、夜间屡醒及晨间早醒的各型失眠。

【药动学】口服后15～45min起效，t max约0.5～1h，7～10日血药浓度达稳态。

主要活性代
谢产物为N-去烷基衍生物，T1/2为24～100h(包括其活性代谢产物)。

【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参见地西泮。

【用法用量】催眠：15mg～30mg，睡前服；老年或体弱者减半。

15岁以下儿童慎用。

劳拉西泮[基] (劳拉安定，氯羟安定)
Lorazepam(Almazine，Ativan，Lorax)
【制剂规格】片剂：0.5mg、1mg、2mg；注射液：1ml:2mg、1ml:4mg。

【适应症】焦虑和失眠症、惊厥，化疗引起的恶心与呕吐。

【药动学】口服t max约2h，生物利用度为90%，PB约85%；经肝代谢灭活，经肾脏排泄，t1/2约10～20h。

【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】妊娠D类。

同地西泮。

【用法用量】口服：1mg～4mg/日，2～3次/日，催眠，睡前1次服，严重者最大10mg/日；儿童(5～13岁)，每日0.05mg/Kg。

肌内或静脉注射：急性焦虑症，0.025mg～0.03mg/Kg，4次/日；术前给药0.05mg/Kg；癫痫持续状态，缓慢静脉注射4mg，儿童半量。

艾司唑仑[基] (三唑氯安定，舒乐安定)
Estazolam(Eurodin，Domnamid，Surazepam)
【制剂规格】片剂：1mg、2mg。

【适应症】焦虑、失眠、癫痫和术前镇静。

【药动学】口服后吸收迅速；主要以代谢产物经肾脏排泄，t1/2为12～18h。

【不良反应】可见嗜睡、乏力等。

【药物相互作用】【注意事项】参见地西泮。

【用法用量】口服，抗焦虑：1mg～2mg/次，3次/日；催眠：2mg～4mg，睡前服；抗癫痫：2mg～4mg/次，3次/日；术前给药：2mg～4mg，术前1h服。

三唑仑（氯甲三唑安定，海乐神）
Triazolam(Clorazolam，Halcion，Novidorm)
【制剂规格】片剂：0.125mg、0.25mg、0.5mg。

【适应症】焦虑、失眠。

【药动学】口服t max约2h，主要以结合型代谢产物经肾脏排泄，t1/2为3～5h。

【不良反应】【药物相互作用】参见地西泮。

次日偶有反跳性焦虑；可产生依赖性，戒断症状严重；
【用法用量】口服，0.125mg～0.25mg，最大量0.5mg/次，睡前服。

【注意事项】连续使用10日后可有白昼焦虑增多，应停药。

阿普唑仑[基] (三唑安定，佳静安定)
Alprazolam(Tafil，Valeans，Xanax)
【制剂规格】片剂：0.25mg、0.4mg、0.5mg。

【适应症】焦虑、焦虑伴抑郁以及失眠。

【药动学】口服t max约1～2h内；PB为70%～80%，经肝主要代谢为弱活性α-羟基阿普唑仑，原形和代谢产物经肾脏排泄，t1/2为12～15h。

【用法用量】口服,抗焦虑：0.25mg～0.5mg/次，3次/日，必要时增至3mg～4mg/日；老弱者0.25mg/次，2～3次/日。

安眠：0.4mg～0.8mg，睡前服。

【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参见地西泮。

盐酸羟嗪(安泰乐)
Hydroxyzine Hydrochloride(Atarax)
【制剂规格】片剂：25mg；注射液：2ml:200mg。

【适应症】轻度焦虑和激动，亦用于治疗失眠、荨麻疹、其它过敏性疾患等。

【药动学】口服吸收迅速，15～30min起效，t max约2h，作用维持4～6h，t1/2约为3～7h。

【不良反应】有宿醉现象，长期服用可产生耐受性。

【药物相互作用】与其它中枢抑制药有协同作用。

【用法用量】口服，25mg～50mg/次，3次/日；6岁以上儿童50mg～100mg/日，4次/日，催眠50mg～100mg睡前服。

肌注常用量为100mg～200mg/次。

【注意事项】妊娠C类。

孕妇、哺乳期妇女、婴儿禁用。

6岁以下儿童慎用。

氯美扎酮 (芬那露，氯甲噻酮，氯苯甲酮)
Chlormezanone(Fenarol，Rexan，Trancopal)
【制剂规格】片剂：200mg。

【适应症】焦虑、紧张、烦躁、失眠及各种肌肉痉挛性疼痛等症。

【药动学】口服后15～20min起效，持续6h以上。

【不良反应】有思睡、头晕、潮红、厌食、抑郁、药疹。

【药物相互作用】可增强中枢抑制药的作用。

不宜与吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂类抗精神病药等合用；
【用法用量】口服，100mg～200mg/次，3～4次/日，或400mg睡前服。

【注意事项】妊娠、哺乳期妇女、肝肾功能不足者慎用；过量中毒处理同苯巴比妥。

佐匹克隆（吡嗪哌酯，忆梦返）
Zopiclone(Immovane)
【制剂规格】片剂：7.5mg、15mg。

【适应症】慢性失眠症。

【药动学】口服t max约1.4h，乳汁中的浓度为血浆中的1/2，体内大部分被代谢，经肾排泄，t1/2为3.5～6h。

【不良反应】口中有苦味或金属味、口干、宿醉、恶心、恶梦、焦虑与头痛等。

【药物相互作用】与苯二氮卓类等催眠药合用，易致戒断症状。

【用法用量】口服，7.5mg，睡前服，重症可增至15mg；老年病人，3.75mg。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女禁用。

心肺功能不全者禁用。

重症肌无力、肝功能不全者慎用。

盐酸氟西汀[基] (氟苯氧丙胺，百忧解)
Fluoxetine Hydrochloride (Adofen，Fluctin，Prozac)
【制剂规格】片剂或胶囊：10mg、20mg。

【适应症】抑郁症、强迫症、恐怖症、睡眠障碍、神经性贪食等。

【药动学】口服易吸收，t max约4～8h，PB约为94%，在肝内代谢为活性产物去甲氟西汀，进而灭活；经肾脏排泄，可分泌至乳汁中；本品t1/2为1～3日，去甲氟西汀约7～9日。

【不良反应】常见有恶心、呕吐、口干、消化不良和腹泻，也可有厌食、体重减轻、焦虑、倦怠、失眠、头痛、头昏、颤抖、惊厥和性欲减退及性功能障碍等。

【药物相互作用】可增强单胺氧化酶抑制剂、地西泮等药的作用和毒性。

可升高三环抗抑郁药的血药浓度。

可影响血锂浓度，升降均有报道。

【用法用量】18岁以上成人，口服，10mg～20mg/日，可渐增至80mg/日，1～2次g/日。

【注意事项】妊娠B类。

本品不适用于双相(躁狂－抑郁症)病人，因可能促发躁狂。

肝肾损害者禁用；癫痫、有癫痫史以及糖尿病人慎用。

盐酸帕罗西汀[基] (氟苯哌苯醚，赛乐特)
Paroxetine Hydrochloride (Paroxil,Seroxat)
【制剂规格】片剂：20mg。

【适应症】抑郁症。

【药动学】口服易吸收，t max约5h，PB约为95%，在肝内代谢灭活；经肾脏排泄，t1/2为1
日。

【不良反应】常见有恶心、呕吐、口干、厌食、倦怠、失眠、头痛、头昏、失眠、性功能障碍等。

偶有血管神经性水肿、荨麻疹、低血压、肝功能异常等。

【药物相互作用】与色氨酸合用可引起“血清素综合征”。

本品可抑制肝脏细胞色素p450酶系，可升高需此酶代谢药物的血药浓度。

其余参见盐酸氟西汀。

【用法用量】成人，口服，20mg/日，早餐顿服。

可渐增至50mg/日，适时调整。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

老年人剂量应降低。

参见盐酸氟西汀。

盐酸丁螺环酮（布期哌隆）
Buspirone Hydorchloride(Ansiced，Buspar)
【制剂规格】片剂：5mg、10mg。

【适应症】焦虑。

【药动学】口服易吸收，t max约1～1.5h，首过效应明显；PB约为95%；经肝代谢，主要以代谢产物形式经尿及粪便排出体外，t1/2约2～4h。

【不良反应】嗜睡、共济失调等，心悸、胃肠不适、神经质和感觉异常等。

【药物相互作用】西咪替丁和食物可使本品的作用增加，其余参见地西泮。

【用法用量】口服，5mg/次，2～3次/日，可每隔2～3日增加5mg，最大量45mg～60mg/日，老年病人最大30mg/日。

【注意事项】妊娠B类。

对伴有恐怖症状的严重焦虑症无效。

癫痫、严重肝、肾损害者禁用。

酒石酸唑吡坦[基]
Zolpidem Tartrate
【制剂规格】片剂：10mg。

【适应证】失眠症。

【药动学】口服易吸收，食物不影响其吸收，20～30min起效，在肝脏经细胞色素P450酶系代谢灭活，从肾脏和肠道排泄。

t1/2约为2.4h。

【不良反应】头痛、头昏、眩晕、嗜睡等，亦有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。

【药物相互作用】利福平、苯妥英、卡马西平等肝酶诱导剂可减低本品作用。

【用法用量】睡前口服，成人，10mg～20mg。

肝、肾功能受损、老年患者剂量减半。

【注意事项】妊娠、哺乳期妇女、15岁以下儿童禁用。

三、抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药
碳酸锂[基]
Lithium Carbonate(Camcolit，Phasal)
【制剂规格】片剂：0.125g、0.25g、0.5g。

【适应症】躁狂症，预防躁狂-抑郁症和抑郁症的复发，控制攻击性或自残行为。

也用于再生障碍性贫血、白细胞减少。

【药动学】口服吸收完全，t max约0.5～2h，经6～7日可达稳态浓度；约95%以原形经肾排出，t1/2成人约24h,少年18h，老年人36～48h。

【不良反应】常见有胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏、震颤、烦渴、多尿等。

【药物相互作用】合用氯丙嗪可增强抗躁狂疗效，但与氟哌啶醇合用可能出现严重的神经症状、意识障碍和高热，遗留永久性神经损害。

与非甾体抗炎药等合用可减慢锂的消除而增加血锂浓度，易致中毒。

【用法用量】剂量个体化。

口服，躁狂症：一般0.125g～0.5g/次，3次/日，每隔1～2日增加0.5g～0.75g/日,至总量1.5g～3g/日。

调整至血锂浓度在0.8～1.4mmol/L之间(预防浓度为0.6～1.0mmol/L)，每次检测抽血应在一日内最后1次服药8～12h后抽取。

一般在。