表面活性剂的基本性质

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• 非离子表面活性剂的HLB值为0～20。规 定不含疏水基团的聚氧乙烯HLB=20，而 无亲水基的石蜡的HLB=0。并以下式计算 其它非离子表面活性剂的HLB值。 亲水基重量 100 5 • HLB=(疏水基重量 亲水基重量)
亲水基重量所占的比例越大时亲水性也愈大 。也有规定亲油性强的油酸的 HLB 值为 1 ，而亲 水性强的油酸钠的 HLB值为 18，由此可以相对地 定出其他表面活性剂的HLB值。根据 HLB值就可 以大致估计该表面活性剂的用途。
表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非 离子型表面活性剂的HLB值在0～20之间。
HLB值越小亲 油性越强，而 HLB值越大则 用 亲水性越 强。
HLB值
1～3 3～6 7～9
应
用
HLB值
8～1Leabharlann Baidu 13～16 15～20
应
消泡剂 W/O型乳化剂 润湿剂与铺展剂
OOOWW
胶束形成的原因？ 由于亲油基团的存在，表面活性剂分子与 水分子的排斥力大于吸引力。 在临界胶束浓度时，水分子的强大凝聚力 把表面活性剂分子从其周围挤开，迫使表 面活性剂分子的亲油基和亲水基各自互相 接近，排列成亲油基在内、亲水基在外的 球形缔合体，即胶束。
一表面活性剂的基本性质 在一定温度和一定浓度下，表面活性剂胶束有一定的缔 合数，但不同表面活性剂胶束的分子缔合数各不相同。 离子型表面活性剂：10～100，少数大于1000； 非离子型表面活性剂缔合数较大。 • 相同亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基越大， 越容易形成胶束，则CMC越小。溶液的表面张力 达到最小。
表面活性剂
药
物
• 肥皂增加甲酚在水中的溶解度(2％～50％)； • 吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍;
• 胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡 体系。在CMC以上，随着表面活性剂用量的增加 ，胶束数量增加，增溶量也增加。
2、MAC（Maximum Additive Concentration) • （1）定义： 1g表面活性剂增溶药物达到的饱和 溶液浓度，称为最大增溶浓度。
二、表面活性剂的生物学性质
• 如十二烷基硫酸钠改进头孢菌素钠、 四环素、磺胺脒、氨基苯磺酸等药物 的吸收。但长期的类脂质的损失可能 造成肠粘膜的损害。
（二）表面活性剂与蛋白质的作用
• 蛋白质可能会与阳离子表面活性剂或阴离子表面 活性剂发生电性结合。 • 表面活性剂还可能破坏蛋白质的二维结构，使蛋 白质发生变性。 • 蛋白质类药物能否与表面活性剂混合？
一表面活性剂的基本性质 （二）．胶束的形成 1. 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团 互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向 外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称 胶束。 临界胶束浓度Critical Micelle Concentration ： 开始形成胶束 的最低浓度，称CMC。
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
(四)、增溶作用
1、表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增 加并形成透明胶体溶液，称为增溶（Solubilization） 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
混合后的非离子型表面活性剂的HLB值可按下式进 行计算: 具有加和性
HLB AB HLBA WA＋HLBB WB WA＋WB
例 HLB值的计算：
4.3 WA＋16.7 (100 - WA) 9.5 100
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
• 一定范围内，单位体积内胶束数量与表面 活性剂的总浓度成正比。 • CMC除与结构、组成有关外，还随外界条 件变化。
2.1离子型表面活性剂胶束的形状
胶束的结构
2.2非离子型表面活性剂胶束
• （三）、亲水亲油平衡值（HLB）
•
每一种表面活性剂都有一定的亲水基团具有 亲水能力，并对亲油基团的亲油能力具有一定的 平衡关系，这种关系称亲水亲油平衡值。 (Hydrophile-lipophile balance)即HLB值，是个相 对值。 表面活性剂的HLB值范围定在0～40之间 。
O/W型乳化剂 去污剂 增溶剂
• HLB值大小可以确定乳剂的类型，HLB值小的 油溶性乳化剂可形成W/O型乳剂；HLB值较大 的水溶性乳化剂可形成O/W型乳剂，但HLB值 不能说明乳化能力的大小。 HLB值在3~8的表 面活性剂适合作W/O型乳化剂； HLB值在 8~16的表面活性剂适合作O/W型乳化剂； HLB值在15~20的表面活性剂适合作增溶剂； HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构
2．亲水亲油平衡值（HLB值） 3．表面活性剂的生物学性质
一表面活性剂的基本性质 （一）表面活性 溶液内部分子对表面分子施加一个向液体内部的净作 用力，使表面有收缩的趋势，即表面张力。 • 表面活性剂具有降低液体表面张力的作用，即 表面活性。与浓度、分子结构、碳链长短、不 饱和程度等有关
表面活性剂CMC及缔合数不同，增溶质的MAC不 同。CMC越小，缔合数越大，MAC越高。 CMC与MAC成反比
• 增溶质超过MAC时,形成乳浊液或析出沉淀。
（2）昙点（Cloud Point） ：对于一些聚氧乙
烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度 时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在 水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊， 这一现象称为起昙，此温度称为昙点。当温度降 低到昙点以下时，溶液恢复澄明。
吐温类有起昙现象，但某 些聚氧乙烯类如泊洛沙姆 188等在常压下观察不到昙 点。
二、表面活性剂的生物学性质
（一）表面活性剂对药物吸收的影响 • 如果药物被增溶在胶束内，并可以顺利从胶束内 扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸 收。 • 表面活性剂能溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的 通透性，从而改善吸收。