降糖药物作用机理
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降糖药物作用机理
吡格列酮
噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，
属胰岛素增敏剂 ，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少
外周组织和肝脏的胰岛素抵抗， 增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理， 并减少肝糖的输出。 与磺酰脲 类不同， 本品不是一个胰岛素促分泌药。 其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体
生长因子活化受体 -γ PPAR- γ 1 ， PPAR γ - 的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛 素相关基因的转录。
，因此，
格列齐特
本品是第二代磺酰脲类降血糖药， 作用较强， 其机理是选择性地作用于胰岛岛素 分泌， 并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放， 使肝糖生成和输出受到抑制。验和临 床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。
β 细胞，促进 胰本品经动物实
二甲双胍
降糖机制
Hale Waihona Puke Baidu
①本品的降糖机制和磺脲类不同， 它不通过刺激胰岛素分泌， 的无氧酵解， 增加糖的利用， 这一作用的主要部位在小肠，
肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加
20% 。
其降糖作用主要是增加周围组织糖 动物试验证实本品可增加小
②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。
③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，
增加胰岛素对血糖的清除作用，
由于胰岛素抵抗是
NIDDM 的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点 的数量从而改善 NIDDM 病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛 素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
格列本脲
1.刺激胰腺胰岛 β 细胞分泌胰岛素， 先决条件是胰岛 β 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功 能；
2. 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成 和输出葡萄糖减少；
3. 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用） 总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖
吡格列酮
噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，
属胰岛素增敏剂 ，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少
外周组织和肝脏的胰岛素抵抗， 增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理， 并减少肝糖的输出。 与磺酰脲 类不同， 本品不是一个胰岛素促分泌药。 其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体
生长因子活化受体 -γ PPAR- γ 1 ， PPAR γ - 的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛 素相关基因的转录。
，因此，
格列齐特
本品是第二代磺酰脲类降血糖药， 作用较强， 其机理是选择性地作用于胰岛岛素 分泌， 并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放， 使肝糖生成和输出受到抑制。验和临 床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病微血管病变。
β 细胞，促进 胰本品经动物实
二甲双胍
降糖机制
Hale Waihona Puke Baidu
①本品的降糖机制和磺脲类不同， 它不通过刺激胰岛素分泌， 的无氧酵解， 增加糖的利用， 这一作用的主要部位在小肠，
肠的无氧酵解，使空肠对糖的利用增加
20% 。
其降糖作用主要是增加周围组织糖 动物试验证实本品可增加小
②抑制肝糖元异生，由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。
③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合，
增加胰岛素对血糖的清除作用，
由于胰岛素抵抗是
NIDDM 的特点，本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点 的数量从而改善 NIDDM 病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用，使胰岛 素刺激的糖元生成增加，胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
格列本脲
1.刺激胰腺胰岛 β 细胞分泌胰岛素， 先决条件是胰岛 β 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功 能；
2. 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成 和输出葡萄糖减少；
3. 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用） 总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖