(整理)双氯芬酸钠.

双氯芬酸钠
Sodium Diclofenac
【别名】双氯芬酸钠、奥尔芬、阿米雷尔、戴芬、迪弗纳、迪扶欣、待克菲那、迪克乐克、双氯灭酸钠、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯芬酸钠、服他灵、非言、非炎、佳贝、双氯高灭酸钠、英太青、Sodium Diclofenac、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac Na、Diclofenac Sod.、Diclofenac Sodium、Diclofenaci Natricum、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Kriplex、Olfen、Valetan、Voltarol、Voren
【药物类别】解热镇痛抗炎药\解热镇痛药\双氯芬酸钠
【适应症】
1. 双氯芬酸钠是治疗类风湿关节、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的一线药物。

2. 亦用于治疗非关节性的软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。

3. 急性的轻、中度疼痛如：癌症、创伤、手术后等引起的发炎与疼痛，肿胀、创伤、扭伤、劳损、痛风急性发作、原发性痛经，头痛、牙痛都有疗效。

4. 对成人和儿童的发热有解热作用。

5. 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药。

6. 用于眼科：用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎和表层巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后和各种眼部损伤的炎症反应，以及预防和治疗白内障囊内摘除术后的黄斑囊样水肿(CME)。

0.1%双氯芬酸钠溶液点眼，能抑制前房穿刺引起的缩瞳反应和继发房水蛋白升高；0.1%双氯芬酸钠溶液预先滴眼可阻止花生四烯酸点眼引起的眼压和房水蛋白升高。

7. 外用用于下列疾病的局部治疗：
肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症；局限性软组织风湿病；局限性风湿性疾病。

【药理】
1.药效学
本品为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。

其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。

本品的镇痛、消炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。

双氯芬酸钠乳胶剂(扶他林乳胶剂)是一种外用消炎镇痛药，其活性物质含量相当于1%的双氯芬酸钠。

这种白色、奶油状而又不油腻的制剂是一种新的药用剂型，通过揉擦很容易进入皮肤，并由于其含醇-水基质起到抚慰和清凉作用。

动物实验研究表明，局部应用可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御急慢性炎症反应。

对因外伤或风湿病引起的炎症，扶他林乳胶剂的消炎镇痛特性可使炎性肿胀显著减轻，对触痛和活动性疼痛同样有效。

2.药动学
口服吸收快，完全。

与食物同服降低吸收率。

血药浓度空腹服药平均1-2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，直肠给药时0.5-2小时达峰值。

与食物同服时血浆浓度降低。

药物半衰期约2小时。

血浆蛋白结合率为99%。

在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。

大约50%在肝脏代谢，40%-65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完。

长期应用无蓄积作用。

局部应用扶他林乳胶剂，其活性成分通过皮肤吸收。

健康人皮肤局部使用扶他林乳胶剂后，
通过测定其尿液中双氯芬酸及其羟基化代谢产物的排出量，并与口服扶他林包衣片相比，从局部皮肤所吸收的双氯芬酸占应用剂量的6%。

手术切取反复应用扶他林乳胶剂治疗的类风湿关节炎患者的炎症腕关节滑液和滑膜组织，经测量发现其药物浓度高于血浆浓度。

这一发现证实，局部应用扶他林乳胶剂，双氯芬酸可经皮肤穿透到炎症区域。

【注意事项】
1.交叉过敏
对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者，对双氯芬酸钠可有交叉过敏。

2.禁忌症
(1) 对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药、前列腺素合成酶抑制药有过敏史者禁用。

(2) 有活动性消化性溃疡，或以往应用双氯芬酸钠而引起严重消化道病变如溃疡、出血、穿孔者禁用。

(3) 有肛门炎者，禁止直肠给药。

(4) 双氯芬酸钠的外用药只能用于健康完整的表皮，忌用于皮肤破损或开放性创口上，不可与眼睛粘膜接触，禁止口服。

3.慎用
(1) 有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。

(2) 本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

(3) 支气管哮喘，用药后会引起加重。

(4) 血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)，用药后出血时间延长，出
血倾向加重。

4.其它注意事项
·药物对妊娠的影响：动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。

故妊娠期应避免使用。

· 药物对诊断的影响：本品可致血清肝酶一过性升高，血清尿酸含量下降，尿酸含量升高(因肾清除功能增高)。

· 长期应用本品治疗者需作定期肝、肾功能及血常规检查，以防意外。

【不良反应】
1.消化系统常见胃肠道刺激症状，如恶心、腹泻、腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼感、消化不良、纳差、反酸等。

上述症状在停药后均可消失。

其中少数可以出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃粘膜出血、穿孔等。

出现肝损伤并不多见，受累者可能出现厌食、恶心、右上腹痛，亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高，个别出现黄疸，均为可逆的。

2.中枢神经系统可有头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。

罕见视、听障碍者。

3.泌尿系统可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等，轻者停药并相应治疗后消失。

4.造血系统可致粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血，均极罕见且为可逆性。

5.皮肤可出现常见的一过性过敏性皮疹。

严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮可松解(Lyell综合征)，均极少见。

6.心血管系统极少数可引起心律不齐等。

7.呼吸系统对阿司匹林过敏的哮喘患者，双氯芬酸钠也可引起支气管痉挛。

8.眼科局部应用有刺激作用。

【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 双氯芬酸钠可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

2. 双氯芬酸钠与碳酸锂合用，会使碳酸锂的血药浓度增高。

3. 丙磺舒可降低双氯芬酸钠的排泄，增高后者血药浓度，从而增加毒性。

4. 双氯芬酸钠与维拉帕米、硝苯啶同用时，前者的血药浓度增高。

5. 与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。

6. 双氯芬酸钠长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

7. 双氯芬酸钠可降低甲氨蝶呤的排泄，增高甲氨蝶呤血浓度，甚至可达中毒水平，故双氯芬酸钠不应与中或大剂量甲氨蝶呤疗法同用。

8. 双氯芬酸钠与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时，有增加出血的危险。

9. 双氯芬酸钠抑制苯妥英的降解。

10. 双氯芬酸钠与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

11. 阿司匹林可降低本品的生物利用度，同用时，胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

12. 双氯芬酸钠可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。

13. 双氯芬酸钠与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

14. 双氯芬酸钠与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。

·药物-酒精/尼古丁相互作用
服用双氯芬酸钠期间饮酒增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。

【给药说明】
1. 双氯芬酸钠须整片吞服，勿嚼碎药片。

宜于饭前服用。

2. 本品肠溶片口服起效迅速但排出亦快，待急性疼痛控制后宜用缓释剂型，减少服药次数，维持稳定血药浓度。

3. 用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。

4. 过量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药，并给予监测及其他支持、对症治疗。

【用法与用量】
1·成人
·口服给药
1.肠溶片
(1) 关节炎：每日75-150mg，分3次服，疗效满意后逐渐减量。

(2) 急性疼痛：首次50mg，以后25-50mg，每6-8小时1次。

2.缓释片关节炎，每日75-100mg，一次服用。

·肌内注射
每次75mg，每日1次，深部臀肌注射。

·直肠给药
应用时先将栓剂用少量温水湿润，然后轻轻塞入直肠内2cm处，每次50mg。

·外用
适量涂于局部皮肤，轻轻揉擦，每日3-4次；每次用量根据疼痛面积而定。

疗程约7-14天。

2·儿童
口服给药
肠溶片，每日0.5-2mg/kg，日最大量为3mg/kg，分3次服。

【制剂与规格】双氯芬酸片 25mg；双氯芬酸钠胶囊 (1)50mg (2)100mg；双氯芬酸钠肠溶片(1)25mg (2)50mg；双氯芬酸钠缓释片 (1)25mg (2)50mg (3)75mg (4)100mg；双氯芬酸钠缓释胶囊 (1)50mg (2)100mg；双氯芬酸钠栓 (1)12.5mg (2)25mg (3)50mg (4)100mg；双氯芬酸钠注射液 2ml:75mg；双氯芬酸乳胶 (1)1%:10g (2)1%:20g；双氯芬酸滴眼液 5ml:5mg 【贮法】阴凉干燥处，密闭保存。