双氯芬酸钠说明书

双氯芬酸钠
【药物名称】
中文通用名称：双氯芬酸钠
英文通用名称：Diclofenac Sodium
其他名称：阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、辰景、达康芬、待克菲那、戴芬、迪非、迪弗纳、迪扶欣、迪根、迪克乐克、迪络芬、地氯芬酸、二氯苯胺苯乙酸、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸、二氯芬酸钠、二氯灭酸、非炎、芬迪、芬迪宁、芬那克、芬尼达、扶他林(双氯芬酸钠)、扶他明、福劳克风、吉可得、佳贝、节克、劲通、来比诺、乐可、立舒、路林、诺福丁、瑞培恩、双氯苯胺基乙酸、双氯芬酸、双氯高灭酸、双氯高灭酸钠、双氯灭酸、双氯灭酸钠、双氯灭痛、双氯灭痛酸、顺峰康泰、天新利德、同杜丁、依尔松、英太青、载芬、Almiral、Antine、Apo-Diclo、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac、Diclofenacum、Diclofenamate、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Douglas、Eward、Flogofanac、Klofen-L、Kriplex、Luck、Olfen、Valetan、Voltaren、Voltarol、Voren Emulgel。

【临床应用】
1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。

2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。

3.用于急性轻、中度疼痛，如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛，以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。

4.可与抗感染药物合用，治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。

5.对发热有一定的退热作用。

6.外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。

7.滴眼液用于：(1)葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。

(2)春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病。

(3)抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应。

(4)抑制白内障手术中缩瞳反应。

预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)。

(5)青光眼滤过术后促进滤过泡形成。

8.喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。

9.含片(口腔黏膜局部用制剂)用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛。

【药理】
1.药效学本药为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。

其主要作用与其他抗炎、解热、镇痛药相同，可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。

本药的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。

当环氧酶被抑制时，花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻断，前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，发挥其抗炎、镇痛作用。

此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药出现胃肠道受损。

本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。

本药的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。

2.药动学本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。

空腹服药平均1-2小时达峰浓度(C max)；与食物同服后6小时达C max；直肠给药时0.5-2小时达C max。

肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。

给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后，观察到的血药浓度相似。

本药分布于血液及肝、肾，在脂肪、肌肉中的浓度较低，在乳汁中浓度水平极低。

血浆蛋白结合率为99%，主要与清蛋白结合。

本药可进入关节腔滑液，当血药浓度达峰值后约2-4小时滑液中浓度最高。

用药后仅4小时，关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已
高于其血药浓度，并能维持12小时(这种现象可以解释本药治疗关节炎的机制)。

本药血浆半衰期为2小时，组织半衰期约10小时。

大约50%在肝脏代谢为无活性产物，部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化，但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应，产生几种酚酸类代谢产物，然后发生葡萄糖醛酸化。

其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。

血浆中本药的总清除率为(263±56)ml/min。

本药40%-65%经肾排出，35%经胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完毕。

长期用药无蓄积现象。

【注意事项】
1.交叉过敏对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药(NSAID)过敏者对本药可有交叉过敏反应。

对阿司匹林过敏的哮喘患者，使用本药也可引起支气管痉挛。

2.禁忌症 (1)对本药、阿司匹林或其他NSAID过敏，或应用NSAID后出现急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。

(2)消化性溃疡活动期患者或以往应用本药引起过严重消化道病变(如溃疡、出血、穿孔)者。

(3)高过敏体质者。

(4)对丙二醇过敏者禁用本药搽剂、凝胶剂。

(5)对异丙醇过敏者禁用本药凝胶剂。

(6)肛门炎患者禁用本药栓剂。

(7)孕妇。

(8)哺乳期妇女。

3.慎用 (1)消化性溃疡患者、有消化性溃疡病史者、溃疡性结肠炎或克隆病患者。

(2)血液系统异常患者。

(3)高血压、心脏病患者。

(4)须限制钠盐摄入量的患者(因本药含钠)。

(5)大手术后恢复期患者。

(6)任何原因造成细胞外液丢失的患者。

(7)荨麻疹患者。

(8)有哮喘史的患者。

(9)肝、肾功能不全者(严重肝功能不全者应在严密的医疗监护下应用)。

4.药物对儿童的影响 (1)1岁以下的儿童不宜使用本药口服制剂。

(2)儿童使用本药滴眼液的安全性和疗效尚未确立。

(3)本药含片尚无
儿童用药经验。

5.药物对老人的影响本药可能诱导或加重老年人胃肠道出血、
溃疡和穿孔。

老年患者使用本药含片不良反应发生率较高。

老年人应慎用。

6.药物对妊娠的影响本药可通过胎盘。

动物试验表明本药对胎
鼠有毒性，但不致畸。

国内资料认为孕妇应禁用。

美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

7.药物对哺乳的影响哺乳期妇女禁用。

8.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查肝、
肾功能，尤其是对肝肾功能有损害或潜在性损害者、老年人、慢性饮酒者、正在服用利尿药的患者、任何原因造成细胞外液丢失的患者及长期使用本药的患者。

长期使用者，还应定期检查血常规。

【不良反应】
1.消化系统 (1)胃肠道反应为本药的主要不良反应。

表现为胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼
感、消化不良、纳差、反酸等，上述症状在停药后均可消失。

少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等。

(2)少见肝功能损害，可由此引起畏食、右上腹痛，亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高，个别患者出现可逆性黄疸。

也有发生急性肝炎的报道。

罕见肝功能紊乱。

(3)使用喷雾剂，少数患者口腔溃疡局部有一过性刺激痛。

2.中枢神经系统偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。

偶可出现视力、听力障碍。

3.泌尿生殖系统偶有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。

个别病例可出现急性肾功能不全、血尿、肾病综合征。

另可见血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高(因肾清除功能增强)。

4.血液十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。

个别病例可出现白细胞减少。

也有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

5.皮肤可见一过性过敏性皮疹(约0.4%)。

严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解(Lyell综合征)，均十分罕见。

个别病例可出现脱发。

6.其他 (1)极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等。

(2)有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。

(3)滴眼后可出现短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。

不足3%患者可出现乏力、困倦等全身反应。

【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.丙磺舒可使本药排泄减少、血药浓度升高、毒性增加，故合用时宜减少本药剂量。

2.与维拉帕米或硝苯地平合用时，本药的血药浓度升高。

3.本药可使地高辛的血药浓度升高。

若两者合用，应调整地高辛的用量并监测其血药浓度，以避免药物中毒。

4.本药可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用，但可降低胰岛素的作用，使血糖升高。

本药与降糖药合用，个别患者出现低血糖或高血糖反应。

5.本药可增高含锂制剂的血浓度，合用时须注意调整两药的剂量。

6.本药可使甲氨蝶呤排泄减少、血药浓度升高，甚至可达中毒水平，故本药不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

7.本药可抑制苯妥英的降解。

8.本药与保钾利尿药合用时可引起高钾血症。

可减弱呋塞米的排钠和降压作用。

9.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向增加。

另外，阿司匹林可降低本药的生物利用度。

10.与其他NSAID合用(除阿司匹林)，可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。

与对乙酰氨基酚长期合用，还可增加肾脏不良反应。

应避免与其他NSAID合用。

11.与抗凝药(如肝素、双香豆素)、血小板聚集抑制药、己酮可可碱合用，可增加出血的危险。

12.与齐多夫定(Zidovudine)合用有致贫血的危险。

13.与糖皮质激素合用可能使不良反应发生率增加。

14.本药可影响抗高血压药的降压效果。

15.有报道本药与氨苯蝶啶合用时出现急性肾衰竭，在停药并治疗后恢复。

·药物-酒精/尼古丁相互作用
饮酒可增加本药胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。

·药物-食物相互作用
食物可降低本药的吸收率。

【给药说明】
1.本药口服制剂须整片(粒)吞服。

2.肠溶片口服起效迅速但排出亦快，待急性疼痛控制后宜用缓释剂型，减少服药次数，维持稳定血药浓度。

3.体重较低的患者使用本药含片剂量应相应减少。

4.外用制剂仅可用于完整皮肤，不可用于皮肤破损部位，勿与眼睛及黏膜接触，切勿入口。

5.由于本药局部应用也可吸收，故应严格按照规定剂量使用，避免长期大面积使用。

6.本药滴眼液仅限于滴眼用，戴角膜接触镜者禁用，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。

滴眼液可影响血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。

7.直肠给药时先将栓剂用少量温水润湿，然后轻轻塞入直肠内
2cm处。

8.使用本药期间出现眩晕或其他中枢神经系统不良反应时，应避免驾驶车辆或操作机械。

9.用药期间如出现严重的不良反应，应停药并给予对症治疗。

10.药物过量时应采用下列治疗措施：(1)紧急处理：包括催吐或洗胃、口服活性炭、使用抗酸药和(或)利尿药。

输液以保持全身良好血液循环并促进药物代谢和排出。

(2)监测肝肾及其他生命脏器功能。

(3)对并发症，如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持和对症治疗。

【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.用于关节炎、疼痛等：(1)缓释片、缓释胶囊：一次100mg，一日1次。

(2)肠溶微粒胶囊：一次50mg，一日2次。

(3)肠溶片：用于关节炎，一日75-150mg，分3次服用，疗效满意后可逐渐减量。

用于急性疼痛，首次50mg，以后一次25-50mg，每6-8小时1次。

用于原发性痛经，一日50-150mg，分次服用，必要时可在若干月经周期之内增量至一日200mg(最大剂量)，在出现症状时开始治疗，并持续数日，剂量及疗程视症状而定。

2.用于口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛：使用含片，一次2mg，两次至少间隔2小时，一日不超过10mg。

·肌内注射深部注射，一次50mg，一日1次，必要时数小时后再注射1次。

·外用
1.搽剂：根据疼痛部位大小，一次1-3ml均匀涂于患处，一日
2-4次，一日总量不超过15ml。

2.乳膏：根据疼痛部位大小，一次2-4g涂于患处，并轻轻按摩，一日3-4次，一日总量不超过30g。

3.凝胶：根据疼痛部位大小，一次2-4g涂于患处，并轻轻按摩，一日3-4次，一日总量不超过15g。

·直肠给药一次50mg，一日50-100mg。

·经眼给药
1.一般情况：一次1滴，一日4-6次。

2.眼科手术用药：一次1滴，术前3小时、2小时、1小时和0.5小时各1次。

3.白内障术后：术后24小时开始用药，一次1滴，一日4次，持续使用2周。

4.角膜屈光术后：术后15分钟即可用药，一次1滴，一日4次，持续使用3日。

·局部给药使用喷雾剂，一次3-4揿(每揿0.5mg)，每2-3小时1次。

儿童
·常规剂量
·口服给药肠溶片：一日0.5-2mg/kg，分3次服用，一日最大量为3mg/kg。

【制剂与规格】
双氯芬酸钠肠溶片 (1)25mg。

(2)50mg。

贮法：遮光，密封保存。

双氯芬酸钠缓释片 (1)50mg。

(2)75mg。

(3)100mg。

贮法：避光、密封，于干燥处保存。

双氯芬酸钠缓释胶囊 (1)50mg。

(2)100mg。

贮法：避光、密封，于干燥处保存。

双氯芬酸钠搽剂 20ml:200mg。

贮法：遮光，于阴凉处密闭保存。

双氯芬酸钠乳膏 25g:750mg。

贮法：密封，在阴凉处保存。

双氯芬酸钠凝胶 (1)20g:200mg。

(2)30g:300mg。

贮法：密封，在阴凉干燥处保存。

双氯芬酸钠栓 (1)50mg。

(2)100mg。

贮法：遮光，密闭，在30℃以下保存。

双氯芬酸钠注射液 2ml:50mg。

贮法：遮光，密闭保存。

双氯芬酸钠滴眼液 (1)5ml:5mg。

(2)8ml:8mg。

贮法：置凉暗处密闭保存。

双氯芬酸钠喷雾剂 8ml:80mg(每揿含双氯芬酸钠0.5mg)。

贮法：遮光、密闭，在阴凉处保存。

双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊 50mg。

贮法：遮光、防潮、密闭保存。

双氯芬酸钠含片 2mg。

贮法：遮光，在阴凉干燥处保存。

双氯芬酸钠缓释胶囊说明书-国家食品药品监督
管理局
【药品名称】
双氯芬酸钠缓释胶囊
【英文名】
Diclofenac Sodium Sustained Release Capsules
【汉语拼音】
Shuanglüfensuanna Huanshi Jiaonang
【主要成分】
本品主要成分是双氯芬酸钠，其化学名为2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
【分子式】
C14H10Cl2NNaO2
【分子量】
318.13
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色球形小微丸。

【药理、毒理】
本品为非甾体抗炎药。

本品的镇痛、抗炎作用是通过对环氧化酶有抑制而减少前列腺素的合成，尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为
150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。

【药代动力学】
口服吸收，完全。

与食物同服降低吸收率。

缓释口服药在约4
小时后血药浓度达峰值，表观分布容积0.12～0.55L/kg。

药物半衰期约2小时。

血浆蛋白结合率为99%。

在乳汁中药浓度极低而可忽略，表现分布容积0.12～55L/kg。

大约50％在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出。

长期应用无蓄积作用。

【适应症】
用于：①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。

脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；②各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；③急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。

【用法与用量】
口服：本品须整粒吞服，勿嚼碎。

一次100mg(1粒)，一日1次，或遵医嘱。

【不良反应】
（1）胃肠道反应：为最常见的不良反应，主要为胃不适、腹痛、烧灼感、反酸、纳差、便泌恶心等，其中少数患者可出现溃疡、出血、穿孔。

（2）神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。

（3）可引起浮肿、少尿，电解质紊乱等严重不良反应。

（4）其它少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别患者出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等。

【禁忌症】
对本品或其它非甾体抗炎药可引起过敏者禁用。

【注意事项】
（1）交叉过敏：对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应，对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。

（2）有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用。

用药期间应常规随访检查肝肾功能。

（3）本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

（4）对诊断的干扰：本品可致血清转氨酶一过性升高，血清尿酸含量下降，尿酸含量升高。

【妊娠及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘。

动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】
14岁以下儿童不推荐使用本品。

【老年患者用药】
本品可致或加重老年人胃肠道出血、胃溃疡和穿孔，慎用。

【药物相互作用】
（1）饮酒或与其它非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。

长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

（2）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

（3）与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

（4）与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

（5）本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

（6）本品与抗糖尿病药同用时，可影响后者的疗效，故需慎重考虑。

（7）本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

（8）丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

（9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

（10）与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。

【用药过量】
药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。

对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。

【规格】
(1)50mg (2)100mg
【贮藏】
遮光，密封保存。

【生产单位】
企业名称：地址：
邮政编码：电话号码：传真号码：网址：。