咖啡因的作用机理及应用——从喝咖啡谈起

2.抑制磷酸 二酯酶
3.具有γ2氨基 丁酸受体 拮抗作用
5
神经系统
咖啡因可导致胰岛素敏感性急 促进儿茶酚胺的合成与释放， 促进钙离子从肌浆网中释放， 促进生育作用 中枢神经兴奋作用（机理 胃壁细胞泌酸增加 1） 剧降低，但机体会有耐用性 。 具有正性作用 增强体外骨骼肌收缩性（机理
内分泌系 统
生殖系统
4
健康成年人口服咖啡因后,吸收快而完 全,生物利用度近100%
咖啡因脂溶性高,主要以简单扩散方式, 少部分经低亲和力载体转运通过血-脑 屏障
咖啡因主要在肝内代谢,仅1% ～5%以 原形经肾排泄。
药代动力学
作用机制
1.作为细胞 肌浆网的理 阿诺碱受体 的激动剂 细胞水平 上的四种 作用机制 4.中枢腺苷受 体(A)拮抗剂
3
紫尿酸铵反应—— 黄嘌呤生物碱的共 性：与盐酸、氯酸 钾在水浴上加热蒸 干，残渣遇氨即生 成紫色的四甲基紫 脲酸铵，再加氢氧 化钠，紫色消失。
3
咖啡因在人体中的代谢
次黄嘌呤
茶碱
副黄嘌呤
咖啡因的代谢图解
*注：其转化过程符合化学动力学一级反应。
可可碱
咖啡因的代谢在肝脏中发生，由细胞色素氧化酶P450 （特别是1A2同工酶）酶系统氧化，形成三种不同的二甲 基黄嘌呤，这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。
运动能力
6
大孔树脂吸附层析法
升华法
超临界流体萃取法 固相微萃取
Biblioteka Baidu微波法
7
作为一种中枢神经的兴奋药，用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭， 神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
同类药物有：可可碱、茶碱 中枢兴奋作用：Caffeine > 茶碱> 可可碱 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用：茶碱>可可碱> Caffeine
初级代谢副产物的作用
副黄嘌呤
可可碱
茶碱
能够加速脂 解，导致血 浆中的甘油 及自由脂肪 酸的含量增 加
能够扩张血管 ，增加尿量。 为可可豆中主 要的生物碱， 也存在于巧克 力中。
舒缓支气管平 滑肌，被用作 治疗哮喘。治 疗剂量远大于 咖啡因所产生 的剂量。
完整的代谢过程
茶碱生物活性同咖 啡因和可可碱，但 毒性强于二者。主 要靠肝肾排泄。
钙离子
心血管系 统
消化系统
1） 激活胃黏膜壁细胞的胆碱能 M 在细胞中，激发诱发钙离子介 胰腺 β细胞内同时存在三磷酸 咖啡因通过增加肾上腺素释放 受体和组胺受体介导 导的钙离子释放（ CICR ） 而刺激中枢神经系统 ,并能减 肌醇和 ryanodine受体两种钙 少核苷酸的抑制作用。同时， 库，β细胞分泌胰岛素是由细 通过增加神经递质的释放而增 在神经元中激发CICR突触后 胞内钙离子浓度升高直接引发 组胺通过胃黏膜壁细胞膜上 H 加神经肌肉的传导，并且可通 神经元，从而控制神经传递素 的。咖啡因是 ryanodine受体 2受体激活腺苷酸环化酶，促 过改变细胞内钙离子浓度来加 进三磷酸腺苷转化成 cAMP， 释放 ryanodin 的激动剂 , 能引发对 强肌纤维的收缩性。 以提高细胞内 cAMP的浓度， e 敏感的钙库释放。 并在钙离子的辅助下刺激泌酸 。
咖啡因的作用机理及应用 ——从喝咖啡谈起
化学二班 黄子晓
1
咖啡因 Caffeine 化学名：1,3,7-三甲基黄嘌呤
化学式：C8H10N4O2
2
1
具有酰脲结构， 对碱不稳定，水 解开环脱羧，分 解为咖啡啶（但 石灰水无影响）
2
遇碘试液和稀盐 酸，产生红棕色 沉淀，又溶于过 量的氢氧化钠溶 液——可用于鉴 别
参考资料
• • • • • 1.《生物碱》杨秀伟主编 化学工业出版社 2. 《咖啡因的药理作用和应用》 易超然 3. 《咖啡因的合成及其药理作用的研究进展》 李海霞 4. 《咖啡因的体内代谢及其应用的研究进展》 陈尧 5.《茶叶减肥作用及其机理研究进展》叶小燕 黄建安 刘仲华
Thank you
8
咖啡
提神醒脑 抗忧郁 控制体重 促进消化 利尿 改善便秘 止痛 增强身体敏捷度 降低得胆结石的机会
诱发骨质疏松 影响警觉记忆力 影响睡眠
Q&A
1.什么样的人群不适宜喝咖啡？ 答：肾衰竭、消化性溃疡、癫痫、缺铁性贫血、肾结石患者不宜喝咖啡； 高血压、心脏病、糖尿病患者建议少喝咖啡。 Smith PF, Smith A, Miners J et al. The safety aspects of dietarycaffeine[ R ]. Australia: Report from the expert working group,2000. 30235 Salazar2Martinez E, WillettWC, Ascherio A et al. Coffee con2sump tion and risk for type 2 diabetes mellitus [ J ]. Ann InternMed, 2004, 140 (1) : 128.
Q&A
2.为什么我喝咖啡不起作用呢？
答： （1）因人而异，正如酒精对人的影响。 （2）经常喝咖啡会使身体适应，中枢神经长期处于兴奋状态，因此喝咖啡 没有效果； （3）速溶咖啡本身咖啡因含量就很低； （4）也有一种可能是。。。。。。骚年你真的太困了。。。咖啡因已经 阻止不了你了。。。
Q&A
3.咦？听说喝咖啡能减肥？ 答：环腺苷酸(cyclic amino phosphate，cAMP)是由去甲肾上腺素释放的 信号物质，磷酸二酯酶能够快速降解细胞内的环腺苷酸，将其水解成 AMP。而甲基黄嘌呤类物质咖啡因能抑制磷酸二酯酶诱导的cAMP 的降 解，增加去甲肾上腺素含量或使其维持在一定水平上，去甲肾上腺素是 交感神经系统的主要调节物，它能通过离子泵和底物循环增加三磷酸腺 苷(ATP)的利用率，或者增加与ATP 合成弱偶联的线粒体的氧化速率，而 导致机体热生成的增加。