外周神经系统药物

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阿托品
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1 作用与用途 竞争M受体，阻止拟胆碱药与M受体结合。
瞳孔辐射肌 α受体
①松弛内脏平滑肌（止痛、止泻）
②抑制腺体分泌（用于麻醉前给药）
③能松弛瞳孔扩约肌，具有扩瞳作用（用于眼部炎症的治 疗和眼科检查）
④一定的兴奋心脏作用（抗迷走神经，可治疗窦性心动过 缓，房室不全阻滞等）。
性Ach的作用，兴奋M-受体和N-受体。 对骨骼肌作用最强，对胃肠道、子宫和膀胱平滑肌作用
较强，对心血管、腺体、瞳孔和支气管平滑肌作用弱。
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2 用途 用于治疗重症肌无力，瘤胃或肠道弛缓，亦可作缩瞳药
使用。 3 注意事项
①肠道或尿道机械阻塞的患畜及妊娠动物禁用。 ②用量过大时，可肌注阿托品解救。 ③静注硫酸镁以抑制骨骼肌的兴奋。
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二、 抗胆碱药
又称胆碱受体拮抗剂、抗副交感药。是一类作用于节后 胆碱能神经支配的效应细胞，阻断节后胆碱能神经兴奋效应 的药物。
按来源分为植物碱和人工合成品。按对受体的选择性分为： 1、M--受体阻断药
阿托品、东莨菪碱。 2、N--受体阻断药
N1--受体阻断药：兽医临床应用少。 N2--受体阻断药：也称肌松药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。
神经顺序：植物神经、 感觉神经和运动神经。
感觉顺序：痛、嗅、味、 温、触、深部压力。
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2. 按释放递质的不同可分为 （ 释放递质：当神经冲动到达末梢时，从末梢释放的一
种化学传递物。作用是传递神经冲动和信号，与受体结合产 生效应。） 胆碱能神经（cholinergic nerve）：所有运动神经、副交感 神经；所有交感神经的节前纤维；少数交感神经的节后纤维 （如，汗腺）。
②剂量不宜过大，也不宜长期使用。
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（二） α、β受体激动药 肾上腺素（Adrenaline）
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肾上腺素
1 理化性质
常用急救药物。对光线尤其敏感，应避光保存；内服易 被破坏，临床均为注射。
2 药理作用
① 强心作用：为作用快而强的强心剂。 ② 使血管收缩或扩张：作用较复杂，可使多数血管收缩， 少数血管舒张。 ③ 兴奋支气管平滑肌上β2受体，产生强大的松弛作用。 ④ 扩瞳 ：使瞳孔辐射肌收缩。
1、药理作用及特点
对β2均具强烈兴奋作用，舒张支气管平滑肌。 大剂量对β1受体有兴奋作用，引起心悸、心室早搏等心 率失常，引起骨骼肌震颤。
2、用途与禁用
支气管孝喘，肺气肿。
国内外均禁用于食品动物。
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怎样鉴别含“瘦肉精”猪肉或排骨?
(1)看该猪肉是否具有脂肪，如该猪 肉在皮下就是瘦肉或仅有少量脂肪，则 该猪肉就存在含有“瘦肉精”的可能。
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第三节 局部麻醉药
概念
局 部 麻 醉 药 （ Local Anesthetics）:
简称局麻药。
是一类能可逆性地阻断 用药部位神经冲动传导，使 局部组织的感觉尤其是痛觉 消失的药物。
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一、构效关系和结构特点
①亲脂性的芳香烷基（或杂环核）： 有利于药物渗入N组织，是局麻基础部位。
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（三） 受体的生理生化效应
（1）受体的分类
M — 受体（M1、M2 、M3 ）
胆碱能受体
N1－受体
N — 受体 N2－受体
α1－受体: 突触后膜
α－受体 α2－受体: 突触前膜
肾上腺素受体
β1－受体：心脏
β－受体 β2－受体：支气管、血管
通常情况下， α－受体为兴奋作用， β－受体 为 抑制作用（心脏除外）。
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（四）传出神经系统药物作用的基本原理
1. 直接作用于受体
①与受体结合后能兴奋受体产生与递质相似作用的药物。 如：拟胆碱药、拟肾上腺素药。
②与受体结合后不兴奋受体，且阻碍递质与受体结合， 产生与递质相反作用的药物。如：抗胆碱药、抗肾上腺素药。
2. 影响递质
影响递质的合成、转化、转运与贮藏。抑制胆碱酯酶活 性，减少乙酰胆碱破坏，产生拟胆碱作用。如新斯的明。
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去甲肾上腺素
1 作用与用途
兴奋α-受体（ α1和α2）产生血管收缩作用。
对心脏的β1受体兴奋作用弱，有一定的强心作用。对β2 受体几乎无作用。
主要用于治疗微循环血流灌注不足和有效血容量下降所致 的休克，如失血性休克、创伤性休克等。强效升压药。
2 注意事项
①使用本品抗休克前应给动物输液或输血。
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二、 抗肾上腺素药
也称为肾上腺受体拮抗剂。 根据作用的受体不同分为： 1、α受体阻断药（如酚妥拉明，可使血管扩张，血 压下降） 2、β受体阻断药（如普萘洛尔，抗心律失常药）。
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第二节 胆碱能神经药
一、拟胆碱药 氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明
二、抗胆碱药 阿托品
外周神经
传入神经：局麻药、皮肤用药 传出神经：植物神经药、肌松药
植物神经药：凡激活、增强或抑制交感或
副交感神经系统功能的药物。
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概论
（一） 传出神经系统分类
1. 按生理解剖结构可分为
交感神经
植物性神经
传出神经
副交感神经
运动神经（体神经）
植物性神经又称自主神经或内脏运动神经，
是整个神经系统的一个重要组成部分。
动物药理学
Animal Pharmacology
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武汉轻工大学
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第二章 外周神经系统药理
第一节 肾上腺素能神经药 第二节 胆碱能神经药 第三节 局部麻醉药 第四节 皮肤粘膜用药
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神经系统
中枢神经抑制药:镇静催眠药 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
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1、药理作用
主要作用于β－受体，对β1、β2均具强烈兴奋作用。 β1－受体兴奋：心脏兴奋，脂肪分解。 β2－受体兴奋：松弛血管平滑肌，支气管平滑肌松弛。
2、临床应用
强效扩支气管作用，主要用作平喘药，对急性支气管痉 挛所致的哮喘发作有效。也用于心脏骤停和抗休克。
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克伦特罗（瘦肉精）
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一、 拟胆碱药
拟胆碱药是一类药理作用与神经递质乙酰胆碱相似的药 物。按作用机理分为：
1、胆碱受体激动药（直接） M、N--受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 M--受体激动药：毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱 N--受体激动药：烟碱 2、抗胆碱酯酶药（间接） 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类农药
（2）眼辐射肌收缩，引起瞳孔扩大
（3）腺体（汗腺、唾液腺）分泌增加。
α2－受体兴奋 负反馈抑制肾上腺素和乙酰胆碱的释放
β1－受体兴奋 心脏兴奋（心率加快、传导加速、收缩力加
强），可用于休克的抢救。
β2－受体兴奋 （1）血管平滑肌松弛，血管扩张（降压）
（2）支气管平滑肌松弛（平喘）。
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2 临床应用
① 主要用作平喘药，治疗哮喘和支气管 痉挛等。与苯海拉明配伍有协同作用。
② 用于解救中枢抑制药（如吗啡、巴比 妥类麻醉药等）中毒。
③ 用于局部血管收缩药。
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（三）β受体激动药
异丙肾上腺素
（Isoprenaline，喘息定，治喘灵）
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去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）：绝多数交感 神经的节后纤维。
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传出神经分类模式图
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（二） 递质的生物合成、储存、释放及消除
1、递质的生物合成及储存
乙酰胆碱（Ach） 的合成主要在胆碱能神经末梢 去甲肾上腺素（NA或NE）的合成主要在神经末梢
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（五）传出神经药物的分类
1、拟肾上腺素药（拟交感药） 2、抗肾上腺素药（抗交感药） 3、拟胆碱药（拟副交感药） 4、抗胆碱药（抗副交感药）
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第一节 肾上腺素能神经药
一、拟肾上腺素药
肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素。
二、抗肾上腺素药
一般了解部分，兽医临床使用较少。
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3 临床应用
① 抢救心脏骤停：急救药，用于治疗麻醉和手术意外、 药物中毒等引起的心脏骤停。不宜用于一般心脏病的治疗。
② 治疗各种过敏反应。 ③ 配合局麻药使用，延长局麻药作用时间，减小其毒性。 ④ 外用局部止血。
4 注意事项
① 由于对心脏作用快而强，剂量过大可致心率失常，甚 至诱发心室颤动，故应严格控制用量。
②亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）： 有利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。
③中间连接部分: A. 酯键（-CO-0-）：易被血浆中酯酶水解。 B. 酰胺键（-NH-CO-）：对抗酯酶水解，故
酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长。
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酯键
酰胺键
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二、药理作用
能可逆性阻断神经细胞 的Na+和K+交换，从而阻止了 动作电位的产生和传导，使感 觉神经冲动（主要为痛觉）不 能传导，机体暂时失去痛觉。
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（2）受体兴奋时的生理生化效应
M－受体兴奋 （1）心脏的活动抑制 （2）胃肠、支气管平滑肌收缩 （3）瞳孔缩小 （4）腺体（消化腺、汗腺）分泌增加。
N1－受体兴奋：植物性神经节兴奋。 N2－受体兴奋：骨骼肌收缩。
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α1－受体兴奋 （1）多数（皮肤、粘膜、脑、肺等）血管收缩
阿托品解救。 ②治疗便秘应先软化粪便。 ③应皮下注射。切勿肌内或静脉注射。 ④妊娠动物和完全机械性肠梗阻的患畜禁用。
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毛果芸香碱
1 作用与特点（选择性兴奋M受体） 小剂量直接兴奋M－胆碱受体，对腺体和胃肠平滑肌有
强烈的兴奋作用。能缩小瞳孔。对心血管系统作用弱。 大剂量能兴奋N受体。
2、递质的释放
Ach
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3、递质的消除
（1）乙酰胆碱的消除： ①与胆碱能神经效应器或神经节中的受体结合产生生理
生化效应； ②被胆碱酯酶水解灭活。
（2）去甲肾上腺素消除： ①与去甲肾上腺素能神经效应器的受体结合产生生理生
化效应； ②经百度文库经或非神经组织重摄取后被单胺氧化酶水解灭活。
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氨甲酰胆碱
1 作用与特点
完全拟胆碱药。对胃肠道、子宫等平滑肌和腺体的兴奋作 用强而持久，对心血管系统作用弱，对骨骼肌作用不明显。 2 用途
临床主要用于便秘、前胃弛缓、积食等。也用于子宫弛缓、 胎衣不下、子宫蓄脓和母猪催产等。
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3 注意事项 ①作用强大，选择性较差，应严格控制用量。中毒可用
２用途 主用于治疗便秘、前胃弛缓和结石等。作为缩瞳药治疗
结膜炎与角膜炎等。
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3 注意事项 ①便秘后期使用本品前应大量给水补液，并给予适量的
强心剂。 ②忌用于完全阻塞性便秘的患畜。 ③中毒可用阿托品解救。
4、不良反应 流涎、呕吐和出汗。
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新斯的明
1 作用与特点 属季铵盐类物质。 抗胆碱酯酶药。能可逆性阻断AchE，呈现持久的内源
(2)喂过“瘦肉精”的瘦肉外观特别 鲜红，纤维比较疏松，常有少量“汗水” 渗出肉面;而一般健康的瘦猪肉是淡红色， 肉质弹性好，肉上没有“出汗”现象。
(3)购买时一定要看清该猪肉是否有 检疫检验合格验证印章。
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一、 拟肾上腺素药
拟肾上腺素药是一类化学结构 与肾上腺素相似的芳香胺类药物， 其作用机理和药理效应与肾上腺素 相似。主要通过兴奋肾上腺素受体 而产生药理作用，分为：
1、α受体激动药 2、α、β受体激动药 3、β受体激动药
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（一） α受体激动药 去甲肾上腺素（NA/NE）
② 禁止与洋地黄、钙剂等强心药配合使用。
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麻黄碱
甲基苯丙胺
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麻黄碱
1 药理作用及特点
① 与肾上腺素相似，能激动α和β受体，但作用特点相反。 对心脏作用弱，对支气管平滑肌作用较强，起效慢但维 持时间长。
② 有较强的中枢神经兴奋作用。
③ 本品性质稳定、内服有效。
⑤解毒：解救拟胆碱药中毒和出现类似症状中毒。
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2 注意事项 副作用包括口干、下咽困难、便秘、尿潴留等。护理应
多给引水、注意导尿、发生肠臌胀可穿刺排气。
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三、 肌松药
N2－受体阻断药
肌松药
去极化型肌松药： 琥珀胆碱 筒箭毒碱
非极化型肌松药 ：溴化潘冠罗宁
凡引起肌肉松弛的药物称肌松药。