《药物化学绪论》PPT课件

药物化学研究内容
设计合成新的活性化合物分子 研究药物的理化性质、稳定性 研究药物的制备原理和方法 研究药物与生物体相互作用方式 药物的化学结构与生理活性的关系
药物化学主要任务
探索新药开发的途径和方法，创
1
制安全高效的新药——新药设计
2
为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺——化学制药工艺
3
为合理有效地应用现有化学药物
IUPAC（国际理论和应用化学联合会）
药物化学特点
交叉学科
带头学科
朝阳学科
药物化学特点
化学与生命科学的交叉学科
• 化学阐明药物的内在本质 • 生命科学解释药物作用理论及临床应用基础
化学
药物化学特点
药百度文库领域中重要的带头学科
药物分析化学
性状、鉴别、检查、含量测定
药物制剂
稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择
药物代动力学
体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
药事管理学等
本专业中最为基本的课程
药物化学特点
极具生气的朝阳学科
• 对新药的需求不断增加 • 新技术的发展使其内容不断充实
据国际货币组织（IMS）不久前公布的统计数字， 2009年全球医药市场总销售额为8150亿美元 2014年全球药品销售规模将有望达到11000亿美 元
Chemistry）方法，快速大量合成新化合物，并运用高
提供理论基础——临床药物化学
二、药物化学的研究和发展
大致可以分为3个阶段
发现阶段 Discovery
发展阶段 Development
设计阶段 Design
1.发现阶段
19世纪~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物 ，如生物碱、苷类等化合物。
1805年，德国药师萨顿从阿片中分离出吗啡
• 硝酸甘油、卡托普利、阿托伐他汀等；
• 内源性活性物质的研究，激素； • 抗肿瘤药物的研究；
3. 设计阶段
传统的新药研究与开发的模式
新化合物的设计及合成 体外动物模型进行初筛
现有有机化合物 （染料、植物提取物）
进一步药效学试验 进一步药理学实验
临床试验
先导化合物的结构修饰 药物
3. 设计阶段
• Drug design & rational drug design bega n from 1960s.
药物化学
Medicinal Chemistry
绪论Introduction
本章主要内容： 1. 药化研究对象和任务 2. 药化发展概况 3. 药化发展新方向 4. 我国药化发展 5. 药化课学习方法
一. 药物化学的研究对象和任务
药物
• 预防、治疗、诊断疾病 • 调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康 • 特殊化学品
• 一方面，疑难重症的药物治疗水平相对 较低，这类药物的研制难度较大，仍按 以前的方法与途径研究开发，人力物力 耗费巨大，而成效并不令人满意；
3. 设计阶段
• 另一方面，各国卫生部门制定法规 ，规定对新药进行
• 致畸（Teratogenic）、 • 致癌（Carcinogenic） • 致突变（Mutanogenic）试验， • 从而增加了研制周期和经费。
开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构的历史阶段。
2. 发展阶段
• 药物化学的时代真正开始1930’s ，磺胺类抗菌药物的合成及使用。
百浪多息
H2N
NN
NH2 百浪多息 Prontosil
SO2NH2
H2N
SO2NH2
磺胺 Sulfonilamide
磺胺药
磺酰胺类药物
2.发展阶段
• 构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现； • “代谢拮抗”，磺胺药的发现； • 抗生素的使用，青霉素的发现——半合成抗生素； • 心血管系统药物的开发：
药物的来源
植物药 板蓝根、双黄连 • 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素
生化药物 酶、维生素 • 合成药物 全合成 诺氟沙星
半合成 阿莫西林 • 基因工程药物 胰岛素
• 无机药物 氢氧化铝
药物的分类
1.中药 西药
2. 原料药 制剂药
3. 大分子药物 小分子药物
4. 中药 合成药 生化药物
5. 按治疗作用分类
现代药物设计
合理药物设计 rational drug design • 基于疾病发生机制的药物设计 • 基于药物作用靶点结构的药物设计 （受体、酶、离子通道、核酸）
三、药物化学发展的新方向
• 组合化学 • 高通量筛选 • 计算机辅助药物设计 • 手性药物
组合化学与高通量筛选
• ２０世纪９０年代初发展的组合化学（Combinatorial
Medicinal Chemistry的定义（IUPAC）
Medicinal chemistry is a chemistry-based di scipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, de sign, identification and preparation of biolo gically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the con struction of structure- activity relationships
什么是药物化学？
有两个术语译作药物化学
Pharmaceutical Chemistry Medicinal Chemistry 中文译名都是药物化学
What is the difference between medicinal chemistr y and pharmaceutical chemistry?
1.发现阶段
19世纪发现的具有药效的生物碱有10余 种 1821年，从咖啡豆中得到咖啡因; 1828年，从烟草中提取出尼古丁; 1832年，从鸦片中分离出那塞因与可待因; 1856年，从古柯树叶中得到古柯碱; 1885年，从麻黄中提取出麻黄素和伪麻黄 素。
1.发现阶段
• 水合氯醛，乙醚 • 水杨酸 阿司匹林