替吉奥

替吉奥

药品信息

晚期胃癌新药－－替吉奥胶囊

【药品名称】：替吉奥胶囊

江苏恒瑞医药股份有限公司

齐鲁制药有限公司

【药品规格】：进口原研：20mg*140粒25mg*140粒

国产仿制：20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒

25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒

（替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo

在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达44.6%。

替吉奥简要说明：

【成分】呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟

【适应症】胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌

替吉奥胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【警示语】

1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。

2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。

3、与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。

【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：进口原研：爱斯万

国产仿制：维康达

英文名称：Tegafur,Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules

汉语拼音：Tiji′ao Jiaonang

【成份】本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。

【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【规格】

1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg

2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg

【贮藏】室温、密闭保存。

【包装】进口原研：铝塑泡罩包装。20mg规格（以替加氟计）：14粒/版*10版/盒计140粒/盒

25mg规格（以替加氟计）：14粒/版*10版/盒计140粒/盒

【有效期】进口原研：36个月

国产仿制：24个月

【生产企业】进口原研：大鹏药品工业株式会社德岛工厂

国产仿制：山东新时代药业有限公司

替吉奥进口的140片一盒要9950元，每粒比国产的贵12元左右

用法用量

单独用药：

通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。

体表面积初次给药的基准量（以替加氟计）

<1.25m40mg/次

1.25-<1.5m50mg/次

>1.5m60mg/次

可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。

增减剂量时可参考下表：

减量初次给药的基增量

准量

停药40mg/次50mg/次

停药←40mg/

次

50mg/次60mg/次

停药←40mg/

次←50mg/次

60mg/次75mg/次

注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。

【联合用药】口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。

可以联合配合一些中药护命素，提高替吉奥这方面作用效果，减轻药物毒副作用，中西医结合相辅相成。

不良反应

国外临床试验结果显示：

1、单独给药

在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。

副作用

单独给药的发

生率

全部病例（578例）曾治疗过的乳

腺癌（55例）

胰腺癌

（59例）

胆道癌

（59例）

发生率

（3级以上）87.2%

（22.5%）

96.4%

（30.9%）

98.3%

（42.4%）

94.9%

（30.5%）

白细胞减少

（低于2000/m m）45.8%

（2.8%）

69.1%

（29.1%）

32.2%

（0%）

49.2%

（3.4%）

嗜中性粒细胞

减少

（低于1000/m m）43.9%

（8.5%）

72.7%

（10.9%）

27.1%

（6.8%）

42.4%

（5.1%）

血红蛋白减少（低于8g/dL）38.1%

（5.7%）

45.5%

（3.6%）

50.8%

（5.1%）

50.8%

（6.8%）

血小板减少

（低于5×10/m m）10.9%

（1.6%）

38.2%

（1.8%）

33.9%

（1.7%）

23.7%

（0%）