常用支气管哮喘药物介绍优秀课件
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常用支气管哮喘药物介绍 优秀课件
哮喘治疗药物的分类
目前， 哮喘治疗药物根据
其作用机制可分为具有抗炎作 用的药物和症状缓解作用的药 物两大类，某些药物兼有以上 两种作用
支气管哮喘的特点
▪ 是一种慢性气道过敏性炎症性疾病
▪ 其特点是气道对多种特异性或非特异性刺激的反 应性异常增高
▪ 临床上可出现反复性发作的典型哮喘症状（咳嗽、 呼吸困难及喘息）
常用的支气管哮喘药物
糖皮质激素
▪ 最有效的抗变态反应炎症的药物
▪ 主要作用机制： 1.干扰花生四烯酸代谢，减少白三烯和前
列腺素的合成 2.抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化 3.抑制细胞因子的合成 4.减少微血管渗漏 5.增加细胞膜上β2受体的合成等
▪ 给药途径包括吸入、口服和静脉应用等
糖皮质激素吸入给药
▪ 4～6天后中性粒细胞、嗜酸性粒 细胞逐渐迁移到气道,使支气管反应 性增高,即LAR中出现的炎症及气道 狭窄
▪ 近来，学者们逐渐认识到参与气道 炎症的这些细胞和因子在哮喘发病 中的重要性，哮喘的治疗也不仅是 简单的缓解支气管痉挛
▪ 目前，哮喘治疗药物根据其作用 机制可分为具有抗炎作用的药物和 症状缓解作用的药物两大类，某些 药物兼有以上两种作用
1．短效β₂受体激动剂
▪ （2）口服：服药后15～30 min起效，维 持4～6h。使用虽较方便，但心悸、骨骼 肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓 释剂型和控释剂型维持时间可达8～12h， 特布他林的前体药班布特罗的作用可维持 24h，可减少用药次数，适用于夜间哮喘 的预防和治疗。长期、单一应用β2受体激 动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表 现为临床耐药现象，故应予避免
糖皮质激素静脉用药
▪ 严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量 琥珀酸氢化可的松（400～1000mg/d）或甲基泼 尼松龙（80～160mg/d）
▪ 无糖皮质激素依赖倾向者，可在短期（3～5天） 内停药
▪ 有激素依赖倾向者应延长给药时间，控制哮喘症 状后改为口服给药，并逐步减少激素用量
▪ 地塞米松抗炎作用较强，但由于血浆和组织中半 衰期长，对脑垂体-肾上腺轴的抑制时间长，故 应尽量避免使用或较长时间使用
两种
1．短效β₂受体激动剂
▪ 常用的药物如沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他 林、丙卡特罗、非诺特罗等
▪ （1）吸入：包括气雾剂、干粉剂和溶液等。 松弛气道平滑肌作用强，数分钟内起效，维 持数h，是缓解轻～中度急性哮喘症状的首选 药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药 物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用， 也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、 低血钾、心律失常等不良反应
β₂受体激动剂
▪ 通过对气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体的 兴奋，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷 （cAMP）含量增加，游离Ca²+减少，从而舒张 气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗 粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气 道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状
▪ β₂受体激动剂种类较多，可分为短效（作用维 持4～6 h）和长效（维持12 h）。后者又分为 速效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）
糖皮质激素口服给药
▪ 对于糖皮质激素依赖型哮喘，可采用每日 或隔日清晨顿服给药的方式，以减少外源 性激素对脑垂体-肾上腺轴的抑制作用
▪ 泼尼松的维持剂量最好≤10mg/d ▪ 对于伴有结核病、寄生虫感染、骨质疏松、
青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡 的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应 慎重，并应密切随访
▪ 局部抗炎作用强 ▪ 药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小 ▪ 通过消化道和呼吸道进入血液, 大部分药物
被肝脏灭活，因此全身性不良反应较少
▪ 口咽部局部的不良反应包括声音嘶哑、咽 部不适和念珠菌感染
▪ 吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉 吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应
糖皮质激素吸入给药
▪ 吸入糖皮质激素后的全身不良反应的程 度与药物剂量、药物的生物利用度、在 肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸 收药物的半衰期等因素有关
▪ 哮喘急性发作给病人带来极大的痛苦，病人把自 己比喻为"可怜的青蛙"，希望能在较短时间内得 到有效的治疗，而合理用药在其中起到不可忽视 的作用
哮喘是以气道炎症和气道反应性 过高为特征的疾病（附图）
▪ 致敏的气道对特异性抗原的反应有 早期哮喘反应(EAR)和晚期哮喘反 应(LAR)
▪ EAR是由于激活肥大细胞释放组 胺、前列腺素D2(PGD2)、白三烯等 支气管收缩因子而引起
▪ 目前上市的药物中，丙酸氟替卡松和布 地奈德的全身不良反应较少
▪ 吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮 喘的首选药物
糖皮质激素吸入给药的剂型
▪ 气雾剂：目前我国临床上常用的糖皮质激素有3种。 其每日剂量高低和互换关系见表1
▪ 干粉吸入剂：包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德 都保、丙酸氟替卡松碟剂等。使用干粉吸入装置比 普通定量气雾剂方便且吸入下呼吸道的药物量较多。 糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律 地吸入1周后方能奏效
1．短效β₂受体激动剂
▪ （3）注射：虽然平喘作用较为迅速，但 因全身不良反应的发生率较高，已较少使 用
2．长效β₂受体激动剂
▪ 具有较强的脂溶性，对β2受体有较高的选择性。作用可 维持12 h以上。目前在我国上市的吸入型长效β2受体激 动剂有2种。
200～400 400～800 ＞800
丙酸 100～250 250～500 氟替卡松
＞500
常用的糖皮质激素吸入装置
舒利迭
必可酮气雾剂 普米克 ® 都宝 ®
糖皮质激素口服给药
▪ 急性发作病情较重的哮喘或重度持续 （4级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效 的患者应早期口服糖皮质激素，以防 止病情恶化
▪ 一般使用半衰期较短的糖皮质激素， 如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等
▪ 溶液：布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为 动力的射流装置雾化吸入，对患者吸气配合的要求 不高，起效较快，适用于哮喘急性发作时的治疗
表1 常用吸入型糖皮质激素的每 日剂量高低与互换关系
药物
二丙酸 倍氯米松 布地奈德
低剂量 中剂Baidu Nhomakorabea（ug） 高剂量
（ug）
（ug）
200～500 500～1 000 ＞1 000
哮喘治疗药物的分类
目前， 哮喘治疗药物根据
其作用机制可分为具有抗炎作 用的药物和症状缓解作用的药 物两大类，某些药物兼有以上 两种作用
支气管哮喘的特点
▪ 是一种慢性气道过敏性炎症性疾病
▪ 其特点是气道对多种特异性或非特异性刺激的反 应性异常增高
▪ 临床上可出现反复性发作的典型哮喘症状（咳嗽、 呼吸困难及喘息）
常用的支气管哮喘药物
糖皮质激素
▪ 最有效的抗变态反应炎症的药物
▪ 主要作用机制： 1.干扰花生四烯酸代谢，减少白三烯和前
列腺素的合成 2.抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化 3.抑制细胞因子的合成 4.减少微血管渗漏 5.增加细胞膜上β2受体的合成等
▪ 给药途径包括吸入、口服和静脉应用等
糖皮质激素吸入给药
▪ 4～6天后中性粒细胞、嗜酸性粒 细胞逐渐迁移到气道,使支气管反应 性增高,即LAR中出现的炎症及气道 狭窄
▪ 近来，学者们逐渐认识到参与气道 炎症的这些细胞和因子在哮喘发病 中的重要性，哮喘的治疗也不仅是 简单的缓解支气管痉挛
▪ 目前，哮喘治疗药物根据其作用 机制可分为具有抗炎作用的药物和 症状缓解作用的药物两大类，某些 药物兼有以上两种作用
1．短效β₂受体激动剂
▪ （2）口服：服药后15～30 min起效，维 持4～6h。使用虽较方便，但心悸、骨骼 肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓 释剂型和控释剂型维持时间可达8～12h， 特布他林的前体药班布特罗的作用可维持 24h，可减少用药次数，适用于夜间哮喘 的预防和治疗。长期、单一应用β2受体激 动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表 现为临床耐药现象，故应予避免
糖皮质激素静脉用药
▪ 严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量 琥珀酸氢化可的松（400～1000mg/d）或甲基泼 尼松龙（80～160mg/d）
▪ 无糖皮质激素依赖倾向者，可在短期（3～5天） 内停药
▪ 有激素依赖倾向者应延长给药时间，控制哮喘症 状后改为口服给药，并逐步减少激素用量
▪ 地塞米松抗炎作用较强，但由于血浆和组织中半 衰期长，对脑垂体-肾上腺轴的抑制时间长，故 应尽量避免使用或较长时间使用
两种
1．短效β₂受体激动剂
▪ 常用的药物如沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他 林、丙卡特罗、非诺特罗等
▪ （1）吸入：包括气雾剂、干粉剂和溶液等。 松弛气道平滑肌作用强，数分钟内起效，维 持数h，是缓解轻～中度急性哮喘症状的首选 药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药 物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用， 也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、 低血钾、心律失常等不良反应
β₂受体激动剂
▪ 通过对气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体的 兴奋，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷 （cAMP）含量增加，游离Ca²+减少，从而舒张 气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗 粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气 道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状
▪ β₂受体激动剂种类较多，可分为短效（作用维 持4～6 h）和长效（维持12 h）。后者又分为 速效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）
糖皮质激素口服给药
▪ 对于糖皮质激素依赖型哮喘，可采用每日 或隔日清晨顿服给药的方式，以减少外源 性激素对脑垂体-肾上腺轴的抑制作用
▪ 泼尼松的维持剂量最好≤10mg/d ▪ 对于伴有结核病、寄生虫感染、骨质疏松、
青光眼、糖尿病、严重忧郁或消化性溃疡 的哮喘患者全身给予糖皮质激素治疗时应 慎重，并应密切随访
▪ 局部抗炎作用强 ▪ 药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小 ▪ 通过消化道和呼吸道进入血液, 大部分药物
被肝脏灭活，因此全身性不良反应较少
▪ 口咽部局部的不良反应包括声音嘶哑、咽 部不适和念珠菌感染
▪ 吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉 吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应
糖皮质激素吸入给药
▪ 吸入糖皮质激素后的全身不良反应的程 度与药物剂量、药物的生物利用度、在 肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸 收药物的半衰期等因素有关
▪ 哮喘急性发作给病人带来极大的痛苦，病人把自 己比喻为"可怜的青蛙"，希望能在较短时间内得 到有效的治疗，而合理用药在其中起到不可忽视 的作用
哮喘是以气道炎症和气道反应性 过高为特征的疾病（附图）
▪ 致敏的气道对特异性抗原的反应有 早期哮喘反应(EAR)和晚期哮喘反 应(LAR)
▪ EAR是由于激活肥大细胞释放组 胺、前列腺素D2(PGD2)、白三烯等 支气管收缩因子而引起
▪ 目前上市的药物中，丙酸氟替卡松和布 地奈德的全身不良反应较少
▪ 吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮 喘的首选药物
糖皮质激素吸入给药的剂型
▪ 气雾剂：目前我国临床上常用的糖皮质激素有3种。 其每日剂量高低和互换关系见表1
▪ 干粉吸入剂：包括二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德 都保、丙酸氟替卡松碟剂等。使用干粉吸入装置比 普通定量气雾剂方便且吸入下呼吸道的药物量较多。 糖皮质激素气雾剂和干粉吸入剂通常需连续、规律 地吸入1周后方能奏效
1．短效β₂受体激动剂
▪ （3）注射：虽然平喘作用较为迅速，但 因全身不良反应的发生率较高，已较少使 用
2．长效β₂受体激动剂
▪ 具有较强的脂溶性，对β2受体有较高的选择性。作用可 维持12 h以上。目前在我国上市的吸入型长效β2受体激 动剂有2种。
200～400 400～800 ＞800
丙酸 100～250 250～500 氟替卡松
＞500
常用的糖皮质激素吸入装置
舒利迭
必可酮气雾剂 普米克 ® 都宝 ®
糖皮质激素口服给药
▪ 急性发作病情较重的哮喘或重度持续 （4级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效 的患者应早期口服糖皮质激素，以防 止病情恶化
▪ 一般使用半衰期较短的糖皮质激素， 如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等
▪ 溶液：布地奈德溶液经以压缩空气或高流量氧气为 动力的射流装置雾化吸入，对患者吸气配合的要求 不高，起效较快，适用于哮喘急性发作时的治疗
表1 常用吸入型糖皮质激素的每 日剂量高低与互换关系
药物
二丙酸 倍氯米松 布地奈德
低剂量 中剂Baidu Nhomakorabea（ug） 高剂量
（ug）
（ug）
200～500 500～1 000 ＞1 000