抗菌药物的分类与合理应用

• 第一大类：时间依赖型
– 在药物浓度超过MIC4-5倍以上时杀菌活力不再 增加
– 此类代表药物：β内酰胺类 、大环内酯类、克 林霉素和万古霉素
• 第二大类：浓度依赖型
– 药物的杀菌活力在很大范围内随药物浓度的增 高而增加
– 此类代表药物：氨基苷类、氟喹诺酮类和甲硝 唑等
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PK/PD参数的意义
后多数可恢复正常 • 4、肾毒性：偶见蛋白尿和BUN、Cr升高； • 5、凝血功能障碍 • 6、造血系统毒性 • 7、“醉酒样”反应
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头孢菌素类药物的注意事项
• 1、防止过敏反应：与青霉素类药物有交叉过敏现 象（10％左右），对头菌素过敏者中90％对青霉 素过敏；对青霉素过敏者中5％－10％对头孢菌素 过敏。因此，用药前应作皮试，对青霉素过敏者 应慎用
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青霉素类的特点
• 1、繁殖期杀菌剂 • 2、作用机制：抑制细菌细胞壁的合 成，
人的细胞无细胞壁，对人类的毒副反应小。 • 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性的
过敏性休克。 • 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。
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青霉素类的合理应用
• 1、对静止期细菌几无抑制作用，一般不宜 与抑菌剂合用
持续杀菌 杀菌活力参数
轻度～中度 T>MIC
轻度～中度 轻度～中度
轻度～中度 轻度～中度
T>MIC T>MIC T>MIC T>MIC
长效 长效 长效 长效 长效 长效 长效
AUC24/MIC，Cmax/MIC AUC24/MIC，Cmax/MIC AUC24/MIC，Cmax/MIC AUC24/MIC AUC24/MIC AUC24/MIC AUC24/MIC
抗菌药物的分类与合理应用
盐田区人民医院 内科 张玉兰
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1
抗细菌药物的分类及作用特点
• 按生物活性分类 1、抗革兰氏阳性球菌抗生素 2、抗革兰氏阴性杆菌抗生素 3、广谱抗生素 4、抗结核分支杆菌抗生素 5、抗厌氧菌抗生素 6、β—内酰胺酶抑制剂等
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2
抗细菌药物的分类及作用特点
按化学结构分类
＋
抗菌活性
对G＋菌
对G－ 菌
＋＋＋＋
＋
＋＋＋
＋＋
＋
＋＋＋
＋＋
＋＋＋
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一～四代头孢酶稳定性的比较
• 头孢分类
• 第一代 • 第二代 • 第三代 • 第四代
对β—内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－ 杆菌
＋＋＋
＋
＋＋
＋＋
＋
＋＋＋
＋＋
＋＋＋
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头孢菌素类的不良反应
• 1、变态反应 • 2、胃肠道反应，二重感染，VitB族和K族缺乏 • 3、肝毒性：使ALT、ALP、BIL升高，较轻，停药
•
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碳青霉烯类
• 亚胺培南／西司他丁钠(伊米配能/西司他丁钠，泰 能）
• 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳 定
• 1、β—内酰胺类抗生素：青霉素类、头孢菌素类、头霉 素类、单环内酰胺类和非典型β内酰胺类抗生素等。
• 2、氨基糖苷类 • 3、喹诺酮类 • 4、大环内酯类 • 5、肽类抗生素 • 6、四环素类／林可霉素类 • 7、磺胺类/硝基呋喃类 • 8、抗结核分支杆菌类
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3
PK/PD原则 ——根据杀菌活性对抗菌药物进行分类
素类高，抗菌谱比青霉素类广，作用也比 青霉素类强
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第一代头孢菌素的特点
• 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头 孢菌素。
• 2、抗阴性杆菌作用较弱。 • 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 • 4、某些一代品种有不同程度的肾毒性。
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第二代头孢菌素的特点
• 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所 扩大,抗阴性杆菌活性加强
• 2、可能引起二重感染，用药期间出现腹泻，考虑 伪膜性肠炎之可能，须及时停药，并给予相应的 治疗。
• 3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱性液 体混装在一个容器内
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单环类β内酰胺抗生素
• 氨曲南（君刻单） • 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强
的抗菌活性，对于病原菌未明的严重感染，不能 排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时，联合应用， 不宜单独用作肺炎的经验疗法 • 不良反应少而轻微 ，无出血反应、无神经系统反 应，也无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类 药物无交叉过敏反应，二重感染发生率明显地低 于第二～四代头孢菌素
• 2、用药前应常规做皮试 • 3、浓度依赖性杀菌剂，其杀菌作用与组织
中药物浓度有关，必要时可适当地增加用 药剂量和／或给药次数
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头孢菌素类的特点及合理应用
• 1、头孢菌素类为杀菌剂 • 2、抑制细菌细胞壁合成 • 3、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同
而分为一、二、三、 四代 • 4、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉
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一些抗菌药物的药效学特点
抗菌药
β内酰胺类 克林霉素 红霉素
TMP-SMZ 噁唑烷酮类 氟喹诺酮类 氨基糖苷类 甲硝唑 阿奇霉素 链阳性菌素 四环素类 万古霉素
类型
时间依赖型 时间依赖型 时间依赖型 时间依赖型 时间依赖型 浓度依赖型 浓度依赖型 浓度依赖型 时间依赖型 时间依赖型 时间依赖型 时间依赖型
• 5、体内分布较广，组织通透性较好
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第四代头孢菌素
• 抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+ 菌的 杀菌活性明显地强于第三代头孢菌素
• 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 • 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）
的作用仍不理想
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一～四代头孢抗菌活性比较
• 头孢分类
• 第一代 • 第二代 • 第三代 • 第四代
• 2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三 代头孢菌素强
• 3、对厌氧菌有一定作用 • 5、对绿脓杆菌无效 • 6、肾毒性比一代头孢菌素低
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三代头孢菌素特点
• 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用， 明显超过一代与二代头菌素
• 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些 二代头孢菌素
• 4、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作 用
• 根据PK/PD原理制订的给药方案可以达到 更高的疗效和清除病原菌的作用，并可能 防止疗程中细菌产生耐药性
– 与时间依赖型药物杀菌活力有关的PK/PD参数 是T＞MIC，即血药浓度达到或超过MIC持续的 时间占2次给药间期的百分比
– 与浓度依赖型药物杀菌活力有关的主要参数是 AUC24/MIC或Cmax/MIC