如何选取西药降糖药
糖尿病用药指南
糖尿病用药指南一、糖尿病药物的分类1、双胍类双胍类药物是治疗 2 型糖尿病的一线用药,常见的有二甲双胍。
它主要通过减少肝脏葡萄糖的输出,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。
这类药物不会导致体重增加,甚至可能减轻体重,特别适用于肥胖或超重的糖尿病患者。
2、磺脲类磺脲类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖,常见的有格列本脲、格列齐特等。
适用于胰岛功能尚存的 2 型糖尿病患者,但使用不当可能会导致低血糖。
3、格列奈类格列奈类药物也是促进胰岛素分泌的药物,但作用更快、更短,如瑞格列奈、那格列奈。
适用于餐后血糖升高为主的患者,低血糖风险相对较低。
4、α糖苷酶抑制剂α糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收来降低餐后血糖,常见的有阿卡波糖、伏格列波糖。
主要不良反应为胃肠道反应,如腹胀、排气增多等。
5、噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类药物增加靶细胞对胰岛素的敏感性,从而改善血糖控制,如罗格列酮、吡格列酮。
但可能会导致体重增加和水肿等不良反应。
6、 DPP-4 抑制剂DPP-4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4 的活性,提高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的水平,发挥降糖作用,如西格列汀、沙格列汀等。
低血糖风险小,对体重影响中性。
7、 GLP-1 受体激动剂GLP-1 受体激动剂通过激活 GLP-1 受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,减少食欲,如利拉鲁肽、艾塞那肽等。
可有效降低血糖,减轻体重,并有心血管保护作用。
8、 SGLT-2 抑制剂SGLT-2 抑制剂通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄来降低血糖,如达格列净、恩格列净。
还有一定的减重和降压作用,对心血管也有益处。
二、药物的选择选择糖尿病药物时,需要综合考虑患者的年龄、体重、血糖水平、胰岛功能、合并疾病、药物副作用等因素。
1、对于新诊断的 2 型糖尿病患者,如果没有明显的并发症,且体重超重或肥胖,首选二甲双胍。
常用口服降糖药物的临床合理选用及注意事项
911-912.
[2]中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南(2007 年版).中华内分泌代谢杂志,2008,24:增录2a—l-22. [3]王战建,苏杰英.以循证医学为依据建立科学的糖尿病筛查 和诊断标准:读IDF 2005全球2型糖尿病指南(一).临床荟 萃,2006,21:760-761. [4]Duncan Richards,Jeffrey Amnson.牛津临床药物治疗手册.翟 所迪译.北京:人民卫生出版社,2006:413-423. [5]李晓燕,刘斐,郑静,等.液质联用检查降糖中药制剂中掺入 的7种化学药品.中围药事,2008,22:98l-983. [6]何笑荣,邹定,吴学军,等.反相高效液相色谱法一二极管阵 列检测器测定降糖中药制剂中的化学药品.中国药师,2005.
分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性B'.为降低 胃肠道不适等不良作用,该类药宜餐中服药. 2.噻唑烷二酮类:该类药物主要通过促进靶细胞对胰 岛素的反应而改善胰岛素敏感性.临床试验显示,噻唑烷二 酮类药物可使HbAlc下降l%一1.5%,马来酸罗格列酮可 防止或延缓糖耐量减低进展为糖尿病.该类药物是许多国 家和国际组织糖尿病诊治指南中推荐的控制2型糖尿病高 血糖的主要用药之一【2J,其服用与进食无关,饭前,饭后均 可,但那格列奈宜餐前服用. 3.q一糖苷酶抑制剂:该类药物的作用机制为抑制碳水化 合物在小肠上部的吸收,降低餐后血糖,并通过对餐后糖负 荷的改善而改善空腹血糖,适用于以碳水化合物为主要食物 成分和餐后血糖升高的患者.一般不作为一线用药,当其他 药物不能耐受时可以选用…,可与双胍或磺脲类联合用药, 也可单独使用.如阿卡波糖,宜与第一口饭同服. 三,降糖中成药和中西药复方制剂及使用注意事项 临床上治疗糖尿病的中成药品种较多,如文献报道从市 场抽样的中成药有:降糖甲片,金芪降糖片,糖尿乐片,糖尿 灵片,消渴灵片,消渴平片,消糖灵片,甘露消渴胶囊,降糖胶 囊,降糖宁胶囊,降糖舒胶囊,人知降糖胶囊,十味玉泉胶囊, 糖尿乐胶囊,消糖灵胶囊,参芪降糖颗粒,金鳝消渴颗粒,糖 脉颗粒,益气消渴颗粒,消渴丸,益气降糖丸,玉液降糖丸等 20余个品种,并检测出降糖胶囊中含吡格列酮,十味玉泉胶 囊中含格列本脲¨J.还有文献报道,在中药降糖粉末及中药 降糖胶囊中检测出阿卡波糖,苯乙双胍和格列本脲,在珍哈 降糖胶囊中检测出苯乙双胍和格列本脲【6J.2008年2月国 家药监局又新批准了降糖中成药金糖宁胶囊,该药用于治疗 2型糖尿病属于湿浊中阻兼血瘀证患者,能降低患者空腹, 餐后2 h血糖及HbAlC水平,并能明显改善患者的主要临床 症状'71. 由于市场上的降糖中成药种类繁多,并多起辅助治疗作 用,加上某些厂家或个体游医为了使其降糖中成药的降糖效 果明显,可能非法添加价廉,易购的西药降糖成分,所以,医 生在制定治疗方案时应了解患者是否服用降糖非西药制剂, 以避免同一或同类西药组分的叠加而造成低血糖的危险. 四,使用口服降糖药的注意事项 1.孕妇一般禁用口服降糖药,必须时应在专科医生的密 切监护下使用胰岛素Ho. 2.磺脲类药物含有磺胺基团,对磺胺类药物超敏反应严 重的患者禁用.胰岛素与磺脲类药物不能合用,与其他降糖 药合用可能改善治疗效果.皮质激素和噻嗪类利尿药与胰 岛素或磺脲类合用能降低胰岛素或磺脲类的药效.抗真菌 药伊曲康唑和氟康唑能够抑制磺脲类药物的代谢,应避免合 用以防导致低血糖H J. 3.二甲双胍应避免与非类固醇类抗炎药(NSAID)及其 他能够影响肾功能的药物合用,以免造成乳酸中毒.进行外 科手术及使用碘剂X线摄影检查前,应停用二甲双胍"]. 使用双胍类药物患者在遇到急性危重疾病时,应暂停本药, 改用胰岛素治疗旧-.
降糖药的种类
降糖药的种类
一、降糖药的种类二、如何选择降糖药三、服用降糖药的几个误区降糖药的种类1、磺脲类促泌剂
适用于胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者。
代表药物:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮(第二代);格列美脲(第三代)。
二代磺脲类药物餐前半小时服用,三代药物格列美脲餐前即刻服用。
2、格列奈类促泌剂
起效快、作用维持时间短,控制餐后高血糖。
适合老年人、轻度糖尿病肾病患者及饮食不规律者。
代表药物:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
3、二肽基肽酶-4抑制剂
抑制肝糖原分解和食欲。
代表药物:西格列汀、沙格列汀、维格列汀。
4、双胍类
抑制肝糖原分解及糖异生,抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收等来降低血糖,同时兼有降脂减肥及心血管保护作用,适用于肥胖的Ⅱ型糖尿病患者。
代表药物:二甲双胍。
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂
延缓大分子多糖/双糖的分解和吸收,降低餐后高血糖,是Ⅱ型糖尿病患者,特别是老年患者临床治疗药物的理想选择。
服用时须与第一口饭一起服用。
代表药物:伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇。
6、噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)
适用于伴有明显胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病患者。
代表药物:罗格列酮、吡格列酮。
该药起效较慢,需2至3周,但作用持久。
如何选择降糖药根据糖尿病类型选药。
降糖药物的分类及选择
降糖药物的分类及选择各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类:双胍类、胰岛素促泌剂(磺脲类和格列奈类)、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂、胰高血糖素样肽(肠促胰素)。
各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。
双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。
较少引发乳酸性酸中毒,仅降低已升高的血糖,对正常血糖没有影响,是一种安全可靠的口服降糖药,特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。
该药主要经肾脏代谢,可于餐时或餐后服用。
常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等;其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等;可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而施展降糖感化,包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。
磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好,为减轻胃肠道反应可进餐时服用。
短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。
胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加,但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要进步机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪构造分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。
服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平,适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,其单独使用低血糖发生率低。
十大类降糖药物的特点与用药注意事项
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增,大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多,因作用机制不同和作用特点也不同,在药物的选择上应因人因病因药而异,不能一概而论,接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项,其中口服降糖药八类,注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物:二甲双胍作用机制:改善胰岛素敏感性,还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点:降糖效果好,尤其降空腹血糖效果好,且单独使用不发生低血糖,可降低体重,有心血管的获益;是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选(一线)用药。
缺点:胃肠道反应多见。
注意事项:餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应,长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制:抑制糖苷键水解,延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。
优点:不引起低血糖,有降体重作用,尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药,也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点:初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者,18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物:格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制:促进胰岛素的分泌。
因此,用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点:降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者;作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选,或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点:易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物,但格列喹酮例外。
注意事项:对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖,比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵): 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
(二)格列齐特(达美康): 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
(三)格列本脲(优降糖): 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
(四)格列波脲(克糖利): 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亚莫利): 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
常用降糖药一览表
常用降糖药一览表
在现代医学中,糖尿病已成为一种常见慢性病,给患者的日常生活带来困扰。
随着医学研究的不断深入,降糖药物种类也日渐增多,每种药物都有其独特的作用机制和适应症。
为了帮助患者更好地了解常用的降糖药物,以下是一份常用降糖药一览表:
口服降糖药
1. 胰岛素分泌增加剂
•磺酰脲类药物
–二甲双胍
–依格列汀
–瑞格列奈
•α-葡萄糖苷酶抑制剂
–阿卡波糖
–伽马胰葡醇
2. 胰岛素增敏剂
•噻唑烷二酮类药物
–罗格列酮
–帕格列酮
•苯磺酸类药物
–罗格列酮
–よ旦
注射用降糖药
1. 胰岛素及其类似物
•快速作用型胰岛素
•中效型胰岛素
•长效型胰岛素
2. 胰高血糖素样肽1受体激动剂
•利普珠生
总结
这份降糖药一览表旨在帮助患者和医护人员更清楚地了解常用的降糖药物及其分类。
在选择降糖药物时,应根据患者的实际情况和医师建议进行综合考虑,切勿自行更改用药方案。
同时,注意药物的合理搭配和剂量控制,遵循医嘱,有助于更好地控制血糖水平,保持身体健康。
糖尿病用药指南
糖尿病用药指南随着现代生活方式和饮食结构的变化,糖尿病的患病率不断上升。
为了控制糖尿病,糖尿病患者需要采取一系列的措施,其中包括用药。
本文将介绍糖尿病常用药物及其使用指南。
一、口服药物1. 史格列汀:史格列汀是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,可以降低肠道对碳水化合物的吸收率,从而降低血糖水平。
常见副作用包括腹泻、胃部不适等。
建议在餐前服用,剂量因人而异,应根据血糖水平进行调整。
2. 谷胱甘肽:谷胱甘肽是一种胰岛素释放剂,可以促进胰岛素的合成和释放。
常用于2型糖尿病的治疗中。
副作用包括低血糖、胃部不适等。
建议在餐前服用,剂量因人而异,应根据血糖水平进行调整。
3. 二甲双胍:二甲双胍是一种胰岛素增敏剂和抑制肝糖原合成的药物,可以降低血糖水平。
常用于2型糖尿病的治疗中。
常见副作用包括腹泻、腹胀、味觉异常等。
建议在餐后服用,剂量因人而异,应根据血糖水平进行调整。
二、注射药物1. 胰岛素:胰岛素是一种促进葡萄糖向细胞内转运的药物,用于糖尿病患者胰岛素不足时的补充。
常见副作用包括低血糖、皮下脂肪增多等。
建议在饭前或饭后进行注射,剂量应根据血糖水平进行调整。
2. 瑞格列奈:瑞格列奈是一种肽类胰岛素样生长因子-1受体激动剂,可以促进细胞对葡萄糖的摄取和利用,从而降低血糖水平。
常见副作用包括低血糖、发痒等。
建议在餐前注射,剂量应根据血糖水平进行调整。
三、注意事项1. 口服药物和注射药物应根据医生的建议进行使用。
2. 用药期间应定期检查血糖,调整用药剂量。
3. 注射胰岛素时应注意注射部位、时间和频率。
4. 用药期间应避免大量饮酒和吃高糖食物。
5. 如果出现低血糖等紧急情况,应及时采取相应措施。
总之,糖尿病是一种需要长期控制的慢性疾病,药物治疗是其中重要的一环。
因此,病人要在医生的指导下合理用药,注意饮食、运动等各个方面的控制,保持良好的生活习惯,才能更好的控制糖尿病,提高生活质量。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。
此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。
(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。
(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。
血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
进口降糖药有哪些品牌
进口降糖药有哪些品牌随着人们生活水平的提高和饮食结构的改变,糖尿病这种慢性疾病在全球范围内呈现出高发趋势。
针对糖尿病患者来说,药物治疗是控制血糖水平的重要手段之一。
本文将介绍一些国外进口的降糖药品牌,为您提供更多选择。
1. 甲磺酸二甲双胍(Metformin Hydrochloride)甲磺酸二甲双胍是最常见的口服降糖药物之一,在全球范围内得到广泛应用。
它通过减少肝葡萄糖合成和增加组织对葡萄糖的摄取,帮助降低血糖水平。
有很多国外药企生产和销售甲磺酸二甲双胍,如荷兰Merck Sharp & Dohme(MSD)的“Glucophage”、美国罗氏制药的“Avandia”等。
2. 格列美脲(Gliclazide)格列美脲是一种磺脲类口服降糖药物,通过刺激胰岛素分泌和增加胰岛素敏感性来控制血糖水平。
意大利制药公司Servier Laboratories生产的“Diamicron”是其中一个知名品牌。
3. 瑞格列奈(Repaglinide)瑞格列奈属于胰岛素促泌剂,通过刺激胰岛素释放来帮助调节血糖水平。
它对胰岛素敏感性较高,作用时间短暂,适用于餐后高血糖的患者。
瑞士罗氏制药的“Prandin”是最常见的瑞格列奈品牌。
4. 匹格列酮(Pioglitazone)匹格列酮是一种胰岛素增敏剂,通过提高组织对胰岛素的敏感性来降低血糖浓度。
它能够促进脂肪酸的摄取和利用,减少胰岛素抵抗,适用于2型糖尿病患者。
德国波特制药公司的“Actos”是匹格列酮的知名品牌。
5. 苏雷班(Sitagliptin)苏雷班是一种口服的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过抑制体内的糖尿病相关酶DPP-4,增加胰岛素的分泌和降低胰岛素的分解,进而减少血糖升高。
丹麦诺和韦必治制药的“Januvia”是苏雷班的常用品牌。
6. 沃格列汀(Voglibose)沃格列汀是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,通过抑制肠道内的α-葡萄糖苷酶,延缓葡萄糖的吸收,降低血糖浓度。
各类降糖药之优缺点比较
各类降糖药之优缺点比较山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
降血糖药最好的三种药
降血糖药最好的三种药
在现代社会中,糖尿病已经成为一种常见的慢性疾病,影响着许多人的健康。
降血糖药物在控制糖尿病患者血糖水平方面起着至关重要的作用。
随着科学技术的不断发展,各种降血糖药物被开发出来。
本文将介绍三种被认为是最好的降血糖药物。
药物1:二甲双胍(Metformin)
二甲双胍是一种口服降血糖药物,广泛用于治疗2型糖尿病。
它的作用机制是通过减少肝脏对葡萄糖的释放,提高细胞对葡萄糖的更新,从而降低血糖水平。
二甲双胍常用于首选的糖尿病治疗药物,其长期使用具有良好的安全性和耐受性。
药物2:磺脲类药物(Sulfonylureas)
磺脲类药物是一类通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖的口服药物。
这类药物具有快速有效的降糖作用,适用于2型糖尿病患者。
尽管磺脲类药物在治疗糖尿病中表现出色,但也存在一些副作用,例如低血糖和体重增加。
药物3:GLP-1受体激动剂(GLP-1 receptor agonists)
GLP-1受体激动剂是一类通过模拟胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)来降低血糖的药物。
这类药物促进饱腹感,减少进食,提高饱腹感,从而帮助糖尿病患者控制血糖。
GLP-1受体激动剂还具有减轻体重和改善心血管风险的附加优势。
综上所述,二甲双胍、磺脲类药物和GLP-1受体激动剂是被认为是现代医学中最好的降血糖药物。
在选择适合的治疗方案时,病人应根据个人情况和医生的建议来选择最适合自己的药物。
同时,坚持规律的生活方式和饮食习惯也是控制糖尿病的重要手段。
默沙东西格列汀二甲双胍片(Ⅱ)使用说明
默沙东西格列汀二甲双胍片(Ⅱ)【用法用量】一般建议:用本品进行降糖治疗时,应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量,但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日最大推荐剂量。
通常的给药方法是每日两次,餐中服药,并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
剂量推荐:根据患者目前的治疗方案来决定本品的初始剂量。
每日服药两次,餐中服药。
可供选择的药物剂量有:50mg西格列汀/500mg盐酸二甲双胍;50mg西格列汀/850mg盐酸二甲双胍。
对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者:本品的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg 每日两次(每日总剂量100mg)再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。
对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗,现需要更换治疗方案的患者:本品的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择。
【注意事项】尚不明确。
【不良反应】西格列汀二甲双胍复方制剂中各活性成分的:西格列汀已知:在西格列汀单药治疗的患者中发生率≥5%且比接受安慰剂患者更常见的不良事件(不考虑研究者对因果关系的评估)是鼻咽炎。
二甲双胍的已知:开始二甲双胍治疗后最常见(>5%)的已确定是腹泻、恶心/呕吐、胃肠胀气、腹部不适、消化不良、衰弱和头痛。
其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感样症状、潮热、心悸、体重减轻等。
二甲双胍可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。
捷诺达在治疗剂量范围内,引起乳酸性酸中毒罕见。
上市后经验:在捷诺达或其成分之一西格列汀上市使用后,有如下其他的报告。
这些可见于捷诺达或西格列汀单药治疗和/或与其它降血糖药联合治疗。
由于这些反应由不确定数量的人群自发报告,通常不可能可靠地估计其发生频率或与药物暴露量建立因果关系。
过敏反应,包括过敏症、血管性水肿、疹、风疹、皮肤血管炎和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson 综合征;急性胰腺炎,包括致死性和非致死性出血性和坏死性胰腺炎;肾功能恶化,包括急性肾功能衰竭(有时候需要透析);上呼吸道感染;肝酶水平升高;便秘;呕吐;头痛;关节痛;肌痛;肢体疼痛;背痛。
西格列汀二甲双胍 质量标准
西格列汀二甲双胍质量标准
西格列汀二甲双胍的质量标准可能因生产商和产品批次而有所不同。
一般来说,其质量标准应包括以下方面:
1.外观:符合一般药品的外观要求,如无可见杂质、颜色均匀等。
2.理化性质:如pH值、渗透压等应符合一般药品的标准。
3.含量:西格列汀和二甲双胍的含量应符合标准,以保证药物的疗
效。
4.杂质:应严格控制杂质含量,确保药物的安全性和有效性。
5.微生物限度:应符合一般药品的微生物限度标准。
此外,对于西格列汀二甲双胍这种复方制剂,其质量标准还应包括对两种成分(西格列汀和二甲双胍)的检测和控制。
例如,应确保药物中两种成分的稳定性和释放度符合标准,以保障药物的疗效和安全性。
总之,具体的质量标准应根据生产商和产品批次而有所不同,建议在购买药品时仔细查看药品说明书和标签上的信息,以确保药品的质量符合标准。
如有疑问,可咨询专业医生或药师。
五类降糖药选择有诀窍
五类降糖药选择有诀窍作者:曹云来源:《祝您健康》2015年第04期章大妈最近体检发现血糖很高,被诊断为2型糖尿病。
她知道邻居顾大爷也是糖尿病,吃药好多年,便去咨询。
顾大爷很热情地把自己吃的降糖药送给章大妈,让她试一试,没想到几天后章大妈出现了低血糖,被家人送到医院。
医生说,降糖药有五类,每个人的病情不同,选择应因人而异。
章大妈体形较胖,腰围也很粗,建议在饮食控制和加强运动的基础上,服用双胍类药物,而顾大爷体形较瘦,脂肪比较少,服用的是磺脲类降糖药。
不同的糖尿病患者在选择口服药物时,不仅需要注意年龄、性别、糖尿病类型、心肝肾等器官功能,还要注意体形的不同。
要根据体重指数和腰围指数来进行区分。
医生介绍了目前我国市场上常用的五大类口服降糖药物,分别是:双胍类、磺脲类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、格列奈类。
此外,还有一些中药降糖制剂等。
1. 双胍类:主要是二甲双胍,作用机理是抑制食欲及身体对葡萄糖的吸收,减少肝脏输出葡萄糖的能力,加强身体对胰岛素的敏感性。
适用对象包括1型及2型糖尿病病人。
糖尿病治疗指南上推荐二甲双胍为糖尿病的一线用药,尤其适于那些食欲较为旺盛,体重较重者。
此外,双胍类还能降低血脂水平,是糖尿病合并有高血脂患者的首选用药。
2. 磺脲类:主要通过促进胰岛素分泌来发挥降糖作用,如达美康、糖适平、瑞易宁等。
磺脲类药物刺激胰岛素后,病人食欲可能增强,糖分利用可能改善,糖分自尿中流失的量可能减少,故在一定程度上可使其体重增加。
所以体重原来就较轻或正常的病人用起磺脲类药物来更为适宜。
3. α-糖苷酶抑制剂:如拜糖平、卡搏平等,主要作用是抑制糖的吸收来降低餐后血糖,因此适用于各型糖尿病,特别是餐后血糖较高者。
4. 噻唑烷二酮类:如文迪雅、瑞彤等,又称为“胰岛素增敏剂”,顾名思义,它能通过多种途径来增加体内胰岛素,而不刺激胰岛素的分泌。
但此类药物长期服用会增加体内水分潴留,从而导致体重增加,还可能加重心脏负担,增加心脏疾病风险,心功能不全者需慎用。
哪种降糖药效果最好
哪种降糖药效果最好文章目录*一、哪种降糖药效果最好*二、降糖药的服用时间*三、非法降糖药哪种降糖药效果最好1、些糖友担心自己用的药不是最好的,服药才几天,对血糖控制程度不满意就急于换药。
每次听说有新药都想去试,频繁换药。
有的甚至看见别人用药好,也跟着去买。
专家提醒,所谓的“好药”是最适合糖友病情的药物,糖尿病用药强调个体化。
2、前常用的口服降糖药有磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂和格列酮类等。
此外,西格列汀、维格列汀等新型降糖药也已经用于临床。
磺脲类是最早应用的口服降糖药之一,仍是目前2型糖尿病的一线用药,主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。
双胍类也是口服降糖药中的元老,降糖效果确切,并具有保护心血管的作用。
α-糖苷酶抑制剂能阻止肠道对多糖的吸收和利用,可明显降低餐后血糖。
格列酮类是胰岛素增敏剂,通过改善胰岛素抵抗而降糖。
3、糖药都有相应的适用人群。
如磺脲类适合生活方式干预或加用了二甲双胍后血糖仍较高的患者;双胍类用于单用饮食和运动治疗不能获得良好控制的2型糖尿病患者;α-糖苷酶抑制剂主要用于餐后高血糖者;格列酮类适用于肥胖患者。
西格列汀与维格列汀等新药适用于病程短、血糖不是很高的患者。
4、于中药降糖的广告有不少,其实,中药降糖并没有那么神奇,必要时还需要配合西药治疗。
5、连等中药及其提取物的确有一定的降糖作用,但中药对糖尿病的治疗是通过辨证论治的方法,采用综合措施改善症状。
6、于轻症糖友,医生一般会建议根据体质和病因,选用相应的中成药或汤药。
同时,糖友还需要结合运动、饮食习惯的调整来治疗糖尿病。
病情较重者,除了辨证使用中药外,大多还需要配合西药治疗。
糖友表现热证的较多,中药主要通过清热、调理脾胃等达到治疗的效果,并非直接调节血糖,因此起效比西药较为缓和,更注重达到整体的平衡和调理。
7、些降糖的中成药含有西药成分,长期使用可能损害肝肾,因此需要结合自身病情遵医嘱使用。
不论中医还是西医,至今都没有完全治愈糖尿病的方法,糖尿病外用贴敷、针灸等方法并没有确切的治疗效果,糖友不要轻易尝试。
糖尿病吃什么西药
糖尿病吃什么西药磺脲类最先应用的口服降糖药之一,现已进展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。
要紧通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。
餐前半小时服药成效最正确最。
双胍类口服降糖药中的元老。
降糖作用确信,不诱发低血糖,具有降糖作用之外的心血管爱惜作用,如调脂、抗小血板凝集等,但关于有严峻心、肝、肺、肾功能不良的患者,不推荐利用。
为减轻双胍类药物的胃肠副作用,一样建议餐后服用。
糖苷酶抑制剂通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐”),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。
餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必需含有必然的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥成效。
噻唑烷二酮迄今为止最新的口服降糖药。
为胰岛素增敏剂,通过增加外周组织对胰岛素的灵敏性、改善胰岛素抗击而降低血糖,并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。
该类药物应用进程中须紧密注意肝功能。
甲基甲胺苯甲酸衍生物最近几年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂,起效快、作历时刻短,对餐后血糖有效好成效,故又称为餐时血糖调剂剂。
进餐前服用。
胰岛素胰岛素的种类超级繁多,常见的分类方式要紧有:依照作历时刻分类短效胰岛素:即最经常使用的一种一般胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时刻为20~30分钟,作用顶峰为2~4小时,持续时刻5~8小时。
中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时刻为~4小时,作用顶峰6~10小时,持续时刻约12~14小时。
长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时刻3~4小时,作用顶峰14~20小时,持续时刻约24~36小时。
预混胰岛素:为了适应进一步的需要,入口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R 和N)进行不同比例的混合,产生作历时刻介于二者之间的预混胰岛素糖尿病食谱概述糖尿病是有遗传偏向的常见的内分泌疾病,中医称为消渴症。
是由多种病因引发的以慢性高血糖为特点的代谢紊乱。
磷酸西格列汀质量标准
磷酸西格列汀质量标准磷酸西格列汀是一种常用的降血糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。
为了确保磷酸西格列汀的质量和安全性,制定了一系列的质量标准。
下面将详细介绍磷酸西格列汀的质量标准。
一、性状磷酸西格列汀应为白色或类白色粉末或结晶性粉末,几乎无臭,无味。
二、鉴别1.取适量试样,加适量水溶解,加入硫酸酸化后,加2滴浓氨试液,再加希硫氰酸盐试液,应显红色。
2.取试样适量,加水溶解,滴加高锰酸钾试液,振摇后放置片刻,若紫红色褪去,则显示一氧化物。
3.取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在249nm的波长处应有最大吸收。
三、检查1.酸度:取试样1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(pH值测定法),pH值应为5.0~7.0。
2.溶液的澄清度与颜色:取试样1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色。
如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更深;如显色,与黄色3号标准比色液比较,不得更深。
3.有关物质:按高效液相色谱法(附录V H)测定。
色谱条件与系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g与磷酸氢二钾1.19g,加水溶解并稀释至1000ml)-乙腈(80:20)为流动相;检测波长为249nm。
理论板数按西格列汀峰计算不低于2000。
四、含量测定取本品适量(约相当于磷酸西格列汀50mg),精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含磷酸西格列汀0.1mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A),在249nm的波长处测定吸光度,按C25H31N3O7P的吸收系数(E1%1cm)为678计算,即得。
五、类别磷酸西格列汀为第二代口服抗高血糖药物。
其作用机制与磺酰脲类相似。
西格列汀可单独或与其他口服抗高血糖药物合用治疗2型糖尿病。
可降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的心血管死亡风险。
六、注意事项1.对本品过敏者、严重肾功能损伤者禁用。
糖尿病患者用药原则
磺酰脲类和非磺酰脲类促胰岛素分泌剂这两类胰岛素促泌剂的选药原则如下:可以作为非肥胖2型糖尿病一线用药;老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类(格列吡嗪、格列喹酮、瑞格列奈);轻、中度肾功能不全患者可选用格列喹酮、瑞格列奈;空腹血糖和餐后血糖均升高者可选用中-长效类药物,如格列吡嗪控释片、格列美脲、格列齐特缓释片;老年人伴有血粘度升高者宜选用格列齐特。
双胍类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病患者降血糖作用明显。
不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。
双胍类降糖药的适应证如下。
(1)2型糖尿病患者一线用药,超重或肥胖伴有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选。
(2)配合胰岛素治疗,有助于降糖、减少胰岛素用量。
(3)与促泌剂、胰岛素增敏剂、阿卡波糖有协调作用.(4)在不稳定型糖尿病患者中应用,可促血糖波动性下降,有利于血糖的控制。
(5)对糖耐量异常的患者非常有效,有预防作用.双胍类降糖药禁忌证如下。
急性并发症、应激状态(外科大手术、急性心肌梗死)、肝肾功能损害、妊娠;缺氧性疾病,如心衰、慢性肺部疾患;胃肠道疾病;高龄;酗酒;使用静脉造影剂。
胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类药物,TZD):通过提高靶组织(脂肪组织、肌肉组织和肝脏)对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,降低胰岛素抵抗,保护β细胞,改善糖代谢及脂质代谢,能有效降低空腹及餐后血糖,单独使用不引起低血糖,常与其他类口服降糖药(促泌剂、双胍类、阿卡波糖)合用,产生明显的协同作用。
与胰岛素合用,可以使胰岛素用量减少30%。
此类药物禁用于反复水肿的患者、肾功能损害3级以上者、肝功能损害者。
常用的药物有罗格列酮、吡格列酮。
食物中的绝大多数碳水化合物为复合糖,包括分子量小的低聚糖(寡糖)及分子量较大的多糖。
复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被α—糖苷酶作用分解为单糖后才能被吸收.食物中含量最多的是淀粉,必须经过α—糖苷酶作用分解。
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糖尿病肾病(DN)是糖尿病常见的微血管并发症,20%~40%的糖尿病患者出现糖尿病肾病,占慢性肾脏疾病的25%~50%,也是引起终末期肾病(ESRD)的首要基础疾病。
然而随着糖尿病管理水平的提高,终末期肾病患病率并未获得相应改善,原因在于缺乏早期明确糖尿病肾脏损害的方法。
此外,2型糖尿病常可合并其他各种肾脏病变,如高血压肾病、尿酸性肾病、慢性肾炎和泌尿系感染等,进而导致肾脏受损或肾功能不全,可广义的称为糖尿病慢性肾脏病变。
2009年美国肾脏病基金会(NKF)公布的指南提出了新的慢性肾脏病(CKD)定义,指南将慢性肾脏病的确诊基于肾损伤证据和肾小球滤过率,与病因无关。
糖尿病肾病临床非常常见,如何合理用药是临床经常遇到的问题。
目前临床应用的降糖药物几乎均不同程度经肾脏排泄或降解,故临床选择降糖药物时,应根据肾脏病变程度及肾功能情况合理用药。
慢性肾脏病的诊断标准为:肾脏损伤指标(如蛋白尿、血尿或解剖学异常)或肾小球滤过率(GFR)<60mL/(min·1.73m2),任一指标异常>3个月,根据肾小球滤过率可将慢性肾脏疾病分为5期(见表2)。
结合Mogensen分期,糖尿病肾病Ⅰ-Ⅲ期患者肾小球滤过率多正常或高于正常,对临床选择降糖药物无特殊影响,Ⅳ期患者肾功能可正常或进行性下降,临床应根据GFR值并结合慢性肾脏疾病分期评估肾脏损害程度,合理选择药物和调整剂量。
3 糖尿病慢性肾脏病变时降糖药物的应用目前临床广泛使用的降糖药物包括双胍类药物、胰岛素促泌剂(磺脲类药物和格列奈类药物)、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类药物(TZDs)、二肽酰酶4(DPP4)抑制剂、胰高糖素肽-1(GLP-1)受体激动剂和胰岛素。
3.1 双胍类药物临床常用的二甲双胍因其低血糖发生率低,可以适度的减重并且价格低且疗效确定,现已被各国糖尿病指南(如ADA、IDF和CDS等)推荐为2型糖尿病的首选用药,并认为在没有禁忌证的情况下应长期服用。
许多临床医生在患者仅仅出现蛋白尿时就停止了二甲双胍的使用,这对二甲双胍在CKD患者中应用禁忌证的理解是有偏差的。
二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,吸收后不经肝脏代谢,以原形随尿液排出。
2009年公布的国际血糖控制指导方针(NationalEvidenceBasedGuidelinesforBloodGlucoseControl),推荐eGFR<30mL/(min·1.73m2)为禁忌,eGFR30~45mL/(min·1.73m2)为慎重使用,eGFR>60mL/(min·1.73m2)可以安全使用,轻中度肾功能损害的患者使用二甲双胍其益处大于弊处。
表3总结了CKD患者应用二甲双胍的建议。
3.2 磺脲类药物磺脲类药物是最早应用的口服降糖药之一,现已发展到三代,目前临床应用较多的是第二代磺脲类药物,第一代已基本被淘汰。
所有磺脲类药物经胃肠道吸收入血,95%~98%与血浆蛋白结合或肾脏清除。
该类药物主要通过刺激胰岛素分泌发挥作用,肾功能不全时体内药物蓄积易诱发低血糖。
由于该类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。
其中,糖适平(格列喹酮)半衰期仅1.5h、仅5%经肾脏代谢,其余经粪便排泄,对于肾功能不全患者无药物积蓄问题。
3.3 格列奈类药物是一种新的非磺脲类促胰岛素分泌剂,包括瑞格列奈和那格列奈,它们通过与胰岛B细胞上黄酰脲受体(SUR)结合,刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素,从而有效地控制餐后高血糖,并减少空腹或餐前低血糖的发生风险。
那格列奈主要经肝脏代谢,约85%代谢产物从尿中排出,其中16%以原形自肾脏排出,CKD3期及以上患者可
低剂量使用,并定期检查肾功能。
瑞格列奈90%代谢产物经胆汁排泄进入粪便,仅8%的代谢产物经肾脏排泄进入尿液,因此CKD3期及以上患者可以考虑使用。
3.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂的核心结构为苯环化合物与氨基右旋糖苷键,该药通过竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
因该类药物主要在消化道直接发挥作用,并在肠道中由微生物分解代谢,全身副反应少,单独使用不出现低血糖,CKD3-5期患者可以安全使用。
但因其有1%~2%被吸收,早期应注意检查肝功能,一旦出现肝功能损害应及时减量或停药。
3.5 噻唑烷二酮类药物 TZDs的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性,对胰岛B 细胞有一定的保护作用,从而达到持久而稳定的降糖作用。
该药主要包括罗格列酮和比格列酮,吸收后主要经N-去甲基作用和羟基化后与硫酸盐和葡萄糖醛酸结合,代谢产物无明显生物活性,主要经胆道和肾脏排出体外,部分从粪便排泄,慢性肾脏病患者使用无禁忌。
TZDs 单药治疗可造成7%左右的下肢水肿,与胰岛素联用水肿可增加至15%,因此在使用TZDs 时,需要定期检测患者的心功能状态,而且应在有发生心力衰竭风险的患者当中使用。
3.6 二肽酰酶4(DPP4)抑制剂GLP-1是由人胰高血糖素基因编码,在摄食后回肠黏膜上皮L细胞可分泌胰高糖素肽-1(GLP-1),它可促使胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌,抑制胃的排空和降低食欲等生理作用,在维持餐后血糖以及长期的血糖稳态中扮演着关键角色。
但GLP-1在体内可迅速被DPP4抑制剂水解失活,因此抑制DPP4可以提高内源性GLP-1的水平,达到控制血糖稳定的目的。
该类药物主要通过肾脏直接排出(79%),对于肾脏功能不全的患者,应适当减少其用量。
3.7 胰高糖素肽-1(GLP-1)受体激动剂是一类与天然GLP-1结构相似并可以激活GLP-1受体的多肽,其可以增加活性GLP-1在体内的浓度,延长半衰期,且不易被DPP-4快速降解。
目前中国上市的GLP-1受体激动剂有两种,分别为激动剂艾塞那肽和长效GLP-1类似物利拉鲁肽。
艾塞那肽是通过改变肽链第2和第3N末端位置的氨基酸,抵抗DPP-4酶的降解作用,从而将血浆半衰期延长至2.4h。
由于完整的多肽仍然易于经肾脏排出,2012年欧洲糖尿病学会(EASD)和美国糖尿病学会(ADA)对2型糖尿病治疗共识不建议慢性肾脏病4-5期糖尿病患者(eGFR<30mL/min)使用。
而利拉鲁肽延长GLP-1作用的策略是基于改善肽链与血浆白蛋白结合,这种方法可减少肾脏对GLP-1的滤过,但ADA和EASD认为利拉鲁肽在慢性肾脏病中使用也不够安全。
3.8 胰岛素糖尿病合并慢性肾脏病变的患者是胰岛素使用的适应证,与胰岛素种类无关,但应注意调整剂量。
糖尿病合并肾脏病变时,常因多种原因导致胰岛素用量减少,如不及时调整剂量,极易发生低血糖症。
总之,目前临床使用的降糖药物种类较多,药代动力学复杂,但大部分降糖药物对肾脏无明显不良影响,一些药物还对肾脏起保护作用。
对于糖尿病合并肾脏病变的患者在选择药物时,应增加检查肾功能的频率,根据肾小球滤过率合理选择用药。