天然药物第化学第一章绪论课件

天然药物第化学第一章绪论
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概述
3、天然药物化学成分的划分与概念

有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临 床疗效
有效部位（Active Extracts）
指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂 苷或总黄酮等。
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主要研究天然药物中二次代谢产物
主要化学 成分类型
结构特征 理化性质 提取分离 结构测定
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概述
2、天然药物化学的研究对象
化学成分 chemical constituents 特别是生物活性成分 active constituents
无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。
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麻黄：麻黄科、麻黄属草本 植物，高20-40厘米；木质 茎短或成匍匐状。
性温，味辛、微苦，有发汗散 寒、宣肺平喘、利水消肿的功效， 可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水 浮肿、支气管哮喘等病症。
生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗 效，并不一定是有效成分
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能 用结构式表示，并具有一定的物理常数
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的
A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
第一章 绪论
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本章内容
一、概述
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二、天然药物化学的研究进展
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三、研究天然药物化学的作用
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四、天然药物主要化学成分类型简介
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天然药物？ 天然药物化学？
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（一）天然药物的定义： 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物， 以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。
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库拉索芦荟
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枇杷叶
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小果咖啡
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天然药物化学定义与研究内容
天然药物化学是应用现代理论、方法与技 术研究天然药物中化学成分的学科。（分 子水平）
研究内容主要包括：天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结构 检识、鉴定和测定等知识。
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天然药物化学研究进展
塞图儿(Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
CH3 N
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
HO
O
OH
morphine
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天然药物化学研究进展
镇痛、止咳、止泻药，用 于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各 种疼痛、久痢常泻不止；也用 于肾虚引起的遗精、滑精等症。
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概述
天然药物阿片： 吗啡碱（morphine）：镇痛作用
罂粟碱（papaverine）：解痉作用
可待因（codeine）：止咳作用
具有不同的临床用途。
HO
H3CO
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概述
中药麻黄： 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。
C H 3 CHO HH C
NH3CH
l-麻黄碱 （1R,2S） d-伪麻黄碱（1S,2S）
CH 3
C 6H 5
多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成 分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包 括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体 具有一定生理活性的成分。
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天然药物化学的特点
特点：成分的复杂性 n不同药物所含成分的类型不同 n每种类型成分的数目相当多 n同种药物所含成分结构、性质各异
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天然药物化学研究进展
1、天然药物化学的建立与形成
瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸 氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天 然药物中分离有机化学成分的始端。
在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植 物来源制作箭毒的技术；明代李挺的《医学入门》 （1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子 酸的过程。
O H
R
H 2
N
H 1
R '
l-麻黄碱
C H 3
C6H 5
H 1
R
H 2
N
O H
R '
d-伪麻黄碱
还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。
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罂粟：一年生草本，无毛或 稀在植株下部或总花梗上被 极少的刚毛，高30-60 （100）厘米，栽培者可达1.5 米。茎直立，不分枝，无毛， 具白粉。
N H3CO O
N CH 3
HO
吗啡
H3CO OC3H
罂粟碱
可待因
H3CO O
HO
N CH 3
另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、
鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木
糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。 天然药物第化学第一章绪论
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概述
如何正确理解天然药物化学成分的划分？
●中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中
药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐 述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用 形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
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喜树
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天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植 物来源为主，种类繁多。
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概述
1、天然药物的来源
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
龟板
芒硝
海马
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章目录
天然药物与中药是什么关系？
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天然药物包含了中药但并不等于是中药
利血平 (Reserpine)
长春碱 R=CH3 (Vinblastine) 长春新碱 R=CHO (Vincristine)