第十八章抗高血压药

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药物化学抗高血压药考点归纳

第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。

3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。

4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。

（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。

2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。

3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。

注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。

（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。

药理学题库

第一章绪论一、选择题1、研究机体对药物作用及其规律的科学被称为A、临床药理学B、药动学C、药效学D、药物E、药理学2、无须凭职业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物是A、新特药B、处方药C、非处方药D、麻醉药品E、国家基本药物3、研究药物对机体作用及其规律的科学被称为是B、药效学B、药动学C、临床药理学D、药物E、药理学4、在用药前的药学服务中，第一项任务是A、仔细阅读处方B、调剂药品C、熟悉药物的不良反应和防治措施D、了解相关药物相互作用关系和配伍禁忌E、做好与患者沟通和心理辅助等配合措施第三章药物代谢动力学1、容易受首关效应影响的药物应当避免哪种给药方式A、静脉注射B、肌内注射C、口服D、直肠给药E、舌下给药2、药物起效快慢取决于A、药物的血浆半衰期B、药物的排泄过程C、药物的吸收过程D、药物的转运方式E、药物的生物转化过程7、需经肝药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后A、排泄加速B、效应减弱C、效应增强D、作用变化不大E、代谢加速8、药物被机体吸收利用的程度是A、半数有效量B、治疗指数C、半衰期D、生物利用度E、安全范围9、药物在血浆中与血浆蛋白结合后A、作用增强B、代谢加快C、排泄加快D、转运加快E、暂时失去药理活性10、表示药物在体内分布情况的药动学参数是A、消除速率常数B、血浆半衰期C、表观分布容积D、血浆清除率E、生物利用度第二章药物效应动力学1、出现副作用所用的剂量应该是A、小于治疗量B、大于治疗量C、治疗量D、极量E、ED502、注射青霉素引起的过敏性休克是A、副作用B、毒性作用C、变态反应D、后遗效应E、应激反应3、药物的治疗量是A、最小有效量B、大于极量C、在最小有效量和极量之间D、等于极量E、在最小有效量和最小中毒剂量之间4、连续用药后患者对药物的敏感性下降称为A、抗药性B、耐受性C、习惯性D、成瘾性E、反跳现象5、药物产生副作用的主要原因是A、毒性大B、使用剂量大C、患者体质特殊D、药物选择性低E、药物消除缓慢6、用阿托品治疗胃肠绞痛时，患者伴口干、心悸等反应，属于A、后遗效应B、副作用C、毒性反应D、继发反应E、特异质反应第四章影响药物作用的因素1、药物方面的影响药物作用最主要的因素是A、给药方法B、剂型C、剂量D、给药间隔E、药物相互作用2、以下剂型，口服吸收最快的是A、片剂B、颗粒剂C、溶液剂D、混悬剂E、胶囊剂3、给药途径会影响药物的A、作用的性质B、作用的强度C、起效快慢D、药物的疗效E、药物的安全性4、少数人因为遗传因素导致的对个别药物出现特殊的异常反应，被称为A、高敏性B、用药种族差异性C、特异质反应D、耐药性E、耐受性5、以下给药方法，最方便安全的是A、吸入B、静脉给药C、口服D、肌内注射E、局部外用6、以下口服剂型，起效最快的应该是A、胶囊剂B、控释片C、缓释片D、糖衣片E、丸剂7、以下关于老年人用药，错误的是A、对药物的反应性与成人可有不同B、对某些药物的反应特别敏感C、对某些药物的耐受性差D、老年人用药剂量一般与成人相同E、老年人对药物的反应在药效学和药动学与成人均不同8、药物相互作用中，两药合用能提高疗效的被称为A、协同作用B、拮抗作用C、累加作用D、无关作用E、相互作用第五章传出神经系统药理概括1、效应器的α受体激动时不会直接引起A、血管收缩B、支气管收缩C、瞳孔缩小D、括约肌收缩E、腺体分泌增加2、M受体激动时可使A、皮肤、黏膜血管扩张B、瞳孔扩大C、睫状肌松弛D、糖原分解E、脂肪分解第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药1、直接激动M受体的药物是A、新斯的明B、毒扁豆碱C、毛果芸香碱D、比斯的明E、以上都不是2、治疗青光眼最好选用A、乙酰胆碱B、新斯的明C、毛果芸香碱D、氯贝胆碱E、以上都不是3、新斯的明禁用于A、肠麻痹B、重症肌无力C、尿潴留D阵发性室上性心动过速E、支气管哮喘4、直接激动N2受体的药物是A、新斯的明B、毒扁豆碱C、东莨菪碱D、毛果芸香碱E、阿托品第七章胆碱受体阻断药1、阿托品不会引起A、瞳孔扩大B、眼压降低C、视近物模糊D、心悸E、皮肤干燥2、阿托品用于麻醉前给药的主要目的是A、增强麻醉药的作用B、减少呼吸道腺体分泌C、兴奋呼吸中枢D、预防心动过缓E、松弛胃肠道平滑肌3、治疗胃绞痛应选用A、毛果芸香碱B、新斯的明C、654-2D、后马托品E、以上都不宜选用4、阿托品禁用于A、麻醉前给药B、胃肠绞痛C、心动过缓D、青光眼E、膀胱刺激症状第八章肾上腺素受体激动药1、治疗过敏性休克应首选A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、异丙肾上腺素E、麻黄碱2、肾上腺素的主要不良反应是A、中枢兴奋B、过速性心律失常C、低血压D、组织坏死E、呼吸困难3、对中枢兴奋作用较强，且又能促进递质释放的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、异丙肾上腺素E、多巴胺4、异丙肾上腺素治疗支气管哮喘最常见的不良反应是A、直立性低血压B、心动过速C、脑血管意外D、中枢兴奋E、腹泻第十一章镇静催眠药1、癫痫持续状态首选A、硝西泮B、地西泮C、氯硝西泮D、苯巴比妥E、水合氯醛2、地西泮毒性中毒的特效解毒药是A、阿托品B、肾上腺素C、维生素KD、氟马西尼E、尼可刹米第十四章抗精神障碍药1、氯丙嗪对下列哪种呕吐无效A、妊娠剧吐B、晕动症呕吐C、恶性肿瘤所致呕吐D、药物所致呕吐E、放射性呕吐2、长期大量使用氯丙嗪的主要不良反应为A、胃肠道反应B、锥体外系反应C、肾损害D、肝损害E、心血管反应3、男、45岁，因患严重的精神分裂症，用氯丙嗪治疗两年，近日出现肌肉震颤，动作迟缓，流涎等症状，对此，应选用何药进行纠正A、苯海索B、左旋多巴C、金刚烷胺D、地西泮E、溴隐亭4、下列哪种抗精神病药几乎无椎体外系反应A、氯丙嗪B、五氟利多C、氟哌啶醇D、氟哌噻吨E、氯氮平第十五章镇痛药1、吗啡的镇痛机制是A、激动多巴胺受体B、激动阿片受体C、阻断阿片受体D、阻断多巴胺受体E、激动5-HT受体2、吗啡中毒最典型的特征是A、呼吸麻痹B、瞳孔极度缩小C、血压下降D、昏迷E、便秘3、吗啡中毒死亡的主要原因是A、血压下降B、呼吸麻痹C、肝衰竭D、严重心律失常E、凝血功能障碍4、吗啡的中枢作用不包括A、镇痛B、镇咳C、镇吐D、镇静E、抑制呼吸5、治疗胆绞痛最好选用A、阿司匹林B、吗啡C、吲哚美辛D、哌替啶+阿托品E、对乙酰氨基酚6、成瘾性较慢且易控制，常作为阿片生物碱类成瘾性戒毒药物的是A、哌替啶B、曲马多C、美沙酮D、喷他佐辛E、可待因第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药1、解热镇痛消炎药发挥药理作用的机制是通过A、增强COX活性，使PG合成增多B、抑制COX活性，使PG合成减少C、抑制COX活性，使PG合成增多D、增强COX活性，使PG合成减少E、以上都不是2、以下哪种药几乎无抗炎作用A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、吲哚美辛E、塞来昔布3、下列何药具有抗血小板凝集作用A、保泰松B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、舒林酸E、罗非昔布4、在解热镇痛抗炎药中最常见的不良反应时A、过敏反应B、胃肠道反应C、瑞夷综合征D、血液系统反应E、毒性反应5、阿司匹林宜用于下列哪种情况A、不明原因地热B、儿童呼吸道受病毒感染导致发热C、冬眠疗法的降温治疗D、伴哮喘的发热者E、急性风湿热6、预防血栓形成时，阿司匹林宜采用下列哪种用法A、小剂量长期使用B、大剂量长期使用C、较大剂量长期使用D、小剂量短期使用E、大剂量短期使用7、水杨酸反应是一种A、过敏反应B、副作用C、毒性反应D、特异质反应E、治疗作用8、下列何药属于选择性COX-2抑制药A、吡罗昔康B、双氯芬酸C、塞来昔布D、对乙酰氨基酚E、阿司匹林第十八章利尿药和脱水药1、下列哪种药物的利尿作用通过拮抗醛固酮产生A、阿米洛利B、螺内酯C、氢氯噻嗪D、呋塞米E、甘露醇2、具有抗利尿作用的药物是A、氢氯噻嗪B、布美他尼C、螺内酯D、甘露醇E、氨苯蝶啶3、不宜与氨基糖苷类抗生素合用的药物是A、呋塞米B、螺内酯C、氢氯噻嗪D、甘露醇E、氨苯蝶啶4、急性肺水肿首选A、螺内酯B、甘露醇C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、高渗糖5、下列药物中，作为一线降压药的是A、螺内酯B、阿米洛利C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、布美他尼6、应用高效能利尿药消除水肿时，应及时补充A、钾盐B、钙盐C、镁盐D、钠盐E、葡萄糖A、螺内酯B、山梨醇C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、甘露醇7、主要作用在髓袢升支粗段的皮质部和髓质部8、主要作用在髓袢升支粗段的皮质部和远曲小管起始部分9、能竞争醛固酮受体的是第十九章抗高血压药1、氯沙坦属于A、血管紧张素II受体阻断剂B、血管紧张素转化酶抑制剂C、钙通道阻滞剂D、中枢性交感神经抑制药E、肾上腺素受体阻断药2、为避免哌唑嗪的“首剂效应”，可采取的措施是A、首剂减倍B、空腹服用C、饭后服用D、舌下含服E、首剂加倍3、下列那种药可引起踝部水肿A、硝苯地平B、普萘洛尔C、卡托普利D、哌唑嗪E、氢氯噻嗪4、长期应用氢氯噻嗪降低血压的主要作用机制是A、抑制醛固酮分泌B、排钠利尿，使细胞外液和血容量减少C、抑制肾素分泌D、排钠，使细胞内Na+减少E、阻断β受体5、主要用于高血压危象的是A、利血平B、卡托普利C、可乐定D、硝普钠E、普萘洛尔6、伴糖尿病肾病的高血压患者首选A、普萘洛尔B、硝苯地平C、氢氯噻嗪D、哌唑嗪E、卡托普利第二十章抗心律失常药1、抗心律失常药分类中属于延长动作A、胺碘酮B、利多卡因C、腺苷D、奎尼丁E、维拉帕米2、奎尼丁抗心律失常的机制是A、阻滞Na+内流B、促进K+外流C、阻滞Ca2+内流D、阻滞K+内流E、促进Na+内流3、引起金鸡纳反应的抗心律失常药是A、奎尼丁B、利多卡因C、胺碘酮D、腺苷E、普萘洛尔4、最适合治疗窦性心动过速的抗心律失常药是A、腺苷B、利多卡因C、胺碘酮D、奎尼丁E、普萘洛尔5、急性心肌梗死所致的室性心律失常首选A、腺苷B、利多卡因C、胺碘酮D、奎尼丁E、普萘洛尔6、维拉帕米对下列哪类心律失常疗效最好A、房室传导阻滞B、室性心动过速C、室性期前收缩D、阵发性室上性心动过速E、强心苷中毒所致的心律失常第二十一章抗充血性心力衰竭药39、强心苷治疗充血性心力衰竭的主要药理学依据是A、增强心肌收缩力B、利尿C、扩张血管D、减慢心率E、抑制房室传导40、强心苷中毒的早期症状是A、畏食、恶心和呕吐B、视觉障碍C、室性期前收缩D、房室传导阻滞E、窦性心动过缓41、治疗强心苷中毒引起的方式传导阻滞的首选药是A、阿托品B、钾盐C、苯妥英钠D、肾上腺素E、利多卡因39、强心苷类药物产生正性肌力作用的机制是A、兴奋心脏β1受体B、促进交感神经递质的释放C、解除迷走神经对心脏的抑制D、使心肌细胞内的K+增加E、使心肌细胞内的Na+增加40、下列哪项不是强心苷的适应症A、心房扑动B、心房纤颤C、充血性心力衰竭D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速41、应用强心苷治疗充血性心力衰竭期间禁止应用下列何种药物A、钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、钙剂E、阿托品第二十二章抗心绞痛药1、硝酸甘油的基本作用是A、松弛平滑肌B、缩小心室容积C、增加冠状动脉血流量D、降低心肌收缩力E、降低心肌耗氧量2、硝酸甘油控制心绞痛急性发作的给药方法是A、舌下含服B、静脉注射C、静脉滴注D、肌内注射E、口服3、稳定型心绞痛急性发作首选的药物是A、硝酸甘油B、硝酸异山梨酯C、普萘洛尔D、硝苯地平E、维拉帕米4、硝酸甘油没有下列哪种作用A、扩张容量血管B、减少回心血量C、增加心率D、增加心室壁张力E、降低心肌耗氧量5、下列哪种药物不适用于变异性心绞痛A、维拉帕米B、地尔硫卓C、硝苯地平D、卡托普利E、普萘洛尔6、伴有青光眼的心绞痛患者禁用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、普萘洛尔D、维拉帕米E、地尔硫卓第二十三章调血脂药1、下面哪一种药物通过抑制HMG-CoAAA还原酶而降低胆固醇的合成A、洛伐他汀B、氯贝丁酯C、烟酸D、考来烯胺E、非诺贝特2、调血脂最常见的不良反应是A、偏头痛B、血压升高C、影响神经系统功能D、心悸E、胃肠道反应3、下列哪一种药物在肠道结合胆汁酸，阻止其通过肝肠循环回到肝脏A、烟酸B、氯贝丁酯C、考来烯胺D、阿昔莫司E、洛伐他汀4、治疗高胆固醇血症的首选药是A、洛伐他汀B、烟酸C、普罗布考D、考来烯胺E、非诺贝特第二十四章作用于血液和造血系统的药物1、拮抗法华林作用的药物是A、阿司匹林B、叶酸C、醋硝香豆素D、利血生E、维生素K2、恶性贫血患者宜用A、维生素AB、维生素B1C、维生素CD、维生素B2E、维生素B123、口服铁剂最常见的不良反应是A、胃酸分泌过多B、肾损伤C、嗜睡D、过敏反应E、胃肠道反应4、铁剂与下列哪种物质同服促进吸收A、维生素CB、四环素C、浓茶D、氢氧化铝凝胶E、牛奶或豆浆5、肝素抗凝血的特点是A、仅用于体内抗凝血B、仅用于体外抗凝血C、体内、体外均有抗凝血作用D、抗凝血作用通过抑制抗凝血酶III的活性E、抗凝血作用通过促进纤溶酶活性6、下列关于用铁剂治疗缺铁性贫血的注意事项中，哪一项是错误的A、常与维生素C合用B、服用铁剂时忌喝浓茶C、不宜与四环素类药物同服D、胃酸缺乏时吸收减少E、高磷、高钙食物可促进吸收第二十六章作用于消化系统的药物1、阻断H2受体的抗消化性溃疡药物是A、氧化镁B、甲硝唑C、奥美拉唑D、枸橼酸铋钾E、法莫替丁2、奥美拉唑减少胃酸分泌的作用机制是A、阻断DA受体B、阻断组胺受体C、阻断促胃液素受体D、阻断M受体E、抑制胃壁质子泵3、关于氢氧化铝的叙述正确的是A、口服易吸收B、中和胃酸作用快而持久C、致轻泻D、对溃疡面有保护作用E、可治疗酸中毒4、关于枸橼酸铋钾的说法错误的是A、附着于溃疡表面形成保护膜，有利于溃疡面的修复B、具有杀灭幽门螺杆菌的作用C、宜与抗酸药配伍使用D、宜于餐前服用E、服药期间大便黑染是正常现象第二十七章作用于呼吸系统的药物1、具有明显成瘾性的镇咳药是A、右美沙芬B、喷托维林C、苯丙哌嗪D、苯佐那酯E、可待因2、沙丁胺醇的主要平喘作用机制是A、激动β1受体，缓解水肿，减轻炎症B、抗炎作用强C、阻断M受体，松弛支气管D、稳定肥大细胞膜，减少过敏介质释放E、激动β2受体，松弛支气管3、可待因适用于A、长期慢性咳嗽B、感冒咳嗽C、伴有胸痛的干咳D、多痰巨咳E、痰多不易咳出4、具有局麻作用的镇咳药是A、可待因B、右美沙芬C、喷托维林D、苯丙哌嗪E、苯佐那酯第二十八章子宫兴奋药和子宫抑制药1、缩宫素对妊娠何期敏感性最高A、妊娠各期无差别B、妊娠早期C、妊娠中期D、妊娠早期和中期E、妊娠晚期2、关于缩宫素的药动学，下列说法错误的是A、肌内注射有效B、鼻粘膜给药有效C、静脉滴注有效D、口腔黏膜吸收有效E、口服有效3、缩宫素用于催产、引产时宜选用的剂量是A、1-2UB、2-5UC、5-10UD、10-12UE、12-15U4、麦角新碱治疗子宫出血的作用机制是A、收缩血管B、抑制纤溶过程C、促进血管修复D、促进凝血过程E、使子宫平滑肌强制性收缩，压迫肌层血管第二十九章肾上腺皮质激素类药物1、糖皮质激素的抗毒作用机制主要是A、对抗细菌外毒素B、中和细菌内毒素C、加速细菌内毒素排泄D、减少毒素的生成E、提高机体对细菌内毒素的耐受性2、抗生素需合用糖皮质激素的指证是A、病因未明的感染B、病毒性感染C、混合感染D、慢性炎症E、严重感染伴毒血症或者休克3、糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在隔日A、早上3-5点B、凌晨1-2点C、中午12点D、下午4-5点E、上午6-8点4、糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是A、激素用量不足，无法控制症状B、患者对激素不明，疗效差C、激素促进病原体繁殖D、因抗免疫作用，使机体的防御功能降低E、增强病原体入侵机体的能力5、糖皮质激素类药物全身应用时不良反应多，但是不引起A、低血钙B、高血压C、高血钾D、高血糖E、高血脂6、糖皮质激素治疗严重感染是因为A、抗菌作用B、抗病毒作用C、兴奋中枢，提高机体应激能力D、通过抗炎、抗毒、抗休克等作用缓解症状E、提高机体免疫能力第三十一章降血糖药1、胰岛素常用的给药途径是A、肌肉注射B、口服C、静脉注射D、皮内注射E、皮下注射2、胰岛素常用的给药途径是A、肌肉注射B、口服C、静脉注射D、皮内注射E、皮下注射第三十三章抗微生物药概述1、以下药物不属于化学治疗药的是A、抗生素B、抗恶性肿瘤药C、抗微生物药D、抗寄生虫药E、抗胆碱药2、下列关于化学治疗指数的描述错误的是A、化疗药物的半数致死量与半数有效量的比值B、青霉素的化疗指数虽然很高，但过敏性休克的发生率高，所以也不够安全C、在飞化疗药物中玉化疗指数相对应的概念是治疗指数D、通常化疗指数愈小，药物毒性愈小，临床应用价值越高E、同一类化疗药物中，化疗指数大的其安全性高3、抗微生物药的作用机制不包括哪项A、抑制细菌细胞壁合成B、改变了细菌胞质膜通透性C、抑制细菌菌体蛋白质合成D、影响细菌体内葡萄糖的应用E、影响核酸合成4、以下药物不属于抗微生物药的是A、抗生素B、抗病毒药C、抗结核药D、抗真菌药物E、抗寄生虫药5、下列哪项是药物的最小抑菌浓度A、PAEB、MICC、MBCD、TIE、MRSA6、下列哪项表示抗菌后效应A、PAEB、MICC、MBCD、TIE、MRSA7、病原微生物出现耐药性的机制不包括以下哪项A、产生了灭活酶B、改变了药物-靶结合部位的构造C、改变了有关代谢途径D、改变了作用方向E、改变了胞质膜通透性第三十四章抗生素1、青霉素类具有的共同特点是A、耐酸，口服可吸收B、耐β-内酰胺酶C、抗菌谱广D、可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应E、主要用于革兰阴性菌感染2、对肾脏基本无毒性的头孢类药物是A、头孢噻酚B、头孢氨苄C、头孢唑林D、头孢噻肟E、头孢拉定3、属于大环内酯类抗生素的是A、利福平B、氨苄西林C、林可霉素D、红霉素E、苯唑西林4、氯霉素最严重的不良反应是A、二重感染B、灰婴综合征C、胃肠道反应D、抑制骨髓造血功能E、精神病5、以下药物中，易致肾功能损害的是A、红霉素B、青霉素C、多西环素D、氨基糖苷类E、氯霉素6、四环素是以下哪种病原微生物感染的首选药A、伤寒、副伤寒B、铜绿假单胞菌C、军团菌D、立克次体所致的斑疹伤寒E、阿米巴痢疾7、以下药物中，属于耐酸耐酶的青霉素是A、氨苄西林B、羧苄西林C、苄星青霉素D、苯唑西林E、阿莫西林8、治疗鼠疫的首选抗生素是A、青霉素B、链霉素C、SDD、B+CE、红霉素9、抢救青霉素过敏性休克应立即注射A、氯化钙B、氢化可的松C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、异丙肾上腺素10、下列属于繁殖期灭菌药的是A、氨基糖苷类B、氯霉素类C、四环素类D、青霉素类E、多黏霉素B11、四环素的不良反应不包括A、胃肠道反应B、肝损害C、二重感染D、抑制骨髓造血功能E、影响骨骼和牙齿发育12、能用于治疗立克次体感染的抗微生物药是A、磺胺甲噁唑B、链霉素C、庆大霉素D、四环素E、多黏霉素B13、过敏性休克发生频率最高的氨基糖苷类药物是A、庆大霉素B、妥布霉素C、阿米卡星D、链霉素E、卡那霉素14、肾功能不全患者发生铜绿假单胞菌感染可用A、头孢哌酮EB、氨苄西林C、庆大霉素D、多粘菌素E、克林霉素15、治疗钩端螺旋体病的首选药是A、青霉素B、链霉素C、四环素D、氯霉素E、以上都不是16、治疗肺炎球菌性肺炎的首选药是A、青霉素B、氨苄西林C、苯唑西林D、羧苄西林E、以上都不是17、青霉素可杀灭的病原微生物是A、支原体B、立克次体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰氏阴性菌18、大肠埃希菌引起的泌尿道感染首选A、苯唑西林B、氯霉素C、妥布霉素D、庆大霉素E、红霉素19、四环素首选用于哪一种感染A、肺炎支原体B、大肠埃希菌C、伤寒杆菌D、肺炎球菌E、立克次体20、伤寒、副伤寒感染可用于A、红霉素B、羧苄西林C、氨苄西林D、氯霉素E、四环素21、具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是A、青霉素B、耐酶青霉素C、半合成广谱抗生素D、第一代头孢菌素类E、第三代头孢菌素类22、大环内脂类对下列哪类细菌无效A、革兰阳性菌B、部分革兰阴性球菌C、大肠埃希菌D、军团菌E、支原体和衣原体23、以下哪项是第三代头孢菌素的特点A、对G+菌弱于第一代B、对G+菌强于第一/第二代C、对β-内酰胺稳定性差D、肾毒性大E、A+B24、以下药物中，治疗金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎效果最佳的是A、阿莫西林B、红霉素C、头孢孟多D、克林霉素E、乙酰螺旋霉素25、林可霉素类可能发生的最严重的不良反应是A、过敏性休克B、肾功能损害C、永久性耳聋D、胆汁淤积性黄疸E、假膜性肠炎26、溶血性链球菌感染首选A、红霉素B、青霉素C、TMPD、SDE、氯霉素27、军团菌感染首选A、青霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、红霉素E、第一代头孢菌素类28、以下氨基糖苷类药物中，对肾脏毒性最小的是A、庆大霉素B、卡那霉素C、新霉素D、阿米卡星E、链霉素29、链霉素目前临床应用较少的主要原因是A、口服不易吸收B、对肾脏毒性大C、抗菌作用弱D、耐药菌株较多，毒性较大E、对革兰阳性菌无效30、以下预防青霉素过敏反应的措施中，不正确的是A、注意询问过敏史B、做皮肤过敏试验C、出现过敏性休克时首选马来酸氯苯那敏D、出现过敏性休克时首选肾上腺素E、注射后观察20分钟左右31、肾功能不全患者发生铜绿假单胞菌感染科选用A、多粘菌素EB、头孢哌酮C、氨苄西林D、庆大霉素E、克林霉素第三十五章化学合成抗微生物药1、喹诺酮类药物的抗菌作用机制是A、抑制敏感菌二氢叶酸合成酶B、改变细胞膜通透性C、抑制细菌DNA回旋酶D、抑制敏感菌二氢叶酸还原酶E、以上都不是2、复方磺胺甲噁唑是指A、SMZ+TMPB、SIZ+SDC、SD+TMPD、SIZ+SMZE、SD+SMZ3、甲硝唑最常见不良反应A、头痛B、恶心和口内金属感C、白细胞减少D、惊厥E、肢体麻木4、流行性脑脊髓膜炎流行时首选的预防用药是A、磺胺嘧啶B、青霉素注射液C、青霉素鞘内注射D、氯霉素口服E、四环素静脉滴注5、磺胺类药物的不良反应不包括A、造血系统受损B、过敏反应C、神经系统反应D、促进维生素B1和维生素B6排泄E、肾损害6、以下药物中，禁用于孕妇和小儿的药物是A、头孢菌素类B、氟喹诺酮类C、大环内酯类D、维生素类E、青霉素类第三十六章抗结核药1、异烟肼的主要不良反应是A、中枢抑制、嗜睡B、周围神经炎C、骨髓抑制D、损伤第VIII对脑神经E、过敏反应2、异烟肼的作用机制是A、抑制RNA多聚酶B、抑制分枝菌酸合成酶C、抑制胸苷酸合成酶D、抑制二氢叶酸合成酶E、抑制磷酸果糖吉美3、下列不是一线抗结核药的是A、利福平B、丙硫异烟肼C、链霉素D、吡嗪酰胺E、异烟肼4、可诱导肝药酶活性的抗结核药是A、异烟肼B、利福平C、链霉素D、对氨基水杨酸E、吡嗪酰胺5、需要同服维生素B6的抗结核药是A、利福平B、乙胺丁醇C、异烟肼D、对氨基水杨酸E、丙硫异烟肼6、利福平抗结核杆菌的作用机制是A、抑制RNA多聚酶B、抑制蛋白质合成C、抑制结核分支杆菌合成D、抑制结核杆菌叶酸的代谢E、抑制二氢叶酸还原酶第三十八章抗病毒药1、以下不属于抗病毒药物的是A、金刚烷胺B、氟胞嘧啶C、阿糖腺苷D、拉夫米定E、干扰素2、能抑制病毒DNA多聚酶，多疱疹病毒作用强的抗病毒药是A、利巴韦林B、阿糖腺苷C、阿昔洛韦D、碘苷E、金刚烷胺3、因毒性大，仅局部应用的抗病毒药是A、阿昔洛韦B、利巴韦林C、阿糖腺苷D、碘苷E、金刚烷胺4、既具有抗病毒作用，又可以治疗帕金森病的药物是A、阿昔洛韦B、利巴韦林C、阿糖腺苷D、碘苷E、金刚烷胺第四十章抗恶性肿瘤药1、下列哪种药是周期性非特异性抗癌药A、氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、塞替派D、巯嘌呤E、长春碱2、为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应常合用A、叶酸B、维生素B12C、亚叶酸钙D、碳酸氢钠E、维生素C3、过量使用可导致出血性膀胱炎的是A、白消安B、雄激素C、环磷酰胺D、长春新碱E、阿糖胞苷4、治疗急性粒细胞白血病效果较好的抗生素是A、博来霉素B、丝裂霉素C、柔红霉素D、放线菌素DE、平阳霉素（5-7合用题干）患者，男，45岁，左下腹包块半年，近来低热，肝肋下1cm，巨脾，血红蛋白64g/L，白细胞1.8×109/L，可见中晚幼粒细胞，诊断为慢性粒细胞白血病。

18抗高血压药-.ppt

【不良反应及注意事项】长期用药不可突然停药，以免出现反跳现象。支气管哮喘、严重心功能不全、心动过缓和重度房室传导阻滞者禁用。
二、肾上腺素受体阻断药
（三）α、β受体阻断药拉贝洛尔
阻断α1和β受体，阻断β受体>阻断α1受体作用强。主要适用于中、重度高血压及高血压急症，静脉注射可用于治疗高血压危象。
氢氯噻嗪
4.不良反应
① ↓血K+、Na+、Mg2+ ② ↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 ③ ↑血尿酸 ④ ↑血肾素 ⑤ ↓糖耐量( 糖尿病人禁用)
中效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者
一、利尿药
吲达帕胺 ( indapamide,寿比山)
1.作用
① 为一种新型的强效、长效降压药 ② 具有利尿和钙拮抗作用
二、肾上腺素受体阻断药
（一）α受体阻断药
哌唑嗪
【临床应用】适用于治疗轻、中度高血压，与β受体阻断药及利尿药合用可增强降压疗效，用于治疗重度高血压。用于治疗充血性心力衰竭。
二、肾上腺素受体阻断药
（一）α受体阻断药
哌唑嗪
【不良反应】
1．首剂现象部分患者首次服用或突然增加剂量，可出
现严重的直立性低血压、晕厥、心悸、意识丧失等，若首剂减为0.5 mg并于睡前服用，可避免发生。
第十八章抗高血压药
学习目标
掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。了解：抗高血压药的临床应用原则。
案例导入
患者，男，66岁，双侧肾动脉狭窄，既往有支气管哮喘史。因气短、心悸就诊，体征和实验室检查结果：血压176/96mmHg，血尿酸516umol/L（正常值 180~440umol/L）。问题: 1.世界卫生组织规定的高血压的诊断标准是多少？ 2.临床常用抗高血压药分为几类？每类药物的作用特点、临床应用和不良反应是什么？ 3.综合评价患者的情况，应该选择哪类药物控制血压？

药物化学第十八章抗高血压药试题

《药物化学》第十，八章抗高血压药试题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A、硝苯地平B、桂利嗪C、盐酸地尔硫什卓D、尼群地平E、氨氯地平【正确答案】B【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。

能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。

经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。

还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。

用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。

其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个竣酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。

目前临床用外消旋体。

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。

能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

可降低总外周阻力，使血压下降。

降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。

本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧张素H受体拮抗剂A、氯贝丁酯B、氯沙坦C、氟伐他汀D、利血平E、卡托普利【正确答案】B【答案解析】氯沙坦为第一个上市的血管紧张索H受体（AT）拮抗剂。

疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2, 6取代基不同A、氨氯地平B、硝苯地平C、尼卡地平D、尼群地平E、尼莫地平【正确答案】A【答案解析】氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。

药学专业知识二_药物化学第十八章抗高血压药_2013年版

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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、关于盐酸莫索尼定性质的说法，错误的是：
A:盐酸莫索尼定是可乐定的衍生物
B:盐酸莫索尼定是21-咪唑啉受体选择性激动剂
C:盐酸莫索尼定是-受体选择性激动剂
D:盐酸莫索尼定主要用于治疗原发性高血压
E:盐酸莫索尼定镇静作用比盐酸可乐定小
答案:C
2、A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.尼群地平E.尼莫地平6. 二氢吡啶环上，2, 6位取代基不同的药物是 7. 二氢吡啶环上，3, 5位取代基均为甲酸甲酯的药物是 8. 可以作用脑血管的药物是 9. 二氢吡啶环上3, 5位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是 A:其他收入
B:经营收入
C:事业收入
D:事业基金
答案:6-9 ACEE
3、下列关于利血平的叙述，正确的是
A:在光作用下易发生氧化而失效
B:遇酸或碱易分解成利血平酸仍有效
C:可与亚硝酸加成，生成黄色产物
D:遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E:其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
答案:A,B,D。

AT1受体阻断药

特拉唑嗪（ terazosin ）
多沙唑嗪（doxazosin ）
曲马唑嗪（ trimazosin ）
28
28
哌唑嗪
1、口服易吸收； 2、中等偏强的降压作用， 3、作用机理：选择性阻断外周α 1受体，对α 2受体无影响，不影响负反馈
29
29
哌唑嗪
4、临床上可用于中、重度高血压并发肾功能障
全患者也有效。
4、肾脏疾病：
3、心梗和心脑血管意外：
13
13
不良反应
卡托普利
1、低血压：宜从小剂量开始用药 2、味觉缺失：血锌降低，补锌
3、刺激性干咳：肺血管床内缓激肽及前列腺素等物
质的聚积 4、高血钾与低血糖：醛固酮减少，肾衰慎用 5、孕妇禁用或慎用：胎儿颅盖发育不全 14 6、血管神经性水肿：
14
（二）AT1受体阻断药
氯沙坦（losartan）缬沙坦（valsartan）厄贝沙坦（irbesartan）坎替沙坦（candesartan）
15 替米沙坦（telmisartan ）
15
（二）AT1受体阻断药优势
①对AngⅡ的拮抗作用更完全，降压作用更强，
更持久；
10
药理作用
卡托普利
降压机制：抑制ACE，使AngⅠ生成AngⅡ减少。
1、扩张血管，使血压下降；
2、抑制醛固酮的生成，水钠潴留减轻而降低血压； 3、抑制缓激肽水解，刺激前列腺素合成，增强扩张血管效应； 4、抑制AngⅡ对血管和心肌的细胞生长因子的促进作用，减轻或逆转心肌肥厚及血管壁增厚，抑制心肌和血管重构。
3 、降低血管平滑肌对缩血管物质如 NA 的反应性；

《药理学》第18章-抗高血压药

PHARMACOLOGY药理学第十八章抗高血压药学习目标●掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。

●熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。

●了解：抗高血压药的临床应用原则。

1抗高血压药分类2常用抗高血压药3抗高血压药的临床应用原则抗高血压药分类01抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。

1．利尿药如氢氯噻嗪等2．交感神经抑制药（1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、甲基多巴等。

（2）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药，如哌唑嗪等。

②β受体阻断药，如普萘洛尔、阿替洛尔等。

③α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。

（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。

（4）神经节阻断药：如美加明等。

3．钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。

4．肾素―血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等。

（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。

5．血管扩张药（1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等。

（2）钾通道开放药：如吡那地尔、二氮嗪等。

常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）又名双氢克尿噻，是最常用的基础降压药。

【药理作用】降压作用温和而持久。

用药初期，因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压下降。

长期用药，因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低，从而使血管扩张，血压下降。

【临床应用】可单独用于治疗轻度高血压，也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。

【不良反应】长期应用可引起低血钾、高尿酸血症，可使血浆胆固醇和血糖升高，并可增高血浆肾素活性。

一、利尿药吲达帕胺吲哒帕胺（indapamide）为新型强效、长效降压药，兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。

执业药师药物化学真题章节汇总及答案解析

目录《药物化学》 (1)第一章抗生素 (1)第二章合成抗菌药 (38)第三章抗结核药 (50)第四章抗真菌药 (53)第五章抗病毒药 (59)第六章其他抗感染药 (81)第七章抗寄生虫药 (92)第八章抗肿瘤药 (117)第九章镇静催眠药及抗焦虑药 (145)第十章抗癫痫及抗惊厥药 (155)第十一章抗精神失常药 (169)第十二章神经退行性疾病治疗药 (178)第十三章镇痛药 (181)第十四章影响胆碱能神经系统药物 (207)第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 (231)第十六章抗心律失常药 (261)第十七章抗心力衰竭药 (270)第十八章抗高血压药 (274)第十九章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 (291)第二十章抗心绞痛药 (298)第二十一章抗血小板和抗凝药 (307)第二十二章利尿药 (308)第二十三章良性前列腺增生治疗药 (323)第二十四章抗尿失禁药 (323)第二十五章性功能障碍改善药 (323)第二十六章平喘药 (324)第二十七章镇咳祛痰药 (334)第二十八章抗溃疡药 (343)第二十九章胃动力药和止吐药 (359)第三十章非甾体抗炎药 (367)《药物化学》第一章抗生素一、A1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A.四环素B.诺氟沙星C.青霉素GD.多西环素E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A.2R，5R，6RB.2S，5S，6SC.2S，5R，6RD.2S，5S，6RE.2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物A.氨曲南B.克拉维酸C.替莫西林D.阿奠西林E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.硫酸庆大霉素E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是A.琥乙红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是A.抗高血压药B.抗菌药C.抗疟药D.麻醉药E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A.易溶于水B.在体内可迅速代谢C.不能口服D.为口服的半合成头孢菌素E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是A.B.C.D.E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.盐酸四环素B.硫酸卡那霉素C.红霉素D.阿米卡星E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢羟氨苄E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代B.其结构的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基噻唑肟D.其2位是羧基E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确A.头孢克洛的药代动力学性质稳定B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A.罗红霉素B.阿奇霉素D.克拉霉素E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是A.B.C.D.E.23、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.青霉素的水解物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的侧链部分结构所致E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A.克拉霉素B.阿奇霉素D.琥乙红霉素E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A.罗红霉素B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.阿奇霉素E.红霉素二、B1、A．头孢羟氨苄B．头孢克洛C．头孢哌酮D．头孢噻吩钠E．头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<2>、3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环A.B.C.D.E.<4>、3位含有四氮唑环A.B.C.D.E.2、<1>、头孢克洛A.B.C.D.E.<2>、氨苄西林A.B.C.D.E.<3>、哌拉西林A.B.C.D.E.3、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A.B.C.D.E.<2>、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药A.B.C.D.E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色A.B.C.D.E.<4>、为卡那霉素结构改造产物A.B.C.D.E.4、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A.B.C.D.E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A.B.C.D.E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代A.B.C.D.E.5、A.头孢克洛B.头孢噻肟钠C.头孢羟氨苄D.头孢哌酮E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基A.B.C.D.E.<2>、3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位上含有（1-甲基-1H-四唑-5基）-硫甲基A.B.C.D.E.6、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A.B.C.D.E.<2>、四环素类抗生素A.B.C.D.E.<3>、大环内酯类抗生素A.B.C.D.E.<4>、β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.7、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢美唑E.四环素<1>、其7α位为甲氧基，7位侧链有氰基A.B.C.D.E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A.B.C.D.E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定A.B.C.D.E.8、<1>、亚胺培南的结构A.B.C.D.E.<2>、多西环素的结构A.B.C.D.E.<3>、舒巴坦钠的结构A.B.C.D.E.<4>、克拉维酸的结构A.B.C.D.E.9、A.硫酸庆大霉素B.阿莫西林C.头孢克洛D.头孢哌酮E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物A.B.C.D.E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星A.B.C.D.E.<3>、化学名为（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）］硫］甲基］-7-［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.<4>、化学名为（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基］-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.10、A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.氨曲南D.替莫西林E.氨苄西林<1>、化学名为（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.<3>、化学名为6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物A.B.C.D.E.<4>、化学名[2S，5R，6R]-3，3-二甲基-6-（苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.11、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克来霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1>、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是A.B.C.D.E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A.B.C.D.E.<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是A.B.C.D.E.<4>、对肾脏有毒性的药物A.B.C.D.E.<5>、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是A.B.C.D.E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A.B.C.D.E.三、X1、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A.青霉素B.红霉素C.氨曲南D.氨苄西林E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经，引起耳聋A.阿米卡星B.卡那霉素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是A.为大环内酯类抗生素B.为碱性化合物C.对酸不稳定D.为广谱抗生素E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B.抗菌谱范围很窄C.为半合成的四环素类D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E.因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.萘普生B.头孢曲松C.阿莫西林D.头孢氨苄E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点A.为广谱长效的半合成青霉素B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C.对绿脓杆菌作用较强D.是由青霉菌经生物合成得到的E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A.盐酸美他环素B.替莫西林C.头孢曲松D.阿米卡星E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A.头孢噻吩钠B.头孢噻肟钠C.哌拉西林D.克拉维酸E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素可产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B.不易产生耐药性C.属于半合成青霉素类抗生素D.与茚三酮作用显紫色E.4个手性碳，临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.头孢哌酮钠E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有A.哌拉西林B.环丙沙星C.罗红霉素D.左氧氟沙星E.盐酸多西环素答案部分一、A1、【正确答案】：C【答案解析】：青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。

常州大学349药学综合2021年考研专业课初试大纲

2021年硕士研究生自命题科目考试大纲科目代码、科目名称:349、药学综合（药理学部分）基本内容第一章绪言掌握药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学概念。

熟悉新药开发与研究的基本过程。

了解药物和药理学发展简史。

了解药理学的研究方法。

第二章药物代谢动力学掌握药物代谢动力学、药物转运、吸收、分布、代谢、排泄以及各药物代谢动力学参数的概念及特点。

掌握一级动力学、零级动力学的特点及米-曼速率过程。

熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系。

熟悉血浆蛋白结合的临床意义。

了解房室模型、非房室模型及生理模型概念。

第三章药物效应动力学掌握药物的基本作用、作用的两重性、受体理论、作用于受体的药物分类、效能、效价等概念。

掌握药物的量效关系的概念及意义。

熟悉受体分类、信号转导类型。

了解影响药物作用及相互作用的因素。

第四章传出神经系统药理概论在传出神经系统的解剖学分类和生理功能的基础上，建立按传出神经系统突触传递过程中的递质（乙酰胆碱和去甲肾上腺素）分类的概念。

掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、储存与消除。

根据药物作用的机制与效应掌握传出神经药物的作用方式与分类。

了解受体的分类与生物效应。

第五章胆碱能系统激动药和阻断药掌握阿托品的作用机制、药理作用、主要临床用途、不良反应、中毒表现及处理和禁忌症。

掌握胆碱酯酶抑制药新斯的明的作用机制、药理作用、主要临床用途、不良反应。

掌握有机磷酸酯的中毒机制，中毒表现，阿托品和碘解磷定（氯解磷定）的解毒机制及原则。

熟悉毛果芸香碱、山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神经系统及眼、腺体选择性作用，区别它们的临床用途，不良反应及禁忌证。

熟悉乙酰胆碱的药理作用。

了解阿托品的合成代用品、阿曲库铵、琥珀胆碱、胆碱酯酶复活剂等药的应用。

第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药掌握肾上腺素受体激动药药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症，并比较其不同。

掌握α受体阻断药酚妥拉明、β受体阻断药普奈洛尔的药理作用、作用机制、临床用途、不良反应及禁忌症。

药理学学习指导(上)

药理学学习指导苏州大学医学院药理教研室二○○一年八月目录第一章绪论 (1)第二章药物效应动力学 (3)第三章药物代谢动力学 (7)第四章影响药物作用的因素 (12)第五章传出神经药理概论 (14)第六章拟胆碱药 (16)第七章M胆碱受体阻断药 (18)第八章N胆碱受体阻断药 (21)第九章拟肾上腺素药 (23)第十章抗肾上腺素药 (26)第十一章解热镇痛消炎药 (28)第十二章中枢兴奋药 (31)第十三章镇痛药 (33)第十四章抗震颤麻痹药物 (37)第十五章抗癫痫药 (39)第十六章抗精神病药物 (41)第十七章镇静催眠药 (44)第十八章抗高血压药 (46)第十九章抗慢性心功能不全药 (51)第二十章抗心律失常药 (58)第二十一章钙拮抗剂................................................................... 错误！未定义书签。

第二十二章抗心绞痛药............................................................... 错误！未定义书签。

第二十三章利尿药和脱水药....................................................... 错误！未定义书签。

第二十四章组胺与抗组胺药....................................................... 错误！未定义书签。

第二十五章肾上腺皮质激素类药物........................................... 错误！未定义书签。

第二十六章影响子宫的药物....................................................... 错误！未定义书签。

第二十七章作用于血液和造血系统的药物 ............................... 错误！未定义书签。

国家基本药物处方集

国家基本药物处方集国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、阿莫西林6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素：1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药：1、异烟肼2、利福平3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素(十二)抗病毒药：1、阿昔洛韦2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3-1齐多夫定3-2司他夫定3-3拉米夫定3-4去羟肌苷3-5奈韦拉平3-6依非韦伦3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3-1蒿甲醚3-2青蒿琥酯3-3双氢青蒿素哌喹片3-4青蒿素哌喹片3-5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药：1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)局部麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、普鲁卡因(二)全身麻醉药：1、氯胺酮第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经系统用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、尼莫地平2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、尼可刹米3、洛贝林第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦虑药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：心血管系统用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药：1、美西律2、普罗帕酮3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、维拉帕米(三)抗心力衰竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、尼群地平6、吲达帕胺7、酚妥拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药：1、肾上腺素2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托维林2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药：1、复方氢氧化铝2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药：1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿系统用药(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗贫血药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1-1、中性胰岛素注射液1-2、胰岛素注射液1-3、低精蛋白锌胰岛素注射液1-4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章：抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.赛庚啶4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素：1、维生素B12、维生素B23、维生素B64、维生素C5、维生素D2(三)矿物质类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA）注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱平衡调节药1.乳酸钠林格注射液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货物中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药：1、亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物制品1破伤风抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破伤风联合疫苗（成人及青少年用）4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎联合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂3、水杨酸三、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏四、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药：1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1-1、环丙孕酮1-2、炔诺酮1-3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1-5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇1-7、壬苯醇醚。

药化总结表格16-29章

第十六章抗心率失常药1 是抗疟药奎宁的非对映异构体,钠通道拮抗剂 ,两个氮原子，奎奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）宁环的叔氮原子碱性较强，可蓄积中毒。

2 普鲁卡因酰胺化，钠通道阻滞剂.代谢N乙酰-有活性，t1/2，仅用普鲁卡因胺于危及生命的室性心律失常3 酰胺类钠通道阻滞剂，代谢N-去乙基，生成仲胺和伯胺的代谢物，利多卡因有活性，对 CNS的毒副作用大4 类似利多卡因，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用美西律5 钠通道阻滞剂碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药美西律合用，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测6 酮结构，R、S异构体立体选择性，代谢产物5-OH化、N-去丙基普罗帕酮有活性的钠通道阻滞剂7 Ic类钠通道阻滞剂，有轻度β受体拮抗，需个体化给药普罗帕酮8 含甲酮，二碘苯基钾通道阻滞剂代谢产物氮脱有活性，作用时间胺碘酮长，碘原子影响甲状腺素代谢9 特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，多非利特但不影响心脏传导速度。

有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

第十七章抗心力衰竭药1 强心苷甾体部分的四个环中，稠合B/C为反式，A/B和C/D是顺式2 强心苷17-内酯环，植物来源通常为五元环3 强心苷17-内酯环，动物来源通常为六元环4 强心苷的糖多连接在3位的羟基5 地高辛糖苷基含3个糖6 去乙酰毛花苷糖苷基含4个糖第十八章抗高血压药1 含邻苯二酚，易氧化，含羧基，代谢成α-甲基 NA（脱羧基，→甲基多巴羟基）有活性。

作用于α2受体，中枢性镇静、抑郁等副作用2 甲基多巴手性碳1个3 含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结可乐定构为主。

中枢性降压，也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗4 嘧啶环替代可乐定的苯环为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，中枢莫索尼定降压作用强，镇静副作用小5 作用于交感神经，水解产物利舍平酸仍有活性，3β-H差向异构利血平化失活（避光）。

药理学专业二---药物化学课本知识疏理

药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。

药理学讲义(19)

第十八章作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素能神经，几乎全数交感神经节后纤维都属此类。

肾上腺素受体，肾上腺素受体可分为α肾上腺素受体（简称α受体）和β肾上腺素受体（简称β受体）两大类。

α受体和β受体有α1、α2、β1和β2等不同亚型。

α1受体：滑腻肌收缩，心脏阳性变力作用α2受体：突触前α2受体抑制递质释放β1受体：心脏阳性变时性和变力性作用，肠滑腻肌松弛，血管舒张，支气管扩张反映β2受体：心脏阳性变时性和变力性作用，血管滑腻肌松弛，支气管滑腻肌松弛等第一节肾上腺素受体兴奋药肾上腺素受体兴奋药与肾上腺素受体结合，兴奋受体产生肾上腺素样的作用。

这种药物的作用表现与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感药。

拟交感药按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：1.α受体激动药：又分αl受体兴奋药、α2受体兴奋药和αl、α2受体兴奋药。

2.α、β受体激动药：对α、β受体无选择性。

3.β受体激动药：又分β1受体兴奋药、β2受体兴奋药和β1、β2受体兴奋药。

一、α受体兴奋药（一）αl、α2受体兴奋药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素的药理作用及临床应用）去甲肾上腺素（noradrenaline，norepinephrine，NA/NE）化学性质不稳固，见光易失效。

在碱性溶液中迅速氧化，在酸性溶液中较稳固。

禁与碱性药物配伍，如加入输液中，也易失效。

【体内过程】本品强烈收缩血管，一般不能皮下注射或肌肉注射。

在体内迅速被重摄取或代谢，药效维持时间短，仅几分钟，故一般采用静滴，以维持有效血浓度。

静脉给药后，NA迅速随血流分布到全身组织，能透过胎盘，但很难透过血脑屏障。

NA进入体内后，大部分被肾上腺素能神经末梢摄取后贮存于囊泡，或被非神经组织摄取后代谢。

其余的NA在肝脏被酶迅速代谢后经尿排出体外。

【药理作用】非选择性激动αl和α2受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。

（1）血管：激动血管αl受体，几乎所有小动脉和小静脉均显现强烈收缩作用。