临床药理学--第19章_抗高血压药的临床应用
第18章-1 抗高血压药的临床应用——【临床药理学】
(三)潴钾利尿药--螺内酯，氨苯蝶啶
不引起低血钾、高血糖、高尿酸血症，不影响血脂 可致高血钾，肾功受损时不宜应用
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抗高血压药合理应用
1.个体化选药 阶梯式治疗已废弃； 强调个体化用药：根据患者个体情况，选择最佳药物、剂量 2.联合用药 联合用药比加大单一药物剂量更合适；不同作用机制、协同作用 各药剂量减少，副作用，不易产生耐受性 复方制剂：服用方便，依从性好，但无法调整单药剂量 3.避免或减少不良反应
抑制ACE，使无活性的Ang-I生成有活性的Ang-II
抑制激肽酶II，缓激肽灭活减少
醛固酮
[药动学与影响因素]
口服易吸收，生物利用度70%(饭后用药 35%)，tmax 1h，t1/2 2h [临床应用与评价]
首选药物；作用快、强；短期、长期使用均有降压作用；价格低廉
对各型高血压均有效（低肾素型～、原发性醛固酮增多症除外）
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高血压的危害
(1) 血压增高引起的头晕、头痛、乏力，影响生 活、工作质量 (2) 血压增高引起的心、脑、肾等器官慢性损害 (冠心病、脑卒中等)
70%脑卒中、50%心肌梗死的发病 与高血压有关
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成人高血压患病率调查
年份
全 国 北京地区 全国患者
1958~1959 1979~1980 1991 90年代末 2005
严重副作用：心动过缓，传导阻滞，诱发心衰、支气管哮喘(2 阻断)，雷诺现象(2阻断)
[禁忌]
哮喘、心动过缓、重度A-V传导阻滞、低血压、心源性休克等
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抗高血压药物的临床应用
抗高血压药物的应用一、抗高血压药物分类抗高血压药作用于血压调节系统中的一个或多个部分而发挥作用，根据药物主要作用部位的不同进行药理学分类。
（一）利尿剂，肾小管是利尿剂作用的重要部位，可根据药物作用部位的不同分为以下四类：1.碳酸酐酶抑制剂：通过抑制碳酸酐酶，减少近曲小管上皮细胞内H+-Na+交换，促进Na+排出而产生利尿作用。
但由于受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加的影响，该类利尿剂作用弱。
代表药物乙酰唑胺。
2.噻嗪类利尿剂：主要抑制远曲小管的Na+-Cl-共同转运载体，影响尿液的稀释过程，产生中等强度的利尿作用。
根据分子结构又可分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂。
代表药物氢氯噻嗪和吲达帕胺。
3.袢利尿剂：选择性地阻断髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运载体，抑制肾对尿液的浓缩过程，产生强大的利尿作用。
代表药物呋塞米、托拉塞米。
4.保钾利尿剂：通过拮抗醛固酮，间接抑制远曲小管远端和集合管段的钠通道的K+-Na+交换，排钠保钾而产生低效利尿作用。
代表药物螺内酯。
（二）肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂1.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：通过抑制血管内皮细胞中血管紧张素转化酶（ACE）的释放，减少组织和血浆中血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的形成，消除其直接的缩血管作用；此外，其降压作用还可能与抑制缓激肽降解、促进Ang1-7的产生有关。
代表药物卡托普利。
2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：阻断通过ACE和其他旁路途径参与生成的AngⅡ与AT1受体结合，发挥降压作用。
代表药物缬沙坦。
3.肾素抑制剂：通过抑制肾素的活性发挥降压作用，目前尚未在我国上市。
代表药物阿利吉仑。
（三）钙通道阻滞剂（CCB）1.二氢吡啶类CCB：作用于血管平滑肌的L型钙通道，发挥舒张血管和降压作用。
代表药物硝苯地平。
2.非二氢吡啶类CCB：对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性，其扩张血管强度弱于二氢吡啶类，但负性变时、降低交感神经活性作用是二氢吡啶类不具备的。
19、【药理学笔记】抗高血压药
抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量：中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药：硝苯地平等4、作用于血管平滑肌：肼屈嗪等5、交感神经抑制药：（1）作用于中枢部位：可乐定等；（2）神经节阻断药：美加明等（3）抗去甲肾上腺素能药：利血平胍乙啶（4）肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪；α和β受体阻断药,拉贝洛尔（5）β受体阻断药：普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药：氢氯噻嗪。
特点：1. 作用较弱，降压平均达10%；2. 起效慢，多数病人在用药后2～3周内见效；3. 可用于各型高血压（基础降压药）轻症－单用，中、重症－合用机制初期：排Na+、利尿，血容量减少，BP下降，长期：排Na+增加，动脉壁细胞内Na+减少，使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。
临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。
与其他抗高血压药，如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。
黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。
氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔药理作用抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节；抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量；阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少；作用于中枢b-受体，改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。
突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。
抗高血压药物的临床应用概述及进展
抗高血压药物的临床应用概述及进展发表时间：2012-11-13T11:49:00.967Z 来源：《中外健康文摘》2012年第24期供稿作者：龙起权[导读] 本文重点综述了抗高血压药物在心血管疾病中的临床应用及进展。
龙起权（广西北海市人民医院药剂科 536000）高血压是一种以体循环动脉压升高为主的综合症，成年人静息时血压达21.3／12.7kpa（160／95mmHg）或以上者，可诊断为高血压，其伴随症状主要有头痛、耳鸣、眼花等。
高血压患者主要治疗措施是采用药物降低血压，药物治疗不仅能减轻高血压的临床症状，还能减少心、脑、肾等重要器官功能障碍引起的并发症，并延长寿命[1]。
因此，合理应用抗高血压药物有着十分重要的临床意义。
本文重点综述了抗高血压药物在心血管疾病中的临床应用及进展。
抗高血压药物的分类目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物分6大类[2]，如：α-受体阻滞剂、β-受体阻滞剂、利尿剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。
1.利尿剂利尿降压药是WHO多次确定为抗高血压一线药物中的一类。
其作用原理主要是通过减少钠和体液潴留，降低血容量而使血压下降。
这类药物可分为强效利尿剂（呋塞米）、中效降压利尿剂（氢氯噻嗪）、弱降压利尿剂（螺内酯）。
高血压患者应用利尿剂，应先用中效利尿剂，无效时或有慢性肾衰竭时宜用强利尿剂。
使用时，先从小剂量开始，根据病情逐渐加量，尤其是老年人，初始的剂量更要小[3]。
此类药物的优点是可降低心血管疾病的发生率和病死率，减轻左心室肥大,但在使用中发现大剂量使用噻嗪类利尿剂可影响血糖和血脂代谢，可使血清总胆固醇和三酰甘油含量升高,高密度脂蛋白（HDL）含量下降,长期应用或大量服用可引起低钾血症，对心血管系统产生不利影响，故应适当补钾或与保钾利尿药合用。
近年开发的吲哒帕胺兼有利尿和钙拮抗剂的双重作用，因其疗效确切，不影响糖、脂代谢，其单独应用对轻、中度高血压疗效显著，不必加用利尿药，不良反应少，是较理想长效抗高血压药物[4]。
抗高血压药的临床应用共98页
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
抗高血压药的临床应用
6、纪律是自由的第一条件。——黑格 尔 7、纪律是集体的面貌，集体的声音， 集体的 动作， 集体的 表情， 集体的 信念。 ——马 卡连柯
8、我们现在必须完全保持党的纪律， 否则一 切都会 陷入污 泥中。 ——马 克思 9、学校没有纪律便如磨坊没有水。— —夸美 纽斯
10、一个人应该：活泼而守纪律，天 真而不 幼稚， 勇敢而 鲁莽， 倔强而 有原则 ，热情 而不冲 动，乐 观而不 盲目。 ——马 克思
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走
执业药师《临床药理学》药理学考点：抗高血压药
执业药师《临床药理学》药理学考点：抗高血压药执业药师2017《临床药理学》药理学考点：抗高血压药导语：降压药又称抗高血压药。
是一类能控制血压、用于治疗高血压的药物。
降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。
1.利尿降压药：(1)噻嗪类：如氢氯噻嗪等。
(2)潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利。
(3)醛固酮拮抗剂：螺内酯等。
(4)袢利尿剂：呋塞米等2.交感神经抑制药：(1)中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。
(2)神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。
(4)肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药：(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。
(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。
(3)肾素抑制药：如雷米克林等。
4.钙拮抗药：(1)二氢吡啶类：硝苯地平等。
(2)非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
说明书降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。
常用降压药有：交感神经抑制药如可乐定、胍乙定、哌唑嗪、普萘洛尔等;主要影响血容量的降压药如氢氯噻嗪;血管紧张素I转化酶抑制剂如卡托普利;血管紧张素受体拮抗剂(ARB)如坎地沙坦;钙拮抗药如硝苯地平和直接舒张血管平滑肌药物如肼屈嗪等。
慎防降压药七误区误区一：难受了才吃药吃吃停停会导致血压忽高忽低，不但不利于血压稳定，还容易诱发心脑血管意外。
误区二：宁可相信广告不肯相信医生高血压患者应该咨询医生的意见，避免延误病情的同时也蒙受金钱损失。
误区三：来回换药其实任何药治病都有一个过程，降压太快的并不一定是好药。
误区四：老盯着副作用其实，副作用只是对一些特殊患者或特殊情况做出的“特别提示”，不是每个人都会碰到的。
临床药理学综述
抗高血压药的临床应用【摘要】高血压的发病率越来越高，被认为是当今世界上危害人类健康和导致死亡的主要原因之一。
随着对高血压的深入了解，对各种常用抗高血压药物的利弊也有了较全面的认识。
本文通过对抗高血压药物的分类和药物的临床应用以对该类药物的研究进展作一综述。
【关键词】高血压；抗高血压药；临床应用[ Abstract ] the incidence of hypertension is more and more high, was considered is one of the world's harm to human health and one of the leading causes of death. With the in-depth understanding of hypertension, to a varietyof commonly used antihypertensive drugs and also has a more comprehensive understanding of. This article through confrontation hypertension drug classification and clinical application of the drug to the class of drugs are reviewed.[Key words] hypertension antihypertensive drugs; clinical application;随着人们生活水平的不断改善，高血压病的发病率呈逐年上升趋势，已成为我国中老年人的常见病和多发病，高血压病是脑血管意外和冠心病的主要危险因素，对高血压病进行适当的治疗，可减少心、脑、肾和充血性心力衰竭的发生率。
当前，如何对占高血压病人群70 %的轻型高血压及老年患者进行早期治疗和及早防止靶器官受损是重要的研究方向[1]。
药理课件-抗高血压药物的临床应用
小常识： 小常识：高血压茶疗
菊花茶：所用的菊花应为甘菊，尤以苏杭一带所生的大白菊 菊花茶：所用的菊花应为甘菊， 或小白菊最佳，每次用3克左右泡茶饮用，每日3 或小白菊最佳，每次用3克左右泡茶饮用，每日3次；也可用 菊花加金银花、甘草同煎代茶饮用，其有平肝明目、 菊花加金银花、甘草同煎代茶饮用，其有平肝明目、清热解 毒之特效。对高血压、动脉硬化患者有显著疗效。 毒之特效。对高血压、动脉硬化患者有显著疗效。 山楂茶：山楂所含的成份可以助消化、扩张血管、降低血糖、 山楂茶：山楂所含的成份可以助消化、扩张血管、降低血糖、 降低血压。同时经常饮用山楂茶， 降低血压。同时经常饮用山楂茶，对于治疗高血压具有明显 的辅助疗效。其饮用方法为，每天数次用鲜嫩山楂果1 的辅助疗效。其饮用方法为，每天数次用鲜嫩山楂果1—2枚 泡茶饮用。 泡茶饮用。 荷叶茶：中医实践表明，荷叶的浸剂和煎剂具有扩张血管、 荷叶茶：中医实践表明，荷叶的浸剂和煎剂具有扩张血管、 清热解暑及降血压之效。同时，荷叶还是减脂去肥之良药。 清热解暑及降血压之效。同时，荷叶还是减脂去肥之良药。 治疗高血压的饮用方法是：用鲜荷叶半张洗净切碎， 治疗高血压的饮用方法是：用鲜荷叶半张洗净切碎，加适量 的水，煮沸放凉后代茶饮用。 的水，煮沸放凉后代茶饮用。
<80
<85 85~89 90~99 100~109 ≥110 <90
高血压的危害： 高血压的危害：
药物治疗高血压的目的：
药物治疗高血压的目的是尽可能长期有效地 将血压控制在正常范围之内， 将血压控制在正常范围之内，并能防止或逆 转病理生理过程， 转病理生理过程，又不引起或少引起不良反 藉此延缓病程发展， 应，藉此延缓病程发展，减少致死性及非致 死性并发症的发生， 死性并发症的发生，最终达到提高患者生存 质量及延长患者生命的目的。 质量及延长患者生命的目的。
药理学抗高血压药文档PPT.
Blood Pressure = Cardiac Output X Peripheral Resistance
Preload
Circulating Fluid Volume
Contractility Heart Rate
Vasoconstriction
Venous Arteriolar Venous
客户尽快地购买，所以每一个环节你都要处理好，其中之一就是要会聆听。 尊重每一位到你公司来的人，不可以以貌取人。
ACE抑制剂 抗生长增殖 3、 那么，你们在吃瓜果时是拿到手就吃吗？
2号位是驾驶座这个位置，在这个位置主要介绍乘坐的舒适性和驾驶的操控性。因为驾驶座这个位置有很多汽车操控的功能键。 2、 学会准确的止血方法。
去甲肾上腺素神经末梢阻断药
• 利血平：抑制囊泡的摄取功能 • 胍乙腚：影响递质的释放功能
结果：肾上腺素能神经末梢无法正常释放 递质。
α1肾上腺素受体阻断药
降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性：
哌唑嗪（Prazosin） 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑嗪 (doxazosin)
哌唑嗪（prozosin） 【药理作用】 1. 阻断α1受体，扩张动脉和静脉 2. 增加患者血浆的高密度胆固醇，降低低密
度胆固醇，甘油三酯和总胆固醇，减少冠 脉病变 3. 缓解前列腺增生病人的排尿困难
哌唑嗪适用于各型高血压
直接扩张血管药
【药理作用】
1. 松弛动脉血管平滑肌。降低外周阻力，降低血压 2. 扩张血管，反射性交感神经兴奋，增加心率、心力，
CO和心肌耗氧量 3. 提高血浆肾素活性和水钠潴留 4.合用β受体阻断药、利尿药能减少心输出量的增加，
4. 逆转高血压患者的心肌肥厚
最新《临床药理学》第19章 抗高血压药的临床应用-药学医学精品资料
①循环系统平均充盈压：其大小与血量和血容量有关。
②心脏射血：心室收缩时所释放的能量，一部分用于 推动血液流动，是血液的动能，另一部分形成对血 管壁的侧压构成血流的势能。 ③外周阻力：指小动脉和微动脉对血流的阻力。
血压=输出量
x
总外周阻力
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生理条件下影响血压的因素：
①心脏每搏输出量；
②心率；
③外周阻力
起心肌肥厚与心力衰竭，同时引起小动脉内皮
损伤，内膜肥厚，管腔变窄，使血压进一步升 高，累及脑、心、肾等主要器官，最终可导致 冠心病，心功不全，肾功不全和脑卒中。
高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、禁烟、
限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。
8
高血压形成与调节机制 一、
正常血压的形成和影响血压的因素 形成血压的条件：
人，死亡２０万人，其中７６％的人有高血压病史。
冠心病患者约有１０００万，６５％有高血压病史。
4
15岁以上人群高血压患病率约为14%，比三十年前
增加了一倍。心脑血管病发病和死亡呈现年轻化趋 势，30岁左右发生心肌梗死和脑卒中的已屡见不鲜。
５０％以上的病人在参与调查后才知道自己身患高
血压，每４个人只有１人服用控制高血压药物，每 １０个人中只有不到１个人把血压控制在正常范围 内。
第十九章 抗高血压药的临床应用
第1节 概述
【高血压】 高血压是以体循环动脉血压增高
为主要表现的临床综合征，是最常见的心血 管疾病。
【高血压诊断标准】世界卫生组织建议：成
人血压超过140/90 mmHg。
2
高血压分类
原发性高血压，约占 90% ，病因因虽未明 ,
主要是在各种因素影响下，血压调节功能失 调所致。
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卡托普利（captopril）
【药理作用及机制】
1、ACEI可通过抑制整体ATⅡ形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而发生间接作用。这是ACEI改变血流动力学的主要因素。但由于ATⅡ生成的减少使ATⅡ对肾小球旁细胞释入肾素的负反馈调节受到抑制，长期用药血浆中肾素水平升高，ATⅠ分泌增强，部分拮抗ACEI的降效应，故此机制仅是用药初期血压下降的原因之一。
年月日
基本内容
辅助手段和时间分配
第19章抗高血压药的临床应用
第1节概述
高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。
世界卫生组织建议高血压诊断标准：成人血压超过140/90 mmHg。
分类：按发病原因分为原发性高血压及继发性高血压
原发性高血压，约占90%，病因未明，主要是在各种因素影响下，血压调节功能失调所致。
5.不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。肾功能减退者慎用。
2.β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔
阿替洛尔（atenolol）
1.对β1受体具有较高的选择性阻断作用，无内在活性。阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5-1倍。
3.口服吸收率为46％-62％，首过效应仅0％-10％，生物利用度为50％-60％。t1/2为6-8h。
继发性高血压，约占5%～10%，其血压的升高是某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞瘤、妊娠，或因药物所致等。
治疗：
1.药物治疗
2.非药物治疗（如低盐饮食，减少饮酒，控制体重，改变生活方式等）但对高血压患者来说，控制血压并不是唯一目标，更重要的是要降低高血压患者心、脑、肾等脏器的并发症，改善患者的生活质量，延长寿命。目前，高血压的治疗已由80年代的阶梯式的选药方法发展到90年代的个体化给药方案，也是高血压治疗的新进展。
《内科学》第五版陈灏珠主编人民卫生出版社
教学目的与要求：
1.掌握抗高血压药物的种类和作用环节以及选药方案
2.熟悉高血压的类型
3.了解高血压急症的药物选择
大体内容与时间安排，教学方法：
1.概述5分钟
2.抗高血压药分类5分钟
3.抗高血压药85分钟
4.抗高血压药应用的注意事项20分钟
教研室审阅意见：
（教研室主任签名）
3.血管紧张素Ⅱ受体阻断药:洛沙坦、缬沙坦
4.钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平
5分钟，了解该血压的概况
10分钟，板书抗高血药物的分类
基本内容
辅助手段和时间分配
5.交感神经抑制药
（1）中枢性降压药：可乐定、α-甲基多巴
（2）神经节阻滞药：美加明、咪噻芬
（3）交感神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶
（4）α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
4.优点不引起体位性低血压。
5.根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性及患者的具体情况选用何种β受体阻断药
【不良反应和防治】
1.一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱（恶心、腹泻）。
2.心脏抑制作用：严重心动过缓、房室传导阻滞、诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。
（5）β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔
（6）α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
6.血管扩张药
（1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠
（2）钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔
（3）其他：乌拉地尔
一、利尿药
是治疗高血压的常用药，可单独治疗轻度高血压，也常与其他降压药合并用以治疗中、重度高血压。
（一）、噻嗪类（thiazides）
2、ACEI也抑制局部RAAS，使局部生成的ATⅡ减少。局部RAAS对心血管的稳定有重要作用。血管中局部产生的ATⅡ可增强血管的收缩性，并促进去甲肾上腺素的释放，从而导致血管收缩，血压上升。ACEI与组织中的ACE的结合较持久，因此对酶的抑制时间更长，进而减少去甲肾上腺素释放，降低并感神经对心血管系统的作用，有助于降压和改善心功能。此与药物的长期降压疗效有关。
3、减少缓激肽的降解ACE（即激肽酶Ⅱ）是一种具有多种底物的酶，其可降解组织内缓激肽（bradykinin，BK）为失活肽。当其受到药物抑制时，组织内的BK降解减少，局部血管BK浓度增高。因而发挥强有力的扩血管效应及抑制小板聚集和粘附功能。此外，BK可刺激细胞磷脂游离出花生四烯酸（AA），促进前列腺素的合成而增加扩血管效应。
卡维地洛
1.选择性阻断α1和非选择性β受体及无内在拟交感活性药物。
2.血压下降主要是外周血管阻力下降所致，对心输出量及心率影响较小。
3.用于轻、中度高血压，不良反应较少。
基本内容
辅助手段和时间分配
三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型、安全、有效的降压药。虽然，直到1993年世界卫生组织才正式将ACEI列为一线降压药物，却为抗高血压治疗增添了一个具有里程碑意义的有效药物。因为ACEI降压程度可与受体阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量。
【临床应用与评价】
1.用于高血压治疗，通常小剂量氢氯噻嗪（6.25-12.5mg/d）即可获
掌握利尿剂的降压特点及使用时的注意事项，其中噻嗪类利尿剂是重点，15分钟
基本内容
辅助手段和时间分配
得满意降压作用。每天最大剂量不超过100mg。
2.长期单独应用，应与保钾药合用。
【不良反应】
1.电解质紊乱：低血钾（迟缓性麻痹、恶性室性心率失常）、低血镁、低氯碱血症。
3.丹麦的一项研究发现，β1受体阻滞剂美托洛尔在治疗慢性心衰时，具有抗左室重构的作用，能显著降低心衰患者病死率。
4.对肾脏没有保护作用。当依那普利(enalapril)与美托洛尔进行长达2.2年以上的比较研究时发现，两组的降压作用类似，但美托洛尔可使肾功能快速的下降。
3.α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
降压作用强于噻嗪类利尿药。普萘洛尔、纳多洛尔等为非选择性β受体阻断药，作用于β1、β2受体。阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等是选择性β1受体阻断剂，因对β2受体无明显阻断作用，故对收缩支气管和外周血管的作用较弱，适于长期使用。拉贝洛尔和卡维地洛对α、β受体均有阻断作用，为有扩张血管特性的β受体阻断药。
基本内容
辅助手段和时间分配
的释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的影响，发挥降血压作用。
（4）降低心输出量，通过抑制心肌收缩性，减慢心率，使心排血量减少而降低血压。
【临床应用与评价】
1.可单独使用作为降血压的首选药。
2.对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。
3.对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。
二、β受体阻断药
β受体阻断药的种类多，降压机制、临床应用及不良反应相似。其主要差别是对心脏β1受体的选择性，内在拟交感活性、生物利用度和体内消除速率等。理想的β受体阻断药具有以下特点：长效、心脏选择性、常用剂量即可发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。
【药理作用及机制】
1.抗高血压作用：
2.口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高。（40％-70％在肝脏
破坏），t1/2为6h，不同个体服用同等剂量普奈洛尔，血浆中药物浓
基本内容
辅助手段和时间分配
度差异大，须个体化用药。
3.常用剂量10-30mg/d，tid。此药开始的用量要求，每次5－10毫克，1日3次，以后逐渐增加到每日100毫克。但此药有诱发支气管哮喘等副作用。
（二）袢例尿药
代表药是呋塞米，作用时间短，利尿作用强，不良反应多，抗高血压作用于噻嗪类相仿。主要用于高血压危象时，快速控制压；也可用于具有氮质血症的肾功能不全高血压患者。
（三）潴钾利尿药
常用的保钾利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶，降压作用与噻嗪类相似。优点降压不引起低血钾、高血糖与高尿酸血症，不影响血脂。但可致高血钾症，对肾功能受损者不宜使用，常用于对抗其他利尿药的失钾作用及发挥协同利尿作用。
利尿剂使用注意事项：
1.临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用易到致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。但使用低剂量的双氢氯噻嗪，则可
基本内容
辅助手段和时间分配
避免代谢方面的副作用。高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，因其不降低肾血流，并有较强的利Na+作用，而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。
教案首页
第4次课授课时间2005.3 .29教案完成时间：2005.3.2
课程名称
临床药理
年级
2000
专业、层次
临床药理、本科
授课教师
专业技术职务
讲师
授课方式
（大、小班）
大班
学时
3
授课题目（章，节）
第19章抗高血压的临床用药
基本教材或主要参考书
《临床药理》第二版徐叔云主编人民卫生出版社
《药理学》第六版杨宝峰主编人民卫生出版社
2.潴留现象：高尿酸血症、高钙血症，主要是药物减少细胞外液容量，增加近曲小管对尿酸的吸收，痛风慎用。
3.代谢性变化：高血糖、高脂血症。
4.高敏反应：皮疹、光敏性、发热等。
5.其他：可增高血尿素氮，加重肾功能不良。
【药物剂量与用法】
多与其他降压药合用，12.5-50mg/d，1-2次口服。小于25mg/d，对糖耐量与血脂代谢影响较小。
2.降压作用机制：
（1）中枢性作用，即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。
（2）阻断突触前膜β受体，取消血管平滑肌的肾上腺能神经突触前膜β受体正反馈作用；使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。
（3）抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少肾素
掌握β受体阻断药的降压机制及各种β受体阻断药的选用原则，20分钟