临床应用的抗高血压药

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3. 中断治疗时一般应在7-10日内逐渐撤消， 尤其是缺血性心脏病者，骤然停药可使病情 恶化 4. 哮喘、窦缓、重度房室传导阻滞、胰岛素 依赖型糖尿病患者，已洋地黄化而心脏高度 扩大心率又较不平稳的病人忌用
须个体化用药，用量根据心律、心率及血 压变化而及时调整
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2. 肝病和正在接受洋地黄治疗的患者慎用，以 免发生低血钾
3.糖尿病、痛风、肾功能低下患者禁用
4.严重肾功衰(肾小球滤过率<30 ml/min)时，噻 嗪类无效
故宜隔日或服药3-4日停药3-4日的间歇疗法， 同时不应过分限制食盐的摄入量，多食用含钾 食物或钾盐，以防血钾过低
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β受体阻断剂
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【机制】 1.竞争性抑制血管紧张素转化酶活性,使血管紧
张素Ⅰ生成血管紧张素Ⅱ(缩管)↓。 2.因为ACE与激肽酶Ⅱ为同一酶，故它也能减少
缓激肽（扩管）降解。 3.抑制交感神经递质的释放 AgⅡ↓→去甲肾上腺素释放↓。 4.由于血管紧张素减少，循环中的醛固酮也相应
↓，因而有一定排钠保钾作用。
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压，尤其是老年高血压或并发心衰者,推荐噻 嗪类利尿剂为大多数患者的基础用药及联合用 药的最佳配角
优点：作用温和（2-4W）、确切和持久， 能减轻其他降压药的水钠潴留，不易产生耐 受性，价廉，长期应用可降低心血管发病率 和死亡率。
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1.小剂量氢氯噻嗪（6.25～12.5 mg/d）即可取得 满意的降压作用，为大多数老年患者的初始剂量， 获平稳降压作用 2.尽量不用大剂量，如降压不够理想，加用其他抗 高血压药，可增强疗效或降低不良反应。长期单独 应用，应与保钾剂合用 3.与利尿剂联用有效的药物
• β受体阻断药的种类很多，代表药为普萘洛尔 (Propranolol,心得安)。
• 在高血压治疗中多选用心脏选择性和长效制剂， 如美托洛尔(Metoprolol)、阿替洛尔(Atenolol)、 比索洛尔等
• 拉贝洛尔、卡维地洛等兼有-及-受体阻断作用
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【机制】 1．抑制肾素的释放 阻断β受体抑制肾素释 放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血 压的调节 2．降低心输出量 抑制心肌收缩，减慢心率， 使心输出量减少因而降低血压 3．阻断突触前膜β受体 阻断突触前膜β受 体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减 少，心率减慢 4．中枢作用 改变中枢性血压调节机制而产 生降压作用
< 80
正常血压
< 130
< 85
正常高限
130-139 85-89
Ⅰ级高血压（轻度） 140-159
90-99
亚组：临界高血压
140-149
90-94
Ⅱ级高血压（中度） 160-179 100-109
Ⅲ级高血压（重度） ≥180
≥110
单纯收缩期高血压
≥140
< 90
亚组：临界高血压
140-149
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氢氯噻嗪(Dihydrochlorothiazide)
• 【机制】 • 1.早期：通过利尿排钠而导致血浆容量及心排血量减
少
• 2.长期：血容量及心排
血量恢复正常而仍有降压作用，
可能是通过减少血管壁的水、
钠含量,导致血管扩张，减少
外周血管阻力
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【临床应用与评价】 治疗高血压一线药物，主要用于轻中度高血
利尿剂＋ β受体阻断剂 利尿剂＋ACEI或ATⅡRA
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【不良反应】 1. 可产生代谢性不良反应 电解质：如低血氯性碱中毒、低血钾、低血
镁、低血钠及高血钙、高尿酸血症 糖耐量：急剧降低 血酯：TC、TG增高及HDL降低 ＜25mg/d，对糖耐量与血脂代谢影响较小
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【临床应用】 1.可单独应用作为降压的首选药，也可与其他 降 压药合用
2.对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏 高者疗效较好 3.对伴有心肌梗死、心绞痛患者疗效尤佳 4.与其他降压药相比，其优点为不引起直立性 低血压 5. 血压浓度与降压效果很少相关，可能原因：
拮抗不同部位的β受体，要求不同血浓达到最 大的效应；疾病是多因素的，故须个体化用药。
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血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI)
• 含巯基的ACEI 卡托普利 (Captopril)
• 不含巯基的ACEI 卡托普利 依那普利 (Enalapril)于体内水解 为依那普利拉而发挥抑制血管紧 张素转化酶作用，比卡托普利强10倍,且更持久。 另有培哚普利、西拉普利、雷米普利等
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< 90
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主要的抗高血压药
• 利尿药 • -受体阻断药 • 钙拮抗药 • 血管紧张素转化酶抑制药 • 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
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利来自百度文库剂
• 利尿剂常用于原发性高血压，噻嗪类作为 基础降压药应用最广
• 利尿作用强的利尿剂，并不表明其降压作 用更强，例如利尿酸钠利尿作用强于噻嗪 类，但降压作用并不更显著，因其降压作 用并非单纯利尿的结果
临床应用的抗高血压药
包海燕 杜益君
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• 高血压病是世界各国最常见的心血管疾病
• 高血压的主要并发症是引起心、脑、肾等主要靶 器官损害，是最主要的危害因素
• 许多大规模的临床试验显示，使高血压持续地维 持于正常血压状态（140/85mmHg），可降低脑 卒中、心力衰竭和肾功能衰竭的发生率及病死率
• 我国高血压患者的主要并发症是脑卒中
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高血压中除少数为继发性(10 %) 外，绝大部分属原发性高血压， 由于发病原因不清，因而降压药 物治疗仍属对症治疗
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血压水平的分类 （WHO/ISH，1999）
类别
SBP(mmHg) DBP（mmHg）
理想血压
< 120
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【不良反应】 1.与其药理作用有关：心动过缓、房室传导阻滞、 诱发急性心衰或支气管哮喘、肢端循环障碍等
（过量应用产生不良反应时可用异丙肾上腺素或 阿托品拮抗） 2.长期、大剂量使用可对脂代谢产生影响，使 HDL↓，TG↑ （有ISA的-受体阻断药及兼有-受体阻断作用的 -阻断药如卡维地洛对血脂质代谢无显著影响）
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5.长期用药能抑制局部组织（肾脏、血管壁及脑 ）内的ACE，除阻碍AngⅠ转化为AngⅡ外，同 时缓激肽的降解↓ ，使血中缓激肽的浓度↑，作用 于内皮的B2-受体而引起血管内皮细胞释放NO 、并使PGI2合成↑，而使血管舒张