第8章 胆碱受体阻断药 ppt课件.ppt
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WN第8章M受体阻断药PPT课件
阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
.
11
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， α 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日)
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
.
28
山莨菪碱(654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托 品1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用 比较明显，临床主要用于感染性休克及 内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受 体阻断药肠道吸收差。
.
5
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收 后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较 高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地 进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 3. 对外源性ACh作用强 4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
.
9
第一节 阿托品和阿托品类生 物碱
《胆碱受体阻断药》PPT课件
内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌 缓解胃肠绞痛 松驰膀胱平滑肌 胆绞痛需配用度冷丁
胃肠道平滑肌 >膀胱逼尿肌 >输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌
6
抑制腺体分泌：
小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤 干
燥--夏天易中暑
用于盗汗、流涎和麻醉前给药
泪腺、呼吸道分泌减少
对胃酸分泌影响小
❖作用面广，副作用多，作用强度不易控制。 ❖抗高血压药物，也用于手术中控制性降压，现少用。
17
第三节 N2胆碱受体阻断药 --骨骼肌松弛药
➢ 选择性阻断神经肌肉接头处ACh对N2受体的激动作用，妨 碍神经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛，因此也称骨骼 肌松弛药，又称神经肌肉阻断药。
➢ 主要用作全身麻醉的辅助药，便于在较浅的麻醉下进行外
麻痹等
14
阿托品合成代用品
针对阿托品的选择性差，作用面广，副作用多等性质半合成或合成了很 多替代品。
苄托品：中枢抗胆碱作用更强，用于帕金森病的治疗 异丙托品：用于平喘，不影响支气管腺体分泌，不增加痰液的粘稠度 溴化甲基阿托品：不易透过BBB，治疗消化性溃疡时基本无中枢作用。 哌仑西平：对M1受体选择性高，主要治疗消化性溃疡，降低胃酸分泌。
2
第一节 M受体阻断药
➢ 托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而成的有机酯类。 阿托品（atropine） 东莨菪碱（scopolamine） 山莨菪碱（Anisodamine） 樟柳碱（ainisodine）
➢ matropine） 托吡卡按（tropicamide） 2. 合成解痉药 丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药 双环胺（dicyclomine）—叔胺类
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胃肠道平滑肌 >膀胱逼尿肌 >输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌
6
抑制腺体分泌：
小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤 干
燥--夏天易中暑
用于盗汗、流涎和麻醉前给药
泪腺、呼吸道分泌减少
对胃酸分泌影响小
❖作用面广，副作用多，作用强度不易控制。 ❖抗高血压药物，也用于手术中控制性降压，现少用。
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第三节 N2胆碱受体阻断药 --骨骼肌松弛药
➢ 选择性阻断神经肌肉接头处ACh对N2受体的激动作用，妨 碍神经冲动传导到骨骼肌，使骨骼肌松弛，因此也称骨骼 肌松弛药，又称神经肌肉阻断药。
➢ 主要用作全身麻醉的辅助药，便于在较浅的麻醉下进行外
麻痹等
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阿托品合成代用品
针对阿托品的选择性差，作用面广，副作用多等性质半合成或合成了很 多替代品。
苄托品：中枢抗胆碱作用更强，用于帕金森病的治疗 异丙托品：用于平喘，不影响支气管腺体分泌，不增加痰液的粘稠度 溴化甲基阿托品：不易透过BBB，治疗消化性溃疡时基本无中枢作用。 哌仑西平：对M1受体选择性高，主要治疗消化性溃疡，降低胃酸分泌。
2
第一节 M受体阻断药
➢ 托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而成的有机酯类。 阿托品（atropine） 东莨菪碱（scopolamine） 山莨菪碱（Anisodamine） 樟柳碱（ainisodine）
➢ matropine） 托吡卡按（tropicamide） 2. 合成解痉药 丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药 双环胺（dicyclomine）—叔胺类
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第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
胆碱受体阻断药(I)课件
胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
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目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
胆碱受体阻断药
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受 体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接 扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改 善微循环。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及 人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。
2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱
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心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制
血管: 扩张血管改善微循环作用
中枢: 中枢兴奋作用
2021/3/16
4
1.眼
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁
平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚 称调节麻痹。
晶状体
2021/3/16
5
2.腺体
OH
樟柳碱
2
阿托平
拮抗
M受体
ACH或M受体激动药
…..
不产生M样作用
2021/3/16
产生M样作用
3
阿托品的药理作用
1.药动学：
口或粘膜给药易吸收，t1/2为2h，除眼外一般组织维持 4h，经肝脏代谢，易通过血脑屏障
2. 药理作用
眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹
腺体: 抑制腺体的分泌
平滑肌: 松弛内脏平滑肌(胃肠道)
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
(3)眼底检查
420.2心1/3/动16 过缓及房室传阻滞
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5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、 视力模糊（1mg）
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg， 儿童10mg 。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
2021/3/16
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5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。
– 扩瞳药 – 解痉药
2021/3/16
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一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2021/3/16
16
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
2021/3/16
7
•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
2021/3/16
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[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
虑症的溃疡病人。
2021/3/16
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三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的 分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第八章 胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃
疡病。 2021/3/16
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2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
2021/3/16
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3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
2021/3/16
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山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
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2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：
2021/3/16
1
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O 2021/3/16
CH O
O CH2OH
CC
H
东莨菪碱
NCH3
O
CH O
O CH2OH
CC