抗胆碱药ppt课件
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（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。 抗胆碱酯酶药可拮抗其作用，故过量时可用适量的
去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱 非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱
-
15
去极化型肌松药
作用：
与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆 碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆 碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。
特点：
常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼 肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。
有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌 肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意 。
严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。
-
18
非去极化型肌松药
作用：
与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性 地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。
特点：
在同类阻断药之间有相加作用。 吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基甙类抗生素
氢溴酸后马 40~60分钟达高峰， 0.5~1分钟达高峰，
托品 1~2日消退。
1~2日消退。
托吡卡胺 20~40分钟达高峰， 0.5分钟达高峰，1/4
1/4日消退。
日消退。
-
11
合成解痉药
药物
作用
用途
不良反应
胃复康 解痉作用明显， 溃疡病，适用于 口干，头晕， 并抑制胃液分泌。 兼有焦虑症的溃 等。 兼有安定作用。 疡病。
-
5
应用
适用于各种内脏胶痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用
用于虹膜睫状体炎 扩瞳，检查眼底 验光配眼镜
治疗缓慢型心律失常 抗休克
用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微 循环。
解救有机磷酸酯类中毒
-
6
不良反应
0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥
1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；
抗胆碱药
-
1
Hale Waihona Puke Baidu 分类
M-受体阻断药（平滑肌解痉药）：
阿托品类生物碱，阿托品的合成代用品
N1-受体阻断药（神经节阻断药）： N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）：
-
2
M胆碱受体阻断药—节后抗胆碱药
常用药物：
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱
阿托品的合成代用品：
合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）
六甲双铵（hexamethonium,C6） 美加明（mecamylamine） 咪噻吩（trimethaphan）
-
14
N2受体阻断剂
（N2-cholinoceptor blocking drugs）
又称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接 头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨 骼肌松弛。 分类
儿童约为10mg。 -
7
禁忌证
青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可 能加重排尿困难。老年人慎用。
-
8
山莨菪碱（anisodamine, 654-2 ）
与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛 ，改善微循环。
不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉 挛。
还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、 血液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比， 其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感 染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。
-
3
阿托品（atropine）
随剂量的增加可依次 出现下列现象：
腺体分泌减少；
瞳孔扩大和调节麻痹 ；
膀胱和胃肠道平滑肌 的兴奋性下降；
心率加快；
中毒剂量则出现中枢 作用。
-
4
药理作用
抑制腺体分泌 对眼的影响
扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia)
平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统
2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现 视近物模糊；
5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮 肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少；
10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢 兴奋现象 严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻
觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入 抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
阿托品的最低致死量在成人约为80～130mg ,
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经 占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和 尿潴留等。
-
13
临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其 作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快 ，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药 以发挥控制性降压作用。
曾经应用的神经节阻断药：
-
9
东莨菪碱（scopolamine）
对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静 ，大剂量有催眠作用。 主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和 抗震颤麻痹作用。 替代洋金花用作中药麻醉剂。
-
10
合成扩瞳药
药物
扩瞳作用
调节麻痹作用
硫酸阿托品 30~40分钟达高峰， 1~3分钟达高峰，
7~10日消退。
7~12日消退。
连续用药可产生快速耐受性。
抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反 能加强之。
在临床用量时，并无神经节阻断作用。
-
16
琥珀胆碱（succinylcholine）
作用
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内 作用消失。
肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉 肌肉。
应用
气管内插管、气管镜、食道镜等。 短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时
丙胺太林 解痉作用较强， 胃、十二指肠溃 轻度口干，
（普鲁本 抑制腺体分泌。 疡，胃痉挛，多 视力模糊，
辛） 口服吸收较差。 汗症。
心悸等。
-
12
N1受体阻断剂
—神经节阻断药（ganglion blocking drugs ）
药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻 断作用。
交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后 ，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降 ，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果 常使血压显著下降。
手术。
-
17
不良反应及应用注意
过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。
肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般3～5天 自愈。
升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。
肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤 ，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血 钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤 停。
去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱 非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱
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去极化型肌松药
作用：
与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆 碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆 碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。
特点：
常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼 肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。
有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌 肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意 。
严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。
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非去极化型肌松药
作用：
与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性 地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。
特点：
在同类阻断药之间有相加作用。 吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基甙类抗生素
氢溴酸后马 40~60分钟达高峰， 0.5~1分钟达高峰，
托品 1~2日消退。
1~2日消退。
托吡卡胺 20~40分钟达高峰， 0.5分钟达高峰，1/4
1/4日消退。
日消退。
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合成解痉药
药物
作用
用途
不良反应
胃复康 解痉作用明显， 溃疡病，适用于 口干，头晕， 并抑制胃液分泌。 兼有焦虑症的溃 等。 兼有安定作用。 疡病。
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5
应用
适用于各种内脏胶痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用
用于虹膜睫状体炎 扩瞳，检查眼底 验光配眼镜
治疗缓慢型心律失常 抗休克
用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微 循环。
解救有机磷酸酯类中毒
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不良反应
0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥
1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；
抗胆碱药
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1
Hale Waihona Puke Baidu 分类
M-受体阻断药（平滑肌解痉药）：
阿托品类生物碱，阿托品的合成代用品
N1-受体阻断药（神经节阻断药）： N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）：
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M胆碱受体阻断药—节后抗胆碱药
常用药物：
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱
阿托品的合成代用品：
合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）
六甲双铵（hexamethonium,C6） 美加明（mecamylamine） 咪噻吩（trimethaphan）
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N2受体阻断剂
（N2-cholinoceptor blocking drugs）
又称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接 头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨 骼肌松弛。 分类
儿童约为10mg。 -
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禁忌证
青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可 能加重排尿困难。老年人慎用。
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山莨菪碱（anisodamine, 654-2 ）
与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛 ，改善微循环。
不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉 挛。
还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、 血液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比， 其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感 染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。
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阿托品（atropine）
随剂量的增加可依次 出现下列现象：
腺体分泌减少；
瞳孔扩大和调节麻痹 ；
膀胱和胃肠道平滑肌 的兴奋性下降；
心率加快；
中毒剂量则出现中枢 作用。
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药理作用
抑制腺体分泌 对眼的影响
扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia)
平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统
2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现 视近物模糊；
5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮 肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少；
10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢 兴奋现象 严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻
觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入 抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
阿托品的最低致死量在成人约为80～130mg ,
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经 占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和 尿潴留等。
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临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其 作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快 ，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药 以发挥控制性降压作用。
曾经应用的神经节阻断药：
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9
东莨菪碱（scopolamine）
对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静 ，大剂量有催眠作用。 主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和 抗震颤麻痹作用。 替代洋金花用作中药麻醉剂。
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合成扩瞳药
药物
扩瞳作用
调节麻痹作用
硫酸阿托品 30~40分钟达高峰， 1~3分钟达高峰，
7~10日消退。
7~12日消退。
连续用药可产生快速耐受性。
抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反 能加强之。
在临床用量时，并无神经节阻断作用。
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16
琥珀胆碱（succinylcholine）
作用
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内 作用消失。
肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉 肌肉。
应用
气管内插管、气管镜、食道镜等。 短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时
丙胺太林 解痉作用较强， 胃、十二指肠溃 轻度口干，
（普鲁本 抑制腺体分泌。 疡，胃痉挛，多 视力模糊，
辛） 口服吸收较差。 汗症。
心悸等。
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12
N1受体阻断剂
—神经节阻断药（ganglion blocking drugs ）
药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻 断作用。
交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后 ，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降 ，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果 常使血压显著下降。
手术。
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17
不良反应及应用注意
过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。
肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般3～5天 自愈。
升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。
肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤 ，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血 钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤 停。