抗胆碱药2 ppt课件
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副交感神经节后纤维突 触前膜M1受体，抑制了 负反馈效应，使Ach释放 增多。
治疗窦房阻滞滞、 房室传导阻滞引起 的缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
阻断M受体
解救有机磷酸酯 类中毒③④
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中 枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢 症状明显。
[不良反应]
概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生
神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药
2类 非除极化型肌松药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用机制：与神经肌接头后膜N2 受体结合，激动N2受体，产生与 Ach相似的，但较持久的除极作 用，使N2受体对Ach不起反应而 使骨骼肌松弛。
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、
中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
要用拟肾上腺素药
了喘息型慢支
⑦血管
治疗感染中毒性休
大剂量扩张血管：
克：解除血管痉挛，
①出汗 体温 血 改善微循环。
管被动扩张 散热；
②直接扩血管
伴高热、心率过快
者不用
子宫
弱
4 心脏 其它
①心率增快: 阻断心脏 M2受体,心率 ，青壮年 增加更明显（2mg 心率
35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了
作用机制
与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的激动作用 而使骨骼肌松弛
作用特点： 1.作用开始无短暂的肌束颤动。 2.作用时间较长。 3. 中毒解救：新斯的明和/或人
工呼吸机 4.治疗量有神经节阻滞作用。
肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点：
安全性较小，因作用时间较 长，其作用不易逆转(呼吸肌松 弛)，目前临床少用。
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用 2 .抑制腺体分泌作用>阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静）
2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日)
③可致眼内压↑
①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜 （儿童,准确测出
晶状体屈光度)
③青光眼禁用。
3. 平滑肌
①胃肠平 滑肌
②胃肠括 约肌
降低胃肠平滑肌的收缩 幅度和频率 蠕动 幽门括约肌若处于收
Atropine
➢ 阻断M > N1 >>> N2受体 ➢ 腺体 > 平滑肌 > 心脏 > 眼部 >
血管 > 中枢
药理作用
1. 阻断M受体 （1）腺体：抑制分泌 唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液
>>> 胃酸
（2）眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹,远视
M胆碱受体阻断药 M胆碱受体激动药
（3）平滑肌：解痉
胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平
选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病
N1胆碱受体阻断剂 ——神经节阻断剂（见抗高血压药 物）
N2胆碱受体阻断剂 骨胳肌松弛剂
N2-Cholinergic Receptor Antagonist Muscle relaxants
N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
药物作用消失后，其恢复顺序相反， 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用
Cholinergic antagonists
The drugs in this group antagonize the effects of acetylcholine. Most of these drugs are antagonists direstly at the nicotinic or muscarinic receptor
[药物相互作用] 1.不与AchE抑制剂合用。如新斯
的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡 因，可卡因等
2.不与骨骼肌松弛药合用。如氨基 甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞 米利尿药
非除极化型肌松药 (竞争型肌松药, competitive muscular relaxants)
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
抗胆碱药2 ppt课件
掌握：、阿托品的药理作用，临 床应用，作用机制，不良反应 及中毒、禁忌症。
熟悉：东、山莨菪碱的作用特点 及应用。
M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
天然生物碱 The Natually Occurring Alkaloids Sourse of the natural Drugs
A muscarinic antagonist is often administered at the same time
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
人工合成代用品
目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药─后马托品 胃肠解痉药─普鲁苯辛 M1受体阻断剂─哌仑西平
后马托品
作用短但不完全,仅用于非儿童 的眼底检查
普鲁苯辛 对胃肠选择性高, 用于溃疡病,
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托
品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时 间短,需反复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物 (因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。
[体内过程]
口服后迅速经胃肠道吸收，生物利用度 约80％，l小时后作用达高峰。吸收后分布 于全身组织，可通过胎盘进入胎儿循环， 也能经乳汁分泌。Vd为2-4L的。t1／2约为 2.5小时。80％的药物在12小时内经尿排泄， 其中1／3为原形药物，其余的为游离托品 碱基和葡萄糖醛酸代谢物。因此药通过房 水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持 续数天至1周。
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气 管、子宫
（4）心脏：解除迷走神经对心脏的抑 制（心率）
治疗剂量(0.5mg)使部分病人的心率短 暂地减慢（阻断突触前膜M1受体）
较大剂量(1~2mg)使心率加快（阻断窦 房结M2受体）
1~2mg使房室传导加快
药理作用
2.扩张血管, 改善微循环 ➢ 治疗量无明显影响 ➢ 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、
温热等症状 ➢ 与其阻断M受体无关
药理作用
3.中枢神经系统 ➢ 先兴奋,后抑制 ➢ 较大剂量兴奋延脑和大脑 ➢ 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻
觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等
Baidu Nhomakorabea
临床应用
1. 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛(胆 绞痛需配用度冷丁) 、遗尿症
2. 制止腺体分泌：严重盗汗、流 涎,麻醉前给药
3. 眼科：虹膜睫状体炎,验光,眼 底检查
Atropa Belladona
Atropine Hyoscine
Hyoscyamus Niger
Datura Stramonium
阿托品（Atropine）
定义：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、 M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1 受 体也有阻断作用。
阿托品 药理作用
The nondepolarizing blockers bind to the receptor, but do not open the ion channel
The effects of all of these drugs can be reversed by administration of a cholinesterase inhibitor
The competitive neuromuscular blocking drugs are used to produce skeletal muscle relaxation
All of these drugs bind to all nicotinic receptors
The depolarizing blocker binds to the receptor and open the ion channel, resulting in depolarization of the end plate (hence its name)
2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 面部 舌
腹部 四肢 咽喉 咀嚼肌
呼吸肌
3.肌松作用强度
颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、
舌、咽喉、咀嚼肌 ,对呼吸肌麻痹作 用不明显
[临床应用] 1.气管插管、支气管镜、食管镜检查。 2.全麻辅助用药 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
状态，则可松弛
缓解胃、肠绞痛
可缓解幽门痉挛 性胃痛
③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、
肌收缩，减少排尿
尿频、尿急
②遗尿症
④输尿管
作用弱，对输尿管和肾 绞痛效果差
和中药排石汤配 伍，可增加疗效
⑤胆管
对胆道系统作用不明显
胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治
The effects and side effects of these drugs are the opposite of the drugs considered in the previous chapter (the cholinomimetics)
Neuromuscular Blockers
Muscarinic antagonists
The prototype drug for the muscarinic antagonist is ATROPINE
All of the muscarinic antagonists are competitive antagonists for the binding of acetylcholine to the muscarinic receptor
4. 缓慢型心律失常 5. 抗休克：感染中毒性为佳 6. 解救有机磷中毒
阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
作用特点： 1.作用开始常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。作用时间较短。 3.新斯的明不能解除其肌松药的中毒
作用。中毒解救：人工呼吸机 4.治疗量无神经节阻滞作用
琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,
司可林,scoline)
[药理作用]
1.肌松作用
作用快、短，易于控制
治疗窦房阻滞滞、 房室传导阻滞引起 的缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
阻断M受体
解救有机磷酸酯 类中毒③④
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中 枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢 症状明显。
[不良反应]
概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生
神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药
2类 非除极化型肌松药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用机制：与神经肌接头后膜N2 受体结合，激动N2受体，产生与 Ach相似的，但较持久的除极作 用，使N2受体对Ach不起反应而 使骨骼肌松弛。
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、
中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
要用拟肾上腺素药
了喘息型慢支
⑦血管
治疗感染中毒性休
大剂量扩张血管：
克：解除血管痉挛，
①出汗 体温 血 改善微循环。
管被动扩张 散热；
②直接扩血管
伴高热、心率过快
者不用
子宫
弱
4 心脏 其它
①心率增快: 阻断心脏 M2受体,心率 ，青壮年 增加更明显（2mg 心率
35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了
作用机制
与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的激动作用 而使骨骼肌松弛
作用特点： 1.作用开始无短暂的肌束颤动。 2.作用时间较长。 3. 中毒解救：新斯的明和/或人
工呼吸机 4.治疗量有神经节阻滞作用。
肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点：
安全性较小，因作用时间较 长，其作用不易逆转(呼吸肌松 弛)，目前临床少用。
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用 2 .抑制腺体分泌作用>阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静）
2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日)
③可致眼内压↑
①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜 （儿童,准确测出
晶状体屈光度)
③青光眼禁用。
3. 平滑肌
①胃肠平 滑肌
②胃肠括 约肌
降低胃肠平滑肌的收缩 幅度和频率 蠕动 幽门括约肌若处于收
Atropine
➢ 阻断M > N1 >>> N2受体 ➢ 腺体 > 平滑肌 > 心脏 > 眼部 >
血管 > 中枢
药理作用
1. 阻断M受体 （1）腺体：抑制分泌 唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液
>>> 胃酸
（2）眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹,远视
M胆碱受体阻断药 M胆碱受体激动药
（3）平滑肌：解痉
胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平
选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病
N1胆碱受体阻断剂 ——神经节阻断剂（见抗高血压药 物）
N2胆碱受体阻断剂 骨胳肌松弛剂
N2-Cholinergic Receptor Antagonist Muscle relaxants
N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
药物作用消失后，其恢复顺序相反， 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用
Cholinergic antagonists
The drugs in this group antagonize the effects of acetylcholine. Most of these drugs are antagonists direstly at the nicotinic or muscarinic receptor
[药物相互作用] 1.不与AchE抑制剂合用。如新斯
的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡 因，可卡因等
2.不与骨骼肌松弛药合用。如氨基 甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞 米利尿药
非除极化型肌松药 (竞争型肌松药, competitive muscular relaxants)
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
抗胆碱药2 ppt课件
掌握：、阿托品的药理作用，临 床应用，作用机制，不良反应 及中毒、禁忌症。
熟悉：东、山莨菪碱的作用特点 及应用。
M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
天然生物碱 The Natually Occurring Alkaloids Sourse of the natural Drugs
A muscarinic antagonist is often administered at the same time
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
人工合成代用品
目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药─后马托品 胃肠解痉药─普鲁苯辛 M1受体阻断剂─哌仑西平
后马托品
作用短但不完全,仅用于非儿童 的眼底检查
普鲁苯辛 对胃肠选择性高, 用于溃疡病,
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托
品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时 间短,需反复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物 (因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。
[体内过程]
口服后迅速经胃肠道吸收，生物利用度 约80％，l小时后作用达高峰。吸收后分布 于全身组织，可通过胎盘进入胎儿循环， 也能经乳汁分泌。Vd为2-4L的。t1／2约为 2.5小时。80％的药物在12小时内经尿排泄， 其中1／3为原形药物，其余的为游离托品 碱基和葡萄糖醛酸代谢物。因此药通过房 水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持 续数天至1周。
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气 管、子宫
（4）心脏：解除迷走神经对心脏的抑 制（心率）
治疗剂量(0.5mg)使部分病人的心率短 暂地减慢（阻断突触前膜M1受体）
较大剂量(1~2mg)使心率加快（阻断窦 房结M2受体）
1~2mg使房室传导加快
药理作用
2.扩张血管, 改善微循环 ➢ 治疗量无明显影响 ➢ 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、
温热等症状 ➢ 与其阻断M受体无关
药理作用
3.中枢神经系统 ➢ 先兴奋,后抑制 ➢ 较大剂量兴奋延脑和大脑 ➢ 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻
觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等
Baidu Nhomakorabea
临床应用
1. 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛(胆 绞痛需配用度冷丁) 、遗尿症
2. 制止腺体分泌：严重盗汗、流 涎,麻醉前给药
3. 眼科：虹膜睫状体炎,验光,眼 底检查
Atropa Belladona
Atropine Hyoscine
Hyoscyamus Niger
Datura Stramonium
阿托品（Atropine）
定义：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、 M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1 受 体也有阻断作用。
阿托品 药理作用
The nondepolarizing blockers bind to the receptor, but do not open the ion channel
The effects of all of these drugs can be reversed by administration of a cholinesterase inhibitor
The competitive neuromuscular blocking drugs are used to produce skeletal muscle relaxation
All of these drugs bind to all nicotinic receptors
The depolarizing blocker binds to the receptor and open the ion channel, resulting in depolarization of the end plate (hence its name)
2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 面部 舌
腹部 四肢 咽喉 咀嚼肌
呼吸肌
3.肌松作用强度
颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、
舌、咽喉、咀嚼肌 ,对呼吸肌麻痹作 用不明显
[临床应用] 1.气管插管、支气管镜、食管镜检查。 2.全麻辅助用药 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
状态，则可松弛
缓解胃、肠绞痛
可缓解幽门痉挛 性胃痛
③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、
肌收缩，减少排尿
尿频、尿急
②遗尿症
④输尿管
作用弱，对输尿管和肾 绞痛效果差
和中药排石汤配 伍，可增加疗效
⑤胆管
对胆道系统作用不明显
胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治
The effects and side effects of these drugs are the opposite of the drugs considered in the previous chapter (the cholinomimetics)
Neuromuscular Blockers
Muscarinic antagonists
The prototype drug for the muscarinic antagonist is ATROPINE
All of the muscarinic antagonists are competitive antagonists for the binding of acetylcholine to the muscarinic receptor
4. 缓慢型心律失常 5. 抗休克：感染中毒性为佳 6. 解救有机磷中毒
阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
作用特点： 1.作用开始常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。作用时间较短。 3.新斯的明不能解除其肌松药的中毒
作用。中毒解救：人工呼吸机 4.治疗量无神经节阻滞作用
琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,
司可林,scoline)
[药理作用]
1.肌松作用
作用快、短，易于控制