辅料性质
常用药用辅料性质用法一览表
干粘合剂,50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片;常用浓度5%-30%,但以10%最为常用,分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂,其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用;且适合做干燥粘合剂 MMC:干粘合剂,适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片,减 少粘冲,降低颗粒间, 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力,使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化,其年度等物理性质发生变化,故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%,选择纤维素衍生物作粘合剂,要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液:作为对水敏感的药物的粘合剂,主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液,粘性强,所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面,减少颗粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓,另外镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚) 优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇,几乎不溶于水,在片剂和胶囊剂中作润滑剂,应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中,再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布,常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果,片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂,在片剂制备中具有良好的湿润效果,不仅能增强片剂的强度,而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂,可将颗粒表面凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性,从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
异丙醇等16种原辅料理化性质
12.4.1. 异丙醇:与水、乙醇、乙醚、氯仿混溶。
能熔解生物碱、橡胶等多种有机物和某些无机物。
常温下可引火燃烧,其蒸汽与空气混合易形成爆炸混合物。
皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。
眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。
就医。
吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。
保持呼吸道通畅。
如呼吸困难,给输氧。
如呼吸停止,立即进行人工呼吸。
就医。
食入:饮足量温水,催吐。
洗胃。
就医。
12.4.2. 丙酮:又名二甲基酮,为最简单的饱和酮。
是一种无色透明液体,有特殊的辛辣气味。
易溶于水和甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、吡啶等有机溶剂。
易燃、易挥发,化学性质较活泼。
目前世界上丙酮的工业生产以异丙苯法为主。
丙酮在工业上主要作为溶剂用于炸药、塑料、橡胶、纤维、制革、油脂、喷漆等行业中,也可作为合成烯酮、醋酐、碘仿、聚异戊二烯橡胶、甲基丙烯酸、甲酯、氯仿、环氧树脂等物质的重要原料。
12.4.3. 三乙胺:系统命名为N,N-二乙基乙胺,是具有有强烈的氨臭的无色透明液体,在空气中微发烟。
微溶于水,可溶于乙醇、乙醚。
水溶液呈弱碱性。
易燃,易爆。
有毒,具强刺激性。
12.4.4. 氯化铵:为无色晶体或白色结晶性粉末;无臭,味咸、凉;有引湿性。
本品在水中易溶,在乙醇中微溶。
是一种强电解质,溶于水电离出铵根离子和氯离子,氨气和氯化氢化合生成氯化铵时会有白烟。
无气味。
味咸凉而微苦。
吸湿性小,但在潮湿的阴雨天气也能吸潮结块。
粉状氯化铵极易潮解,湿铵尤甚,吸湿点一般在76%左右,当空气中相对湿度大于吸湿点时,氯化铵即产生吸潮现象,容易结块。
能升华(实际上是氯化铵的分解和重新生成的过程)而无熔点。
相对密度1.5274。
折光率1.642。
低毒,半数致死量(大鼠,经口)1650mg/kg。
有刺激性。
加热至350℃升华,沸点520℃。
12.4.5. 乙醚:无色透明液体。
有特殊刺激气味。
带甜味。
极易挥发。
其蒸气重于空气。
在空气的作用下能氧化成过氧化物、醛和乙酸,暴露于光线下能促进其氧化。
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称,也称辅料。
一、要求:1、对人体无毒害作用,几无副作用;2、化学性质稳定,不易受温度、pH值、保存时间等的影响;3、与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查;4、不与包装材料相互发生作用;5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类:按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
(一)防腐剂:也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质,确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂,其他注射剂加防腐剂时,在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶,无臭,熔点121.5-123.5℃,受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃),易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂,溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大,酸性时抑菌力较好,pH超过4.4时,效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂,一般浓度为0.05-0.1%,口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末,有微弱特臭熔点134.5℃,溶解度:冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂,浓度为0.2%,不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强,可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体,沸点78℃,易燃烧,与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用,若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时,稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)Parabene(Nipagin)常用的有:甲、乙、丙三种。
口服固体制剂常用辅料性质和用法
口服固体制剂常用辅料性质和用法
口服固体制剂常用辅料的性质和用法如下:
1. 填充剂(Fillers):填充剂常用于增加制剂的体积、改善制
剂的物理性质和制剂的稳定性。
常用的填充剂有乳糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
2. 粘结剂(Binders):粘结剂用于增加制剂的黏合性和减少
制剂的粉尘产生。
常用的粘结剂有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)等。
3. 离散剂(Disintegrants):离散剂用于增加固体制剂的自解
散能力,使制剂在进入胃肠道后迅速离解成小颗粒。
常用的离散剂有淀粉、羟丙基纤维素(HPC)、纳米结构材料等。
4. 润滑剂(Lubricants):润滑剂用于减小固体制剂颗粒与模
具表面之间的摩擦力,使制剂更容易解模。
常用的润滑剂有镁和钙的硬脂酸盐等。
5. 分散剂(Dispersants):分散剂用于分散颗粒,改善制剂的
均匀性。
常用的分散剂有聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基甲
基纤维素(HPMC)等。
6. 色素(Colorants):色素用于给制剂增加颜色,以区分不同的制剂或增加患者的便利性。
常用的色素有二氧化钛、胶囊红、胶囊黄等。
7. 调味剂(Flavoring agents):调味剂用于改善固体制剂的味道,使患者更易于接受。
常用的调味剂有薄荷脑、薄荷醇等。
8. 包衣剂(Coating agents):包衣剂用于给片剂或颗粒剂进行包衣,以改善制剂的外观或改变制剂在胃肠道内的释放特性。
常用的包衣剂有羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)等。
辅料在制粒中的应用总结
1、原辅料性质(1)粉末细、质地疏松,干燥及粘性较差,在水中溶解度小;选用粘性较强的粘合剂,且粘合剂的用量要多些。
(2)在水中溶解度大,原辅料本身粘性较强;选用润湿剂或粘性较小的粘合剂,且粘合剂的用量相对要少些。
(3)对湿敏感,易水解;不能选用水作为粘合剂的溶剂,选用无水乙醇或其它有机溶媒作粘合剂的溶剂。
(4)对热敏感,易分解;尽量不选用水作为粘合剂的溶剂,选用一定溶度的乙醇作粘合剂的溶剂,以减少颗粒干燥的时间和降低干燥温度。
(5)对湿、热稳定;选用成本较低的水作为粘合剂的溶剂。
2、润湿剂和粘合剂润湿剂(moistening agents):使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。
如:蒸馏水、乙醇。
粘合剂(adhesives):能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
如聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲纤维素钠(CMC-Na)、糖浆等。
(1)种类①蒸馏水:水本身无粘性,当物料中含有遇水能产生粘性的成分时,用蒸馏水润湿即可诱发其粘性而制成适宜的颗粒。
但用水作润湿剂时,由于物料往往对水的吸收较快,较易发生湿润不均匀的现象,且干燥温度较高,故不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜采用。
最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替,以克服上述不足。
②乙醇:凡药物本身有粘性,但遇水能引起变质或润湿后粘性过强以致制粒困难,湿度不均、使干燥困难或制成的颗粒干后变硬,以及其压制的片剂不易崩解等,可选用适宜浓度的乙醇作润湿剂。
乙醇浓度视药物的性质和环境温度而定,一般为30%-70%或更浓。
且随着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性降低,从一定程度上说,乙醇是一种分散剂,降低颗粒之间的粘性,使粘性过强的物料容易成粒。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性的团块。
口服固体制剂常用辅料性质和用法
羧甲淀粉钠(CMSNa)
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是极好的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可 压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度。具有良好的润湿性和崩解作用,可加快药物的 溶出。既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的1%-6%,最常用量 为2%
促进片剂在胃肠液中迅速 裂解成细小粒子的辅料
淀粉)
快,有利于生物利用度的提高,在粉末直接压片时最为常用
崩解剂 润湿剂
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用
干淀粉
的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物,因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压,使片剂外面的 水不易通过此溶液层面进入片剂内部,阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀。使用前100~105℃干燥使 含水量<8%,用量为干颗粒的5%~20%。
带甜味,溶于水,性质稳定;CRH高,吸水性弱;压缩成型性好,所压制的片剂光洁美观;重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好,释放药物快,对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片,也适用于粉末直接压片(喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性)
预胶化淀粉(可压性 具有良好的流动性,可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度
低取代羟丙基纤维素 (L-HPC)
在水中不溶,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有较大的吸水速度和吸水量。其吸 水溶胀性较淀粉强,膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制 粒前加入,也可加入干颗粒中应用
辅料性质
作者:麦芽糖发表时间:2007-11-22 21:48:00一、法国ROQUETTE-羧甲基淀粉钠(CMS-Na)3.1.GLYCOLYS® 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)化学描述:羧甲基淀粉钠Sodium Carboxymethyl Starch是一种白色、无味流动性很好的粉末,主要作为膨胀型高效崩解剂应用于制药工业领域。
(符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准)品名规格:GLYCOLYS®羧甲基淀粉钠规格、型号:药品名称(通用名) 商品名/牌号规格、型号主要应用羧甲基淀粉钠-标准型GLYCOLYS® Standard Grade 崩解剂羧甲基淀粉钠-耐酸型GLYCOLYS®Low pH Acid Stable 适用于酸性药物制剂羧甲基淀粉钠-低黏型GLYCOLYS®LV Low Viscosity 高效崩解剂低黏度二、美国ROHMHAAS(离子交换树脂)1.1.波拉克磷树脂(Polac rilex®)化学描述:波拉克磷树脂Polacrilex®是由二乙烯基苯(DVB)和甲基丙烯酸、苯乙烯或酚醛基聚胺共聚而成。
(符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准);(化学名称:波拉克磷树脂)品名规格:Polacrilex®波拉克磷树脂规格、型号如下:通用名商品名/牌号离子形式类型共聚物化学名称主要应用――阳离子交换树脂――――――――波拉克磷树脂Amberlite® IRP-64 H+弱酸型甲基丙烯酸和DVB 遮味剂、稳定剂、阳离子药物的载体波拉克磷钾Amberlite® IRP-88 K+弱酸型甲基丙烯酸和DVB 崩解剂、掩味剂、稳定剂波拉克磷钠Amberlite® IRP-69 Na+强酸型苯乙烯和DVB 缓控释制剂、稳定剂(适用于碱或盐)――阴离子交换树脂――――――――――Duolite® AP143 游离碱弱碱型酚醛基聚胺和DVB 缓控释制剂、阴离子药物的载体(酸)特性应用:1.Amberlite® IRP-88波拉克磷钾系阳离子交换树脂,作为片剂崩解剂用于口服药物制剂中。
辅料的性质及使用
药用天然高分子材料第一部分淀粉及其衍生物一淀粉starch(一)来源主要为玉米淀粉(二)化学结构葡萄糖聚合物,分为直链淀粉amylose和支链淀粉amylopectin两类。
在各种淀粉中,直链淀粉约占20%~25%,支链淀粉约占75%~85%。
(三)性质玉米淀粉为白色晶状粉末,无臭。
不溶于水、乙醇、乙醚等。
吸湿性很强。
常温常压下,淀粉有一定的平衡水分,谷类淀粉为10~12%,薯类淀粉为17~18%,用做填充剂、稀释剂和崩解剂的淀粉宜用平衡水分小的玉米淀粉和小麦淀粉。
糊化gelatinazation 淀粉形成均匀糊状溶液的现象。
糊化后的淀粉浆脱水干燥,可得易分散于凉水的无定形粉末,即可溶性α淀粉。
玉米淀粉的糊化温度:62~72度,马铃薯淀粉的糊化温度:56~66度。
直链淀粉比例大时,难糊化。
老化retrogradation 淀粉凝胶经长期放置,会变成不透明甚至发生沉淀现象。
最适宜温度2~4度。
>60度或<20度,都不会发生老化。
含水量在30~60%,最易老化。
直链淀粉遇碘液显蓝色或紫红色。
玉米淀粉的一些物理参数:2%的水混合物液pH值为5.5~6.5,堆密度为0.462g/ml,实密度为0.658g/ml,比表面积为0.60~0.75m2/g;粒经在2~32μm,流动性不良,流动速度为10.8~11.7g/s。
(四)应用片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。
崩解剂3~15%,粘合剂5~25%。
淀粉浆(玉米淀粉),常用浓度8%-15%,完全糊化的温度是77度。
干淀粉,含水量<8%,100-105度干燥1h,崩解剂,用于水不溶性或微溶性药物。
酸性较强的药物,如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
二糊精dextrin(一)来源淀粉与稀硝酸共热,水解中间产物。
药用糊精为白糊精、黄糊精。
(二)性质白色、淡黄色粉末。
堆密度为0.8g/cm3,实密度为0.91 g/cm3,熔点178度(并伴随分解),含水量5%(w/w)。
氢氧化铝辅料
氢氧化铝辅料氢氧化铝辅料是一种常用的化工原料,具有广泛的应用领域。
在本文中,将介绍氢氧化铝辅料的性质、制备方法、应用领域以及相关的安全注意事项。
一、氢氧化铝辅料的性质氢氧化铝辅料是一种无机化合物,化学式为Al(OH)3,分子量为78.0。
它是一种白色结晶固体,在常温下是无臭无味的。
氢氧化铝辅料在水中几乎不溶解,但在酸性溶液中可以溶解生成对应的铝盐。
它具有较强的吸湿性,可以吸收大量的水分,形成水合物。
氢氧化铝辅料的制备方法主要有两种:化学法和物理法。
化学法是通过将铝金属与碱性溶液反应得到氢氧化铝辅料。
物理法是通过将铝盐溶液与碱性溶液混合,通过沉淀反应得到氢氧化铝辅料。
无论是化学法还是物理法,制备氢氧化铝辅料的过程都需要控制反应条件,以获得高纯度的产物。
三、氢氧化铝辅料的应用领域氢氧化铝辅料具有多种应用领域。
首先,在化工工业中,氢氧化铝辅料被广泛用作阻燃剂和填料。
它可以增加材料的阻燃性能,提高材料的耐火性。
其次,在医药领域,氢氧化铝辅料可以用作胃药和消化剂。
它能与胃酸中的盐酸反应,中和胃酸,缓解胃痛和消化不良的症状。
此外,氢氧化铝辅料还可以用于水处理、电子材料、涂料和塑料等领域。
四、氢氧化铝辅料的安全注意事项在使用氢氧化铝辅料时,需要注意以下安全事项。
首先,氢氧化铝辅料应存放在干燥、通风的地方,避免与空气中的水分接触。
其次,使用过程中应佩戴防护眼镜和手套,以防止接触到皮肤和眼睛。
如果意外接触到皮肤或眼睛,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗救助。
此外,氢氧化铝辅料不宜与强酸或氧化剂混合使用,以免发生危险反应。
氢氧化铝辅料是一种常用的化工原料,具有广泛的应用领域。
它具有吸湿性强、阻燃性好等特点,可以用于阻燃剂、填料、胃药等方面。
在使用氢氧化铝辅料时,需要注意安全事项,避免接触皮肤和眼睛,并避免与强酸或氧化剂混合使用。
希望本文对大家了解氢氧化铝辅料有所帮助。
中药炮制学,第三单元,中药炮制的辅料
中药炮制学——第三单元中药炮制的辅料辅料的定义炮制辅料是指在炮制过程中应用的除主药以外的一切附加物料的总称。
依形态分类:固体辅料、液体辅料。
作用:1.具有中间传热体作用2.发挥药性作用(协同或拮抗)一、液体辅料种类种类:酒、醋、蜂蜜、食盐水、生姜汁、甘草汁、黑豆汁、米泔水、胆汁、麻油等。
二、液体辅料的炮制作用1.酒用以制药的酒有黄酒、白酒,主要成分为乙醇。
黄酒含醇15%~20%(炮制多用),白酒含醇50%~70%(浸泡药物多用)。
酒制的方法有酒炙、酒蒸、酒炖、酒浸淬等。
性质:酒的性味甘辛、大热,能活血通络、祛风散寒、行药势、矫臭矫味。
作用机制:1.有助于有效成分的溶出,从而增强疗效。
2.动物的腥膻气味为三甲胺、氨基戊醛类等成分,酒制时它能随酒挥发而除去,酒有酯类等醇香物质,故能矫臭矫味。
常用酒制的药物有黄连、黄芩、大黄、白芍、白花蛇、山茱萸、女贞子等。
(多用于活血散瘀药、祛风通络药及动物类中药)2.醋制药多用米醋等食用醋,含醋酸4%~6%。
醋制的方法有醋炙、醋蒸、醋煮、醋浸淬等。
性质:醋味酸苦,性温。
具有引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散瘀止痛、矫味矫臭等作用。
作用机制:1.能与药物中所含的游离生物碱结合成盐,从而增加其溶解度而易煎出有效成分,提高疗效。
2.能和具腥膻气味的三甲胺类成分结合成盐而无臭气,故可除去药物的腥臭气味而矫臭矫味。
3.杀菌防腐。
常用醋制的药物有延胡索、甘遂、商陆、大戟、芫花、莪术、香附、柴胡等。
(多用于疏肝解郁、散瘀止痛、攻下逐水的药物)3.蜂蜜蜂蜜为蜜蜂采集花粉酿制而成。
主要成分为果糖、葡萄糖,两者约占蜂蜜的70%,尚含少量蔗糖、麦芽糖、矿物质、蜡质、含氧化合物、酶类、氨基酸、维生素等物质。
炮制常用的是炼蜜。
蜂蜜不得用金属容器贮藏。
性质:性味甘平,能补中润燥,止痛,解毒,矫味矫臭。
作用机制:1.与药物起协同作用,增强其润肺止咳、补脾益气作用。
2.能矫味,缓和药性及降低药物的副作用。
辅料性质汇总
羟丙甲纤维素:(HPMC)英文:Hydroxypropyl Methyl Cellulose分子式:介绍:1、白色或类白色粉末,炭化温度为280~300℃,视密度为0.25~0.70g/cm³,比重1.26~1.31.变色温度为190~200℃,表面张力为2%水溶液42~56dyn/cm。
溶于水及部分溶剂,如适当比例的乙醇/水,丙醇/水、三氯乙烷等。
2、水溶液具有表面活性。
透明性高,性能稳定,不同规格的产品凝胶温度不一样,溶解度随粘度而变化,粘度愈低,溶解度愈大,不同规格HPMC其性能有一定的差异,HPMC 在水中的溶解不受PH值影响。
适用于在PH3.0~11.0范围内使用。
广泛用于建筑材料、涂料、合成树脂、陶瓷、医药、食品、纺织业、农业、化妆品、烟草等行业。
分为建筑级、食品级和医药级。
3、HPMC随甲氧基含量减少,凝胶点升高、水溶解度下降、表面活性也下降。
4、HPMC还具有增稠能力,耐盐性低灰粉,PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的额耐霉性、分散性和粘结性等特点;产品属非离子型纤维素醚,不与金属盐或其他离子结合生成不溶性沉淀。
产品的水溶液被加热一定会形成凝胶,所形成的凝胶在冷却后又重新编程溶液。
5、溶解方法:HPMC产品直接加入到水里,会产生凝聚,接着溶解,但这样溶解很慢,并且困难。
有三种溶解方法:热水法:由于HPMC不溶解在热水里因而初期HPMC能够均匀的分散在热水中随后冷却时,三种典型的方法描述如下:①、在容器内放入需要量的热水,并加热到大约70℃。
在慢慢搅拌下逐渐加入HPMC开始HPMC浮在水的表面,然后逐渐形成一种淤浆,在搅拌下冷却该淤浆。
②、加热1/3或2/3需要量的水在容器内,并加热到70℃,按①的方法分散HPMC制备热水淤浆,然后在容器内加入剩余量的冷水或冰水,再加入上述HPMC的热水淤浆到冷水中并搅拌之后冷却该混合物。
③、在容器内加入所需量1/3或2/3的水,并加热到70℃按①的方法分散HPMC制备热水淤浆,然后加入剩余量的冷水或冰水至热水淤浆中,搅拌之后冷却该混合物。
中药炮制常用辅料
中药炮制常用辅料中药炮制常用辅料种类较多,根据辅料的形态和性质,一般可分为液体辅料和固体辅料。
液体辅料主要包括酒、醋、蜂蜜、食盐水、生姜汁、甘草汁、黑豆汁、米泔水、胆汁、麻油等。
固体辅料主要包括稻米、麦麸、白矾、豆腐、土、蛤粉、滑石粉、河砂、朱砂等。
一、液体辅料1.酒用以制药的有黄酒、白酒两大类,浸药多用白酒,炙、蒸、煮药多用黄酒。
酒性大热,味甘,辛。
能活血通络,祛风散寒,行药势,升提药力,矫味矫臭。
药物经酒制后,有助于有效成分的溶出而增加疗效。
动物的腥膻气味为三甲胺、氨基戊醛类等成分,酒制时此类成分可随酒挥发而除去。
酒中含有酯类等醇香物质,可以矫味矫臭。
2.醋炮制用醋为食用醋(米醋或其他发酵醋),化学合成品(醋精)不应使用。
陈醋用于药物炮制更佳。
醋性味酸苦,温。
具有引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散瘀止痛、矫味矫臭等作用。
同时,醋具酸性,能与药物中所含的游离生物碱等成分结合成盐,从而增加其溶解度而易煎出有效成分,提高疗效。
醋能使大戟、芫花等药物毒性降低而有解毒作用。
醋能和具腥膻气味的三甲胺类成分结合成盐而无臭气,故可除去药物的腥臭气味。
此外醋还具有杀菌防腐作用。
3.蜂蜜为蜜蜂采集花粉酿制而成,中药炮制常用的是炼蜜,即将生蜜加适量水煮沸,滤过,去沫及杂质,稍浓缩而成。
炼蜜性味甘温,有甘缓益脾、润肺止咳、矫味等作用。
因此,蜜炙法多用于止咳平喘、补脾益气的药物。
用炼蜜炮制药物,能与药物起协同作用,增强药物疗效或起解毒、缓和药物性能、矫味矫臭等作用。
4.食盐水为食盐的结晶体加适量水溶化,经过滤而得的澄明液体。
食盐性味咸,寒。
能强筋骨,软坚散结,清热,凉血,解毒,防腐,并能矫味。
药物经食盐水制后,能改变药物的性能,增强药物的作用。
5.生姜汁取姜科植物鲜姜的根茎,经捣碎取汁;或用干姜,加适量水共煎去渣而得的黄白色液体。
姜汁有香气,其主要成分为挥发油、姜辣素(姜烯酮、姜酮、姜萜酮混合物),另外尚含有多种氨基酸,淀粉及树脂状物。
原辅料理化性质
目录85、无水磷酸氢二钾86、4-甲基-2-戊酮87、松香酸88、甲醛89、松香酸90、甲硫醇钠92、碳酸二甲酯92、碳酸二甲酯93、环氧氯丙烷94、水合肼95、甲醇钠96、特戊酰氯97、四甲基胍98、三氟化硼/碳酸二甲酯99、ATA四氮唑乙酸100、三氟化硼-乙醚络合物101、2,6-二甲基吡啶102、焦亚硫酸钠105、1-金刚烷甲酸103、2-巯基噻二唑104、2,5-巯基-1,3,4-硫代二氮唑106、氯化亚砜107、镁108、碘109、丙二酸二乙酯110、甲酰胺111.SMT-DS113、2-噻吩乙酰氯114、肌酐112、D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯115、5-异喹啉磺酸116、高哌嗪117、苯肼118、乙酰乙酸乙酯1、7-ACA,7-氨基头孢霉烷酸,分子式:C10H12N2O5S,分子量M=272.28,结晶体。
制备方法:从半合成头孢菌素的基本原料——头孢菌素C出发,用三甲基氯硅烷酯化,再经五氯化磷氯化、丁醇醚化,最后水解而得。
从头孢菌素C钠到7-ACA的收率约50%。
2、HMDS,六甲基二硅氨烷,分子式:C6H9NSi2,结构式:(CH3)3SiNHSi(CH3)3,分子量M=161.39,无色透明易流动液体,沸点125℃,相对密度0.76,溶于有机溶剂,与空气中水分接触会迅速水解生成三甲基硅烷醇和六甲基二硅醚。
3、TMSI,三甲基碘硅烷,分子式:C3H9ISi,结构式:(CH3)3SiI,分子量M=200.1,可燃液体,沸点106-108℃,相对密度1.414、POCl3,三氯氧磷,分子量M=153.3,沸点105.8℃,相对密度1.645,遇水剧烈反应,放出大量热,生成磷酸和氯化氢。
5、三乙胺,分子式:C6H15N,分子量M=101.19,无色或淡黄色液体,熔点-114.75℃,沸点89.4℃,相对密度(20/4℃)0.7275,折光率(n D20)1.4003.闪点-7℃,溶于乙醇、乙醚,微溶于水,溶液呈碱性。
药剂中常用辅料性质与应用
药剂中常用辅料性质与应用一.溶剂(一)极性溶剂1.水:液体制剂常用溶剂,片剂的润滑剂,注射用水。
栓剂的脱膜剂。
滴丸的冷却液。
2.甘油:液体制剂常用溶剂,混悬剂的助悬剂。
注射用溶剂。
注射用乳剂的渗透压调节物质,胶囊。
膜剂。
片剂薄膜衣的增塑剂,软膏剂水溶性基质的保湿剂,透皮吸收促进剂,含量30%时有防腐作用。
(二)半极性溶剂1.乙醇:液体制剂常用溶剂,片剂的润湿剂,注射用溶剂,栓剂的脱模剂,滴丸的冷凝液,气雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作用。
2.1,2-丙二醇:液体制剂常用溶剂,注射用溶剂和稳定剂,气雾剂的潜溶剂。
胶囊囊壳。
膜剂,片剂薄膜衣的增塑剂,水性凝胶的保湿剂,透皮吸收促进剂。
3.液体聚乙二醇(PEG300—PEG600):注射用溶剂(对易水解的药物有一定的稳定作用)。
(三)非极性溶剂:1.脂肪油:外用液体制剂常用溶剂,注射用油,乳剂的油相。
2.液体石蜡:液体制剂口服和擦剂的常用溶剂,栓剂和膜剂的脱膜剂,软膏的稠度调节剂,滴丸的冷凝液。
3.醋酸乙酯:擦剂的常用溶剂。
4.肉豆蔻酸异丙酯:擦剂的常用用溶剂,可促进药物经皮吸收。
5.苯甲酸酵苄酯,油酸乙酯:注射用油溶性非水溶剂。
二.溶液(一)糖浆:矫味、助悬作用,片剂粘合剂。
(二)高分子溶液:助悬(稳定),片剂粘合剂三、防腐剂和抑菌剂(一)液体制剂用防腐剂:(1)羟苯酯类(对羟基苯甲酸酯类):也成尼泊金酯类,酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用较强,表面活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能力。
(2)苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分子作用最强,最适宜ph为4,与尼泊金酯类合用对防止发霉和发酵最为理想。
(3)山梨酸:对酵母,霉菌抑菌作用最强。
(4)阳离子表面活性剂:新吉尔灭(苯扎溴铵):酸、碱性溶液中都稳定。
洁尔灭(苯扎氯铵)酸‘碱性溶液中都稳定(5)硫柳汞、硝酸苯汞等:滴眼剂用,与氯化钠有配伍禁忌。
(6)其他:醋酸洗必泰(广谱杀菌剂)‘桉叶油‘薄荷油等。
(二)注射用抑菌剂和局部止痛剂:苯甲醇,三氯叔丁醇。
辅料性质汇总
羟丙甲纤维素:(HPMC)英文:Hydroxypropyl Methyl Cellulose分子式:介绍:1、白色或类白色粉末,炭化温度为280~300℃,视密度为0.25~0.70g/cm³,比重1.26~1.31.变色温度为190~200℃,表面张力为2%水溶液42~56dyn/cm。
溶于水及部分溶剂,如适当比例的乙醇/水,丙醇/水、三氯乙烷等。
2、水溶液具有表面活性。
透明性高,性能稳定,不同规格的产品凝胶温度不一样,溶解度随粘度而变化,粘度愈低,溶解度愈大,不同规格HPMC其性能有一定的差异,HPMC 在水中的溶解不受PH值影响。
适用于在PH3.0~11.0范围内使用。
广泛用于建筑材料、涂料、合成树脂、陶瓷、医药、食品、纺织业、农业、化妆品、烟草等行业。
分为建筑级、食品级和医药级。
3、HPMC随甲氧基含量减少,凝胶点升高、水溶解度下降、表面活性也下降。
4、HPMC还具有增稠能力,耐盐性低灰粉,PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的额耐霉性、分散性和粘结性等特点;产品属非离子型纤维素醚,不与金属盐或其他离子结合生成不溶性沉淀。
产品的水溶液被加热一定会形成凝胶,所形成的凝胶在冷却后又重新编程溶液。
5、溶解方法:HPMC产品直接加入到水里,会产生凝聚,接着溶解,但这样溶解很慢,并且困难。
有三种溶解方法:热水法:由于HPMC不溶解在热水里因而初期HPMC能够均匀的分散在热水中随后冷却①、在容器内放入需要量的热水,并加热到大约70℃。
在慢慢搅拌下逐渐加入HPMC开始HPMC浮在水的表面,然后逐渐形成一种淤浆,在搅拌下冷却该淤浆。
②、加热1/3或2/3需要量的水在容器内,并加热到70℃,按①的方法分散HPMC制备热水淤浆,然后在容器内加入剩余量的冷水或冰水,再加入上述HPMC的热水淤浆到冷水中并搅拌之后冷却该混合物。
③、在容器内加入所需量1/3或2/3的水,并加热到70℃按①的方法分散HPMC制备热水淤浆,然后加入剩余量的冷水或冰水至热水淤浆中,搅拌之后冷却该混合物。
药用辅料聚乙二醇400特性、用法用量
聚乙二醇400性质、用法用量一、性质:1.1 2020中国药典:本品为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物。
分子式以HO(CH2CH2O)nH表示,其中n代表氧乙烯基的平均数。
【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠液体;略有特臭。
本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中不溶。
凝点本品的凝点(通则0613)为4~8℃。
相对密度本品的相对密度(通则0601)应为1.110~1.140。
黏度本品的运动黏度(通则0633第一法),在40℃时(毛细管内径为1.2mm)应为37~45mm2/s。
1.2 药用辅料手册:聚乙二醇描述为环氧乙烷和水的加成聚合物。
聚乙二醇200-600级是液体;在环境温度下,1000级及以上是固体。
液体等级(PEG 200-600)为透明、无色或微黄色的粘性液体。
它们有一种轻微但独特的气味和一种苦的、轻微燃烧的味道。
在环境温度下,PEG 600可以以固体形式发生。
聚乙二醇不支持微生物生长,也不会腐臭。
固体(PEG>1000)颜色为白色或灰白色,从糊状到蜡状薄片的稠度不等。
它们有一种淡淡的甜味。
PEG 6000及以上的牌号可作为自由流动的磨粉。
1.3 化学性质:性质:氮的平均值在8.2和9.1之间,摩尔重量范围380-420。
粘稠、微吸湿的液体;轻微的特征气味;d2525 1.128。
mp 4-8°。
粘度(210°F):7.3 cSt。
大鼠口服LD50:30ml/kg(Bartsch)。
二、作用2.1 药用辅料手册(聚乙二醇):○1聚乙二醇化学上比脂肪反应性更强;在处理过程中需要更加小心,以避免栓剂中不美观的收缩孔;○2水溶性药物的释放速率随聚乙二醇分子量的增加而降低;与脂肪相比,聚乙二醇对粘膜的刺激更大。
○3聚乙二醇水溶液既可以用作悬浮剂,也可以调节其他悬浮剂的粘度和稠度。
当与其他乳化剂一起使用时,聚乙二醇可以作为乳液稳定剂。
○4液体聚乙二醇作为水溶性溶剂用于软明胶胶囊的含量测定。