【CN109528695A】一种治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片及其制备方法【专利】

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CN 109528695 A
说 明 书
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一种治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片及其制备方法
8 .根据权利要于： 基层的面积为0 .2-20平方厘米，形状为圆形或正方形； 每1平方厘米面积的基层上：微针的数量为10-500； 微针的长度为100-1000微米； 微针的形状为圆锥形、圆锥圆柱形或多棱锥形。 9 .根据权利要求1—8任一所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片的制备方 法，包括以下步骤： （1）模具 制备 ：按照所需基层形状 、大小及微针形状 、数量 ，采 用CNC微铣削技术 制备阳 模 ，再 用阳模复 制阴模 ；所述阳模的 材 质为黄铜、铝或合金 ；所述阴模内有 相互连通的 微针 腔和基层腔，所述阴模的材质为聚二甲基硅氧烷（PDMS）； （2）将微针的制备材料配制成的微针液采用离心法或真空法置入步骤（1）制得的模具 的微针腔中，干燥至微针液凝固，形成微针； （3）将基层的制备材料配制成的基层液采用离心法或真空法置入步骤（1）制得的模具 的基层腔中，干燥至基层液凝固，形成基层；
4 .根据权利要求1所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，其特征在于：所述 活性药物成分为非甾体抗炎药、多肽类药物、症状改善类药物、天然药物提取物中的一种或 几种，所述活性药物成分以均匀分布、以颗粒状分散在可溶性材料中或一种药物分散在另 一种药物的连续相中的形式存在。
5 .根据权利要求1所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，其特征在于：所述 微针的制备材料还包括辅料，所述辅料为1-甲基-2吡咯烷酮、葡甲胺、氨基酸、维生素、吐温 80、soluplus、泊洛沙姆、卵磷脂、甘油单油酸脂。
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权 利 要 求 书
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1 .一种治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，包括扁平状的基层、垂直固定在基 层表面且 相互间隔布置的 多个微针 ，微针包括基底部及尖 刺部 ，微针通过基底部固定于基 层表面 ，所述基层的 制备材料包括生物相容性高分子成分及溶剂 ，微针的 制备材料包括可 溶性生物相容性成分、活性药物成分和溶剂。
(10)申请公布号 CN 109528695 A (43)申请公布日 2019.03.29 A61K 47/36(2006 .01) A61M 37/00(2006 .01) A61P 19/02(2006 .01) A61P 29/00(2006 .01)
权利要求书2页 说明书8页 附图4页
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6 .根据权利要求1所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，其特征在于：所述 微针的制备材料还包括稳定剂，所述稳定剂为海藻糖、蔗糖、氨基酸、聚乙二醇。
7 .根据权利要求4所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，其特征在于：所述 非甾体抗炎药为双氯芬酸钠、塞来昔布、美洛昔康，所述多肽类药物为蜂毒肽、鹿瓜多肽，所 述症状改善类药物为氨基葡萄糖衍生物、水解胶原蛋白、硫酸软骨素、透明质酸、鲑鱼降钙 素、维生素C、维生素D，所述天然药物提取物为白芍总苷、雷公藤甲素、紫草素、姜黄素、青藤 碱。
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权 利 要 求 书
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（4）脱模，得到治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片。 10 .根据权利要求9所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片的制备方法，其特 征在于 ：所述步骤（2）中 ，根据含有的一种或多种活性药物的物理化学性 质的不同 ，采 用不 同的方法 制备微针溶液 ：活性药物与可溶性生物相容性成分可混溶于溶剂时 ，采 用直接溶 解、溶胀法 ；活性药物溶解度较小时 ，加入助溶辅料后溶解、溶胀 ；活性药物难溶于溶剂或含 有的多种药物溶解性能不同时，制成混悬液、胶束溶液或胶体分散体系。
( 19 )中华人民 共和国国家知识产权局
( 12 )发明专利申请
(21)申请号 201910029211 .0
(22)申请日 2019 .01 .12
(71)申请人 蚌埠医学院 地址 233000 安徽省蚌埠市龙子湖区东海 大道2600号
(72)发明人 王清清 刘浩 陈明龙 韦颖梅 赵伟曼 董智勇
(74)专利代理机构 蚌埠鼎力专利商标事务所有 限公司 34102
代理人 王琪
(51)Int .Cl . A61K 9/70(2006 .01) A61K 45/00(2006 .01) A61K 47/32(2006 .01) A61K 47/34(2017 .01)
( 54 )发明 名称 一种治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药
贴片及其制备方法 ( 57 )摘要
一种治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药 贴 片 ，包括基层 、垂直固 定在基层表面且 相互间 隔 布置的 多个微针 ，微针中 含有活性药物成分 。 治疗时 ，微针穿刺过皮肤角质层后进入表皮层， 贮存在微针中的药物即可释放进入组织液，达到 治疗目的 ，克服了传统透皮给药制剂很难突破角 质层的 天然屏障 、生物利 用低的 缺点 ，极大地提 高了药物的经皮递释效率。可溶微针贴片可以含 有一种或多种治疗类风湿关节炎的活性药物成 分 ，同时实现协同 治疗作 用 ；微针的 针 刺作 用也 可以实现辅助治疗。本发明还提供了该微针透皮 给药贴片的 制备方法 ，通过该 制备方法 ，既 可以 在同一片可溶微针贴片中包载具有不同溶解性 的药物 ，也可以包载多种药物实现协同给药治 疗。
2 .根据权利要求1所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，其特征在于：所述 生物相容性高分子成分为卡波普、乙烯基吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、聚 乙烯醇、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸、透明质酸、硫酸软骨素、壳聚糖中的一种或几种。
3 .根据权利要求1所述的治疗类风湿性关节炎的微针透皮给药贴片，其特征在于：所述 可溶性生物相容性成分为卡波普、乙烯基吡咯烷酮及其衍生物的单体聚合物或共聚物、右 旋糖酐、透明质酸、硫酸软骨素、壳聚糖、蔗糖、淀粉及上述材料的改性衍生物中的一种或几 种。