药物化学期末考试复习提纲
药物化学复习资料
药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。
具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。
3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比， ，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。
4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。
生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。
5、生物电子等排体： 经典的电子等排体： 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。
药物化学复习资料全文剖析
可编辑修改精选全文完整版药物化学一、选择题位氮原子上有烯丙基取代。
2.3.避光、密闭保存。
4.5.6.7.8.9.巴比妥类药物属于结构非特异性药物,10.11.13.14.物。
15.组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1H216.17.18.119.H1221.22.西咪替23.24.25.,阻断26.27.28.29.30.31.布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-32.33.他汀类药物主要抑制34.35.37.39.不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是40.地塞米松的结构中不具有41.化学名为17β-羟基-雌甾-4-烯-3酮-42.43.44.45.β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，青霉素类抗菌药物的母核是46.β-47.使细菌不能生长繁殖。
48.49.青霉素G57.58.60.磺胺甲噁61.63.64.65.加入氨制硝酸银试液作用,66.69.维生素B二、认结构和用途1.药名：地西泮主要临床用途：镇静催眠2.药名：苯巴比妥主要临床用途：镇静催眠3.药名：卡马西平主要临床用途：抗癫痫4.药名：盐酸氯胺酮主要临床用途：全麻药5.药名：苯妥英钠主要临床用途：抗癫痫6.药名：盐酸吗啡主要临床用途：镇痛7.药名：盐酸哌替啶主要临床用途：镇痛8.药名：盐酸普鲁卡因主要临床用途：局部麻醉9.药名：盐酸利多卡因主要临床用途：局部麻醉10.药名：硫酸阿托品主要临床用途：各种内脏绞痛及散瞳、有机磷农药中毒的解救11.药名：马来酸氯苯那敏主要临床用途:抗过敏12.药名：阿司匹林主要临床用途:解热镇痛、抗炎、抗血小板13.药名：对乙酰氨基酚主要临床用途：解热镇痛14.药名：布洛芬主要临床用途：解热镇痛抗炎15.药名：奥美拉唑主要临床用途：抗消化道溃疡16.药名：盐酸雷尼替丁主要临床用途：抗消化道溃疡17.药名：卡托普利主要临床用途：降血压18.药名：氯沙坦主要临床用途：降血压19.药名：硝苯地平主要临床用途：降血压20.药名：尼群地平主要临床用途：治疗冠心病及高血压21.药名：呋塞米主要临床用途：利尿22.药名：雌二醇主要临床用途：雌激素缺乏症23.药名：青霉素钠主要临床用途：革兰阳性菌所致各种感染24.药名：氨苄西林主要临床用途：抗菌25.药名：阿莫西林主要临床用途：敏感菌所致的细菌感染26.药名：氯霉素主要临床用途：抗菌27.药名：氟尿嘧啶主要临床用途:抗肿瘤28.药名：顺铂主要临床用途：抗肿瘤29.药名：维生素C主要临床用途：维生素C缺乏症三、简答题1．抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。
药化题纲及要求(期末考试的重点,吐血力作!!!)
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药掌握:1. 异戊巴比妥2. 地西泮1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系?4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?6巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 8巴比妥类药物为什么具有酸性?9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?10如何通过结构修饰避免1，2位的水解？11如何鉴别奥沙西泮和地西泮第二节抗癫痫药掌握: 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西平Carbamazepine1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同.2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？3前药的定义(P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠?5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?7写出卡马西平的结构及用途？8乙内酰脲为什么有酸性?9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?第三节抗精神失常药1写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
2氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？3吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?以奋乃静为例说明4试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
第四节抗抑郁药掌握:4认识丙咪嗪氟西汀的结构1熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
2掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
药物化学复习提纲-(自动保存的)
一、填空题（5*2分=10分）1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释（5*4分=20分）1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
药物化学复习重点
第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。
药物化学复习提纲
药物化学复习提纲考试题型：1、填空题；2、单项选择；3、多项选择；4、合成化学反应；5、论述题；6、名词解释。
注：第一章至第四章，因本人没上课，整理的资料不全面，希望同学们自己看书。
注：化学名和化学结构请同学们参照书本进行整理。
以下是本人整理的资料，内容可能不全面，供同学们参考，请同学结合列出的重点进行复习。
P1 药物化学——是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
P8 药物的命名三种类型：1、通用名（国际非专有名）（INN）；2、化学名；3、商品名P13 中枢神经系统药物分类：代表药化学名化学式化学反应理化性质临床应用镇静催眠药异戊巴比妥5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫蓝色络合物①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦，有引湿性；水溶液呈碱性反应。
地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮（diazepam）本品的酸性水溶液不稳定，水解发生在1,2位或4,5位，亮放映平行进行，最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。
4,5位开主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症。
本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺的结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5--氯-二苯甲酮和甘氨酸。
抗癫痫药苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐在水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
本溶液与咸加热，环状酰脲结构可以开环，分解产生二苯基脲基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效。
卡马西平5H－二苯并[b，f] 氮杂卓-5-甲酰胺长时间光照，固体表面有白色变橙黄色，部分环化成二聚体和氧化成10,11-环氧化物。
需避光保存。
：①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化，药效降低③光照引起聚合和氧化，避光保存（3）代谢10氧代衍生物是奥卡西平属于三环（二苯并氮杂卓类）抗癫痫药。
《药物化学》期末复习资料
《药物化学》期末复习资料名词解释：1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积，给药 4-5 次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活，使其进入体循环的有效药量减少的现象。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量 LD5o 与半数有效量 ED5o的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品。
8.非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断购买和使用的药品9肾上腺素升压作用的翻转：预先给予a受体阻断药能阻断肾上腺素激动a受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
10.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
11.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
12.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块一1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？P20年龄，性别，个体差异，病理状态，心理精神因素，遗传因素。
2、“三致”反应 P8致癌、致畸和致突变，合称三致反应。
3、药物的二重作用包括什么？P5预防作用治疗作用，不良反应。
模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件 P28遮光：不透光的容器包装●阴凉处：不超过20°c●凉暗处：避光不超过20°c●冷处：2-10°c●常温：10-30°c。
2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义 P273、批准文号：化学药品使用字母H 中药使用字母Z 保健药品使用字母B 生物制品使用字母S 体外化学诊断试剂使用字母T 药用辅料使用字母F 进口分包装药品使用字母J4、批号含义：通常采用6~8位数字表示，前2位或4位数字代表生产年份，中间两位数字v代表月份，最后两位数字代表日期。
药物化学备考资料 (1)
药物化学考试复习要点（各章）第三章：麻醉药一、麻醉药分类及代表药二、需要记的药物结构与性质： 1、氟烷 C CF Cl BrHFF*2、盐酸氯胺酮OCl NHCH 3HCl*3、盐酸普鲁卡因麻醉药的分类全身麻醉药局部麻醉药吸入性麻醉药静脉麻醉药氟烷恩氟烷盐酸氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰胺类：盐酸利多卡因氨基酮类：达克罗宁氨基醚类：奎尼卡因氨基甲酸酯类：卡比佐卡因1、 结构特点：含有甲氨基、 2- 氯苯基、环已酮2、结构中含手性碳原子 ,右旋体的止痛和催眠作用均强于左旋体3、 为具有分离麻醉作用的静脉麻醉剂4、溶于水 ,10% 水溶液 pH 约为3.55、主要代谢途径是 N- 去甲基化，代谢物仍有活性性质：1、氟烷不易燃、与氧气混合不易爆炸2、遇光、热、湿空气能缓缓分解，加入麝香草酚做稳定剂，需暗处密闭保存 代谢：3、药量的80%以原形从肺排出，约20%在肝脏代谢，被氧化或无氧情况下还原。
4、尿中的代谢产物有三氟乙酸酯、溴化物、氯化物、氟化物•酯的性质：在体内很快被酯酶水解 ,80% 的对氨基苯甲酸以原形或结合型排泄• 芳伯胺的性质（具重氮化、偶合反应 ） • 重氮化后与碱性β-荼酚偶合生成猩红色偶氮染料 • 可氧化变色，氧化反应受PH 、温度影响。
紫外线、重金属离子均可加速本品分解变色。
对光敏感需避光保存4、盐酸丁卡因5、盐酸利多卡因三、局麻药的构效关系丁卡因与普鲁卡因相比 , 差别为 :A. 丁卡因较稳定 , 一般不易变色（无芳伯氨基）B. 比普鲁卡因的水解速度稍慢 •C. 麻醉作用比普鲁卡因强 10-15 倍 •D. 毒性较普鲁卡因大•E. 不能进行重氮化、偶合反应（无芳伯氨基）•1：对酸或碱较稳定 , 较不易水解（酰胺键比酯稳定、空间位阻）• 2、 作用时间较普鲁卡因长 , 局麻作用强度是普鲁卡因2倍，毒性相应增大• 3、 作用于细胞膜钠离子通道，还可抗心率失常•第四章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药第一节：镇静催眠药一、镇静催眠药分类及代表药二、巴比妥类构效关系三、苯二氮卓构效关系四、代表药结构与性质1、苯巴比妥⑴：酸性的原因•苯巴比妥钠水溶液易溶于水，呈碱性，10% 钠盐水溶液pH 为9.5。
药物化学（复习内容整理定稿）
药物化学（复习内容整理定稿）药物化学复习内容药名主要临床⽤途1．阿司匹林或⼄酰⽔杨酸解热、消炎、镇痛盐酸苯海拉明抗过敏2．3. 吡拉西坦或脑复康中枢兴奋药或促智4.异丙肾上腺素抗哮喘或抗休克或⼼搏骤停 5.盐酸氯胺酮全⿇药6．卡马西平或酰胺咪嗪抗癫痫7. 盐酸美沙酮镇痛或戒毒8.布洛芬或异丁苯丙酸消炎镇痛9． HOCH 2 CH 2 CH 2COONa羟丁酸钠静脉⿇醉CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HClN 2CONH 2O COOHOCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2O HH OH ON H C H 3 OC l ·HCl NCONH2CCCH 2CH 3CH 2CH CH 3O NCH 3CH 3CH 3CH10．盐酸多巴胺抗休克药名主要临床⽤途11．青霉素或苄青霉素抗⽣素12．氟康唑抗真菌13.维⽣素C 或抗坏⾎酸⽔溶性维⽣素雌⼆醇卵巢功能不全或雌激素不⾜引起的各种症状。
14.15.阿昔洛韦或⽆环鸟苷抗病毒 16.氯霉素抗⽣素.氢溴酸⼭莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤⿇痹 17 HO HOCH 2CH 2NH 2HClOHHO C C CH 2OHH NHCOCHCl 2O 2N CH 2 3 3N N N C H 2 O H C C H 2N N NF F OO H O O H H C O HH C H 2 O H H N N NNO C H 2 O C H 2 C H 2 OH H 2 N NC H 3 O OH OH B r18.黄体酮或孕酮先兆性、习惯性流产和⽉经不调19．硝酸异⼭梨酯抗⼼绞痛20．卡铂或碳铂抗肿瘤21. 诺氟沙星合成抗菌药 22．硝苯地平降压或抗⼼绞痛23. 环磷酰胺抗肿瘤24. 氯贝丁酯25. 盐酸普鲁卡因局部⿇醉OCH 3OO OO 2NO H H 2PtH 3N H 3N OCOC OH N NN OC 2 H 5C O O H F N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H ONH P ON ClCH 2CH 2ClCH 2CH H 2O Cl O C CH3CH 3COOC 2H 5COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2·HCl H 2N27. 利多卡因局部⿇醉或治疗⼼律失常28. 氯丙嗪抗精神分裂症或躁狂症29. 4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺磺胺甲噁唑或磺胺甲基异噁唑或新诺明主要临床⽤途：抗菌30.4-吡啶甲酰肼异烟肼或雷⽶封主要临床⽤途：抗结核病31.α-甲基-6-甲氧基-2-萘⼄酸萘普⽣消炎镇痛32.2-丙基戊酸钠丙戊酸钠或地巴京抗癫痫33.2-（4-异丁基苯基）丙酸布洛芬HO- -NHCOCH 3 NHCOCH 2N(C 2H 5)2CH 3CH 3HCl H 2O SNC H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3C H 3 CH 3 N CH 3O OCH 3SO 2NH H 2N ??°·?àDá f H 2N SO 2NH O N CH 3°·?× ?òNCONHNH 2CH 3O -CH-COOH CH 3CHCOONaCH 3CH 2CH 2CH 3CH 3CH34.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐盐酸哌替啶35.5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶⼆酮 5-氟尿嘧啶36.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-⼆醇雌⼆醇37.4-（2-氨基⼄基）-1，2-苯⼆酚盐酸盐盐酸肾上腺素38.N-（4-羟基苯基）⼄酰胺对⼄酰氨基酚⼆、选择题:1.下列利尿药中,(螺内酯)具有甾体结构.2.下列药物中,(⿇黄碱)不易被空⽓氧化.3.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).4.下列下药物中,(氯胺酮)为静脉⿇醉药.6.下列药物中,(奥沙西泮)是地西泮在体内的活性代物.7.下列药物中,(硫酸沙丁胺醇)可发⽣重氮化-偶合反应.8.下列利尿药中,(螺内酯)为缓慢⽽持久的利尿药物.9.吡拉西坦的主要临床⽤途为(改善脑功能). 10.下列药物中,(盐酸吗啡)以左旋体供药⽤.11.下列药物中,(维⽣素E)为脂溶性维⽣素.12.甲氧苄啶为⼆(氢叶酸还原酶抑制剂).13.下列药物中,(维⽣素K3)主要⽤于凝⾎酶原过低症、新⽣⼉出⾎症的防治.14.(利巴韦林)临床主要作⽤抗病毒药 .15.下列药物中,(洛莫司汀)不是抗代谢抗肿瘤药物.16.下列药物中,(盐酸克仑特罗)不具有⼉茶酚结构.17.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.18.下列药物中,(氟康唑)主要⽤作抗真菌药.19.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).21.盐酸普鲁卡因是通过对(可卡因)的结构进⾏简化⽽得到的.22.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).23.解热镇痛药按化学结构分类不包括(吩噻嗪类).24.(卡马西平)的主要临床⽤途为抗癫痫.25.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).26.晕海宁是由(苯海拉明和8-氯茶碱)两种药物所组成.27.⾟伐他汀临床主要⽤途(降⾎脂药).28.盐酸雷尼替丁的结构中含有(呋喃环).29.下列药物中,克伦特罗为(β2受体激动剂).30.奥美拉唑为(质⼦泵抑制剂).31.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于(丙胺类)H1受体拮抗剂.32.阿齐霉素为(⼤环内酯类)抗⽣素.33.下列药物中,(可待因)不是环氧合酶抑制剂.34.维⽣素B1的主要临床⽤途为(防治脚⽓病及消化不良)等.35.下列药物中,(氯霉素)含有两个⼿性碳原⼦.36.⽶⾮司酮为(抗孕激素).37.地西泮临床不⽤作(抗抑郁药).38.不属于芳⾹氮芥的抗肿瘤药物是(环磷酰胺).39.⼆(氢吡啶类)是⽬前临床上应⽤最⼴泛、作⽤最强的⼀类钙拮抗剂.40.(烷化剂)类抗肿瘤药物按化学结构不包括喹啉羧酸类.41.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).43.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.44.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).45.下列药物中,(氯丙嗪)不具有酸性.46.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).47.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).48.⽶⾮司酮为(抗孕激素).三、填充题1.硝酸⽢油临床⽤作抗⼼绞痛 ,化学式是。
药物化学期末复习提纲
巡夜孤狼A 药物化学-1-镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药和抗癫痫药结构类型【性状）白E 荒品件珂耒+在宁气中橹走 思于己馬*兀S5,堆沼于玳 肚愍件一成钙就藩干水件汗IT 用药苯巴比妥钠.但不言TRfi 忤苟物配伍. 【件用J 第一代催艰药，执攧痫药*t 畦狀1白昱或类自隹结射恺虻未*无真「味微普 在丙皿或氯仿中易竜, 在水中兀学不漕” -p. l30-l54 C r 【柞用1换畔嚨眠基・L 性找,白邑或类白色结罷性杞敲；几乎无臬一在乙酥竈肪戒禹厮申嶽帶. 在水中几孚不落：呻 KB-2C2C 丈井幫h『特自】詹性讯*ftltffl 小：3应是于性菠.石礎棹酒性愛旁：【炸阳】对篇專，案犠、尖眠期有蚊*还能桎制摘狗的大址作ffisn.「強林）且色童英白徉综品件牯末I 无乩滋康苦 SKHUEfi 仿中圖溶. 在己離乙醃疏己砖中鬪常.底水中就不思RP. 229-232 C- 【特点】1山恆井入的= i^if,博世會静定惟集西、增加了药福与受怵的 亲和力，增强了药物生连活性= tftffi ） H»^H£R Ai0k 惊际作用.苯二氮卓类药物构效关系-卄苯二氨卓类翎賊覺休激功剂咪畔井哦咗类 佐匹克瞪——港石淞畔毗旦IA静催駆药和抗惊験场A 环被其他苦环取代*仍 有较好的活性。
（1. 2位捋入三軌吱，可提嵌檯定性6、8、g 住引入哌电 ______________________子巡夜孤狼A3位引入手性C,分子构象更 稳定（右进〉左璇）,对受 体壊和力増强0.药物化学-2-阐述计、5位引人恶嗖环增強穗定性°T 引入体积小的吸电子 基，活性增怪。
r 国比妥冀苯二氯卓类A 环7位上有吸电1、镇静作用的强度和起效快慢，与药物的理化性质有关。
【酸性解离常数】巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性，在生理7.4几乎全都电离成离子状态，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5,5-二取代的巴比妥类，酸性减弱，生理条件下不易电离，易进入脑中发挥作用，显效快，作用强。
东华大学药物化学复习提纲
药物化学复习提纲（全部背会保你95+）1．巴比妥类药物的结构特征是具有5,-二取代基的环丙酰脲。
取代基的不同构成了作用强弱，起效时间快慢和作用时间持续长短不同的巴比妥类的催眠镇静药，本类药物具有共同的结构特征，但属于非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。
2．非特异性药物：药物发生药效主要取决于药物的理化性质（脂溶性，水溶性与化合物的参数无重要关系）3．普罗加比是Y-氨基丁酰胺的前药，二苯甲叉基为载体部分，制成前体药物可使药物的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。
同时也是GABA（Y-氨基丁酸）受体激动剂，在体内代谢生成Y-氨基丁酰胺及苯二甲酮衍生物和PGA，均有抗癫痫活性。
4．抗精神病药分类：1、吩噻嗪类（盐酸氯丙嗪）2、噻旽类（氟哌噻旽）3、二苯氮卓类（氯氮平）4、丁酰苯类（氟哌啶醇）5、苯甲酰胺类（舒必利）5．吩噻嗪母环易被氧化，氯丙嗪注射液中加入（对氢醌）、连二亚硫酸、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。
部分患者用药后在强烈日光下发生严重的光化毒反应（需避免日光）。
6．抗抑郁药按作用机制分类：1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三苯环抗抑郁药：盐酸丙咪嗪）2、单胺氧化酶抑制剂（使用很少）3、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（盐酸氟西汀）7．镇痛药结构特征：1、分子中具有一个平坦的芳环结构；2、有一个碱性中心，能在生理PH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦芳环结构再同一平面；3、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而羟基部分在立体构型中应突出的平面前方。
8．吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡（催吐剂）。
酸性条件下较稳定，碱性条件下易被氧化成双吗啡或叫N-氧化吗啡。
吗啡的14位上接上羟基，17位N上甲基换成烯丙基得纳洛酮，作为吗啡类药物中毒的解毒剂9．半合成镇痛药：1、苯基哌啶类(盐酸哌替啶)、2、开链类（盐酸美沙酮（其中左旋镇痛活性大于右旋制成盐酸盐是增加稳定性））、3、苯吗喃类（喷他佐辛）。
药物化学期末考试复习
名词解释生物烷化剂：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
代谢拮抗——设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地和特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
致死性合成：是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物，参与代谢过程，生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
蛋白同化激素：是一种能够够促进细胞的生长与分化，使肌肉扩增，甚至是骨头的强度与大小的甾体激素。
同化激素是由天然来源的雄性激素经结构改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到的半合成激素类药物。
简答同化激素的临床用途答：临床用途——主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况，如严重烧伤，手术后慢性消化性疾病，老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。
合成抗菌药喹诺酮类药物的作用制剂？抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ磺胺类药物作用机制——磺胺类药物能与细菌生长所需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对（PABA）的利用。
磺胺类药物所能和（PABA）产生竞争性拮抗的原因：磺胺类药物所能和（PABA）竞争性拮抗，是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故。
复方新诺明——SMZ（磺胺甲恶唑）和TMP（甲氧苄啶）复方剂作用原理：甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，当磺胺类药物与甲氧苄啶合用时，使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，抗菌作用增强数倍至数十倍。
什么是致死合成？答：致死合成——指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物，参与代谢过程，生成高毒性的、可致细胞死亡的毒作用。
药物化学期末考试复习提纲
药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
药物化学期末复习
药物化学期末复习Y药物：无论是天然药物、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C,HO,N,S等化学元素组成的化学品。
Y药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是科学领域中重要的带头学科。
Y英文简写释义：INN国际非专有名；IUPAC国际纯粹和应用化学联合会；CADN中国药品通用名称。
K抗代谢原理：通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
F反义核苷酸：是一种有高度选择性和低毒性的基因药物，一般为寡核苷酸类化合物。
T特异性结构药物：大多数药物通过与受体和酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。
S生物电子等排体：是具有相似分子形状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质，对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
Q前药：即前体药物，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经过酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
S SAR：药物活性与化学机构之间的关系。
X先导化合物：简称先导物，是通过各种途径得到的既有一定生物活性的化合物。
D定量构效关系常用参数：疏水性参数，电性参数，立体参数，指示变量。
S什么是特异性结构药物和非特异性结构药物：①大多数药物通过与受体和酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为特异性结构药物。
②结构上微笑的改变不改变生物活性的药物称为结构非特异性药物。
S什么是药物作用的生物靶点，主要有哪些：广义的受体是指所有的生物大分子，如：激素和神经递质的受体、酶、其他蛋白质和核酸。
Y以巴比妥类药物为例，阐明药物作用强弱和起效快慢与药物的理化性质，以及药物体内代谢与作用时间长短之间的关系：巴比妥本身无活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。
药物化学期末考试重点
名词解释1生物电子等排体：一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相似,而产生相似或拮抗的生物活性，并具有相似物理或化学性质的分子或基团。
例：将对氨基苯甲酸分子中的-COOH替换为-SO2NH基，得到的磺胺类药物可以与对氨基苯甲酸争夺二氢叶酸合成酶，抑制了细菌的代谢过程，-COOH与-SO2NH称为生物电子等排体。
前药：一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
例：非甾体抗炎药舒林酸就是典型的生物前体药物，舒林酸本身没有活性，在体内还原酶的作用下，由亚砜转化为硫化物形式产生抗炎活性。
软药：一类本身具有生物活性的药物，在体内起作用后，经人们认为设计的可预料的和可控制的代谢途径，生成无毒和无药理活性代谢产物。
例：醋酸氢化的可的松是肾上腺皮质激素，局部用药时，在3位酮基上引入3-螺四氢噻唑甲酸丁酯，是无活性的前药型软药。
使大部分药物集中结合在局部的炎症皮肤里，持续缓慢释放活性成分，使活性和毒性得到分离。
硬药：拼合原理：将两个作用类型相同的药物，或同一药物的两个分子拼合在一起，产生更强的作用，或降低毒副作用，或或改善药代动力学性质。
例：扑炎痛是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。
定量构效关系：是指选择一定的数学模式，应用药物分子的物理化学参数，结构参数，拓扑参数表示分子的结构特征，对药物分子的化学结构与其生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。
例：喹诺酮抗菌药物的基本母核为喹啉羧酸，以此结构出发合成71个同源物，进行构效关系的研究。
组合化学：烷化剂：抗代谢物：药物代谢：I相代谢：先导化合物：孪药：问答题1先导化合物的概念及发现途径。
概念:先导化合物简称先导物,又称原型物.其定义是:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质. 发现途径1)从天然产物化学成分中发现先导物1.植物来源 2.微生物来源3.动物来源4.海洋生物来源2)通过分子生物学途径返现先导物3)通过随机机遇发现先导化合物4)从代谢产物中发现先导化合物5)从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药6)从药物合成的中间体中发现先导化合物7)通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物8)通过其他方法发现先导化合物1.组合化学2.反义寡核苷酸3.综合技术平台2下列概念及举例。
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药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
9. 脂水分配系数P（p476）：P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。
10. 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。
（p489）11. 经典的电子等排体（p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。
生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造。
12. “me-too”drug: “me-too” 药物, 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
13. 挛药（Twin?Drug）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。
14. 生物烷化剂(p258)：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
二、通用名，结构，主要药理作用由中文通用名导出结构式，并说明其主要药理作用（熟记，结构式中不能有任何错误）1. 吲哚美辛2. 阿司匹林3. 对乙酰氨基酚4. 布洛芬5. 黄体酮6. 丙酸睾酮7. 雌二醇8. 氢化可的松9. 地塞米松10. 地西泮11. 异戊巴比妥12. 苯巴比妥13 氯丙嗪14. 普萘洛尔15. 普鲁卡因16. 利多卡因17. 左炔诺孕酮18. 肾上腺素19. 异丙肾上腺素20. 麻黄碱21. 氟尿嘧啶22. 青霉素G 23. 6-APA 24. 己烯雌酚25. 环丙沙星26 诺氟沙星27. 克拉维酸28. 氨苄青霉素（氨苄西林）29. 奥沙西泮30. 头孢氨苄31. 磺胺嘧啶32. 硝苯地平33. 替派34. 羟布宗35. 雷尼替丁36. 硝酸甘油37. 甲苯磺丁脲38. 甲氧苄啶39. 环磷酰胺40. 麻黄碱由结构式导出中文通用名（理解，记忆）1. 哌替啶2. 头孢羟氨苄3. 替马西泮4. 苯妥英钠5. 氟哌啶醇6. 氢氯噻嗪7. 二甲双胍8. 氨氯地平9. 氯贝胆碱10. 西咪替丁11. 卡托普利12. 法莫替丁13. 奥美拉唑14. 他莫昔芬15. 氯沙坦16. 炔雌醇17. 炔诺酮18. 甲睾酮19. 米非司酮20. 左氧氟沙星21. 吗啡22. 溴新斯的明23. 阿托品24. 美沙酮25. 纳洛酮26. 盐酸可乐定27. 维生素C28. 洛伐他汀29. 沙丁胺醇30. 7-ACA31. 氯苯那敏32. 西替利嗪33. 萘普生34. 氯霉素35. 吡罗昔康36. 顺铂37. 奥沙利铂38. 头孢噻肟钠39. 睾酮40. 磺胺甲恶唑41. 氟康唑42. 阿苯达唑43. 氯喹44. 螺内酯45. 巯嘌呤46. 氮芥三、填空题1. 根据药物在体内的作用方式，把药物分为（结构特异性药物）和（结构非特异性药物）（p478）2. 光学异构体在活性上的表现可有：（作用完全相同）、作用相同但强度不同、（作用方式不同）等几种类型。
（p481）3. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）4. 与巴比妥类药物活性相关的理化性质主要是药物的（酸性解离常数pKa）和（脂水分配系数）。
5. 抗抑郁药按作用机制可分为（单胺氧化酶抑制剂）、（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）和（5-羟色胺重摄取抑制剂）。
（p51）6. 吗啡3-位酚羟基除具有酸性外，还易被氧化，空气和光照氧化生成（伪吗啡）和（N-氧化吗啡），应避光保存。
（p62）7. 可用作戒毒药的合成镇痛药为（美沙酮）。
（p68）8. 普鲁卡因在体内水解生成（对氨基苯甲酸）和（二乙氨基乙醇）。
9. 下列药物（东莨菪碱，阿托品，樟柳碱，山莨菪碱）的中枢作用依次（减弱）（填“增强”或“减弱”）。
10. （洛伐他汀）是第一个上式的HMG-CoA还原酶抑制剂，是无活性的（前药），在体内水解为β-羟基酸衍生物才有抑酶活性。
（p187）11. 炔诺酮的18位引入（甲基），得到的左旋体口服有效，成为（左炔诺孕酮），是第一个实现工业化的全合成甾体激素。
12. 对磺胺类药物作用机制进行研究后，提出了（代谢拮抗）学说，开辟了寻找新药的途径。
13. 当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时，可同时抑制（二氢叶酸合成酶）和（二氢叶酸还原酶），形成协同抗菌作用。
P35314. 临床上以（磺胺甲恶唑）和（甲氧苄啶）组成复方新诺明，用于治疗呼吸道感染等。
P35415. 奥格门汀是由（阿莫西林）和β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸钾）组成复方制剂。
P31716. 将（氨苄青霉素）和（舒巴坦）以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前药，称为舒他新林。
P31717. 将（对乙酰氨基酚）的酚羟基与（阿司匹林）的羧基成酯的前药称为贝诺酯。
P23918. 四环素在pH2-6条件下，C-4二甲氨基易发生（可逆的差相异构化）反应，活性降低。
P32119. 第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（克拉维酸）。
20. 氮芥类药物的结构可以分为两部分：（烷化剂部分）和（载体部分）。
21. 与奎宁互为非对映异构体的药物是（奎尼丁），在临床上用于（抗心律失常）。
奎宁引起的毒性反应称为（金鸡纳反应）。
P380，16122. 奎宁服用后易引起低血糖，其原因是能促进（胰岛素）的释放。
P38023. 将奎宁的仲醇基与（氯甲酸乙酯）反应，生成优奎宁，也称无味奎宁。
P38024. 花生四烯酸主要代谢途径有（环氧合酶）途径和（脂氧酶）途径。
25. 保泰松的体内代谢物为（羟布宗），同样具有抗炎抗风湿作用，且不良反应小。
26. 非拉西丁的代谢产物（对乙酰氨基酚）的毒性及副作用都低，临床广泛用于镇痛和退热。
P24027. 肾上腺素受体激动剂苯环上引入羟基可（增强）拟肾上腺素作用。
3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大；但儿茶酚胺结构易被（MAO）和（COMT）催化代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服。
P10928. 奥沙西泮是（地西泮）的体内活性代谢物。
29. 半合成青霉素是以（6-氨基青霉烷酸）为基本原料与各种酰基的侧链缩合而成。
常用的缩合方法包括（酰氯法）、（酸酐法）、（DCC法）和固相酶法。
P30630. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲?）结构，因而具有水解性。
31. 奥美拉唑是第一个上市的（?质子泵）抑制剂。
32. 维生素C分子中含(??2?? )个手性碳原子33. 巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（吸收空气中的CO2 ）。
34. 地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（4，5 ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
35. 奎尼丁抑制（钠）离子通道而用作抗心律失常药。
36. 硝苯地平属于（二氢吡啶）类结构的钙拮抗剂。
37. 甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于（抑制二氢叶酸还原酶使细菌代谢受到双重阻断）。
38. 在雄甾烷母核中，引入17α乙炔基可使活性向（孕激素）转化。
39. 维生素C在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中（烯醇）形式最稳定。
40. 拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显着影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体选择性增高）。
41. 氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。
42. 睾酮引入（17-甲基? ）得到的甲睾酮，是常用的口服雄激素。
四、合成题（理解、推理）1. 异戊巴比妥2. 地西泮3. 由青霉素G合成氨苄青霉素钠4. 肾上腺素5. 利多卡因6. 硝苯地平7. 奥美拉唑8. 吲哚美辛9. 环丙沙星10. 布洛芬11. 氯丙嗪（p43）12. 苯巴比妥13. 普萘洛尔五、选择题（只考A型选择题，主要考察典型药物，特别是重点药物的理化性质等，参阅试题库，这里略）六、问答题1. 何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明（p490）答：前药(pro-drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。
药物做成前药后，可以达到如下目的：（1）改善药物吸收；（2）增加稳定性；（3）增加脂溶性；（4）提高药物的作用选择性；（5）延长药物作用时间；（6）消除不良味觉；（7）配伍增效等。