中国药科大学药物化学习题1
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1：一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。
1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒3.吗啡的化学结构为：（）4.苯妥英属于：( )A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚7.复方新诺明是由：（）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：（）A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：（）A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）15.通常情况下，前药设计不用于：（）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
药物化学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.肾上腺素、去甲肾上腺素都具有儿茶酚的结构，下列观点陈述错误的是答案:当苯环上无羟基时，作用减弱，作用时间减少。
2.化学结构中含有呋喃环的药物是答案:雷尼替丁3.以“-zolam”为词尾的药物一般用于答案:镇静催眠4.抗病毒药奥司他韦是答案:流感病毒神经氨酸酶抑制剂5.抗病毒药金刚烷胺的结构是答案:6.以替丁（－tidine）为词尾的药物的作用机制是答案:H2受体拮抗剂7.奥美拉唑的化学结构中答案:含有一个苯并咪唑环8.下列与氯雷他定不符的是答案:代谢产物地氯雷他定无活性9.下列药物中属于苯氧乙酸类降脂药物的是答案:吉非贝齐10.β-内酰胺类抗生素的作用靶点是答案:黏肽转肽酶11.青霉素的母核是由哪两个环拼合而成答案:β-内酰胺环和氢化噻唑环12.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是答案:氨基糖苷类抗生素13.贝诺酯是是哪两个药物利用拼合原理得到的?答案:阿司匹林+对乙酰氨基酚14.布洛芬含有手性碳原子,其S异构体活性比R异构体高，但临床以消旋体给药，是因为答案:R异构体在体内可变为S异构体15.我国药物化学家郭宗儒教授提出对环氧合酶适度抑制概念开发出的药物是答案:艾瑞昔布16.紫杉醇是一个典型的通过代谢拮抗原理而起作用的抗肿瘤药物。
答案:错误17.对于核苷类抗病毒药物，糖苷的5’-羟基是必需的。
答案:正确18.吗啡（Morphine）的化学结构是由四个环稠合而成的复杂结构。
答案:错误19.马来酸依那普利是一个前药，口服吸收良好。
答案:正确20.以“-sartan”（-沙坦）为词尾的药物临床上一般用于抗病毒。
答案:错误21.奥美拉唑体外没有活性，进入体内后发生重排形成活性代谢物。
答案:正确22.盐酸麻黄碱口服有效，作用持久，但作用较弱。
答案:正确23.3,6-双乙酰吗啡具有良好的镇痛作用，可以在药店购买。
答案:错误24.β受体阻断剂一般都有一个共同的通用名词尾叫“-lol”（洛尔）。
《药物化学》习题、作业
第一章药物的化学结构与药效的关系【测试题】A型题（最佳选择题）（1题－20题）1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
2．下列对前药原理的作用叙述错误的是A 前药原理可以改善药物在体内的吸收；B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间；C前药原理可以提高药物的稳定性；D前药原理可以消除药物的苦味；E前药原理可以改善药物的溶解度；3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的A 脂溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变；D 水溶性增高；E 水溶性不变；4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的A 水溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变；D 水溶性增高；E 水溶性不变；5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大A解离度增大，体内吸收率降低；B解离度增大，体内吸收率升高；C解离度减小，体内吸收率降低；D解离度减小，体内吸收率升高；E解离度不变，体内吸收率不变；6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大A解离度增大，体内吸收率降低；B解离度增大，体内吸收率升高；C解离度减小，体内吸收率降低；D解离度减小，体内吸收率升高；E解离度不变，体内吸收率不变；7．药物的基本结构是指A具有相同药理作用的药物的化学结构；B 具有相同化学结构的药物；C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分；D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分；E 具有相同化学组成药物的化学结构；8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是A 可以改变药物的溶解度；B 可以改变药物的解离度；C 可以改变药物的分配系数；D 可以改变药物分子结构中的空间位阻；E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性；9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是A 可以增加药物的水溶性；B 可以增强药物与受体的结合力；C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降；D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降；E可以改变药物生物活性；10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是A 可以增加药物的水溶性；B 可以增强药物的解离度；C 使药物的活性下降；D羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗体吸收；E羧酸成酯后生物活性有很大区别；11．下列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是A 原子间的距离；B 分子的几何异构；C 分子的旋光异构；D 分子的构象异构；E 分子的同分异构；12．药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空间距离在下列哪种条件下，其作用最强A 相似或为其倍数；B 小于受体的空间距离；C 大于受体的空间距离1.2倍；D大于受体的空间距离1.5倍；E大于受体的空间距离1.7倍；13．药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比順式结构A 生物活性小；B 生物活性大；C 生物活性相等；D与受体的互补性较差；E与受体的活性基团结合较差；14．具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体A体内吸收和分布相同；B 体内代谢和排泄相同；C 药理作用相同；D 化学性质相同；E物理性质相同；15．氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂形成氢键时A可增加水溶解度；B 可促使透过生物膜；C 可增加脂溶性；D 可降低水溶性；E 可降低药物极性。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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药物化学习题及答案
《药物化学》复习题（一）一。
单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
药物化学习题及参考答案
33、 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 B A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH3 34、 盐酸吗啡水溶液的pH值为 C A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 35、 盐酸吗啡的氧化产物主要是A A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮 36、 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是C A.天然产物 B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性 37、 结构上不含杂环的镇痛药是D A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶 38、 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为C A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 39、 盐酸四环素最易溶于哪种试剂A A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 40、 青霉素结构中易被破坏的部位是C A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环 41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药 E A 布洛芬 B 芬布芬 C 吡罗昔康 D 羟布宗 E 甲丙氨酯
E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ A ） A．大环内酯类 B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类 D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（ D ） A．氨苄西林 B．氨曲南 C．克拉维酸钾 D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ） A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ） A．氨苄西林 B．氯霉素 C．泰利霉素 D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（ C ） a.b.c.d.e.
药物化学形考作业一1~6章答案
药物化学形考作业（一）（1~6章）一、单项选择题（每题2分，共30分）A.下列药物中，可用作静脉麻醉药的是（C ）B.甲氧氟烷 B. 布比卡因C.硫喷妥钠D. 七氟烷1.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的（A ）A.可卡因B.吗啡B.奎宁 D.阿托品2.下列药物中，不能用于表面麻醉的是（B ）A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因B.达克罗宁 D.二甲异喹3.抗精神病药按化学结构进行分类不包括（D ）A.吩噻嗪类B.丁酰苯类B.噻吨类 D.苯二氮䓬类4.奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物（A ）A.地西泮B.硝西泮B.氟西泮 D.阿普唑仑5.解热镇痛药的结构类型不包括（B ）A.水杨酸类B.苯并咪唑类B.乙酰苯胺类 D.吡唑酮类6.下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（D ）A.阿司匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利7.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药（D ）A.邻氨基苯甲酸类B. 3，5-吡唑烷二酮类B.吲哚乙酸类 D.芳基丙酸类8.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（B ）A.哌啶类B.苯吗喃类B.氨基酮类 D.吗啡喃类9.下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是（A ）A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替啶B.喷他佐辛 D.枸橼酸芬太尼10.下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是（A ）A.纳洛酮B.可待因B.曲马朵 D.舒芬太尼11.下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（C ）A.丁卡因B.利多卡因C. 普鲁卡因D.布比卡因12.下列药物中，哪一种以左旋体供药用（D ）A.氯胺酮B.盐酸美沙酮B.右丙氧芬 D.盐酸吗啡14. 咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物（D ）A.黄嘌呤B.咪唑类C.嘧啶类D.呋喃类15. 下列药物中，哪一种具有甾体结构（C ）A.苯巴比妥B.氯普赛吨C .吲哚美辛 D. 螺内酯二、配伍选择题（每题2分，共30分。
题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。
药物化学 1-3章习题及答案
第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。
2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。
4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。
6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。
7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。
8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。
10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。
氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。
13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现、、、等作用。
(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡）1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ. 代谢产物不具有活性Ｅ. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（D ）A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ）P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（A ）A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末，味微苦B. 易吸潮，遇光易变质C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键，极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是（ B ）A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ） HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用（1R,2S ）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为：AA．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B．催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C．催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E．催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2．下列关于地西泮描述错误的是：BA．小于镇静剂量即有抗焦虑作用B．对快动眼睡眠时相无影响C．久用可产生依赖性D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低E．过量引起呼吸抑制3．地西泮的中枢抑制作用部位是：DA．边缘系统多巴胺受体B．中枢α受体C．直接抑制中枢D．苯二氮卓结合位点E．中枢GABA结合位点4．地西泮不具有的不良反应是：DA．嗜睡、乏力B．共济失调C．心血管抑制D．白细胞减少E．呼吸抑制5．地西泮的体内过程特点是：AA．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢物t1/2更短C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2可缩短E．不透过胎盘屏障6．常用苯二氮卓类药物中，口服吸收最快、作用时间短的药物是：CA．地西泮B．氯氮卓C．三唑仑D．奥沙西泮E．氟西泮7．下列哪种药物属于苯二氮卓类？AA．三唑仑B．氯丙嗪C．甲丙氨酯D．苯巴比妥E．水合氯醛8．苯二氮卓受体阻断剂是：AA．氟马西尼B．阿托品C．三唑仑D．硫喷妥钠E．甲丙氨酯9．苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致？ DA．多巴胺B．脑啡肽C．乙酰胆碱D．γ-氨基丁酸E．去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12．下列何药脂溶性最高？AA．硫喷妥钠B．戊巴比妥C．异戊巴比妥D．司可巴比妥E．苯巴比妥13．静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是：DA．迅速从肾排出B．迅速在肝破坏C．难穿透血脑屏障D．从脑组织再分布到脂肪等组织中E．迅速与血浆蛋白结合14．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：DA．药物分子大小B．给药途径C．用药剂量D．药物脂溶性E．药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间22. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定23. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是( E )A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为( C )A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（B ）A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A．1, 4-苯二氮卓环B．1, 2-苯二氮卓环C．1, 3-苯二氮卓环D．1, 5-苯二氮卓环E．1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(－)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH －47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．溴新斯的明D．毒扁豆碱E．碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A．硫酸阿托品B．毒扁豆碱C．泮库溴铵D．东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是（E ）A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定，不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有（D ）A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是（E ）A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是（C ）A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于（A）A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B．在空气中放置可被氧化.C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E．与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中，（D ）不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是（C ）A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有（A ）A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是（D ）A．含有儿茶酚胺结构，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5～5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为（D ）A．去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成（A ）A．喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D )。
中 国 药 科 大 学药物化学试 卷
中国药科大学药物化学试卷（B）一、根据下列药物的结构，写出其药名及主要临床用途（20分）二、写出下列药物的化学结构及临床主要用途（20分，每题2分）1、阿苯达唑2、棒酸3、磺胺醋酰钠4、甲氧苄啶5、诺氟沙星6、炔诺酮7、氟康唑8、氯霉素9、氨苄青霉素10、顺铂三、合成题（20分）1、益康唑2、己烯雌酚3、氟尿嘧啶4、环丙沙星四、写出下列词头（尾）的药物作用靶位及主要临床用途（10分）作用靶位主要临床用途（1）cef- ______________ ______________（2）-conazole ______________ _______________（3）-cillin _______________ _______________（4）-oxacin _______________ _______________（5）–vir _______________ ______________五、（10分）1、写出下列药物不稳定性的分解产物2、写出下列药物的代谢产物六、简答题（20分）1、试述磺胺类药物及其抗菌增效剂的作用机制。
2、试解释氨基糖甙类抗生素的耐药机制。
3、奥格门汀有哪两种药物组成？说明其合用理由。
4、为什么维生素C在生产贮存过程中易产生变色？2002—2003学年第二学期（2000级）一、解释下列名词：（20分）1、前药（Prodrug）2、软药（Softdrug）3、硬药（Harddrug）4、生物电子等排（Bioisosterism）二、巴比妥类药物5位取代基结构类型的不同对药物体内代谢和药物的作用产生较大影响，请解释之。
并从药物设计的角度可得到什么启发？（10分）三、药物的活性构象对药物的生物活性影响较大，以三环类抗精神病药物为例说明药物活性构象研究的基本原理（10分）。
四、通过拟肾上腺素药物沙丁胺醇的发现，讨论该类药物设计的主要原理。
（10分）。
五、局部麻醉药利多卡因在临床应用时会产生中枢神经系统的副作用，解释其原因（10分）六、以镇痛药物和局部麻醉药物为例，总结由天然活性成分出发进行新药研究的基本原理和方法（15分）七、手性药物的对映异构体之间活性的差异主要有那几种类型?根据已学的知识举例说明.（10分）。
中国药科大学药物化学习题及答案（个人向）
中国药科⼤学药物化学习题及答案（个⼈向）14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的？该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。
2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式，简述构效关系。
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位：具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。
受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点，⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。
3简述合理药物设计的概念。
合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。
通过对药物结构和体内靶点的研究，使药物达到需要的⽬的。
抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。
4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂？写出其结构通式。
通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。
如奥美拉唑⼝服后，浓集于壁细胞分泌⼩管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。
它的硫原⼦与H+，K+-ATP酶上的疏基结合，形成酶-抑制剂复合物，使酶失去活性，从⽽抑制H+的分泌。
5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。
-tidine；-prazole；-setron；-pride；-pitant-tidine替丁，靶点是H2受体，临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌；-prazole拉唑靶点是H+，K+-ATP 酶，临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者；-setron司琼，靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体，临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐；-pride必利，靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢，临床⽤于慢性功能性消化不良，胃⾷管反流疾病等；-pitant匹坦，靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体，临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。
6、写出雷尼替丁的合成⽅法。
1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病？它属于那种结构类型的药物？简要阐述其作⽤机制。
《药物化学》第一次作业答案
《药物化学》第一次作业答案一、单项选择题。
本大题共20个小题，每小题 2.0 分，共40.0分。
在每小题给出的选项中，只有一项是符合题目要求的。
1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：(D)A.天然药物B.无机药物C.合成有机药物D.化学药物E.药物2.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是：(E)A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解3.异戊巴比妥不具有下列哪些性质：( C)A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药：(D)A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.不属于苯并二氮卓的药物是：(E)A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.安定6.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符：( B)A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久D.氯贝胆碱的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物7.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：(E)A.溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B.溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较溴吡斯的明结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂8.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：(E)A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类9.华法林钠在临床上主要用于：(D)A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡10.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：( A)A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀11.下列药物中，具有光学活性的是：(C)A.西咪替丁B.多潘立酮C.奥美拉唑D.雷尼替丁E.联苯双酯12.有机膦杀虫剂中毒是由于该农药进入人体后，可：(E)A.使乙酰胆碱酯酶老化B.使乙酰胆碱水解C.使乙酰胆碱磷酰化D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化E.使乙酰胆碱酯酶磷酰化后，且不易复活13.关于氯雷他定错误的描述是：(D)A.属H1受体拮抗剂B.没有抗胆碱能受体活性C.无镇静作用D.具有乙二胺类的化学结构特征E.难以进入血脑屏障14.下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪一项是正确的：(B)A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛C.具抗炎活性D.过量可导致胃出血E.可抗血栓15.下列巴比妥类药物中显效最快的是：( D)A.苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%）B.异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）C.戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%）D.海索比妥pKa8.4（未解离率90%）E.丙烯巴比妥pKa7.7（未解离率66.61）16.下列各类型药物中具有调节血脂作用的是：(B)A.二氢吡啶类B.芳氧乙酸类C.膜抑制剂类D.β-受体阻滞剂类E.钠离子通道阻滞剂17.苯妥英的化学结构属于：( C)A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类18.地西泮的化学结构中所含的母核是：(B)A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环19.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？(A)A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚20.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。
中国药科大学天然药物化学期末参考试题
绪论回答下列问题:1. 简述中药有效成分常用的提取、分离方法。
2. 简述溶剂提取法的原理。
为何采用递增极性的溶剂进行逐步提取？3. 请将常用溶剂按极性由弱到强排序。
并指出哪些溶剂与水混溶？哪些溶剂与水不分层？4. 采用溶剂法提取中药有效成分时，如何选择溶剂？5. 水、乙醇、石油醚各属于什么性质溶剂？有何优缺点？6. “水提醇沉”和“醇提水沉”各除去什么杂质？保留哪些成分？7. 下列溶剂系统是互溶还是分层？何者在上层？何者在下层？①正丁醇-水；②丙酮-水；③丙酮-乙醇；④氯仿-水；⑤乙酸乙脂-水；⑥吡啶-水；⑦石油醚-含水甲醇；⑧苯-甲醇。
8. 简述影响溶剂提取法的因素。
为什么药材粉碎过细，反而影响提取效率？为什么不必要无限制延长提取时间？9. 举例说明酸碱溶剂法在中药有效成分分离中的应用。
10. 溶剂分配法的基本原理是什么？在实际工作中如何选择溶剂？11. 吸附色谱分离中药化学成分的原理是什么？简述硅胶、氧化铝、聚酰胺、活性炭这四种吸附剂的主要用途和特点。
12. 简述凝胶过滤色谱的原理。
SephadexLH-20与Sephadex G有何区别？在中药有效成分分离中有何应用？13. 简述离子交换色谱法的分离原理及应用。
14. 大孔树脂色谱分离中药化学成分有何特点？简述其操作过程。
15. 简述分配色谱的分离原理。
用水为固定相的纸色谱和用水为固定相的硅胶分配色谱，展开剂应如何处理？16. 在对中药化学成分进行结构测定之前，如何检查其纯度？17. 简述确定化合物分子式的方法。
18. 简述IR、UV、NMR、MS在测定中药化学成分结构中的应用。
19. 从某中药中分离得到一种结晶性化合物，如何弄清它的化学结构？(c) 2008 中国药科大学中药学院.(c) 2008 中国药科大学中药学院.(c) 2008 中国药科大学中药学院.萜类化合物习题三萜及其苷类习题问答题 1. 为什么含有皂苷的中药一般不能作成注射剂？为什么含人参皂苷能作成注射剂？ 2. 简述三萜皂苷的检识方法。
药化习题——精选推荐
药化习题药物化学》练习题⼀、名词解释1、前药2、稳定PH3、药效构象4、聚合反应5、邻助作⽤6、离去酸7、杂质限量8、特异性结构药物9、药物⾃动氧化反应⼆、单选题1.下列药物中哪种具有丙⼆酰脲结构A.地西泮B．苯巴⽐妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平E．舒宁2．巴⽐妥类药物具有弱酸性的主要原因是A.分⼦中含有羰基B．分⼦中含有氨基C．分⼦中含有双键D．分⼦中含有其他取代基E.分⼦中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体3.下⾯哪条不是苯巴⽐妥的性质A.具有互变异构现象，呈酸性B．难溶于⽔但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C.与吡啶硫酸铜试液作⽤⽣成绿⾊D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应⽣成⽩⾊沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液⽣成不溶性的⽩⾊沉淀E．与吡啶硫酸铜试液反应⽣成紫⾊配合物4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯⽬的是A.降低药物的毒副作⽤B．延长药物作⽤时间 C.．改善药物的组织选择性D．提⾼药物的稳定性 E. 提⾼药物的活性5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红⾊沉淀，其依据为A. 因为苯环B.酯基的⽔解C．第三胺的氧化D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴⽐妥类药物5，5位取代基的碳原⼦总数多少为好A．2-4个碳原⼦B．3-5个碳原⼦C. 4-7个碳原⼦D．4-8个碳原⼦E．6-8个碳原⼦7．地西泮的化学结构中所含母核是A.1，4-⼆氮草环B. 1，3苯⼆氮草环C.．1，3-⼆氮草环D. 1，4-苯⼆氮草环E. 1，5-苯⼆氮草环8.苯巴⽐妥钠注射剂须制成粉针剂应⽤的原因是A．苯巴⽐妥钠不溶于⽔B．运输⽅便C. ⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应D．苯巴⽐妥钠对热敏感E．⽔溶液对光敏感．9. 苯⼆氮草类化学结构中1,2位骈⼊三唑环，活性增强的原因是A．药物对代谢的稳定性增加B，药物对受体的亲和⼒增加C．药物的极性增⼤D．药物的亲⽔性增⼤E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和⼒均增⼤10.药典中采⽤下列哪种⽅法检查阿司匹林中游离的⽔杨酸A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇⾊B．检查⽔溶液的酸性C．检查Na2CO3中不溶物D．是否有醋酸味E．与⼄醇在浓硫酸存在下反应⽣成具有⾹味的化合物11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜⾊变深是发⽣了以下哪种化学反应A．⽔解反应B．还原反应C．加成反应D．氧化反应E．聚合反应12．(-)-去甲肾上腺素⽔溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发⽣了以下哪种反应A．⽔解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应13．异丙肾上腺素易被氧化变⾊不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．⼉茶酚胺结构E．苯⼄胺结构14．苯⼄胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被⾮极性较⼤烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和⼒增⼤B．对α2受体亲和⼒增⼤C．对β受体亲和⼒增⼤D．对β受体亲和⼒减⼩E．对α和β-受体亲和⼒均增⼤15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A．阿托晶结构中6，7位上⽆三元氧桥B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C．⼭莨菪碱结构中有6β-羟基D．中抠作⽤：阿托品>东莨菪碱>⼭莨菪碱E．中枢作⽤；东莨菪碱>阿托品>⼭莨菪碱16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药A.氨基醚类B.⼄⼆胺类C.丙胺类D．三环类E，哌啶类17．下列药物中哪个不具有抗⾼⾎压作⽤A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利⾎平E．卡托普利18．阿托品在碱性⽔溶液中易被⽔解，因为化学结构中含有以下哪种结构，酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键19．关于拟肾上腺素药的⼀般构效关系的叙述下列说法不正确的是A.常⽤的拟肾上腺素具有⼀个苯环和⼄胺侧链的基本结构B．苯环上引⼊羟基，作⽤强度增强C．左旋体活性通常⼤于右旋体D．—碳原⼦上引⼊甲基，通常作⽤强度增强E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增⼤⽽增⼤20．关于⿇黄碱的叙述不正确的是A.具有与肾上腺素相似的升压作⽤B.不能⼝服C平喘作⽤缓慢⽽温和D.性质较稳定E．平喘作⽤持续时间较长21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有⼄基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有氧基E．8位有哌嗪22. 加⼊氨制硝酸银试液在试管壁有银镜⽣成的药物是A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．⼄胺丁醇D，利福平E．异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热⽣成A.青霉素G钠B．青霉⼆酸钠盐C．⽣成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D．β-内酰胺环⽔解开环E．青霉醛和D-青霉胺23. 化学结构中含有两个⼿性中⼼的药物是A.青霉素G B．头孢羟氨苄C．氨苄西林D．氯霉素E．多西环素24. 下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林B．阿⽶卡星C．克拉维酸D．头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.克林霉素B．氯霉素C．红霉素D．阿⽶卡星E．多西环素26．下列药物中哪个不具酸、碱两性A．磺胺甲恶唑B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.⽶诺环素27. 氯霉素化学结构中有3个⼿性碳原⼦,其绝对构型是A.1S, 2SB. 1R,2RC.1S,2RD. 1R, 2SE. 1R, 3R．28. 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中⽣成具有烷化剂作⽤的是A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E．醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较⼩的原因是A．在正常组织中，经酶代谢⽣成⽆毒代谢物B．烷化作⽤强 C.体内代谢快D．抗瘤谱⼴E．注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A．氮芥类B．⼄撑亚胺类C．磺酸酯类 D.多元醇类E．亚硝基脲类．31．在具有较强抗炎作⽤的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引⼊双键可使抗炎作⽤增强，副作⽤减少A．5位B．7位C．11位D．1位E．15位32. 以下哪个是⽶⾮司酮的化学结构特征A．11位为羟基，17α位为丙炔基B．11位为羰基，17α位为丙炔基C．11β位为4-⼆甲氨基苯基，17α-⼄炔基D．11β-羟基，17α-⼄炔基E．11β-4-⼆甲氨基苯基，17α—丙炔基33. .睾酮⼝服⽆效，结构修饰后⼝服有效，其⽅法为A．将17β羟基酯化B．将17β羟基氧化为羰基C．引⼊17α-甲基D.将17β羟基修饰为醚E．引⼊17α-⼄炔基34. .维⽣素C的化学结构式中含有2个⼿性中⼼，有4个异构体，临床上⽤其A．L(+)异构体B．L(-)异构体C．D(-)异构体D．D(+)异构体E．混旋体35. 下列维⽣素中哪个本⾝不具有⽣物活性,须经体内代谢活化后才有活性A．维⽣素C B．维⽣素D C．维⽣素K D. 维⽣素A E．维⽣素E36. 下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，⽬前仅有6个异构体A．维⽣素A1 B．维⽣素C C．维⽣素B6 D．维⽣素B2 E，维⽣素Bl37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是A.具酸性B．具铜盐反应C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应38. 磺胺类药物的基本结构是A. 对羟基苯磺酰胺B．对甲基苯磺酰胺C对氨基苯璜酰胺D．对氨基苯甲酰胺E．苯磺酰胺39．⽔解后具有麦芽酚反应的药物是A.庆⼤霉素B.链霉素C．阿⽶卡星 D.卡那霉素C．阿⽶卡星40. 下列哪种为青霉素的基本母核缩写A. 6-APAB. 7-ACAC. 7-ADCAD.SN E．6-MP41.巴⽐妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响A.电⼦密度分布B．体内的解离度 C.⽔中的溶解度D．分⼦量 E.⽴体因素42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯⽬的是A.降低药物的毒副作⽤B．延长药物作⽤时间 C.．改善药物的组织选择性D．提⾼药物的稳定性 E. 提⾼药物的活性43．巴⽐妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作⽤A．直链脂肪烃基D．烯烃基C苯基D．环烯烃基 E. ⽀链脂肪烃基44．下列哪种性质与布洛芬相符A．在酸性或碱性条件下均易⽔解B．因结构中含有⼿性中⼼，不⽤消旋体供临床使⽤C．不溶于⽔，味微苦D．可溶于NaOH或Na2CO3⽔溶液中E．在空⽓中放置可被氧化，颜⾊可发⽣变化45．吗啡易被氧化变⾊是由于分⼦结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B．双键C．醚键D．哌啶环E．酚羟基46. 吗啡具有碱性，与酸可⽣成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A.酚羟基B叔胺基团C．叔胺基团 D.双键E．苯基．47.洛伐他汀主要⽤于A．治疗⼼律不齐B，抗⾼⾎压C．降低⾎中⽢油三酯含量D．降低⾎中胆固醇含量E．治疗⼼绞痛48．马来酸氯苯那敏⼜名为A.苯那君B.扑尔敏C.⾮那根D.息斯敏E．泰胃美49．溴新斯的明的化学名为A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(⼆甲氨基)甲酰氧基]苯胺B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(⼆甲氨基)甲酰氧基]苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(⼆甲氨基)甲氧基]苯胺50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型A．为8-氨基喹啉衍⽣物B．为2-氨基喹啉衍⽣物C．为2-氨基喹啉衍⽣物D．为4-氨基喹啉衍⽣物E．为6-氨基喹啉衍⽣物51．. 抗疟药⼄胺嘧啶的结构特点为A．分⼦中含有2-氨基嘧啶结构部分C．分⼦中含有2-氨基-4-⼄基嘧啶结构部分B．分⼦中含有4-氨基嘧啶结构部分D．分⼦中含有2-⼄基-4-氨基嘧啶结构部分E．分⼦中含有2，4-⼆氨基嘧啶结构部分52．下列哪个是甲硝唑的化学名A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-⼄醇C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-⼄醇B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-⼄醇D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-⼄醇53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，⽣成深紫红⾊的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A. 羰基B．羧基C．羟基D．酯键E．内酯结构．54．加⼊氨制硝酸银试液在试管壁有银镜⽣成的药物是A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．⼄胺丁醇D，利福平E．异烟肼55. .维⽣素B6 的化学名为A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶⼆甲醇盐酸盐B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶⼆甲醇盐酸盐C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶⼆甲醇盐酸盐D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶⼆⼄醇盐酸盐E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶⼆⼄醇盐酸盐56. 维⽣素c⼜称抗坏⾎酸，指出分⼦中哪个羟基酸性最强A．2-位羟基B．3-位羟基C．4-位羟基D．5-位羟基E．6-位羟基57．环磷酰胺属于哪⼀类抗肿瘤药A.⽣物碱B.抗代谢物C.烷化剂D.抗⽣素E.⾦属配合物58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作⽤A．甲氮芥与丙烯醛B．丙烯醛和磷酰氮芥C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸E．杂环氮芥和甲氮芥59．黄体酮属于哪⼀类甾体药物A.雌激素B.雄激素C孕激素 D.盐⽪质激素E．糖⽪质激素60．与阿⽶卡星结构相似的是A.⽶诺环素B.罗红霉素C.庆⼤霉素D.林可霉素E．螺旋霉素三、填空1. 酯类药物⽔解产物为________和________。
中国药科大学《天然药物化学》习题及答案
中国药科大学《天然药物化学》习题及答案第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是(A):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成(B):A、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱,固定相是(B)A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是(A)A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸色谱上展开,其R f值随pH增大而减小这说明它可能是(A)A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法,适用于下列(B)类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于(B)的分离,硅胶色谱一般不适合于分离(B)A2B3B4A5A6B7BBA、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物二、判断题Y1.两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
Y2.糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
Y3.利用13C-NMR的门控去偶谱,可以测定13C-1H的偶合数。
极性4.凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同.达到分离,而不是根据分子量的差别。
√2√3√4х三、用适当的物理化学方法区别下列化合物1.用聚酰胺柱色谱分离下述化合物,以不同浓度的甲醇进行洗脱,其出柱先后顺序为()→()→()→()C ABD四、回答问题1、将下列溶剂按亲水性的强弱顺序排列:1乙醇、6环己烷、2丙酮、4氯仿、5乙醚、3乙酸乙酯乙醇>丙酮>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>环己烷2、将下列溶剂以沸点高低顺序排列:甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙酸、正丁醇、甲苯、苯、吡啶、氯仿、乙醚、二氯甲烷、正戊醇3、请将下列溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱到强进行排序A B CDA、水B、甲醇C、氢氧化钠水溶液D、甲酸铵4、分离天然产物常用的吸附剂有哪些,各有何特点?五、解释下列名词二次代谢产物、HPLC、DCCC、F AB－MS、HR－MS六、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
药物化学1试题及答案
药物化学1试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制的科学。
以下是一份药物化学的试题及答案，供参考。
一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：B2. 以下哪个不是药物化学的研究内容？（）A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的作用机制答案：C3. 药物化学中，药物的合成主要涉及（）A. 有机合成B. 无机合成C. 生物合成D. 物理合成答案：A4. 药物化学中，药物的分析主要采用（）A. 化学分析方法B. 生物分析方法C. 物理分析方法D. 临床分析方法答案：A5. 药物化学中，药物的作用机制主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：C6. 以下哪个药物是通过化学合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D7. 以下哪个药物是通过生物合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：A8. 以下哪个药物是通过物理合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案9. 以下哪个药物是通过临床试验得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案10. 以下哪个药物是通过药物化学研究得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学的主要研究内容包括药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制。
2. 药物化学的研究内容不包括药物的临床试验。
3. 药物的合成主要涉及有机合成。
4. 药物的分析主要采用化学分析方法。
5. 药物的作用机制主要研究药物的生物活性。
6. 阿司匹林是通过化学合成得到的。
药物化学形考作业一二、三、(四精选及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12.布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题1. 下列药物中，（ C ）为静脉麻醉药。
药物化学习题及答案
药物化学习题及答案药物化学习题及答案药物化学是药学中的重要分支，它研究的是药物的化学性质、结构与活性之间的关系。
掌握药物化学的知识对于药学专业的学生来说至关重要。
下面将给大家提供一些药物化学的学习题及答案，希望能够帮助大家更好地理解和掌握这门学科。
题目一：以下哪个是药物化学的研究对象？A. 药物的制备方法B. 药物的化学性质C. 药物的药理作用D. 药物的毒性答案：B. 药物的化学性质题目二：以下哪个因素对药物的活性影响最大？A. 药物的分子量B. 药物的溶解度C. 药物的立体结构D. 药物的颜色答案：C. 药物的立体结构题目三：以下哪个是药物的化学名称？A. 阿司匹林B. 氨基酸C. 乙醇D. 对乙酰氨基酚答案：D. 对乙酰氨基酚题目四：以下哪个是药物的化学式？A. C6H8O7B. H2OC. NaClD. C6H8O6答案：A. C6H8O7题目五：以下哪个是药物的官能团？A. 羟基B. 乙酰基C. 羧基D. 硝基答案：A. 羟基题目六：以下哪个因素对药物的药代动力学影响最大？A. 药物的脂溶性B. 药物的酸碱性C. 药物的分子量D. 药物的氧化还原性答案：A. 药物的脂溶性题目七：以下哪个是药物的结构活性关系的研究方法？A. 药效团法B. 药物合成法C. 药物筛选法D. 药物毒性测试法答案：A. 药效团法题目八：以下哪个是药物的化学转化反应？A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 酸碱反应答案：A. 水解反应题目九：以下哪个是药物的结构修饰方法？A. 加氢B. 加氧C. 加氮D. 加碳答案：D. 加碳题目十：以下哪个是药物的药理作用？A. 药物的溶解度B. 药物的吸收速度C. 药物的药效D. 药物的分布答案：C. 药物的药效通过以上的药物化学学习题，我们可以了解到药物化学的一些基本概念和知识点。
掌握这些知识对于理解药物的性质、活性和药效非常重要。
希望大家能够通过不断的学习和实践，提高对药物化学的理解和应用能力，为药学事业的发展做出贡献。
药化习题-1-3章-答案
药化习题-1-3章-答案第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B.奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚A 1-7、泰诺D 1-8、Ｐaraacetamol B 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 C 1-10、醋氨酚 E三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
D四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDEA. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABEA. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACDA. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物BCEA. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACEA. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCDA. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是ADA. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDEA. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 ACDA. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。
药物化学习题集
第一章药物化学基础部分一、单项选择题??? 1．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点???4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最佳活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/???? 7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体内某器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂䓬类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．下列不正确的说法是A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。
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第十七章 抗生素习 题A ．单选题17-1．化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化a .分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是a.干扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成17-4．氯霉素的化学结构为17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类. H 2O N H H OHS O O H2C 22C 22NO 2CCl 22CCl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C Cl 2217-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：a ．大环内酯类抗生素b ．四环素类抗生素c ．氨基糖苷类抗生素d ．β－内酰胺类抗生素e ．氯霉素类抗生素17-8．阿莫西林的化学结构式为17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配比选择题[17-11~17-15]a.b.a. b.c.d.e.17-11．头孢氨苄的化学结构为17-12．氨苄西林的化学结构为17-13．阿莫西林的化学结构为17-14．头孢克洛的化学结构为17-15．头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a ．泰利霉素 b. 氨曲南c ．甲砜霉素 d. 阿米卡星e. 土霉素17-16．为氨基糖苷类抗生素17-17．为四环素类抗生素17-18．为 -内酰胺抗生素17-19．为大环内酯类抗生素17-20．为氯霉素类抗生素[17-21~17-25]a ．氯霉素 b.头孢噻肟钠c ．阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21．可发生聚合反应17-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化17-24．以1R ，2R （-）体供药用17-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂C ．比较选择题[17-26~17-30]a ．氨苄西林 b.头孢噻肟钠c ．两者均是 d. 两者均不是17-26．口服吸收好17-27．结构中含有氨基17-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物17-29．对绿脓杆菌的作用很强17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]e.c. d.a．罗红霉素 b.柔红霉素c．两者均是 d.两者均不是17-31．为蒽醌类抗生素17-32．为大环内酯类抗生素17-33．为半合成四环素类抗生素17-34．分子中含有糖的结构17-35．具有心脏毒性D．多选题17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37．下列药物中,哪些可以口服给药a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38．氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39．下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差17-40．红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２－氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构17-43．青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效17-44．下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应17-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿米卡星e. 土霉素E．问答题17-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
17-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
17-48．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
17-49．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？17-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？17-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
17-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？参考答案17-1 a 17-2 d 17-3 c 17-4 b 17-5 a 17-6 d 17-7 c17-8 c 17-9 b 17-10 b 17-11 b 17-12 c 17-13 a 17-14 d17-15 e 17-16 d 17-17 e 17-18 b 17-19 a 17-20 c 17-21 c17-22 d 17-23 b 17-24 a 17-25 e 17-26 d 17-27 c 17-28 a17-29 d 17-30 b 17-31 b 17-32 a 17-33 d 17-34 c 17-35 b17-36 abd 17-37 ace 17-38 bde 17-39 ae 17-40 ace17-41 ace 17-42 ad17-43 ab 17-44 abe 17-45 ab17-46 答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
见原书248~253页。
17-47 答：由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。
近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。
（1）将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；（2）将C-9上的肟还原后，再和2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛进行反应，形成恶嗪环，得到地红霉素；（3）将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿齐霉素；（4）在9位羰基的α位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；（5）将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。
见原书273~275页17-48答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。
阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。
克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂，可与多数β-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。
17-49答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。
因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。
17-50答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。
其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。
在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（±）苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇（氨基物），再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。
见原书276~ 278页。
17-51答：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。
见原书248~253页。
17-52答：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。
因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
见原书267页。
五、案例学习案例17-1：一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。
因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。
常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。