中国药科大学药物化学习题1

第十七章 抗生素

习 题

A ．单选题

17-1．化学结构如下的药物是

a.头孢氨苄

b.头孢克洛

c.头孢哌酮

d.头孢噻肟

e.头孢噻吩

17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

a .分解为青霉醛和青霉胺

b.6-氨基上的酰基侧链发生水解

c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

d.发生分子内重排生成青霉二酸

e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是

a.干扰核酸的复制和转录

b.影响细胞膜的渗透性

c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

d.为二氢叶酸还原酶抑制剂

e.干扰细菌蛋白质的合成

17-4．氯霉素的化学结构为

17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

a.大环内酯类

b.

氨基糖苷类

c.β-内酰胺类

d.四环素类

e.氯霉素类

. H 2O N H H O

H

S O O H

2

C 22

C 2

2NO 2

C

Cl 22C

Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3

C Cl 22

17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

a.氨苄西林

b.氨曲南

c.克拉维酸钾

d.阿齐霉素

e.阿莫西林

17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

a ．大环内酯类抗生素

b ．四环素类抗生素

c ．氨基糖苷类抗生素

d ．β－内酰胺类抗生素

e ．氯霉素类抗生素

17-8．阿莫西林的化学结构式为

17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是

a.氨苄西林

b.氯霉素

c.泰利霉素

d.阿齐霉素

e.阿米卡星

17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素

a.舒巴坦

b.氨曲南

c.克拉维酸

d.甲砜霉素

e.亚胺培南

B. 配比选择题

[17-11~17-15]

a.

b.

a. b.

c.

d.

e.

17-11．头孢氨苄的化学结构为

17-12．氨苄西林的化学结构为

17-13．阿莫西林的化学结构为

17-14．头孢克洛的化学结构为

17-15．头孢拉定的化学结构为

[17-16~17-20]

a ．泰利霉素 b. 氨曲南

c ．甲砜霉素 d. 阿米卡星

e. 土霉素

17-16．为氨基糖苷类抗生素

17-17．为四环素类抗生素

17-18．为 -内酰胺抗生素

17-19．为大环内酯类抗生素

17-20．为氯霉素类抗生素

[17-21~17-25]

a ．氯霉素 b.头孢噻肟钠

c ．阿莫西林 d. 四环素

e. 克拉维酸

17-21．可发生聚合反应

17-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化

17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化

17-24．以1R ，2R （-）体供药用

17-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂

C ．比较选择题

[17-26~17-30]

a ．氨苄西林 b.头孢噻肟钠

c ．两者均是 d. 两者均不是

17-26．口服吸收好

17-27．结构中含有氨基

17-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物

17-29．对绿脓杆菌的作用很强

17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍

[17-31~17-35]

e.

c. d.

a．罗红霉素 b.柔红霉素

c．两者均是 d.两者均不是

17-31．为蒽醌类抗生素

17-32．为大环内酯类抗生素

17-33．为半合成四环素类抗生素

17-34．分子中含有糖的结构

17-35．具有心脏毒性

D．多选题

17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物

a.阿齐霉素

b.克拉霉素

c.甲砜霉素

d.泰利霉素

e.柔红霉素

17-37．下列药物中,哪些可以口服给药

a.琥乙红霉素

b.阿米卡星

c.阿莫西林

d.头孢噻肟

e.头孢克洛

17-38．氯霉素具有下列哪些性质

a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

c.结构中含有甲磺酰基

d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

17-39．下列哪些说法不正确

a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

17-40．红霉素符合下列哪些性质

a.为大环内酯类抗生素

b.为两性化合物

c.结构中有五个羟基

d.在水中的溶解度较大

e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的

a.青霉素钠

b.氯霉素

c.头孢羟氨苄

d.泰利霉素

e.氨曲南

17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：

a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成

b．含有氧哌嗪的结构

c．含有四氮唑的结构

d．含有２－氨基噻唑的结构

e．含有噻吩结构