药用辅料的应用

目录

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用

八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用

十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用

十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用

十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用

十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用

十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用

十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用

十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。

微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量

二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。

1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。

2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%~10%，一般为5%。

3、特别是不易成型的原料，加入本品后易于成型，并改善片剂的型性、脆性和疏散性，提高片剂的硬度，加快片剂的崩解。

4、用于制备骨架、胃内漂浮片、渗透泵片等缓释控释剂型以及脉冲给药系统。

5、本品还用于制备膜剂、滴眼剂、微囊、口腔黏附剂。

三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用

羟丙甲纤维素具有乳化、增稠、助悬、增黏、黏合、胶凝和成膜等特性和作用，在药剂中具有以下广泛的用途。

1、作薄膜包衣材料和成膜材料

本品低黏度者用作片剂、丸剂的水溶性薄膜包衣杰，高黏度用于非水性薄膜包衣，使用量为2%~10%。

2、作黏合剂和崩解剂

本品低黏度者作片剂、丸剂、颗粒剂的黏合剂和崩解剂，高黏度者作黏合剂，用量因黏度和要求不同而异，一般为2%~5%。

3、作增稠剂和胶体的保护胶

作增稠剂常用量为0.45%~1.0%；用于增加疏水胶的稳定性，防止粒子聚结，沉淀，常用量为0. 5%~1.5%。

4、作阻滞剂、缓释材料，控释剂和致孔道剂

高黏度用于制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂；低黏度用于缓释或控释片剂的致孔道剂，使这类片剂迅速获得治疗作用的首剂量，然后再缓释或控释，以维持血中有效浓

度。

5、凝胶、栓剂基质

利用羟丙甲遇水溶胀形成凝胶的特性可制备水凝胶栓剂及胃内黏附制剂。

6、作助悬剂

本品高黏度者是混悬型液体制的良好的助悬剂，其常用量为0. 5%~1.5%。本品除作为药剂助剂外，在食品工业中作食品添加剂、用作增稠剂、乳化剂、稳定剂，用于制造饮料、冰激凌、奶脂干酪等食品。在日化工业中本品制造日化产品的助剂，用于制造香波、乳液等化妆品以及牙膏、洗涤剂等其他日化品。

四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。与淀粉比较，预胶化淀粉能增加流动性与可压性，用于干压片工艺中用作黏合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑作用。与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一般加入0.25%（W/W）硬脂酸镁。用量太大对于片剂强度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。预胶化淀粉也可用于湿法制粒。见下表：

预胶化淀粉的用途及使用量

五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

聚维酮在药剂中应用广泛，主要应用于固体制剂中，在片剂中，聚维酮溶液在湿法制粒中作为黏合剂。聚维酮粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合，再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非肠道给药中，聚维酮作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出。聚维酮溶液也可用作包衣材料。此外，聚维酮在一些局部用和口服的混悬剂、稳定剂或增黏剂。许多难溶性药物与聚维酮混合后，溶解度增大，见下表：

聚维酮的用途及使用量

六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂，直接压片和干法

或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%~5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向。研究表明，交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用，交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术，交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。

七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用

二氧化硅在药剂制造中，主要用作崩解剂、抗黏剂、助流剂。本品可大大改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，缩短崩解时限，提高药物溶出速率。在颗粒剂制造中可作内干燥剂，以增强药物的稳定性。本品也是微囊材料之一，在囊中加入本品，能使微囊的密度和比表面积增加，流动性增强，本品还可以作助滤剂、澄清剂和消泡剂以及液体制剂的助悬剂、增稠剂。本品在食品工业中也有相似的用途。

八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

淀粉是口服固体制剂的基本辅料，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。

作为稀释剂，用作色素或毒剧药物的倍数稀释剂，便于生产中后续混合操作。淀粉也用作硬胶囊填充时的体积调节剂。